ACC Instant 600 mg belsőleges por alkalmazási előírás

1. A GYÓGYSZER NEVE

ACC Instant 600 mg belsőleges por

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

600 mg acetilciszteint tartalmaz tasakonként.

Ismert hatású segédanyagok

0,5 mg aszpartámot és legfeljebb 527 mg szorbitot tartalmaz tasakonként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Belsőleges por

Fehér vagy enyhén sárgás, esetleg kissé kénes szagú, szeder illatú por, mely könnyen széteső összetapadt részecskéket tartalmazhat.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Váladékoldó terápia felnőtteknek, akut és krónikus bronchopulmonalis megbetegedésekben, amikor a bronchialis nyák viszkozitásának csökkentése szükséges a felköhögés elősegítése érdekében.

4.2 Adagolás és az alkalmazás

Adagolás

Az ACC Instant 600 mg belsőleges por következő dózisai ajánlottak:

Kizárólag felnőttek számára

Naponta egyszer 1 tasak (ami napi 600 mg acetilciszteinnek felel meg).

Az ACC Instant nem alkalmazható serdülőknél és gyermekeknél. Más, megfelelő gyógyszerforma azonban elérhető.

Az alkalmazás módja

Az egy tasakban lévő belsőleges port közvetlenül a nyelvre kell önteni. A belsőleges por stimulálja a nyálképződést, így a belsőleges por könnyen lenyelhető. A belsőleges port lenyelés előtt nem szabad összerágni.

Víz nélkül is be lehet venni.

Idős és legyengült betegek

Azok a betegek, akiknél csökkent a köhögési reflex (idős és legyengült betegek) lehetőleg reggel vegyék be a belsőleges por adagot.

Az alkalmazás időtartama

Az ACC Instant 600 mg belsőleges por orvosi javaslat nélkül nem szedhető 14 napnál hosszabb ideig.

A betegnek kezelőorvosához kell fordulnia, ha tünetei nem javulnak, vagy éppen rosszabbodnak 4-5 napon belül.

Megjegyzés

Az esetlegesen előforduló kénes szag nem a termék minőségének a megváltozására utal, hanem a készítményben lévő hatóanyag jellemzője.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

2 éves kor alatti gyermekek.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Az acetilcisztein alkalmazásával egyidőben nagyon ritkán olyan súlyos bőrreakciók előfordulását jelentették, mint a Stevens-Johnson szindróma vagy a Lyell-szindróma. A legtöbb esetben még legalább egy másik olyan gyógyszer is azonosítható volt, ami gyaníthatóan nagyobb valószínűséggel okozta a mucocutan szindrómát. Újonnan jelentkező bőr vagy nyálkahártya elváltozások esetén a betegnek haladéktalanul orvosi segítséget kell kérnie, továbbá az acetilcisztein alkalmazását azonnal abba kell hagyni (lásd 4.8 pont).

Asthma bronchiale-ban szenvedő betegeknél bronchospasmus jelentkezhet. Bronchospasmus előfordulásakor a gyógyszerrel végzett kezelést azonnal le kell állítani.

Elővigyázatosság ajánlott, ha a beteg kórelőzményben peptikus fekély szerepel, különösen akkor, ha a beteg egyidejűleg más, olyan gyógyszereket is szed, amelyek igazoltan emésztőrendszeri nyálkahártya irritációt okoznak.

Óvatosság ajánlott a hisztamin-intoleranciában szenvedő betegek esetében. Ezeknél a betegeknél kerülni kell a hosszabb távú terápiát, mivel az acetilcisztein befolyásolja a hisztamin metabolizmusát és ez a hisztamin-intolerancia tüneteit okozhatja (pl. fejfájás, vasomotoros rhinitis, viszketés).

Az acetilcisztein alkalmazása – főként a kezelés korai szakaszában – a bronchiális váladék elfolyósodásához és ennek következtében volumenének megnövekedéséhez vezethet. Ha a beteg nem képes ebből elegendő mennyiséget felköhögni, megfelelő intézkedéseket (úgymint poszturális drenázs és leszívás) kell tenni.

Gyermekek és serdülők

A nyákoldók légúti elzáródást okozhatnak 2 éves kor alatti gyermekeknél, a légutak erre a korra jellemző élettani tulajdonságai miatt. Korlátozott lehet a nyák felköhögésének képessége is. Ezért a nyákoldók nem alkalmazhatók 2 éves kor alatti gyermekeknél.

Az ACC Instant 600 mg belsőleges por aszpartámot, szorbitot és nátriumot tartalmaz.

Ez a gyógyszer 0,5 mg aszpartámot tartalmaz tasakonként. Az aszpartám egy fenilalanin forrás. Ártalmas lehet fenilketonuriában szenvedő betegek számára.

Ez a gyógyszer legfeljebb 527 mg szorbitot tartalmaz tasakonként Az egyidejűleg alkalmazott szorbit (vagy fruktóz) tartalmú készítmények vagy a szorbit (vagy fruktóz) táplálékkal történő bevitelének additív hatását figyelembe kell venni. A szájon át alkalmazott gyógyszerek szorbittartalma befolyásolhatja az egyidejűleg alkalmazott egyéb, szájon át alkalmazandó gyógyszerek biohasznosulását. A ritka örökletes fruktóz intoleranciában szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

A készítmény kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz tasakonként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Interakciós vizsgálatokat csak felnőttek körében végeztek.

Együttes alkalmazás antitusszív gyógyszerekkel:

A köhögési reflexet csökkentő gyógyszerek acetilciszteinnel való egyidejű alkalmazása nem javasolt.

Antibiotikumok:

Az acetilcisztein miatt bekövetkező antibiotikum (tetraciklinek, [kivéve a doxiciklint], cefalosporin, aminoglikozidok, penicillinek) inaktiválódásról eddig kizárólag in vitro körülmények között számoltak be, amikor a vegyületeket közvetlenül összekeverték egymással. Ennek ellenére, biztonsági okokból a per os antibiotikumokat külön kell bevenni, legalább 2 óra eltéréssel. Ez nem vonatkozik a cefiximre és lorakarbefre.

Orvosi szén nagy adagban:

Orvosi szén alkalmazása csökkentheti az acetilcisztein hatásosságát.

Acetylcisztein/nitroglicerin:

Az acetilcisztein egyidejű alkalmazása potenciálisan felerősítheti a glicerin-trinitrát (nitroglicerin) értágító és thrombocyta aggregáció gátló hatását.

Ha a nitroglicerin és acetilcisztein együttes alkalmazása szükséges, a beteget meg kell figyelni az esetleges hypotonia előfordulása miatt, ami súlyos is lehet, és melyet a fejfájás jelezhet.

Eltérések laboratóriumi paraméterek meghatározásakor - Az acetilcisztein befolyásolhatja a szalicilátok kolorimetrikus meghatározását. - Vizeletvizsgálatok során az acetilcisztein befolyásolhatja a ketontestek meghatározásának eredményeit.

Az acetilcisztein tartalmú készítmények más gyógyszerekkel együtt történő feloldása nem javasolt.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Termékenység

Az állatkísérletek nem mutattak termékenységre vonatkozó hatást (lásd 5.3 pont).

Terhesség

Nincs elegendő, hozzáférhető klinikai adat az acetilcisztein terhes nőknél történő alkalmazásáról. Az állatkísérletek nem utalnak a terhességre, az embrionális/foetális fejlődésre, a szülésre és a születés utáni fejlődésre gyakorolt közvetlen vagy közvetett káros hatásra (lásd 5.3 pont). Az acetilcisztein átjut a placentán. Azonban a rendelkezésre álló adatok nem utalnak a születendő gyermekre vonatkozó veszélyre Acetilcisztein terhességben csak az előny-kockázat arány alapos értékelése után alkalmazható.

Szoptatás

Nincs arra vonatkozó, hozzáférhető információ, hogy az acetilcisztein kiválasztódik-e az anyatejbe. Acetilcisztein szoptatás alatt csak az előny-kockázat arány alapos értékelése után alkalmazható.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Nem ismert, hogy az acetilcisztein befolyásolja-e a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A mellékhatások az alábbi gyakorisági kategóriáknak megfelelően kerültek meghatározásra:

Nagyon gyakori ( 1/10)

Gyakori ( 1/100 – < 1/10)

Nem gyakori ( 1/1000 – < 1/100)

Ritka ( 1/10 000 – <1/1000)

Nagyon ritka (< 1/10 000)

Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)

*A túlérzékenységi reakciókba beletartozik többek között az angiooedema, viszketés, exanthema, urticaria és kiütés.

**Nagyon ritkán súlyos bőrreakciókat, mint pl. Stevens-Johnson szindrómát és toxicus epidermalis necrolysist jelentettek az acetilcisztein alkalmazásával egyidőben. A legtöbb esetben még legalább egy másik olyan gyógyszer is azonosítható volt, ami gyaníthatóan nagyobb valószínűséggel okozta a mucocutan szindrómát (lásd 4.4 pont)

Visszatérő bőr vagy nyálkahártya elváltozások esetén a betegnek haladéktalanul orvosi segítséget kell kérnie, továbbá az acetilcisztein alkalmazását azonnal abba kell hagyni.

Ezenkívül az acetilcisztein alkalmazásával kapcsolatban nagyon ritkán haemorrhagia kialakulását jelentették, részben túlérzékenységi reakciókkal összefüggésben. A különböző vizsgálatok acetilcisztein jelenlétében a vérlemezkék aggregációjának csökkenését igazolták. Ennek klinikai relevanciája jelenleg még nem bizonyított.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

A mai napig orális gyógyszerformákkal összefüggésben egyetlen esetben sem jelentettek toxikus túladagolást. Önkénteseket 3 hónapon keresztül napi 11,6 g acetilciszteinnel kezelve nem tapasztaltak semmilyen súlyos mellékhatást. Még 500 mg/ttkg per os adagok alkalmazása is mérgezési tünetek nélkül zajlott le.

Vannak humán adatok paracetamol mérgezés kezelésénél alkalmazott intravénás, maximum 30 g napi dózisú acetilciszteinnel kapcsolatban.

A mérgezés tünetei

A túladagolás gastrointestinalis panaszokat, mint pl. hányingert, hányást és hasmenést okozhat.

Újszülötteknél fennáll a hiperszekréció kockázata.

Terápiás intézkedések túladagolás esetén

Ha szükséges, a tünetek megfelelő kezelés.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: köhögéscsillapító és megfázás elleni gyógyszerek, mukolítikumok.

ATC kód: R05C B01

Az acetilcisztein a cisztein nevű aminosav származéka. Az acetilcisztein a légutakban szekretolitikus és mukoregulációs hatást fejt ki. A mukopoliszacharid szálak közötti diszulfid-hidakat felszakítja és a DNS-szálakra (a gennyes nyálkában) depolimerizáló hatást fejt ki. Ezen mechanizmus révén csökkenti a nyák viszkozitását.

Az acetilcisztein hatásmechanizmusának egy másik lehetséges módja a reaktív SH csoportjának az a képessége, hogy megköti a kémiai gyököket és ily módon méregteleníti azokat.

Továbbá az acetilcisztein hozzájárul a glutation szintézis fokozódásához, ami fontos a noxák detoxikálásában. Ez a magyarázata a paracetamol mérgezés esetén kifejtett antidotum hatásnak.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

Az acetilcisztein per os adás után gyorsan és csaknem teljes mértékben felszívódik.

A first-pass effektus révén a per os alkalmazott acetilcisztein biológiai hasznosulása nagyon alacsony, (kb. 10%-os). Emberben a maximális plazmakoncentrációt 1-3 óra múlva éri el, amikor az aktív metabolit, a cisztein plazmakoncentrációja kb. 2 µmol/l.

Eloszlás

Intravénásan adott acetilciszteinnel végzett farmakokinetikai vizsgálatok 0,47 l/kg (teljes) vagy 0,59 l/kg (csökkent) eloszlási térfogatot igazoltak. Az acetilcisztein a meghatározások szerint 50%-ban kötődik proteinekhez.

Az acetilcisztein átjut a placentán és kimutatható a köldökzsinór vérben. Nem áll rendelkezésre információ arról, hogy kiválasztódik-e az anyatejbe.

Nincsenek ismeretek arról, hogy az acetilcisztein embernél miként viselkedik a vér-agy gáthoz jutva.

Biotranszformáció

Az acetilcisztein gyorsan metabolizálódik a májban ciszteinné, a farmakológiailag aktív metabolittá, továbbá diacetilcisztinné, cisztinné és továbbá kevert diszulfidokká.

Az acetilcisztein és metabolitjai a szervezetben 3 különböző formában jelennek meg részben szabadon, részben labilis diszulfid-hidak segítségével proteinekhez kötődve, részben mint beépült aminosav.

Elimináció

Az acetilcisztein csaknem kizárólag inaktív metabolitok (szervetlen szulfátok, diacetilcisztin) formájában választódik ki a vesén keresztül. A plazma clearance 0,11 l/h/kg (teljes) és 0,84 l/h/kg (csökkent) értéknek bizonyult az acetilcisztein intravénás alkalmazását követő farmakokinetikai tanulmány szerint. Az intravénás alkalmazást követően az eliminációs felezési idő 30-40 perc, a kiválasztás pedig háromfázisos kinetikát követ (alfa, béta, és a terminális gamma fázis).

Az acetilcisztein plazma felezési ideje kb. 1 óra, főleg a gyors, hepaticus biotranszformáció

következtében. Ezért a májkárosodás a plazma felezési idejének meghosszabbodásához vezet, ami elérheti a 8 órát is.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Akut toxicitás

Állatkísérletekben az akut toxicitás kismértékű. A túladagolás kezelésére vonatkozó információkat lásd a 4.9 pontban.

Krónikus toxicitás

Különböző állatfajokon (patkány, kutya) végzett, több mint egy évig tartó vizsgálatok nem mutattak patológiás eltéréseket.

Tumorkeltő és mutagén potenciál

Acetilciszteinnel kapcsolatban nem várható mutagén hatás. Egy in vitro vizsgálatban negatív eredményt mutatott.

Az acetilcisztein tumorkeltő potenciáljával kapcsolatban nem végeztek vizsgálatokat.

Reproduktív toxicitás

Nyulakkal és patkányokkal végzett embriotoxicitás vizsgálatokban nem tapasztaltak fejlődési rendellenességeket.

A fertilitási és perinatális vagy posztnatális vizsgálatok eredményei negatívak voltak.

Patkányoknál az acetilcisztein átjut a placentán és kimutatható a magzatvízben. Az L-cisztein metabolit koncentrációja meghaladja az anyai plazmakoncentrációt a placentában és a magzatban az orális adagolást követő 8 órán keresztül.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Glicerin-tripalmitát

Poliszorbát 65

Szorbit (E420)

Xilit

Citromsav

Nátrium-citrát

Magnézium-citrát

Karmellóz-nátrium

Aszpartám (E951)

Szeder aroma “B” (vanillint; maltodextrint; glükonolaktont; szorbitot; kolloid, vízmentes szilícium-dioxidot; mannitot (E421); magnézium-karbonátot tartalmaz)

Magnézium-sztearát

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év

6.4 Különleges tárolási előírások

25C alatt tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

A belsőleges por, laminált alumínium-papír-fólia tasakba és dobozba van csomagolva.

1,6 g port tartalmaz tasakonként.

Kiszerelések: 8, 10, 14, 20, 30, 60, 90 db tasak.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés: keresztjelzés nélkül

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Sandoz Hungária Kft.

1114 Budapest,

Bartók Béla út 43-47.

Magyarország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-2021/19       10x

OGYI-T-2021/20       20x

OGYI-T-2021/21       30x

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2017. június 28.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA:

2021.02.23.