1. A GYÓGYSZER NEVE
Ambrosept Mint 20 mg szopogató tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
20 mg ambroxol-hidrokloridot tartalmaz szopogató tablettánként.
Ismert hatású segédanyagok:
2412,04 mg izomaltot (E953) tartalmaz szopogató tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Szopogató tabletta.
Az Ambrosept Mint 20 mg szopogató tabletta (továbbiakban Ambrosept Mint) 18,9 mm átmérőjű, áttetsző vagy fehéres, kerek, mindkét oldalon lapos szopogató tabletta.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Az Ambrosept Mint felnőtteknél és 12. életévüket betöltött gyermekeknél akut torokgyulladás enyhe és közepesen súlyos tünetei által okozott fájdalom enyhítésére javallott.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőttek és 12. életévüket betöltött gyermekek: 1 db szopogató tabletta szükség szerint, legfeljebb 6 db szopogató tabletta naponta. A szopogató tablettát el kell szopogatni, nem szabad szétrágni, vagy lenyelni.
Az Ambrosept Mint 20 mg szopogató tablettát nem szabad 3 napnál hosszabb ideig szedni. Tartósan fennálló tünetek vagy magas láz esetén a betegnek orvoshoz kell fordulnia.
Gyermekek és serdülők
Az Ambrosept Mint nem alkalmazható 12 éves kor alatti gyermekeknél.
Alkalmazás módja
Száj-garat üregi alkalmazás.
Hagyni kell a szopogató tablettát lassan feloldódni a szájban.
Ne alkalmazzák a készítményt közvetlenül étkezés vagy ivás előtt.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Az Ambrosept Mint nem adható 12 éves kor alatti gyermekeknek.
Az Ambrosept Mint alkalmazása kapcsán súlyos bőrreakciókat, például erythema multiformét, Stevens–Johnson-szindrómát (SJS)/toxicus epidermalis necrolysist (TEN) és akut generalizált exanthematosus pustulosist (AGEP) jelentettek.
Amennyiben progresszív bőrkiütés okozta tünetek vagy jelek (esetenként hólyagokkal vagy nyálkahártya-léziókkal társulva) állnak fenn, az Ambrosept Mint-kezelést azonnal abba kell hagyni, és orvosi segítséget kell kérni.
A Steven–Johnson-szindróma, vagy a TEN korai szakaszában a betegek olyan influenzaszerű tüneteket tapasztalhatnak, mint például a láz, testszerte jelentkező fájdalom, rhinitis, köhögés és torokfájás. Az ilyen, feltételezhetően influenzaszerű tünetek miatt fennáll annak a lehetősége, hogy a beteg meghűlés elleni szerekkel kezdi kezelni magát, ugyanakkor bőr‑ vagy nyálkahártya‑léziók jelentkezésekor a betegnek azonnali orvosi segítséget kell kérnie, és az ambroxol‑hidroklorid‑kezelést abba kell hagynia.
A dyspnoe értékelésekor figyelembe kell venni az alapbetegségeket, például a torokduzzanatot. A helyi allergiás reakciók (lásd 4.8 pont: angioneuroticus oedema) szintén okozhatnak dyspnoét.
Az ambroxol helyi anesztetikus hatása megváltozott érzékelést válthat ki a szájüregben és a garatban (lásd 4.8 pont: ”Orális és pharyngeális hypaesthesia”). Az esetleg jelentkező, gyógyszer okozta nyelv-érzéketlenség miatt fokozódik annak a lehetősége, hogy a beteg elharapja a nyelvét. Ezért fokozott óvatossággal kell eljárni forró ételek és italok fogyasztásakor. A betegnek tisztában kell lennie azzal, hogy a helyi anesztézia létrehozása tompíthatja a nyelési reflexet és ezzel növelheti a félrenyelés veszélyét. Emiatt a szájban vagy a torokban alkalmazott helyi érzéstelenítő készítmény után közvetlenül nem szabad ételt fogyasztani.
Az Ambrosept Mint nem alkalmas szájfekélyek kezelésére, ilyen esetben a betegnek orvosi tanácsot kell kérnie.
Vesekárosodásban vagy súlyos májbetegségben az Ambrosept Mint csak előzetes orvosi konzultációt követően alkalmazható. Mint más májban metabolizálódó és azt követően vesén keresztül eliminálódó gyógyszerek esetében, súlyos vesekárosodásban az ambroxol májban képződő metabolitjainak felhalmozódásával kell számolni.
Az Ambrosept Mint izomaltot tartalmaz.
Ritkán előforduló, örökletes fruktózintoleranciában szenvedő betegek a gyógyszert nem szedhetik.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Egyéb gyógyszerekkel nem jelentettek klinikailag releváns kölcsönhatásokat.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Az ambroxol-hidroklorid átjut a placentalis barrieren. Az állatkísérletek nem igazolnak a vemhességgel, embrionális/magzati fejlődéssel, szüléssel vagy postnatalis fejlődéssel összefüggésbe hozható direkt vagy indirekt károsító hatásokat. A terhesség 28. hete utáni alkalmazással kapcsolatos kiterjedt klinikai tapasztalatok nem utalnak a magzatra gyakorolt káros hatásra. Mindazonáltal a terhesség alatt végzett gyógyszeres kezelésre vonatkozó általános elővigyázatossági előírásokat figyelembe kell venni. Az Ambrosept Mint alkalmazása különösen terhesség első trimesztere alatt nem ajánlott.
Szoptatás
Az ambroxol-hidroklorid kiválasztódik a humán anyatejbe. Bár nem várhatók a szoptatott csecsemőre gyakorolt kedvezőtlen hatások, az Ambrosept Mint alkalmazása szoptató anyáknál nem ajánlott.
Termékenység
Állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat a termékenység tekintetében.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Ambrosept Mint nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A mellékhatások gyakorisága az alábbiak szerint kerül megadásra:
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Tünetek:
Humán vonatkozásban nem számoltak be a túladagolás specifikus tüneteiről. A véletlen túladagolás és/vagy gyógyszerelési hibák során megfigyelt tünetek az Ambrosept Mint ajánlott adagolása mellett már ismert mellékhatásai.
Kezelés:
Tüneti.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: gégészeti készítmények, helyi érzéstelenítők
ATC kód: R02AD05
Hatásmechanizmus
Az ambroxol-hidroklorid helyi érzéstelenítő hatását nyúlszem modellen bizonyították és megállapították, hogy ez a hatás valószínűleg az alábbi nátrium-csatornákat blokkoló tulajdonságokra vezethető vissza:
In vitro tesztekben az ambroxol-hidroklorid blokkolja a klónozott, hiperpolarizált feszültségfüggő neuronalis nátrium-csatornákat. A kötődés reverzíbilis és koncentrációfüggő volt. Ez a tulajdonság összhangban van azokkal a megfigyelésekkel, melyek a gyors fájdalomcsillapító hatást támasztják alá, amikor ambroxol-hidroklorid inhalációs kezelést alkalmaztak más felső légúti betegségben.
Az Ambrosept Mint helyileg hat a száj és a garat nyálkahártyáján.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
A klinikai vizsgálatok igazolták az Ambrosept Mint analgetikus hatását az akut, vírusos pharyngitisben szenvedő, torokfájós betegeknél (betöltött 18. életév korúaknál). Egyetlen klinikai vizsgálatot kivéve a hatás gyorsan jelentkezett és legalább 3 órán keresztül fennállt.
In vitro, az ambroxol-hidrokloridnak gyulladásgátló hatása van. In vitro az ambroxol-hidroklorid számottevően gátolja a cytokinek felszabadulását a vérben keringő, ill. a szövetekben található mononuclearis és polymorphonuclearis sejtek falából. Az Ambrosept Mint jelentősen csökkenti a fájó torok vörösségét.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
Az ambroxol-hidroklorid felszívódása az azonnali hatóanyagleadású orális gyógyszerformákból gyors és teljes, a terápiás tartományban a dózissal arányos. A Cmax az azonnali hatóanyagleadású gyógyszerforma alkalmazása után 1‑2,5 órán belül érhető el, retard gyógyszerforma alkalmazása után pedig 6,5 óra múlva.
A 30 mg‑os tabletta abszolút biohasznosulása 79%.
A normál adagolású retard kapszula esetében a relatív biohasznosulás – a napi 60 mg (naponta kétszer 30 mg) dózisú – azonnali hatóanyagleadású tablettánál mért érték 95%-a volt.
A szopogató tabletták teljes expozíciója a száj nyálkahártyájáról történő felszívódás miatt körülbelül 25%‑kal (90%‑os CI = 116‑134%) magasabb, mint az orális gyógyszerforma esetében. A megnövekedett expozíció nem befolyásolja negatív módon az ambroxol‑hidroklorid farmakodinámiás tulajdonságait.
Eloszlás
Az ambroxol-hidroklorid eloszlása a vérből a szövetekbe gyors és nagymértékű, a legnagyobb hatóanyag koncentrációt a tüdőben találták. Per os alkalmazás után az eloszlási térfogat becsült értéke 552 liter.
A plazmafehérjékhez való kötődés a terápiás tartományban mintegy 90%.
Elimináció
A per os alkalmazott dózis kb. 30%‑a first pass metabolizmussal eliminálódik.
Az ambroxol‑hidroklorid elsősorban a májban metabolizálódik, glükuronsavas konjugáció és hasítás útján dibróm‑antranilsavvá (a dózis mintegy 10%‑a), továbbá néhány jelentéktelenebb metabolittá. Emberi máj mikroszómákon végzett vizsgálatokkal kimutatták, hogy az ambroxol‑hidroklorid dibróm‑antranilsavvá alakulásáért a CYP3A4 enzim a felelős.
Három napos alkalmazást követően a dózis mintegy 6%‑a változatlan formában, míg mintegy 26%‑a konjugált alakban mutatható ki a vizeletben.
Az ambroxol-hidroklorid terminális eliminációs felezési ideje mintegy 10 óra. A teljes plazma clearance kb. 660 ml/perc, a renalis clearance a teljes clearance mintegy 8%‑a.
Farmakokinetikai/farmakodinámiás összefüggés
Károsodott májműködésű betegeknél az ambroxol-hidroklorid kiürülése csökken, ami a plazmaszint 1,3‑2‑szeres emelkedését okozza.
Az ambroxol-hidroklorid széles terápiás tartománya miatt, a dózis módosítása nem szükséges.
Egyéb speciális csoportok
A nem és az életkor nem befolyásolja klinikailag jelentős mértékben az ambroxol-hidroklorid farmakokinetikáját, ezért nincs szükség a dózis módosítására.
A táplálék nem befolyásolja az ambroxol-hidroklorid biohasznosulását.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt adagolású dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukcióra kifejtett toxicitási – vizsgálatokból származó nem-klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
izomalt (E953)
szacharin-nátrium (E954)
racém mentol
borsosmentaolaj
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
2 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 °C‑on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Az Ambrosept Mint 20 mg szopogató tabletta PVC/PVDC//alumínium buborékcsomagolásban, 18 db szopogató tablettát tartalmaz.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Galenika International Kft.
2040 Budaörs, Baross u. 165/3.
Magyarország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-24088/01 18× PVC/PVDC//alumínium buborékcsomagolás
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2022. július 7.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2025. április 4.
| Nagyon gyakori | (≥1/10) |
| Gyakori | (≥1/100 ‑ <1/10) |
| Nem gyakori | (≥1/1000 ‑ <1/100) |
| Ritka | (≥1/10 000 ‑ <1/1000) |
| Nagyon ritka | (<1/10 000) |
| Nem ismert: | A gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg. |
| Szervrendszer kategória | Gyakoriság | Mellékhatás |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Ritka | Túlérzékenységi reakciók |
| Nem ismert | Anaphylaxiás reakciók, beleértve az anaphylaxiás sokkot, angiooedemát és pruritust | |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori | Dysgeusia (pl. az ízérzés zavara) |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Ritka | Bőrkiütés, csalánkiütés |
| Nem ismert | A bőrt érintő súlyos mellékhatások (köztük erythema multiforme, Stevens–Johnson-szindróma/toxicus epidermalis necrolysis és akut generalizált exanthematosus pustulosis). | |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori | Hányinger |
| Nem gyakori | Hasmenés, felhasi fájdalom, dyspepsia | |
| Nem ismert | Hányás | |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Gyakori | A száj és a torok területén csökkent érzékenység (lásd 4.4 pont) |
| Nem gyakori | Szájszárazság | |
| Nem ismert | Torokszárazság |