1. A GYÓGYSZER NEVE
Aspegola szájnyálkahártyán alkalmazott oldatos spray
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Egy befújás 20 ml üveg 1 ml tartalmaz
Lidokain-hidroklorid-monohidrát 0,9613 mg 147,89 mg 7,3946 mg
Amilmetakrezol 0,2899 mg 44,6 mg 2,23 mg
2,4-diklór-benzil-alkohol 0,5798 mg 89,2 mg 4,46 mg
Ismert hatású segédanyagok:
Etanol 310,27 mg/ml
Szorbit 91,00 mg/ml
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Szájnyálkahártyán alkalmazott oldatos spray
Vöröses, homogén, ánizs és borsmenta ízű és illatú oldat, pH-ja 6,5-7,5 között.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A torok és a szájüreg helyi, rövid ideig tartó, antiszeptikus kezelésére és a fájdalom, gyulladás (kipirosodás, duzzanat), valamint a torokfájás más tüneteinek csökkentésére javallott felnőtteknél és 12 évesnél idősebb gyermekeknél és serdülőknél.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőttek és 15 éves vagy idősebb serdülők:
Kétszeri fújás a szájüregbe és/vagy a torokba, 24 órán belül 1–6 alkalommal.
12 és 15 év közötti gyermekek és serdülők:
Kétszeri fújás a szájüregbe és/vagy a torokba, 24 órán belül 1–4 alkalommal.
Gyermekek
A gyógyszer 12 év alatti gyermekek számára ellenjavallt (lásd a 4.3 pontot).
Az alkalmazás módja
Szájnyálkahártyán történő alkalmazásra
Az adagolócsövet a torok hátsó része felé kell irányítani.
A szórófejet kétszer le kell nyomni, ügyelve arra, hogy minden befúvásnál teljesen lenyomásra kerüljön. A befúvások között le kell venni az ujjat a szórófej tetejéről.
A befúvás alatt kerülni kell a belélegzést.
Ezt a gyógyszert nem szabad étkezés vagy ivás előtt, vagy közvetlenül utána alkalmazni.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Az amid típusú helyi érzéstelenítőkkel szembeni túlérzékenység.
Methemoglobinaemiára hajlamos betegek, vagy olyan betegek, akiknek anamnézisében szerepel methemoglobinaemia vagy korábban már felmerült methemoglobinaemia gyanúja.
Lidokain-tartalma miatt 12 év alatti gyermekek számára ellenjavallt.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Ha a tünetek továbbra is fennállnak vagy súlyosbodnak 3-4 nap után, vagy ha más tünetek, mint például magas láz, fejfájás, hányinger vagy hányás lépnek fel, orvoshoz kell fordulni.
A túlzottan nagy dózis alkalmazása, a túl rövid adagolási intervallumok, vagy sérült nyálkahártyán történő alkalmazás a plazmakoncentráció növekedéséhez és súlyos mellékhatásokhoz vezethet (lásd 4.9 pont). Ez a gyógyszer nem alkalmazható a szájüreg és a torok területén, amennyiben ott nagyobb kiterjedésű akut sebek találhatók.
Ez a gyógyszer nem javasolt olyan betegeknek, akik asztmában vagy hörgőgörccsel járó betegségben szenvednek, vagy anamnézisükben szerepelt asztma vagy hörgőgörcs.
Ezt a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni akut betegségben szenvedő vagy rossz általános állapotú idős betegeknél, mivel ők érzékenyebbek a gyógyszer mellékhatásaira.
Az Aspegola szájnyálkahártyán alkalmazott oldatos spray a nyelv zsibbadását okozhatja, és növelheti a harapás okozta traumák veszélyét. A gyógyszer által okozott érzéstelenítés a torokban félrenyeléshez vezethet. A betegeknek ezért tisztában kell lenniük azzal, hogy a helyi érzéstelenítés ronthatja a nyelést, és ezáltal fokozhatja a félrenyelés veszélyét. Ezért feltétlenül fontos, hogy ne vegye be ezt a gyógyszert étkezés vagy ivás előtt.
Ügyelni kell rá, hogy a permet ne kerüljön közvetlenül a szembe.
Ez a készítmény 84,03 mg alkoholt (etanolt) tartalmaz két pumpálásonként, amely egyenértékű 0,27 ml alkohollal. A készítményben két pumpálásonként található alkoholmennyiség kevesebb mint 2,1 ml sörnek vagy 0,84 ml bornak felel meg. A készítményben található kis mennyiségű alkohol semmilyen észlelhető hatást nem okoz.
Ez a gyógyszer 33,80 mg szorbitot tartalmaz két pumpálásonként, ami megfelel 0,37 ml-nek.
A készítmény kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz két pumpálásonként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Más antiszeptikumokkal történő egyidejű vagy egymást követő alkalmazása az esetleges interferencia (antagonizmus, deaktiválás) miatt nem javasolt.
Bár a lidokain-koncentráció a készítményben alacsony, mivel jelen van ebben a gyógyszerben, a következőket kell figyelembe venni:
A béta-blokkoló gyógyszerek csökkentik a máj véráramlását és ezáltal a lidokain metabolizmusának sebességét, ami a toxicitás magasabb kockázatát okozza.
A cimetidin gátolhatja a lidokain májban történő metabolizmusát, ami nagyobb toxicitási kockázatot okoz.
Keresztérzékenységet okozhat más amid típusú helyi érzéstelenítőkkel szemben.
III. osztályba tartozó antiarritmiás szerek, mint például a mexiletin és a prokainamid, a lehetséges farmakokinetikai vagy farmakodinámiás kölcsönhatások miatt.
A citokróm P450 CYP1A2 és CYP3A4 izoenzimei részt vesznek a MEGX, a lidokain farmakológiailag aktív metabolitjának képződésében, ezért bizonyos gyógyszerek, például a fluvoxamin, az eritromicin és az itrakonazol növelhetik a lidokain plazmakoncentrációját.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Az Aspegola szájnyálkahártyán alkalmazott oldatos spray biztonságosságát terhesség alatt nem határozták meg.
A terhes nőkre (300-1000 terhesség) vonatkozó korlátozott mennyiségű rendelkezésre álló adat alapján a lidokain nem mutatott fejlődési rendellenességet okozó vagy a magzatra vagy újszülöttre gyakorolt toxikus hatást, annak ellenére, hogy könnyen átjut a placentán.
Nincsenek adatok az amilmetakrezol és a 2,4-diklór-benzil-alkohol terhesség alatti alkalmazásáról. Dokumentált tapasztalat hiányában az Aspegola szájnyálkahártyán alkalmazott oldatos spray alkalmazása terhesség alatt nem javallott.
Szoptatás
Az Aspegola szájnyálkahártyán alkalmazott oldatos spray biztonságosságát anyatejes táplálás alatt nem határozták meg.
A lidokain kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Az alacsony dózis miatt a lidokainnak nem várható hatása a csecsemőre. Nincsenek adatok az amilmetakrezol és a 2,4-diklór-benzil-alkohol anyatejbe történő kiválasztódásáról.
Az újszülöttekre/csecsemőkre vonatkozó kockázat nem zárható ki, ezért ez a gyógyszer nem alkalmazható szoptatás alatt.
Termékenység
Nincsenek adatok a lidokain, az amilmetakrezol és a 2,4-diklór-benzil-alkohol alkalmazásának termékenységre gyakorolt hatásaira vonatkozóan.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A készítmény nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Az alkalmazás ideje alatt a következő mellékhatásokat jelentették az ebben a készítményben lévő hatóanyag-kombinációval kapcsolatban. A mellékhatások szervrendszerek és előfordulási gyakoriság szerint kerülnek ismertetésre. A gyakorisági kategóriák meghatározása a következő:
Nagyon gyakori (≥ 1/10); gyakori (≥ 1/100 - < 1/10); nem gyakori (≥ 1/1000, < 1/100); ritka (≥ 1/10 000, < 1/1000); nagyon ritka (< 1/10 000); nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Immunrendszeri betegségek és tünetek: Nem ismert gyakoriságú:
Túlérzékenység (angioödéma, csalánkiütés, hörgőgörcs és eszméletvesztéssel járó hipotenzió formájában nyilvánulhat meg)
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek: Nem ismert gyakoriságú:
Methemoglobinémia
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek: Nem ismert gyakoriságú:
Garatödéma
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: Nem ismert gyakoriságú:
Hasi fájdalom, hányinger, kellemetlen érzés a szájban (égő vagy szúró érzés alakulhat ki a szájüregben vagy a torokban), szájduzzanat, dysgeusia (ízértés zavara)
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: Nem ismert gyakoriságú:
Bőrkiütés
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül*.
4.9 Túladagolás
Tünetek
A kis hatóanyag-tartalom miatt a túladagolás nem valószínű.
Rendellenes alkalmazás (sokkal nagyobb dózis, nyálkahártya-elváltozások) esetén túladagolás léphet fel. A lidokain-mérgezés legsúlyosabb hatásai a központi idegrendszerben (álmatlanság, idegesség, nyugtalanság, légzésdepresszió és légzésleállás, apnoe, görcsrohamok, kóma és halál) és a szív- és érrendszerben (súlyos hipotenzió, aszisztólia, szívmegállás és bradikardia) kapcsolatosan jelentkeznek; methemoglobinémia is előfordulhat.
Kezelés
A kezelés tüneti és szupportív, orvosi felügyelet szükséges.
A methemoglobinémia azonnali intravénás metilénkék injekcióval kezelhető (1–4 mg/ttkg).
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Gégészeti gyógyszerkészítmények, Antisepticumok, Egyéb. ATC-kód: R02AA20
A hatóanyagok megválasztásának köszönhetően az Aspegola helyi antiszeptikus, baktericid, fungicid és fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik.
Ez a gyógyszer a következőket tartalmazza:
- 2,4-diklór-benzil-alkohol és amilmetakrezol, két antiszeptikum, amelyek antibakteriális, antivirális és gombaellenes tulajdonságokkal rendelkeznek, és a szájüreg patogén bakteriális flórája ellen hatnak. Ez a két hatóanyag az alkoholok, illetve a fenolok kémiai csoportjába tartozik.
- A lidokain, egy amid típusú helyi érzéstelenítő, gyors, intenzív és hosszan tartó fájdalomcsillapítást biztosít.
Bár nem végeztek farmakodinámiás vizsgálatokat e három hatóanyag spray formában történő kombinációjával, a szopogató tabletta gyógyszerformára vonatkozóan több vizsgálatban értékelték a klinikai hatásosságukat és biztonságosságukat. Az amilmetakrezol/2,4-diklór-benzil-alkohol kombinációt tartalmazó szopogató tablettákat számos klinikai vizsgálatban tanulmányozták felnőtteken. Az eredmények jelentős fájdalomcsillapító, funkcionális, érzékszervi és pszichológiai hatást mutattak ki már 1-5 perccel a bevétel után, és akár 2 órán át is tartanak szopogató tabletta formájában alkalmazva. Az ezekből nyert bizonyítékok a spray formára is érvényesek, mert mindkettő helyi alkalmazású készítmény, amely a torokban és a szájüregben fejti ki hatását a hatóanyagok oldatként történő kibocsátásával.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A lidokain felezési ideje 1-2 óra (körülbelül 100 perc), ami a dózistól függ. A glicin-xilidid (GX) metabolit felezési ideje hosszabb, ezért felhalmozódása előfordulhat, különösen, a vesén keresztüli kiválasztódás miatt.
Nincsenek releváns adatok sem a 2,4-diklór-benzil-alkohol, sem az amilmetakrezol farmakokinetikájára vonatkozóan, kivéve egy másik készítmény alkalmazási előírásában közölt biohasznosulási vizsgálatot, amely meghatározta mindkét antiszeptikum gyors felszabadulását a nyálban, amely a pasztilla szopogatása után 3-4 perccel éri el a maximális szintet.
A nyálban 120 perc elteltével mért 2,4-alkohol-diklór-benzil és amilmetakrezol mennyisége az alkalmazott mennyiség körülbelül 50%-a.
A lidokain könnyen felszívódik a nyálkahártyán keresztül. A plazma eliminációs felezési ideje körülbelül 2 óra. Felszívódását követően jelentős first-pass metabolizmuson megy keresztül a májban, és gyorsan deetilálódik monoetil-glicin-xiliddé, amely azután különböző metabolitokká hidrolizálódik, beleértve a glicin-xilididet is. Kevesebb, mint 10%-a változatlan formában ürül a vesén keresztül. A metabolitok szintén a vizelettel választódnak ki.
Szívinfarktusban és egyidejűleg szívelégtelenségben szenvedő vagy nem szenvedő betegeknél a lidokain és a monoetil-glicin-xilidid (MEGX) felezési ideje meghosszabbodik; a GX felezési ideje is meghosszabbodhat szívizominfarktus miatti szívelégtelenségben szenvedő betegeknél. A lidokain hosszabb felezési idejéről számoltak be pangásos szívelégtelenségben vagy májbetegségben szenvedő betegeknél, illetve elnyújtott lehet a 24 óránál hosszabb folyamatos iv. infúziót követően. Pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a MEGX eliminációja is csökkenhet.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt adagolású dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukcióra és fejlődésre kifejtett toxicitási – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy 2,4-diklór-benzil-alkohol és amilmetakrezol alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.
A lidokainnal végzett nem klinikai vizsgálatok során csak a maximális humán expozíciót jóval meghaladó expozíciónak voltak következményei, melyeknek a klinikai alkalmazás szempontjából csekély a jelentősége.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
96%-os etanol,
glicerin,
nátrium-hidroxid (pH beállításához),
tisztított víz,
nem kristályosodó szorbit szirup,
szacharin-nátrium,
citromsav-monohidrát, eritrozin (E127),
levomentol,
borsmenta aroma (L-menton, izomenton, mentil-acetát, izopulegol, propilénglikol, neomentol, L-menthol, pulegon, piperiton),
ánizs aroma (propilénglikol, etanol, anetol, természetes aromaanyagok).
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
24 hónap
Első felbontás után: 1 hónap
6.4 Különleges tárolási előírások
Tárolási utasítás: 30 °C alatt tárolandó.
A fénytől való védelem érdekében tartsa a külső dobozában.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
20 ml oldat adagolópumpával ellátott III-as típusú üvegben. A pumpa polipropilénből és polietilénből áll. 20 ml oldat 153 befújásnak felel meg.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Bayer Hungária Kft.
1117 Budapest, Dombóvári út 26.
Magyarország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-24509/06 1×20 ml adagolópumpával ellátott III-as típusú üvegben
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2025. október 3.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2025. október 3.