1. A GYÓGYSZER NEVE
Betahistin-ratiopharm 24 mg tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
24 mg betahisztin-dihidrokloridot tartalmaz tablettánként.
Ismert hatású segédanyag: 210 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
Fehér vagy csaknem fehér, kerek, mindkét oldalán domború, egyik oldalán bemetszéssel ellátott tabletta. A tabletta egyenlő adagokra osztható.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Ménière-szindróma, aminek alaptünetei a következők:
vertigo (hányingerrel / hányással)
hallásvesztés (nagyothallás)
tinnitus.
Vestibularis vertigo tüneti kezelése.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
A javasolt kezdő dózis naponta 24 mg betahisztin-dihidroklorid 2 adagra (2-szer ½ db 24 mg-os tabletta) vagy 3 adagra (3-szor 1 db 8 mg-os tabletta) osztva.
Alacsonyabb dózisokhoz a Betahistin-ratiopharm 8 mg tabletta és a Betahistin-ratiopharm 16 mg tabletta is rendelkezésre áll.
Amennyiben ez a dózis hatástalannak bizonyul, a napi adagot a maximális 48 mg betahisztin-dihidrokloridra lehet emelni.
Felnőttek
Naponta kétszer (reggel és este) ½-1 db Betahistin-ratiopharm 24 mg tabletta (ami 24-48 mg betahisztin-dihidrokloridnak felel meg).
Gyermekek és serdülők
A Betahistin-ratiopharm 24 mg tabletta alkalmazása nem javasolt 18 év alatti gyermekek és serdülők számára a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok elégtelensége miatt.
Idősek
A klinikai vizsgálati adatok limitáltak ebben a betegcsoportban, posztmarketing adatok alapján nem látszik szükségesnek az adagolás módosítása.
Adagoláskárosodott veseműködés esetén: klinikai vizsgálati adatok nem állnak rendelkezésre ebben a betegcsoportban, de posztmarketing adatok alapján nem látszik szükségesnek az adagolás módosítása.
Adagolás májbetegségben: klinikai vizsgálati adatok nem állnak rendelkezésre ebben a betegcsoportban, de posztmarketing adatok alapján nem látszik szükségesnek az adagolás módosítása.
Az alkalmazás módja
A tabletta folyadékkal, étkezés alatt vagy után is bevehető.
Az alkalmazás időtartama
A kielégítő eredmény egyes esetekben csak többhónapos kezeléssel érhető el. A betegség jelentkezésekor megkezdett kezelés megakadályozza a betegség progresszióját és/vagy a hallásvesztést a betegség későbbi stádiumában.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Phaeochromocytoma.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Asthma bronchialéban szenvedő betegeket, valamint azokat a betegeket, akiknek az anamnézisében gyomorfekély szerepel, a kezelés során gondosan meg kell figyelni.
A Betahistin-ratiopharm 24 mg tabletta 210 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként. Ritkán előforduló örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
In vivo interakciós vizsgálatokat nem végeztek. Az in vitro adatok alapján azonban nem várható a cytochrom P 450 enzim in vivo gátlása.
Az in vitro adatok arra utalnak, hogy a betahisztin metabolizmusát gátolják a monoaminoxidáz-gátló (MAO-gátló) gyógyszerek, ideértve a B altípusú MAO-gátlókat (pl. szelegilin) is. Óvatosság javasolt a betahisztin és valamely MAO-gátló (beleértve a szelektív MAO-B-inhibitorokat is) egyidejű alkalmazásakor.
Minthogy a betahisztin hisztaminanalóg, a betahisztin és az antihisztaminok elméletileg befolyásolhatják egymás hatásosságát.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Terhes nőkön történő alkalmazásra nincs megfelelő adat a betahisztin tekintetében. Állatkísérletekben nem észleltek közvetlen vagy közvetett káros hatást a reproduktív toxicitás vonatkozásában a klinikailag releváns terápiás expozíció alkalmával. Elővigyázatossági intézkedésként célszerű kerülni a betahisztin alkalmazását a terhesség során.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a betahisztin kiválasztódik-e az anyatejbe. A betahisztin kiválasztódott a patkánytejbe. Állatkísérletekben az ellést követően csak nagyon nagy dózisok esetén észleltek hatásokat. Szoptatás esetén a gyógyszernek az anya számára való fontosságát kell összevetni a szoptatás előnyeivel és a csecsemőre nézve jelentkező potenciális kockázattal.
Termékenység
Állatkísérletek során nem észleltek hatásokat a patkányok termékenységére vonatkozóan.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A betahisztin indikációi a Ménière-szindróma, valamint a vestibularis vertigo tüneti kezelése. Mindkét betegség negatívan befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A betahisztinnek specifikusan ezen képességekre való hatását tanulmányozó klinikai vizsgálatok szerint a betahisztin nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges fenti képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A betahisztinnel kezelt betegeknél placebokontrollos vizsgálatok során a következő mellékhatásokat figyelték meg az alábbi előfordulási gyakoriságokkal: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 – <1/10), nem gyakori (≥1/1000 – <1/100), ritka (≥1/10 000 – <1/1000), nagyon ritka (<1/10 000).
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori: hányinger és dyspepsia.
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori: fejfájás
A klinikai vizsgálatok során jelentett eseteken túl a következő mellékhatások fordultak elő a posztmarketing használat során kapott spontán jelentésekben, illetve a szakirodalomban. A rendelkezésre álló adatokból az előfordulás gyakorisága nem állapítható meg, így annak besorolása: nem ismert.
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Túlérzékenységi reakciókat, pl. anaphylaxiát jelentettek.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Enyhe gastrointestinalis panaszokat (például hányás, gastrointestinalis fájdalom, alhasi feszülés, puffadás) is észleltek. Ezek általában kezelhetők a gyógyszer étkezés közben történő bevételével vagy az adag csökkentésével.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Beszámoltak a bőr és a bőr alatti szövet túlérzékenységi reakcióiról is, főként angioneurotikus ödémát, csalánkiütést, bőrkiütést és pruritust észleltek.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Csak kisszámú túladagolási esetet jelentettek. Mindössze néhány beteg észlelt 640 mg-os adagig terjedő túladagolás esetén enyhe, ill. középsúlyos tüneteket (pl. hányinger, aluszékonyság, hasi fájdalom). Súlyosabb szövődmények (pl. konvulzió, pulmonális vagy kardiális szövődmények) a betahisztin szándékos túladagolását követték, különösen olyan esetben, ha ez egyéb gyógyszerek túladagolásával együtt történt. A túladagolás kezelése standard támogató beavatkozásokkal történik.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Szédülés elleni készítmények, ATC kód: N07C A01
A betahisztin hatásmechanizmusa csak részben tisztázott. Létezik több valószínű hipotézis is, amelyet mind az állatkísérletek, mind a humán adatok alátámasztanak.
A betahisztin hatással van a hisztaminerg rendszerre:
A betahisztin részleges hisztamin-H1-receptor-agonistaként és hisztamin-H3-receptor-antagonistaként működik az idegszövetben is, H2-receptor-aktivitása elhanyagolható. A betahisztin a preszinaptikus H3-receptorok gátlása és a H3-receptorok downregulációjának indukálása révén növeli a hisztaminforgalmat és a hisztaminfelszabadulást.
A betahisztin valószínűleg fokozza a cochlearis területek felé történő véráramlást, valamint az egész agy véráramlását:
Farmakológiai állatkísérletek kimutatták, hogy javítja a belső fülben a stria vascularis keringését, valószínűleg a belső fül mikrocirkulációjában részt vevő praecapillaris sphincterek ellazítása révén.
Kimutatták továbbá, hogy a betahisztin fokozza emberben a cerebrális vérkeringést.
A betahisztin elősegíti a vestibularis kompenzációt:
A betahisztin állatokban egyoldali neurectomia után gyorsítja a vestibularis regenerálódást a centrális vestibularis kompenzáció elősegítése révén; ezt a hatást a hisztaminforgalom és a hisztaminfelszabadulás upregulációja jellemzi és a H3-receptor-antagonizmus közvetíti. Vestibularis neurectomia után emberben is csökkent a regenerálódáshoz szükséges idő betahisztinnel történő kezelés mellett.
A betahisztin megváltoztatja a vestibularis magvakban a neuronok tüzelését:
A betahisztin adagfüggően gátolja a neuronok spike-generáló aktivitását a lateralis és medialis vestibularis magvakban.
Az állatkísérletekben igazolt farmakodinámiás jellemzők válthatják ki a betahisztinnek a vestibularis rendszerre gyakorolt pozitív terápiás hatását.
A betahisztin hatásosságát bizonyították vestibularis vertigóban, valamint Ménière-betegségben szenvedő betegek bevonásával végzett vizsgálatokban: javulás következett be a vertigórohamok súlyosságában és gyakoriságában egyaránt.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
A per os alkalmazott betahisztin csaknem teljes mértékben felszívódik a gasztrointesztinális traktus bármely részéből. Felszívódás után a gyógyszer gyorsan és csaknem teljes mértékben 2-PAA-vá (2-piridil-ecetsavvá) metabolizálódik. A betahisztin plazmaszintje nagyon alacsony. Éppen ezért minden farmakokinetikai vizsgálat alapja a 2-PAA szintjének mérése a plazmában és a vizeletben.
Étkezés utáni bevétel esetén a Cmax alacsonyabb, mint éhgyomorra történő alkalmazáskor. A betahisztin teljes felszívódása azonban hasonló a két esetben. Ez azt mutatja, hogy a táplálékbevitel csupán lelassítja a betahisztin felszívódását.
Eloszlás
A betahisztinnek kevesebb, mint 5%-a kötődik a plazmafehérjékhez.
Biotranszformáció
Felszívódás után a betahisztin gyorsan és csaknem teljes mértékben 2-PAA-vá metabolizálódik, (amelynek nincs farmakológiai hatása).
A betahisztin per os alkalmazását követően a 2-PAA plazmakoncentrációja (és vizeletben mért koncentrációja) a maximumot egy órával a bevétel után éri el, majd csökken, féléletideje körübelül 3,5 óra.
Elimináció
A 2-PAA rögtön ki is ürül a vizelettel. 8 és 48 mg közötti dózistartományban az eredeti adagnak mintegy 85%-a fellelhető a vizeletben. Magának a betahisztinnek a vesén át vagy széklettel történő kiürülése csekély jelentőségű.
Linearitás
Orális alkalmazás során 8 és 48 mg közötti dózistartományban a kiürülési arány állandó, ami azt jelzi, hogy a betahisztin farmakokinetikája lineáris, továbbá hogy a metabolizmusában részt vevő útvonal nem telített.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Krónikus toxicitás
Idegrendszeri mellékhatásokat észleltek kutyák és majmok esetében intravénásan alkalmazott 120 mg/ttkg és ennél nagyobb adagok után.
Patkányokon 18 hónapon át 500 mg/ttkg dózissal, illetve kutyákon 6 hónapon át 25 mg/ttkg dózissal folytatott krónikus toxicitási vizsgálatok azt mutatták, hogy a betahisztin jól tolerálható, határozott toxicitást nem mutató hatóanyag.
Mutagén és karcinogén potenciál
A betahisztin nem mutagén hatású.
Egy patkányokon 18 hónapon át, legfeljebb 500 mg/ttkg betahisztin dózissal végzett krónikus toxicitási vizsgálat nem mutatott bizonyítékot a karcinogén potenciálra.
Reprodukciós toxicitás
A reprodukciós toxicitási vizsgálatokban hatásokat csak olyan expozíciók esetén észleltek, amelyek kellően meghaladják a legnagyobb humán expocíciót, így azok a klinikai alkalmazás szempontjából csekély relevanciával rendelkeznek.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
povidon K90,
mikrokristályos cellulóz,
laktóz-monohidrát,
vízmentes kolloid szilícium-dioxid,
kroszpovidon,
sztearinsav.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 ºC-on tárolandó.
Az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Tabletták PVC/PVDC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
50 db, 60 db, 100 db és 120 db tabletta.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
ratiopharm GmbH
89079 Ulm, Graf-Arco-Str. 3.,
Németország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-20789/01 (50 db tabletta)
OGYI-T-20789/02 (60 db tabletta)
OGYI-T-20789/03 (100 db tabletta)
OGYI-T-20789/04 (120 db tabletta)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2009. március 12.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2013. október 7.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2025. július 11.