1. A GYÓGYSZER NEVE
Betahistin STADA 8 mg tabletta
Betahistin STADA 16 mg tabletta
Betahistin STADA 24 mg tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Betahistin STADA 8 mg tabletta
8 mg betahisztin-dihidrokloridot tartalmaz tablettánként.
Betahistin STADA 16 mg tabletta
16 mg betahisztin-dihidrokloridot tartalmaz tablettánként.
Betahistin STADA 24 mg tabletta
24 mg betahisztin-dihidrokloridot tartalmaz tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Betahistin STADA 8 mg tabletta
Fehér vagy csaknem fehér, kerek (átmérője kb. 7 mm), lapos felületű tabletta, az egyik oldalán „J1” jelöléssel, a másik oldalán sima.
Betahistin STADA 16 mg tabletta
Fehér vagy csaknem fehér, kerek (átmérője kb. 9 mm), mindkét oldalán domború felületű tabletta, az egyik oldalán „J2” jelöléssel, a másik oldalán bemetszéssel.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
Betahistin STADA 24 mg tabletta
Fehér vagy csaknem fehér, kerek (átmérője kb. 10 mm), mindkét oldalán domború felületű tabletta, az egyik oldalán „J4” jelöléssel, a másik oldalán bemetszéssel.
A tablettán lévő bemetszés csak a széttörés elősegítésére és a lenyelés megkönnyítésére szolgál, nem arra, hogy a készítményt egyenlő adagokra ossza.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A betahisztin a Menière-szindróma kezelésére javallott, melynek tünetei közé tartozhat a vertigo, a tinnitus és a hallásvesztés.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőttek
A kezdeti per os kezelés naponta háromszor 16 mg.
A fenntartó dózis általában a napi 24‑48 mg tartományban van, melyet az egyenletesebb plazmakoncentráció elérése érdekében két vagy három külön dózisra kell osztani.
A napi dózis nem haladhatja meg a 48 mg‑ot.
A dózist a beteg egyéni szükségleteinek megfelelően lehet módosítani. Néha előfordulhat, hogy a javulás csak néhány hetes kezelés után figyelhető meg.
Különleges betegcsoportok
Vese- és májkárosodás
Nem állnak rendelkezésre klinikai vizsgálati adatok ezekben a betegcsoportokban, de a forgalomba hozatal után szerzett tapasztalatok alapján nem tűnik szükségesnek a dózis módosítása. Elővigyázatosság javasolt ezeknél a betegcsoportoknál.
Idősek
Bár klinikai vizsgálati adatok korlátozottan állnak rendelkezésre ebben a betegcsoportban, a forgalomba hozatal után szerzett széleskörű tapasztalat alapján nem szükséges a dózis módosítása ennél a betegcsoportnál.
Gyermekek és serdülők
A betahisztin tabletta nem javasolt 18 év alatti gyermekek és serdülők számára a biztonságosságra és hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.
Az alkalmazás módja
A tablettát étkezés közben vagy után ajánlott bevenni egy pohár vízzel.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A betahisztin ellenjavallt phaeochromocytomában szenvedő betegeknél. Mivel a betahisztin egy szintetikus hisztaminanalóg, fokozhatja a katekolaminok felszabadulását a tumorból, ami súlyos hypertoniához vezethet.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Elővigyázatosság javasolt peptikus fekélyben szenvedő betegek, vagy olyan betegek kezelésekor. akiknél korábban peptikus fekély fordult elő, mert a betahisztinnel kezelt betegek körében esetenként dyspepsia fordul elő.
Asthma bronchialéban szenvedő betegeknél az esetek relatíve kis számában figyeltek meg klinikai intoleranciát a betahisztinnel szemben. Ezeket a betegeket gondosan monitorozni kell a betahisztin-kezelés alatt.
Elővigyázatosság javasolt a betahisztin urticariában, bőrkiütésekben vagy allergiás rhinitisben szenvedő betegeknek történő rendelésekor, mert fennáll a tünetek súlyosbodásának lehetősége.
Súlyos hypotensióban szenvedő betegeknél elővigyázatosság ajánlott.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
In vivo kölcsönhatási vizsgálatokat nem végeztek. Az in vitro adatok alapján azonban nem várható a citokróm P450 enzimrendszer in vivo gátlása.
Az in vitro adatok arra utalnak, hogy a betahisztin metabolizmusát gátolják a monoaminoxidáz-gátló (MAO‑gátló) gyógyszerek, ideértve a B altípusú MAO‑gátlókat (pl. szelegilin) is. Óvatosság javasolt a betahisztin és MAO‑gátló (beleértve a szelektív MAO‑B‑gátlókat is) egyidejű alkalmazásakor.
Mivel a betahisztin hisztaminanalóg, a betahisztin interakciója antihisztaminokkal elméletileg befolyásolhatja valamelyik gyógyszer hatásosságát.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A betahisztin terhes nőknél történő alkalmazásáról nem áll rendelkezésre megfelelő információ.
Az állatokkal végzett vizsgálatokból nem áll rendelkezésre elegendő adata terhességre, az embrionális/foetalis fejlődésre, a szülésre és a születés utáni fejlődésre gyakorolt hatások megítéléséhez. Az emberekre vonatkozó potenciális kockázat nem ismert. A betahisztin alkalmazása elővigyázatosságból kerülendő a terhesség alatt.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a betahisztin kiválasztódik‑e a humán anyatejbe.
A betahisztin kiválasztódik a patkánytejbe. Az állatokkal végzett vizsgálatokban észlelt születés utáni hatások a nagyon nagy dózisokra korlátozódnak. Mérlegelni kell, hogy milyen fontos a gyógyszer az anya számára, és ezt kell összevetni az anyatejes táplálás előnyeivel, valamint a csecsemőre gyakorolt lehetséges kockázatokkal.
Termékenység
A betahisztin termékenységre gyakorolt hatásáról nem áll rendelkezésre megfelelő információ.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Menière-szindróma negatívan befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A betahisztin nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolta a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket a kifejezetten erre irányuló klinikai vizsgálatok során. A betahisztin azonban álmosságot okozhat, ami befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A betahisztinnel kezelt betegeknél a placebokontrollos vizsgálatok során az alábbi mellékhatásokat figyelték meg a következő előfordulási gyakoriságokkal: nagyon gyakori ( 1/10); gyakori ( 1/100 ‑ < 1/10); nem gyakori ( 1/1000 – < 1/100); ritka ( 1/10 000 – < 1/1000); nagyon ritka (1/ 10 000).
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori: hányinger és dyspepsia
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori: fejfájás
A klinikai vizsgálatok során jelentett eseteken túl a következő mellékhatások szerepeltek a forgalomba hozatal utáni spontán jelentésekben, illetve a szakirodalomban. A gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg, így annak besorolása: „nem ismert”.
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Túlérzékenységi reakciók, pl. anafilaxia előfordulásáról számoltak be.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Enyhe gyomorpanaszokat (például hányás, emésztőrendszeri fájdalom, alhasi feszülés és puffadás) figyeltek meg. Ezek általában kezelhetők a gyógyszer étkezés közben történő bevételével vagy a dózis csökkentésével.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
A bőr és a bőr alatti szövet túlérzékenységi reakcióiról, főként angioneurotikus ödémáról, urticariaról, bőrkiütésről és pruritusról számoltak be.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Tünetek
Csak kevés túladagolási esetet jelentettek. A 640 mg‑os dózisig terjedő túladagolás esetén néhány beteg enyhe‑közepesen súlyos tüneteket (pl. hányinger, aluszékonyság, hasi fájdalom) tapasztalt. A betahisztin túladagolásának egyéb tünetei a hányás, dyspepsia, ataxia és görcsrohamok. Súlyosabb szövődményeket (konvulzió, pulmonális vagy kardiális szövődmények) a betahisztin szándékos túladagolása esetén figyeltek meg, különösen olyan esetben, ha ez egyéb gyógyszerek túladagolásával együtt történt.
Kezelés
Nincs specifikus antidotum. Gyomormosás és tüneti kezelés javasolt a bevételtől számított egy órán belül. A túladagolás kezelése standard, szupportív terápia.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Idegrendszer egyéb gyógyszerei, szédülés elleni készítmények, ATC kód: N07CA01
A betahisztin hatásmechanizmusa csak részben tisztázott.
Több, állatkísérletekkel és humán adatokkal alátámasztott valószínű hipotézis létezik.
A betahisztin hatással van a hisztaminerg rendszerre
A betahisztin részleges hisztamin H1‑receptor-agonistaként és hisztamin H3‑receptor-antagonistaként működik az idegszövetben is, és a H2‑receptor-aktivitása elhanyagolható.
A betahisztin a preszinaptikus H3‑receptorok gátlása és a H3‑receptorok downregulációjának indukálása révén növeli a hisztaminforgalmat és a hisztaminfelszabadulást.
A betahisztin valószínűleg fokozza a cochlearis területek, valamint az egész agy felé történő véráramlást
Állatokon végzett farmakológiai vizsgálatok kimutatták, hogy javítja a belső fülben a stria vascularis keringését, valószínűleg a belső fül mikrocirkulációjában részt vevő praecapillaris sphincterek ellazítása révén.
A betahisztin emberben is fokozta a cerebrális vérkeringést.
A betahisztin elősegíti a vestibularis kompenzációt
A betahisztin állatokban egyoldali neurectomia után gyorsítja a vestibularis regenerálódást a centrális vestibularis kompenzáció elősegítése révén; ezt a hatást a hisztaminforgalom és a hisztaminfelszabadulás upregulációja jellemzi és a H3‑receptor-antagonizmus közvetíti.
Vestibularis neurectomia után emberben is csökkent a regenerálódáshoz szükséges idő betahisztinnel történő kezelés mellett.
A betahisztin megváltoztatja a vestibularis magvakban a neuronok tüzelését
A betahisztin dózisfüggően gátolja a neuronok spike-generáló aktivitását a lateralis és medialis vestibularis magvakban.
Az állatkísérletekben igazolt farmakodinámiás jellemzők válthatják ki a betahisztinnek a vestibularis rendszerre gyakorolt pozitív terápiás hatását.
A betahisztin hatásosságát bizonyították vestibularis vertigóban, valamint Ménière-betegségben szenvedő betegek bevonásával végzett vizsgálatokban: javulás következett be a vertigórohamok súlyosságában és gyakoriságában egyaránt.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
A per os alkalmazott betahisztin könnyen és csaknem teljes mértékben felszívódik a gasztrointesztinális traktus bármely részéből. Felszívódás után a hatóanyag gyorsan és csaknem teljes mértékben 2‑piridil-ecetsavvá (2‑PAA) metabolizálódik. A betahisztin plazmakoncentrációja nagyon alacsony. Éppen ezért a farmakokinetikai vizsgálatok alapja a 2‑PAA koncentrációjának mérése a plazmában és a vizeletben.
Étkezés utáni bevétel esetén a Cmax alacsonyabb, mint éhgyomorra történő alkalmazáskor. A betahisztin teljes felszívódása azonban hasonló a két esetben. Ez azt mutatja, hogy a táplálékbevitel csupán lelassítja a betahisztin felszívódását.
Eloszlás
A betahisztinnek kevesebb mint 5%‑a kötődik a plazmafehérjékhez.
Biotranszformáció
Felszívódás után a betahisztin gyorsan és csaknem teljes mértékben 2‑PAA‑vá metabolizálódik (amelynek nincs farmakológiai hatása). A betahisztin per os alkalmazását követően a 2‑PAA plazmakoncentrációja (és vizeletben mért koncentrációja) a maximumot egy órával a bevétel után éri el, majd csökken, felezési ideje körülbelül 3,5 óra.
Elimináció
A 2‑PAA rögtön ki is ürül a vizelettel. 8 és 48 mg közötti dózistartományban az eredeti adagnak mintegy 85%‑a fellelhető a vizeletben. Magának a betahisztinnek a vesén át vagy széklettel történő kiürülése csekély jelentőségű.
Linearitás
Orális alkalmazás során 8 és 48 mg közötti dózistartományban a kiürülési arány állandó, ami azt jelzi, hogy a betahisztin farmakokinetikája lineáris, továbbá, hogy a metabolizmusában részt vevő útvonal nem telített.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Krónikus toxicitás
Idegrendszeri mellékhatásokat észleltek kutyák és majmok esetében intravénásan alkalmazott 120 mg/ttkg és ennél nagyobb adagok után.
Patkányokon 18 hónapon át 500 mg/ttkg dózissal, illetve kutyákon 6 hónapon át 25 mg/ttkg dózissal folytatott krónikus toxicitási vizsgálatok azt mutatták, hogy a betahisztin jól tolerálható, határozott toxicitást nem mutató hatóanyag.
Mutagén és karcinogén potenciál
A betahisztin nem mutagén hatású.
Egy patkányokon 18 hónapon át, legfeljebb 500 mg/ttkg betahisztin dózissal végzett krónikus toxicitási vizsgálat nem mutatott bizonyítékot a karcinogén potenciálra.
Reprodukciós toxicitás
A reprodukciós toxicitási vizsgálatokban hatásokat csak olyan expozíciók esetén észleltek, amelyek kellően meghaladják a legnagyobb humán expozíciót, így azok a klinikai alkalmazás szempontjából csekély relevanciával rendelkeznek.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
mannit (E421)
mikrokristályos cellulóz
vízmentes kolloid szilícium-dioxid
povidon
vízmentes citromsav
kroszpovidon
talkum
sztearinsav
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
4 év
6.4 Különleges tárolási előírások
A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolás, illetve adagonként perforált buborékcsomagolás.
8 mg: 20 db, 30 db, 50 db, 60 db, 84 db, 90 db, 100 db, vagy 50 × 1 db, 60 × 1 db, 84 × 1 db, 100 × 1 db.
16 mg: 20 db, 30 db, 42 db, 50 db, 60 db, 84 db, 100 db, vagy 30 × 1 db, 42 × 1 db, 50 × 1 db, 84 × 1 db, 100 × 1 db.
24 mg: 20 db, 30 db, 50 db, 60 db, 90 db, 100 db, 180 db, vagy 30 × 1 db, 50 × 1 db, 60 × 1 db, 100 × 1 db, 180 × 1 db.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II. csoport
Orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
D-61118 Bad Vilbel
Németország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMAI
Betahistin Stada 8 mg tabletta
OGYI-T-24529/01 20× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/02 30× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/03 50× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/04 50×1 adagonként perforált, átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/05 60× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/06 60×1 adagonként perforált, átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/07 84× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/08 84×1 adagonként perforált, átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/09 90× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/10 100× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/11 100×1 adagonként perforált, átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
Betahistin Stada 16 mg tabletta
OGYI-T-24529/12 20× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/13 30× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/14 30×1 adagonként perforált, átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/15 42× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/16 42×1 adagonként perforált, átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/17 50× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/18 50×1 adagonként perforált, átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/19 60× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/20 84× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/21 84×1 adagonként perforált, átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/22 100× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/23 100×1 adagonként perforált, átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
Betahistin Stada 24 mg tabletta
OGYI-T-24529/24 20× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/25 30× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/26 30×1 adagonként perforált, átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/27 50× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/28 50×1 adagonként perforált, átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/29 60× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/30 60×1 adagonként perforált, átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/31 90× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/32 100× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/33 100×1 adagonként perforált, átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/34 180× átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-24529/35 180×1 adagonként perforált, átlátszó PVC/PVDC-Alumínium buborékcsomagolásban
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2025. február 14.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2025. február 14.