1. A GYÓGYSZER NEVE
Blemaren pezsgőtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI OSSZETÉTEL
1,197 g vízmentes citromsavat, 0,8355 g vízmentes nátrium-citrátot, és 0,9675 g kálium-hidrogén-karbonátot tartalmaz pezsgőtablettánként.
Ismert hatású segédanyagok: nátrium-citrát, kálium-hidrogén-karbonát, laktóz-monohidrát. Pezsgőtablettánként 109 mg laktózt tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Pezsgőtabletta.
Fehér színű, kerek, lapos, porózus felületű, metszett élű citromillatú és -ízű pezsgőtabletta.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A Blemaren pezsgőtabletta
· lúgosítja a vizeletet húgysavkövek esetében, kalciumtartalmú kövek egyidejű létezése esetén vagy hiányában
· alkalmazható kalcium tartalmú kövek recidíva profilaxisában és/vagy a megmaradt fragmentumok növekedésének megakadályozására
4.2 Adagolás és alkalmazás
A vizelet lúgosítására húgysavkő panaszok esetén:
A friss vizelet pH-értékét 6,2–6,8 érték közé kell beállítani. Az átlagos napi adag egyénenként erősen változó. Általában napi 3 pezsgőtabletta bevétele ajánlott három egyenlő adagra elosztva a nap folyamán. Ha a napi pH-értékek 6,2 alá kerülnek, a napi adagot növelni kell. Ilyenkor az esti adagot 2, kivételes esetben 3 pezsgőtablettára kell növelni. Ha a pH-érték meghaladja a 6,8 értéket, az adagot csökkenteni kell. Ezt a változtatást is az esti adagot érintően kell végrehajtani.
Oxalalátkövek metafilaxiája és a vizelet lúgosítása húgysavkövek és egyidejűleg meglévő oxalátkövek esetén:
A vizelet pH-értékét 6,8–7,4 közé kell beállítani. Ehhez egyéni adagolásra van szűkség, ez általánosságban napi 3 pezsgőtabletta. A beállításhoz az adag esetenként növelhető, napi 5 pezsgőtabletta többnyire elegendő. A napi 3 pezsgőtablettát egy adagban este vagy a nap folyamán 3 egyenlő adagra elosztva lehet bevenni. Nagyobb adagok esetében ajánlatos az adagokat napi háromszori bevételre elosztani, 1-1 pezsgőtabletta reggel és délben, és 2-3 pezsgőtabletta este.
Gyermekek és serdülők
A Blemaren pezsgőtabletta 12 éves kor alatt nem alkalmazható (lásd 4.3. pont)
Az alkalmazás módja
A Blemaren pezsgőtablettákat egy pohár vízben kell feloldani és a teljes feloldódás után azonnal meginni.
A Blemaren pezsgőtablettákat a hatás függvényében kell adagolni, azaz olyan adagolást kell alkalmazni, amely a vizelet pH-ját az optimális értékhatárok közé állítja be.
A hatás ellenőrzése rendszerint a vizelet pH-értékének napi háromszori mérésével történik. Ehhez a csomagolásban elhelyezett speciális tesztcsíkokat kell alkalmazni. A tesztcsíkok indikátor részét rövid időre a vizeletbe kell mártani. A tesztcsíkon megjelenő színt 2 percen belül össze kell hasonlítani a színskálával és az így megállapított pH-értéket az Ellenőrző naplóba fel kell jegyezni.
4.3 Ellenjavallatok
· a Blemaren pezsgőtabletta hatóanyagaival vagy a 6.1. pontban felsorolt és segédanyagaival szembeni túlérzékenység
· beszűkült vesefunkció
· idült bakteriális húgyúti infekciók (struvitkő képződés veszélye)
· metabolikus alkalózis
· 12 éves kor alatti gyermekek tapasztalat hiányában nem szedhetik a pezsgőtablettát.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Alkalmazás előtt bizonyos esetékben ellenőrizni kell a szérumelektrolit-szintet és a vesefunkciót. Renális tubuláris acidosis (RTA) gyanúja esetén a sav-bázis egyensúly állapotát is ellenőrizni kell.
Olyan állapotokban, melyek a húgysavkő képződését elősegítik (pl. mellékpajzsmirigy adenoma, húgysavkő malignoma), elsődlegesen oki terápiát kell bevezetni.
A Blemaren pezsgőtablettát nátriumszegény diéta szükségessége esetén elsősorban súlyos hipertóniás betegeknél – fokozott elővigyázatossággal kell adni. Figyelembe kell venni, hogy 1 pezsgőtabletta 220 mg nátriumiont ill. 9,7 mmol nátriumot (ami 0,57 g konyhasónak felel meg) tartalmaz.
A kezelés során a vizelet és vér értékeket rendszeresen ellenőrizni kell, különös tekintettel a sav-bázis státuszra.
A gyógyszer hatékonyságának alátámasztása érdekében a beteget figyelmeztetni kell a kezelés ideje alatti sóbevitel csökkentésére.
Napi 2-3 l folyadék ivása tea, gyümölcslé vagy alkalikus ásványvíz formájában szükséges ahhoz, hogy az elegendő vizeletmennyiség által csökkenjen a kőképződés valószínűsége.
A Blemaren pezsgőtablettát súlyos májfunkciós zavarok esetén csak különös óvatossággal szabad adni.
Egy pezsgőtabletta 9,7 mmol (380 mg) káliumot tartalmaz. Ezt figyelembe kell venni beszűkült vesefunkciójú betegek, valamint káliumszegény diéta esetén.
Egy pezsgőtabletta 9,7 mmol (220 mg) nátriumot tartalmaz. Ezt figyelembe kell venni nátriumszegény (sószegény) diéta esetén.
Egy pezsgőtabletta 0,115 g laktóz-monohidrátot tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktázhiányban vagy glükóz‑galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
A Blemaren pezsgőtabletta adható cukorbetegeknek (0,02 kenyéregység/tbl.)
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Az extracelluláris káliumkoncentráció növekedése csökkenti a szívglikozidok hatását, a csökkenése pedig erősíti a szívglikozidok arritmogén hatását. Az aldoszteron-antagonisták és más káliummegtakarító diuretikumok (mint a triamteren, spironolakton, amilorid), ACE-gátlók, nem-szteroid gyulladascsökkentők és perifériás analgetikumok csökkentik a renális káliumkiválasztást, ami hiperkalémiához vezethet.
Figyelembe kell venni, hogy 1 Blemaren pezsgőtabletta kb. 380 mg káliumiont ill. 9,7 mmol káliumot tartalmaz.
Citrát- és alumíniumtartalmú vegyületek egyidejű adása fokozott alumíniumreszorpcióhoz vezethet. Ezért ilyen készítmények elkerülhetetlen bevétele esetén a készítmények bevétele között legalább 2 órának kell eltelnie.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség és szoptatás során történő alkalmazással kapcsolatosan káros hatásokra utaló adatok nem ismertek.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Blemaren pezsgőtabletta nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
Gyakori (≥ 1/100 és < 1/10):
Enyhe gyomor-bél panaszok (gyomorpanasz, rosszullét, hányás és enyhe hasmenés).
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Az ajánlott adag túllépése esetén sem várható az anyagcsere-fiziológiai paraméterek változása megfelelő veseműködés esetén, mivel a bázistúlsúly vesén keresztül történő kiválasztása a sav-bázis egyensúly természetes szabályozását biztosítja.
Az adott vizelet pH-értékek több napon át tartó túllépését kerülni kell, mivel nagyobb pH-értékek (pH > 7,8) esetén egyrészt nő a foszfátkristályosodás veszélye, másrészt nem kívánatos a hosszabb ideig tartó, egyértelműen alkalikus anyagcserefolyamat kialakulása.
Egy esetleges túladagolást az adag csökkentésével mindenkor rendezni lehet, adott esetben a metabolikus alkalózis kezelésének lehetőségeit kell megfontolni.
5. FARMAKOLÓGIA TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Húgyúti kőoldók ATC kód: GO4BC16
A Blemaren pezsgőtabletta vízben történő feloldása során szén-dioxid felszabadulás mellett kálium-nátrium-hidrogén-citrát képződik.
Az alkalizációhoz erős bázis gyenge sav sója képződik, ahol a savkomponensnek metabolizálhatónak kell lennie. Az alkáli-citrátok citrátionjai oxidatív metabolizmussal szén-dioxiddá ill. bikarbonáttá alakulnak. A fennmaradó alkáli-ionoknak köszönhető bázistúlsúly a vizelettel kiválasztódik és a vizelet pH-értéket megnöveli. Alkáli-citrátok oralis adása az adagolástól függően a vizelet semlegesítéséhez vagy lúgosításához vezet.
Ezáltal növekedik a disszociáció mértéke, ami a húgysav illetve cisztin oldékonyságát növeli. A húgysavkövek oldódási folyamata röntgen vizsgálatokkal bizonyított.
A szérum bikarbonátkoncentrációja (negatív bázistúlsúly) a citrátkiválasztás szabályozó faktora. A negatív bázistúlsúly az intracelluláris pH-érték eltolásával az anyagcserefolyamat alkalikus irányba tolódik el. Ez a vese tubuláris citrátmetabolizmusának alkalózis indukált gátlásához és csökkent citrátreszorpcióhoz valamint fokozott citrátkiválasztáshoz vezet. Az alkalizáció a renális kalciumtranszportot is oly módon befolyásolja, hogy a kalciumkiválasztás a vizeletben szignifikánsan csökken.
A vizeletlúgosítás, fokozott citrát kiválasztás és csökkent kalcium kiválasztás csökkenti a kalcium-oxalát képződésének lehetőségét, mivel a citrát gyengén lúgos közegben stabil komplexet képez a kalciummal. Ezáltal a citrát ion a kalcium-oxalát (és kalciumfoszfát) kristályképződés és ezek aggregációjának leghatékonyabb fiziológiás inhibitora.
A vizelet lúgosításának hatékonyságával kapcsolatban a következő indikációs területeken még nem áll rendelkezésre elegendő vizsgálati anyag. Esetelemzések és teoretikus elgondolások terápiás hatékonyságra utalnak.
Cisztinuria ill. cisztinkő képződés
A vizelet lúgosítása növeli a cisztin oldékonyságát. A vizelet pH-értékét ehhez 7,5 – 8,5 közé kell beállítani.
Citosztatikus kezelés
Citosztatikus kezelés során a vizelet lúgosítása a fokozott húgysavkiválasztás miatt javallt. Ez megfelel az indikációként megnevezett húgysavkő képződés profilaxisnak. Ezen kívül feltételezhető, hogy a lúgos vizeleti pH a metabolitok aggresszióját (pl. oxazaphosephorin-citosztatikumok) csökkenti, ill. oldékonyságát növeli (pl. metotrexát). A vizelet pH-ját ilyen esetekben legalább 7-es értékre kell beállítani.
Porphyria cutanea tarda
Porphyria cutanea tarda esetén uroporfirinogen-dekarboxiláz hiány áll fenn, ami az uroporfirin koproporfirinná alakítását segíti elő. A metabolikus alkalizáció során a koproporfirin vesetubulusokba való visszaszívódását kell megakadályozni annak érdekében, hogy a koproporfirin clearence növekedjen. A fokozott koproporfirin kiválasztás elősegíti a koproporfirinogén szintézisét uroporfirinogénből és ezzel csökkenti a keringő uroporfirinek mennyiségét.
A vizelet pH-értékét 7,2 – 7,5 értékre kell beállítani.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A Blemaren pezsgőtabletta biológiai hasznosíthatósága 100%. A citrátion majdnem tökéletesen lebomlik.
A Blemaren pezsgőtabletta egynapos bevétele után a bevitt nátrium és kálium mennyiség 24-48 órán belül a vesén keresztül teljes mértékben eliminálódik. Hosszan tartó kezelés során a nátrium és kálium naponta kiválasztott mennyisége megfelel a napi bevitelnek. A vérben illetve szérumban a vérgáz és elektrolit értékei nem változtak szignifikánsan. Ez azt jelenti, hogy az alkalizáció renális szabályozásával a szervezetben a sav-bázis egyensúly fennmarad és megfelelő vesefunkció esetén a nátrium és kálium kumulációjának lehetősége kizárt.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Akut toxicitás
Patkányokon és egereken végzett orális akut toxicitási vizsgálatok során 5000 mg/kg LD50 értékeket találtak.
Krónikus toxicitás
Patkányokon és kutyákon végzett krónikus toxicitási vizsgálatok max. 3000 mg/kg p.a. adaggal nem utaltak specifikus toxikus hatásra.
Tumorkeltő és mutagén potenciál
Tumorkeltő és mutagén hatások terápiás adagolás mellett nem varhatók.
Reprodukciós toxicitás
Patkányokon és nyulakon végzett reprodukciós toxicitási vizsgálatok során a maximálisan adott 2000 mg/kg p.o. adag mellett sem mutattak ki embriotoxikus hatást.
A termékenységgel és peri- és posztnatális időszakkal kapcsolatos vizsgálatok nem állnak rendelkezésre. Nem készültek speciális vizsgálatok terhességgel és szoptatással kapcsolatban, hatóanyagcsoporttal kapcsolatos tapasztalatok alapján azonban nem várhatók veszélyek.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Szacharin-nátrium, adipinsav, citrom aroma, makrogol 6000, mannit, laktóz-monohidrát.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
4 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
80 db pezsgőtabletta mozgáscsillapító betéttel és nedvességmegkötő anyaggal ellátott LDPE kupakkal lezárt fehér PP tartályban. Tartályok indikátorpapírral és ellenőrző naptárral dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani
Megjegyzés: (keresztjelzés nélkül)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V)
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Aristo Pharma GmbH
Wallenroder Straße 8–10
13435 Berlin
Németország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-4497/01
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/
MEGÚJITÁSÁNAK DÁTUMA
1995. május 22. / 2012.05.31.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2018. március 29.