1. A GYÓGYSZER NEVE
Brinaldix 10 mg tabletta
Brinaldix 20 mg tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Brinaldix 10 mg tabletta: 10 mg klopamidot tartalmaz tablettánként.
Brinaldix 20 mg tabletta: 20 mg klopamidot tartalmaz tablettánként.
Ismert hatású segédanyag
Brinaldix 10 mg tabletta: 75 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként.
Brinaldix 20 mg tabletta: 150 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
Brinaldix 10 mg tabletta: fehér vagy szürkésfehér, kerek, lapos, metszett élű, egyik oldalán B 10 felirattal ellátott tabletta.
Brinaldix 20 mg tabletta: fehér vagy szürkésfehér, kerek, lapos, metszett élű, egyik oldalán „BRIN” felirattal, a másik oldalán negyedelő bemetszéssel ellátott tabletta.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
- Enyhe és középsúlyos hypertonia kezelése monoterápiaként vagy szükség esetén egyéb antihipertenzív szerrel kombinálva.
- Különböző eredetű ödémás állapotok (szívelégtelenség, vesebetegség, poszttrombotikus ödéma, májcirrózis, praemenstruum, tartós kortikoszteroid-, illetve ösztrogénterápia).
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Adagolása egyéni megítélést igényel.
A javasolt adagok a következők:
Hypertonia
Napi 5-10 mg reggel. Refrakter esetben az adag 20 mg-ra emelhető vagy egyéb típusú vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálható.
Különböző eredetű ödémás állapotok
A kezdő adag naponta 20‑40 mg, lehetőleg reggel, étkezés után. Szükség esetén a napi adag 60‑80 mg‑ra emelhető.
Fenntartó adag naponta 10 mg vagy másodnaponként 20 mg.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
4.3 Ellenjavallatok
- A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység,
- hypokalaemia, hyponatraemia, hypochloraemia, hypercalcaemia,
- akut glomerulonephritis,
- Addison-kór,
- súlyos vesekárosodás,
- súlyos májkárosodás,
- porphyria,
- akut köszvény,
- terhesség, szoptatás (a csecsemőnél később esetleg szulfonamid-túlérzékenység jelentkezhet).
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Choroidealis effusio, akut myopia és szekunder, zárt zugú glaucoma:
A szulfonamid vagy szulfonamid-származék gyógyszerek idioszinkráziás reakciót válthatnak ki, amely látótérkieséssel járó choroidealis effusiót, átmeneti myopiát és akut zártzugú glaucomát eredményezhet.
A tünetek közé tartozik a látásélesség-csökkenés vagy a szemfájdalom akut megjelenése, amelyek jellemző módon a kezelés megkezdése után órákon ‑ heteken belül jelentkeznek. A kezeletlen akut zárt zugú glaucoma végleges látásvesztéshez vezethet.
Az elsődleges kezelés a gyógyszer adásának a lehető leggyorsabban történő abbahagyása. Azonnali gyógyszeres vagy műtéti kezelés mérlegelése szükséges lehet, ha az intraocularis nyomás kontrollálatlan marad. Az akut zárt zugú glaucoma kialakulásának kockázati tényezői közé tartozhat az anamnesisben szereplő szulfonamid- vagy penicillinallergia.
A vérnyomást, a vércukorszintet, a húgysavszintet és az elektrolitokat rendszeresen ellenőrizni kell. Káliumpótlásra szükség lehet. Figyelmeztető jelek: izomgörcs, gyengeség, kábultság, hypotonia, tachycardia, szomjúság, gyomor-bélrendszeri tünetek.
Tartós kezelés esetén káliumban gazdag élelmiszerek fogyasztása (szárított gyümölcs, főzelékfélék, gyümölcslevek, hal, sovány sajtok) javasolt.
Óvatosan adható máj- (kómát okozhat) és vesebetegség (azotaemiát okozhat), diabetes mellitus, köszvény, hypovolaemia, elektrolitzavar, mellékvese-betegség, asztma (allergiahajlam), arteriosclerosis esetén.
Vese- és májkárosodásban a káliumszint, köszvényes betegekben pedig a húgysavszint fokozott ellenőrzése szükséges.
Cukorbetegek antidiabetikum adagjait és diétáját a Brinaldix‑kezelés alatt esetleg újból be kell állítani.
Arra érzékeny betegeknél szerepe lehet szisztémás lupus erythematosus kiváltásában vagy súlyosbításában.
Brinaldix tabletta laktóz-monohidrátot tartalmaz
A Brinaldix 10 mg tabletta 75 mg, a Brinaldix 20 mg tabletta 150 mg laktózt tartalmaz tablettánként. Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Együttadása kerülendő:
- Lítiumsókkal (a lítium kiválasztása a vesén keresztül csökkenhet).
Óvatosan adható:
- Digitálisz készítményekkel: hypokalaemiában hatásuk fokozódik, arrhytmiák kialakulásához vezethet.
- Egyéb vérnyomáscsökkentő szerekkel: hipotonizáló hatásaik fokozódhatnak.
- Orális antidiabetikumokkal: hatásukat a Brinaldix csökkentheti.
- Glükokortikoidokkal és NSAID-okkal: ezek a gyógyszerek csökkentik a nátrium és a víz kiválasztását, ezért – együttadás esetén – a Brinaldix adagjának módosítása válhat szükségessé.
- Izomrelaxánsokkal: az esetleges hypokalaemia miatt a hatásuk fokozódhat.
- Alkohollal, barbiturátokkal, diazepámmal: az orthostaticus hypotonia veszélye nő.
- Orális antikoagulánsokkal: hatásukat a tiazid-típusú diuretikumok csökkenthetik.
- Kolesztiraminnal – a kolesztiramin hozzákötődik a klopamidhoz és csökkenti a felszívódását, a hatásosságát.
- Epinefrinnel – az epinefrin hatása csökkenhet.
- Norepinefrinnel – a norepinefrin hatása csökkenhet.
- Kinidinnel – a kinidin kiválasztódása megnyúlhat.
- Furoszemiddel együttadva additív diuretikus hatás volt megfigyelhető.
- Allopurinollal: a tiazid diuretikumok fokozhatják az allopurinollal szembeni súlyos túlérzékenységi reakciók kialakulásának kockázatát, főleg vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Terhesség esetén a Brinaldix alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
A klopamid átjut a placentán, aminek eredményeképpen a magzatvíz húgysav- és kreatinin‑koncentrációja megnő. Az anya ionháztartásának változása is káros lehet a magzatra. A terhesség második felében bekövetkező klopamid-expozíció hatására újszülöttkori thrombocytopenia alakulhat ki.
Szoptatás
Szoptató anyáknak a klopamid adása ellenjavallt (a csecsemőnél később esetlegesen szulfonamid‑túlérzékenység jelentkezhet). (Lásd 4.3 pont).
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Brinaldix tabletta befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ezért a szükséges tilalom mértékét egyénileg kell meghatározni.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek:
- Hyperglykaemia, valamint a látens diabetes mellitus aktiválódása.
- Hypokalaemia, hypomagnesiaemia, hyponatraemia, hypochloraemia, hypercalcaemia, hyperuricaemia valamint heveny köszvényes roham.
- A koleszterin és a trigliceridek szintje emelkedik a plazmában.
Idegrendszeri betegségek és tünetek:
- Szédülés, fáradékonyság, fejfájás és álmosság.
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek:
- Palpitáció.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
- Hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés, epigastrialis fájdalom, szájszárazság.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:
- Bőrpír.
Egyes kiválasztott mellékhatások leírása
Tiazid és tiazidszerű diuretikumok alkalmazását követően látótérkieséssel járó choroidealis effusio eseteiről számoltak be.
Tiazidok használatával kapcsolatban thrombocytopenia, leukopenia, túlérzékenységi reakció (beleértve pneumonitis, pulmonalis oedema, súlyos bőrreakciók), posturalis hypotonia, pancreatitis, intrahepaticus cholestasis, allergiás bőrelváltozások, urticaria, fotoszenzitivitás, szexuális funkciózavar, impotencia előfordulásáról is beszámoltak.
A Brinaldix tabletta szedését abba kell hagyni, amennyiben a fenti tünetek bármelyike tartósan fennáll, és annak oka nem tisztázható egyértelműen.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Tünetek
Émelygés, hányás, hasmenés, szomjúság, hypokalaemia, izomgyengeség, tachycardia, hypotensio, szédülés, álmosság és zavartság.
Kezelés
A gyógyszer eliminációja gyomormosással, azután aktív szén adása. Ha szükséges, tüneti kezelés végzendő, beleértve a cardiovascularis rendszer monitorozását, a parenterális folyadékpótlást és az elektrolit-egyensúly helyreállítását.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Mérsékelt hatású diuretikumok a tiazid kivételével, Szulfonamidok önmagukban, ATC kód: C03B A03
A klopamid egy szulfonamid‑származék, szerkezetében eltér ugyan a tiazid diuretikumoktól, ám hatásmechanizmusát tekintve mégiscsak a tiazid-csoportba sorolható. Enyhe vízhajtó hatással rendelkezik.
Hatásmechanizmus
Gátolja a nátrium és a klór visszaszívódását a vese disztális tubulusaiban és ilyen módon ezen ionok, valamint a víz kiválasztódását fokozza.
Akár a tiazidok, a Henle-kacs felszálló szárának corticalis szegmentjében és a disztális vesetubulusokban gátolja a nátrium-reabszorbciót, nem befolyásolja azonban a vese medulláris szakaszán, ezért hatása az ozmotikus grádienst és a vese koncentrálóképességét nem érinti. A csúcshatású diuretikumoknál (furoszemid, etakrinsav) jóval kevésbé fokozza a nátrium- és a vízkiválasztást (a filtrált nátrium 3‑5%-a ürül ezen a nephronszakaszon), diuretikus hatása ezen gyógyszerekénél kisebb. Főleg kezdetben jelentős káliumvesztést hozhat létre, ami tartós alkalmazása mellett csökken. Ellentétben a csúcshatású diuretikumokkal, növeli a kalcium reabszorpcióját.
Diabetogén, a húgysav, a koleszterin és a trigliceridek szintjét is emeli a plazmában. Ezen kedvezőtlen anyagcserehatásainak klinikai jelentősége egyéni eltérést mutat.
Antihipertenzív hatása a kezelés első 2-3 hetében elsősorban a nátriumürítés miatt bekövetkező extracelluláris folyadékvesztéssel függ össze, ami a vénás nyomás csökkenéséhez, csökkent perctérfogathoz, végső soron csökkent artériás vérnyomáshoz vezet. A későbbiekben – tartós adagolás során – a perctérfogat helyreáll, de fennmarad a csökkent perifériás ellenállás. Ennek oka egyfelől magának az érfalnak a folyadékvesztése lehet, ami vazodilatációhoz vezet, másfelől adatok vannak arra nézve, hogy az érfal simaizomsejtjeinek nátriumvesztése csökkenti azok noradrenalinra bekövetkező kontrakcióját.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A teljes antihipertenzív hatás kialakulásához 2‑4 hét szükséges. A per os alkalmazott klopamid 90%‑a felszívódik. A maximális plazmakoncentráció 1,9‑2,5 óra múlva alakul ki. A felszívódott klopamid 46%-a kötődik plazmafehérjéhez. Megoszlási térfogata 1,5 l/kg.
A klopamid elsősorban (42,5%) hidroxiláció révén metabolizálódik, aminek eredményeképpen inaktív metabolit jön létre. Kiválasztása a vesén keresztül történik (20‑30%-ban változatlan állapotban). Eliminációs felezési ideje 10 óra körül van.
A diurézis és a nátriurézis a bevételt követően 1‑2 óra múlva megindul, maximális intenzitását 2‑4 óra között éri el. A hatástartam a bevitt dózistól függ: 12‑24 óra között változik.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Állatkísérletekben a klopamid alacsony toxicitásúnak bizonyult.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Brinaldix 10 mg tabletta:
magnézium-sztearát,
talkum,
zselatin,
sztearinsav,
burgonyakeményítő,
laktóz-monohidrát (75 mg).
Brinaldix 20 mg tabletta:
magnézium-sztearát,
talkum,
zselatin,
sztearinsav,
kukoricakeményítő,
laktóz-monohidrát (150 mg).
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
20 darab tabletta PVC/Al buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II./1. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Egis Gyógyszergyár Zrt.
1106 Budapest, Keresztúri út 30-38.
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-3629/01 Brinaldix 10 mg tabletta
OGYI-T-3629/02 Brinaldix 20 mg tabletta
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
Brinaldix 10 mg tabletta
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1983. január 1.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. május 26.
Brinaldix 20 mg tabletta
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1970. január 1.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. április 7.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2020. július 17.