1. A GYÓGYSZER NEVE
Chinotal 400 mg retard tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
400 mg pentoxifillint tartalmaz retard tablettánként.
Ismert hatású segédanyag: 0,15 mg Azorubin Red-et (E122) tartalmaz retard tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Retard tabletta.
Rózsaszín, ovális, mindkét oldalán domború felületű, filmbevonatú tabletta. Törési felületük fehér színű.
Hosszúság: kb. 15,1 mm, szélesség: kb. 9,3 mm, magasság: kb. 6,0 mm.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Perifériás, elzáródással járó artériás megbetegedés, arterioscleroticus vagy diabeteses eredetű arteriovenosus megbetegedések (pl. lábszárfekélyek és gangrena).
Cerebralis keringési zavarok (cerebralis arteriosclerosis) következményeként jelentkező koncentráció csökkenés, vertigo, memóriazavarok, ischaemiás és apoplexiát követő állapotok.
A szem vagy a belső fül degeneratív eredetű látás- ill. hallászavart okozó vérkeringési zavarai.
4.2 Adagolás és alkalmazás
A pentoxifillin a betegség súlyosságától függően adható per os, parenterális vagy kombinált (per os + parenterális) formában.
Per os kezelés során a szokásos dózis 2-3-szor 1 retard tabletta, amit szétrágás nélkül, étkezés után, bő folyadékkal kell bevenni.
Kombinált kezelés:
A retard tabletta adható a parenterális kezelés kiegészítéseként, ill. folytatásaként.
Két Chinotal 400 mg retard tabletta adható a délutáni infúzió után. Amennyiben a két infúzió közti szünet hosszabb, az egyik retard tabletta az infúziók között is adható.
Amennyiben a körülmények vagy a beteg toleranciája csak napi 1 infúzió beadását teszi lehetővé, napi 3 retard tabletta kiegészítő adása javasolt az infúzió után, a nap folyamán elosztva (2 retard tabletta délben és 1 retard tabletta este).
Gyermekek és serdülők
A készítmény nem javasolt 18 év alatti serdülők, illetve gyermekek számára a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.
Vese- és májkárosodás
Súlyos vesekárosodásban (ha a kreatinin‑clearance 30 ml/perc alatt van) vagy súlyos májkárosodás esetén a pentoxifillin kiürülése lassabb lehet. Ilyen esetekben az adagot csökkenteni kell és a kezelést megfelelő ellenőrzés mellett kell végezni. A csökkentés mértékét a kezelőorvos egyénileg határozza meg, a betegség súlyosságától és a beteg toleranciájától függően.
4.3 Ellenjavallatok
- A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység,
- egyéb xantin-származékokkal (koffein, teobromin, teofillin) szembeni túlérzékenység,
- agyvérzés,
- akut myocardialis infarctus,
- kiterjedt retinavérzés, egyéb nagyobb érből történő vérzés.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Hypertoniával járó súlyos coronaria- és cerebralis arteriosclerosis, valamint súlyos cardialis arrhythmia esetében a parenterális kezelés fokozott óvatossággal alkalmazható. Súlyos cardialis arrhytmiában, vagy olyan betegeknél, akik már átestek myocardiális infarctuson, a kezelést szigorú ellenőrzés mellett kell folytatni.
Hypotoniás és labilis keringésű betegek kezelése csak fokozatosan kezdhető el, mert adása átmeneti vérnyomáscsökkenést okozhat collapsus-hajlammal és egyes esetekben anginás panaszokkal.
Szisztémás lupus erythematosusban ill. kevert kollagén-betegségben szenvedő betegek esetében a Chinotal 400 mg retard tabletta csak az előny/kockázat gondos mérlegelése után alkalmazható.
Szívelégtelenségben csak annak megfelelő kezelése után adható.
Amennyiben a készítmény szedése közben retinavérzés következik be, a kezelést azonnal abba kell hagyni (lásd 4.3 pont.).
Warfarin vagy egyéb antikoaguláns kezelés alatt álló betegek esetében a protrombin időt gyakrabban kell ellenőrizni. Olyan betegek esetében pedig, akiknél vérzésveszély áll fenn (pl. nem régen estek át műtéten, peptikus fekélyük van) időszakos vérzés vizsgálat (hematokrit- és hemoglobinmérés is) szükséges.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Óvatosan adható együtt az alábbi gyógyszerekkel:
Vérnyomáscsökkentők:
a vérnyomás fokozottabb csökkenése fordulhat elő, ezért adagjuk módosítása válhat szükségessé.
Inzulin és oralis antidiabetikumok:
a pentoxifillin fokozhatja a vércukorszint csökkentő hatásukat, ezért azok adagjának csökkentése válhat szükségessé.
Antikoagulánsok, thrombocyta-aggregációt gátló szerek:
a fokozott vérzésveszély illetve antikoaguláns kezelés fennállása esetén, a kezelést ellenőrzés mellett kell végezni, mivel a vérzésveszély fokozódhat.
Teofillin:
a teofillin vérszintje magasabb lehet, így kifejezettebb lehet a teofillin okozta mellékhatások előfordulása a légúti megbetegedések kezelése során.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A terhesség alatti használatra vonatkozóan nem áll rendelkezésre elegendő adat, így a készítmény alkalmazása terhesség idején nem javasolt.
Szoptatás
A pentoxifillin kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptató anyának csak nagyon indokolt esetben adható.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Gépjárművezetés vagy balesetveszélyes munkavégzés esetén fokozott elővigyázatosság szükséges.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
MedDRA szerinti gyakorisági kategóriák:
Nagyon gyakori (1/10)
Gyakori (1/100 – <1/10)
Nem gyakori (1/1000 –<1/100)
Ritka (1/10 000 –<1/1000)
Nagyon ritka (1/10 000)
Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból a gyakoriság nem állapítható meg)
|
Szervrendszer |
Gyakori mellékhatások (>1/100 - <1/10) |
Nem gyakori mellékhatások (>1/1000 - <1/100) |
Ritka mellékhatások (>1/10 000 - <1/1000) |
Nagyon ritka mellékhatások (1/10 000) |
|
Szív és érrendszeri betegségek és tünetek |
arcpír |
ritmuszavarok (pl. tachycardia), anginas panaszok, angina pectoris, hypotensio | ||
|
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek |
thrombocytopenia, aplasticus anaemia | |||
|
Immunrendszeri betegségek és tünetek |
anafilaxiás shock | |||
|
Idegrendszeri betegségek és tünetek |
szédülés, fejfájás, convulsio |
izgatottság, és alvás zavarok, tremor | ||
|
Légzőrendszeri betegségek és tünetek |
dispnoe, epistaxis | |||
|
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek |
hányinger, hányás, dyspepsia, teltségérzet, hasfájás |
szájszárazság, szomjúság érzet |
gyomorvérzés | |
|
Máj- és epebetegségek, ill. tünetek |
májfunkció zavarai, sárgaság |
|||
|
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei (túlérzékenységi reakciók) |
pruritus, bőrpír, urticaria, a bőr helyi duzzanata | |||
|
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei |
májenzim-értékek (transzaminázok, alkalikus foszfatáz) emelkedése | |||
|
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók |
gyengeség érzés |
nyálkahártyavérzés |
· Epigastrialis nyomás vagy teltségérzés, hányinger, hányás, hasmenés, szédülés, fejfájás előfordulhat, amelyek egyes esetekben a kezelés félbeszakítását teszik szükségessé.
· Shockig progrediáló allergiás reakciók igen ritkák. Túlérzékenységi reakció első jeleinél a kezelést azonnal félbe kell szakítani és orvoshoz kell fordulni.
· Igen ritkán vérzéses epizódok (pl. bőr-, nyálkahártya- és gyomor-bélvérzések) jelentkezhetnek pentoxifillin-kezelés során. A pentoxifillin-kezelés és a vérzés közötti oki összefüggés nem bizonyított, de teljes biztonsággal nem zárható ki.
· Egyes esetekben a pentoxifillin-kezelés alatt aszeptikus meningitis tüneteit figyelték meg. A tünetek kialakulására prediszponáló tényező az előzetesen fennálló autoimmunbetegség (SLE, kevert kollagénbetegség). A készítmény alkalmazásának abbahagyása után a tünetek mindegyik esetben reverzibilisek voltak.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Tartós, kismértékű túladagolás tünetei enyhék, a gastrointestinális és vérzéses panaszok gyakoriságának növekedése utalhat a túladagolásra.
Akut túladagolás esetében általános rosszullét, verejtékezés, vérnyomásesés, hányinger, szédülés, tachycardia, eszméletvesztés, areflexia, kávézacc-szerű hányás, valamint rángógörcsök léphetnek fel.
Kezelése: vérnyomás, légzés folyamatos ellenőrzése, tüneti terápia, szükség esetén légzéstámogatás, lélegeztetés, súlyos vérnyomásesésnél plazmaexpander adása, görcsrohamok esetén diazepám adása javasolt. A retard tabletta túladagolásakor gyomormosás, aktív szén adása is ajánlott.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Perifériás értágítók, purin származékok, ATC-kód: C04AD03
Hatásmechanizmus
A pentoxifillin javítja a vörösvértestek flexibilitását, csökkenti a vér viszkozitását, gátolja a thrombocyták aggregációját a prostacyclin bioszintézisének serkentésével, ezáltal fokozza a károsodott keringésű területek mikrocirkulációját. Továbbá:
- gátolja az erythrocyták aggregációját,
- csökkenti a rendellenesen magas fibrinogénszintet,
- gátolja a leukocyta-adhéziót az endotheliumhoz,
- gátolja a leukocyták aktiválódását és az ennek eredményeképpen kialakuló endothelium-károsodást.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás/Eloszlás
A pentoxifillin gyorsan és jól felszívódik. A Chinotal 400 mg retard tabletta mátrix szerkezetű tablettamagjából a hatóanyag elnyújtottan szabadul fel, ezáltal egyenletes vérszintet biztosít.
Biotranszformáció
A felszívódott pentoxifillin first pass effektuson megy keresztül, ezért a biohasznosulása csak 20-30%. Főleg a májban metabolizálódik. A fő aktív metabolit magasabb koncentrációban van jelen a plazmában, mint az anyavegyület, és a kettő reverzibilis biokémiai redox egyensúlyban van egymással, ezért együtt felelősek a hatásért.
Elimináció
A pentoxifillin plazmafelezési ideje kb. 1,6 óra, a metabolitoké 1-1,6 óra.
Nagy része a vesén keresztül ürül vízoldékony metabolitok formájában.
Vese- vagy májkárosodás esetén a felezési idő megnyúlik.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Akut toxicitás: Egérben per os alkalmazás után az LD50: 1,385 mg/ttkg, patkányban per os alkalmazás után LD50: 1,770 mg/ttkg. Az adatok alapján a pentoxifillin alacsony toxicitású.
Krónikus toxicitás: Több mint egy éven át tartó, patkányoknak max. 1000 mg/ttkg, kutyáknak max.100 mg/ttkg adagnál nem tapasztaltak a pentoxifillinnel összefüggő szervkárosodást.
Kutyáknál 320 mg/ttkg-nál nagyobb adagok esetén 1 éves kezelés után előfordult koordináció hiány, keringési zavarok, vérzések, tüdőödéma ill. óriás sejtek képződése.
Carcinogén és mutagén hatás: Egereken nem tapasztaltak carcinogén hatást, nőstény patkányoknál jóindulatú emlőmirigy fibroadenómák jöttek létre. Ennek a hatásnak a jelentősége emberre nézve még nincs tisztázva, ez a tumor spontán is kifejlődik idősebb patkányokban.
A mutagenitási vizsgálatok (Ames-teszt, micronucleus teszt, UDS teszt) nem mutattak ki mutagén hatást.
Reprodukciós toxicitás: A reprodukciós toxicitási vizsgálatokat patkányokban, egerekben, nyulakban és kutyákban végezték. Nem figyeltek meg sem teratogén hatást, sem embriotoxicitást, sem a termékenységre kifejtett hatást. Nagyon nagy adagoknál nőtt a felszívódási hányados.
A pentoxifillin és metabolitjai átjutnak az anyatejbe.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Tablettamag:
magnézium-sztearát
talkum
povidon K-25
hidroxietilcellulóz
Bevonat:
hipromellóz 2910 6 cP
makrogol 6000
titán-dioxid (E171)
Azorubin Red (E122)
6.2 Inkompatibilitások
Nem ismert.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 ºC-on tárolandó. A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
30 db, 60 db ill. 100 db retard tabletta színtelen, átlátszó PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
PannonPharma Kft.
7720 Pécsvárad, Pannonpharma út 1.
Magyarország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMAI
OGYI-T-4685/08 30×
OGYI-T-4685/09 60×
OGYI-T-4685/10 100×
9 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / LEGUTÓBBI MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2012. december 3.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2018. december 4.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2024. október 26.