1. A GYÓGYSZER NEVE
Chinotal 600 mg retard filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
600 mg pentoxifillin retard filmtablettánként.
3. GYÓGYSZERFORMA
Retard filmtabletta: fehér, kerek, lencse alakú, domború felületű, filmbevonatú tabletta. Törési felülete fehér színű.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Arteriosclerosis vagy diabetes következtében kialakult perifériás véráramlási zavarok (PAOD) például a claudicatio intermittens azon formája, ahol még vannak áramlási tartalékok.
Arteriosclerotikus, trofikus elváltozások, gangraena.
Cerebrovascularis keringési elégtelenség.
A szem vérkeringési zavarai által okozott csökkent látási képesség.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Az adagolás és az alkalmazás módja függ a vérkeringési zavarok típusától és súlyosságától és a beteg egyéni dózisbeállításától.
Általános irányelvek:
Szokásos adagolás 1-2 tabletta/nap.
Az adagolást veseelégtelenségben (creatinin clearance kevesebb mint 30 ml/min) 30-50%-kal csökkenteni kell (1 tabletta/nap).
Májkárosodásban a dózist csökkenteni kell, egyéni dózisbeállítás szükséges.
Hypotóniás beteg ill. rossz keringés fennállása esetén a gyógyszert fokozatosan szabad bevezetni.
Adagolás módja:
A tablettát szétrágás nélkül, folyadékkal (fél pohár víz), étkezés közben vagy közvetlenül az étkezés után kell bevenni.
4.3 Ellenjavallatok
- Pentoxifillinnel, metilxantin-származékkal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
- Fennálló, nagyobb érből történő vérzés (a vérzés súlyossága fokozódhat).
- Kiterjedt retinavérzés (a vérzés súlyossága fokozódhat).
- Infarctus myocardialis acuta.
- Terhesség.
- 18 év alatti életkor.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A készítmény csak az előny/kockázat gondos mérlegelése után alkalmazható:
- súlyos arrhythmiában (arrhythmia súlyossága fokozódhat).
- myocardiális infarctusban (arrhythmia és vérnyomásesés kialakulásának veszélye).
- hypotóniában rendszeres vérnyomás kontroll, illetve a vérnyomáscsökkentő dózisának módosítása szükséges.
- megromlott vesefunkcióban (a creatinin clearance kevesebb mint 30 ml/min) a hatóanyag lassú kiürülése folytán a túladagolás kockázata áll fenn.
- súlyos májfunkciós zavarok fennállása esetén.
- coagulatios zavarral társuló vascularis károsodás esetén.
- hypertoniával társuló coronaria és cerebrovascularis sclerosis esetén.
- inzulin dependens diabetes mellitus esetén a készítmény hypoglykaemiát okozhat, ezért a vércukorszintet rendszeresen ellenőrizni kell, és ha szükséges, az inzulin terápiát ennek figyelembevételével kell beállítani.
Nincs elegendő klinikai tapasztalat a gyermekkorban való alkalmazással kapcsolatban.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A Chinotal 600 mg retard filmtabletta az antihypertenzívumok (pl.: ACE-gátlók) és egyéb olyan gyógyszerek hatását potencírozza, melyek a vérnyomást csökkentik.
Az inzulin vagy egyéb orális antidiabetikumok hatását fokozza (hypoglykaemia veszélye). Diabetes mellitusban a betegek fokozott ellenőrzése szükséges.
A pentoxifillin és a teofillin együttes alkalmazása esetén a teofillin vérszintje emelkedhet, ami a teofillin mellékhatásainak súlyosbodásához vezethet.
Anticoagulánsokkal ill. thrombocyta aggregatiot gátló szerekkel együtt adva hatásuk fokozódhat, vérzési és/vagy prothrombinidő megnyúlhat.
4.6 Terhesség és szoptatás
Klinikai tapasztalat hiányában a Chinotal 600 mg retard filmtabletta alkalmazása terhességben ellenjavallt.
A pentoxifillin kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, klinikai tapasztalat hiányában szoptatás ideje alatt nagyon indokolt esetben, az előny/kockázat szigorú mérlegelésével alkalmazható.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A készítmény szédülést, látászavarokat okozhat. Ezért az orvos egyedileg határozza meg a közlekedésben való részvételre, a baleseti veszéllyel járó munkavégzésre vonatkozó korlátozást vagy tilalmat.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A következő mellékhatások a Chinotal 600 mg retard filmtabletta főleg magas dózisú adagolásakor fordulhatnak elő.
Étvágytalanság, hányinger, hányás, gyomorégés, gyomortáji fájdalmak, hasmenés, bélvérzések, ritkán icterus. Arcpír, palpitatio, angina pectoris-szerű állapot, vérnyomásesés, ritkán arrhythmia. Ritkán túlérzékenységi reakciók (viszketés, bőrpír, urticaria, angioneuritikus oedema, légszomj, anafilaxiás shock).
A túlérzékenység első jelénél a gyógyszer alkalmazását fel kell függeszteni.
Ritkán fejfájás, zavartság, feszültség, szédülés, alvás-, látászavarok.
Egyes esetekben thrombocytopenia alakulhat ki.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A túladagolás tünetei
Az akut pentoxifillin túladagolás első tünetei: hányinger, zavartság, tachycardia és hypotonia. A további tünetek: láz, feszültség, arcpír, eszméletvesztés, areflexia, tónusos klónusos görcs illetve a gasztrointesztinális vérzés jeleként kávébarna hányás.
A túladagolás kezelése
Nincs specifikus antidótum. Ha túladagolás történt, a mértékétől függően meg kell akadályozni a felszívódását, elsődleges méregtelenítéssel (pl.: gyomormosás) vagy a felszívódás lassításával (pl.: aktív szén alkalmazásával).
Az akut túladagolás kezelése vagy a szövődmények kialakulásának megakadályozása speciális intenzív orvosi ellátást és műszeres beavatkozást igényel.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakológiai csoport: perifériás értágító
ATC kód: C04A D03
Hatásmechanizmus:
A pentoxifillin megnöveli a vörösvértestek flexibilitását, gátolja a vörösvértestek aggregációját, csökkenti a thrombocyta aggregációt, csökkenti a fibrinogén szintet, a leukociták tapadását az endotheliumhoz, gátolja a leukocyták aktiválódását és az ennek következtében kialakuló endothelium károsodást és csökkenti a vér viszkozitását.
Minimális vasodilatator és enyhe pozitív inotróp hatást is leírtak.
Nem rendelkezik központi idegrendszeri stimuláló hatással.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A pentoxifillin felszívódása gyors a per os alkalmazása során. A Chinotal 600 mg retard filmtabletta bevételét követően a pentoxifillin lassan, 10-12 óra alatt ürül, ez a magyarázata annak, hogy az állandó plazmaszint fenntartható akár 12 órán keresztül is. A pentoxifillin a felszívódást követően a májban first-pass metabolizmuson megy keresztül, emiatt biohasznosulása 20-30%. Az aktív főmetabolit 1-(5-hidroxihexil-3,7-dimetil-xantin (1. sz. metabolit), magasabb koncentrációban mérhető a plazmában, mint az anyavegyület (2:1), amivel reverzibilis biokémiai redox egyensúlyban van. A pentoxifillin és az 1. sz. metabolit egyaránt felelősek a hatásért.
A pentoxifillin plazmafelezési ideje kb. 1,6 óra, a metabolitoké kb. 1-1,6 óra.
A hatóanyag több mint 90%-a metabolizálódik és a vesén keresztül választódik ki, konjugáció nélkül, vízoldékony, poláris metabolitok formájában.
Károsodott vese- vagy májműködésben a felezési idő hosszabb, növekedik az abszolút biohasznosulás.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Akut toxicitás:
Akut toxicitás egerekben vizsgálva az LD50 értéke 195 mg/ttkg iv. adagolásakor és 1,385 mg/ttkg per os adagolást követően. Patkányokon az LD50 értéke 230 mg/ttkg iv. adagolásakor és 1,770 mg/ttkg per os adagolást követően.
Krónikus toxicitás:
Egy évig tartó állatkísérletek során nem észleltek a hatóanyaggal összefüggő toxikus szervkárosodást, patkányokban 1000 mg/ttkg/nap, kutyákban 100 mg/ttkg/nap volt az alkalmazott dózis. Egyes esetekben koordináció hiányt, keringési zavarokat, vérzéseket, tüdőoedámát ill. óriássejtek képződését észleltek
320 mg/ttkg/nap vagy e feletti dózisok mellett, egy évig tartó, kutyákban végzett vizsgálatokban.
Reprodukciós toxicitás:
Kirívóan magas dózisok alkalmazása megnövekedett magzatelhaláshoz vezetett patkányokon végzett kísérletekben. Más szempontból az egerek, patkányok, nyulak, kutyák reprodukciós vizsgálatai nem adnak válasz a készítmény teratogenitására, embriotoxicitására, nemzőképesség degenerációjára vagy a korai fejlődési rendellenességek kialakulására.
Mutagenitás:
Az elvégzett tesztek (Ames teszt, micronucleus teszt, UDS teszt) nem mutattak mutagén hatást.
Carcinogenitás:
Egerekben 18 hónapig 450 mg/ttkg dózissal végzett vizsgálatok során nem észleltek carcinogen hatást.
18 hónapos 450 mg/ttkg pentoxifillin adagolása mellett patkányokon a benignus emlőmirigy fibroadenomák számának szignifikáns, de minimális növekedését észlelték. Ez a tumor spontán is kifejlődik idősebb patkányokban.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Tablettamag:
Magnézium-sztearát,
talkum,
povidon,
Eudragit RL PM,
Eudragit RS PM.
Bevonat:
makrogol,
talkum,
magnézium-sztearát,
Eudragit E 12,5%.
6.2 Inkompatibilitások
Nem ismertek.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 oC-on, száraz helyen tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
30, ill. 50 db filmtabletta PVC/Alu buborékfóliában és dobozban
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
PannonPharma Kft.
7720 Pécsvárad, Pannonpharma út 1.
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-4685/06 (30×)
OGYI-T-4685/07 (50×)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2004. július 21.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. december 10.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2019. május 4.