1. A GYÓGYSZER NEVE
Cholestyramine Supremex 4 g por belsőleges szuszpenzióhoz.
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
4 g kolesztiramint (egy bázikus anioncserélő gyanta) tartalmaz tasakonként.
Ismert hatású segédanyagok:
30 mg aszpartámot (E 951) és 32,49 mg propilén-glikolt (E 1520) (alginát formájában) tartalmaz tasakonként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Por belsőleges szuszpenzióhoz.
Fehér vagy majdnem fehér, enyhe narancsillatú por.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Epesavak által kiváltott hasmenés részleges ileum rezekció (<100 cm és széklet zsír <20 g/nap), vagotomia és más hasmenéses állapotok esetén, amelyet az epesavak fokozott beáramlása okoz a vastagbélben.
A viszketés enyhítése részleges biliaris obstrukció esetén, pl. részleges biliaris-obstrukció miatti biliaris-cirrhosisban és egyéb részleges obstruktív sárgaságokban.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Az adagolás egyéni. Használat előtt a készítményt mindig vízzel vagy más folyadékkal kell összekeverni. A gyógyszer az étkezéstől függetlenül beadható.
A székrekedés kialakulásának elkerülése érdekében a kezelés az első héten naponta csak 2 g (½ tasak) dózissal indul. Ezt követően a dózis fokozatosan növelhető, amíg el nem éri az előírt napi dózist.
Felnőttek: a szokásos dózis 8-16 g (24 g) kolesztiramin naponta, 2-3 adagra osztva. Ha szükséges a dózis növelése, ennek fokozatosan és a lipid/lipoprotein szintek rendszeres ellenőrzése mellett kell történnie.
Gyermekek: Kezdő dózis = (testtömeg kg × felnőtt dózis)/70, majd a dózis fokozatosan növelhető a kívánt hatás eléréséig.
Epesavak által kiváltott hasmenés:
4 g kolesztiramin naponta 2-4 alkalommal, egyénre szabott módon, a terápiás válasz alapján. Ha 3 napon belül nem jelentkezik terápiás válasz, más kezelést kell alkalmazni.
Részleges biliaris obstrukció:
Felnőttek: 4 g naponta 2-3 alkalommal. A napi dózis az egyes betegek igényeihez igazítható. Napi 24 g-nál nagyobb dózist nem szabad beadni. A viszketés csökkenése esetén megkísérelhető a dózis csökkentése.
Gyermekek: 6 évesnél idősebb gyermekek esetében a kezelést a szokásos dózissal lehet elkezdeni, amit a viszketés csökkenése után csökkenteni kell. 6 évesnél fiatalabb gyermekek esetében nincs megállapított dózis.
Időskorban nincs szükség az adagok módosítására!
A Cholestyramine Supremex-et bevétel előtt egy pohár gyümölcslével, vízzel vagy más folyadékkal össze kell keverni. Az alkalmazott folyadékok változtathatók. A por összekeverhető leveslével vagy finomra felaprított gyümölcsökkel, például almapürével, ananászpéppel és néhány más étellel is.
4.3 Ellenjavallatok
A kolesztiraminnal vagy a készítmény egyéb összetevőével szembeni túlérzékenység.
Nem alkalmazható teljes epeút-elzáródásban szenvedő betegeknél, mivel az epe nem a vékonybélbe ürül.
Phenylketonuria.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A Cholestyramine Supremex-et óvatosan kell alkalmazni gyulladásos bélbetegségekben.
Fontos, hogy a gyógyszeres kezelés megkezdése előtt a táplálkozás és a fogyás hatását is értékeljük.
Ki kell vizsgálni minden olyan betegséget, amely a szérum koleszterinszintjének emelkedését okozza.
Ha 4 héten belül nem sikerül kielégítő terápiás választ elérni, mérlegelni kell a kezelés módosítását.
A kolesztiramin súlyosbíthatja a meglévő székrekedést és az ahhoz kapcsolódó állapotokat, például aranyeret okozhat vagy a meglévő aranyeret súlyosbíthatja. A kolesztiramin dózisát le kell csökkenteni a székrekedésben szenvedő betegeknél, mivel széklet-impaktációt okozhat.
A székrekedés megfelelő diétával vagy hagyományos hashajtóval is kezelhető, és folyamatos kezelés mellett gyakran megszűnik. A koszorúér-betegségben és angina pectorisban szenvedő betegeknél a székrekedés kockázatát külön figyelembe kell venni és a hashajtókat kell alkalmazni. A székrekedés elkerülése érdekében a Cholestyramine Supremex dózisát titrálni kell.
A szérum koleszterinjének mérése mellett a trigliceridszinteket is ellenőrizni kell, ha a kezelés során enyhe trigliceridszint-emelkedést észlelnek.
Hosszú távú kezelés után a betegeknél nagyobb a vérzés kockázata. Ennek oka a csökkent K-vitamin-felszívódás által okozott hipoprotrombinémia, melyet rendszerint parenterális K-vitamin-adagolással lehet kezelni, és a K-vitamin-hiány újbóli megjelenése ugyanazon vitamin orális adagolásával megelőzhető.
A szérum folátkoncentrációjának csökkenését jelentették. Ezekben az esetekben megfontolandó a folsav pótlása.
Mivel a készítmény az anioncserélő gyanták klorid-ionos formája, előfordulhat, hogy a kolesztiramin gyanta tartós, nagy dózisú alkalmazása hyperchloraemias acidózist okoz. Ez különösen érvényes a fiatalabb és kisebb testtömegű betegek esetében, akiknél a relatív dózis így nagyobb lehet.
A 24 g-nál nagyobb napi dózisban alkalmazott kolesztiramin befolyásolhatja a normális zsírfelszívódást. Mivel a zsírban oldódó vitaminok reszorpciója csökkenhet biliaris cirrhosisban, az A-, D- és K-vitaminokat profilaktikusan kell adni a Cholestyramine Supremex nagy dózisokban, tartósan történő alkalmazása esetén. Hiperlipoproteinémia miatt kolesztiraminnal kezelt, ép bélműködésű betegek nem igénylik a zsírban oldódó vitaminok rutinszerű pótlását.
Ez a gyógyszer 30 mg aszpartámot tartalmaz tasakonként. Az aszpartám egy fenilalanin forrás. Ártalmas lehet a fenilketonúriának nevezett ritka genetikai rendellenességben szenvedőknél, amely során a fenilalanin felhalmozódik, mert a szervezet nem tudja megfelelően eltávolítani.
Ez a gyógyszer tasakonként 32,49 mg propilén-glikolt (alginát formájában) tartalmaz.
Az alkohol-dehidrogenáz bármely szubsztrátjával, pl. etanollal történő egyidejű alkalmazás súlyos mellékhatásokat okozhat 5 éven aluli gyermekeknél.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A kolesztiramin kötődik bizonyos gyógyszerekhez (pl. ösztrogénhez), amelyeknek a bélből és esetlegesen az enterohepatikus recirkulációból való felszívódása alacsonyabbá válik. Ez csökkenti a gyógyszer plazmakoncentrációját és terápiás hatását. Ezért a kolesztiramin és más gyógyszerek nem adhatók egyidejűleg, csak néhány órányi időkülönbséggel. Az urzodeoxikólsavval való kombinációt kerülni kell. A felsorolt kombinációk a dózis módosítását tehetik szükségessé: benzilpenicillin, bezafibrát, digitoxin, digoxin, diklofenák, ezetimib, fluvasztatin, meloxikám, mikofenolsav, nikotinsav, fenobarbitál, piroxikám, pravasztatin, raloxifén, tenoxikám, pajzsmirigyhormonok, tetraciklin, tiazid diuretikumok és warfarin.
A kolesztiramin-kezelés felfüggesztése kockázattal járhat, ha a beteg potenciálisan toxikus gyógyszerrel (pl. digitálisz glikoziddal) fenntartó dózisra van beállítva a kolesztiramin-kezelés végzése mellett.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A kolesztiramin terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban korlátozott tapasztalatok állnak rendelkezésre. Az állatkísérletes eredmények hiányosak. A kolesztiramin nem jut át az anyatejbe. Figyelembe kell venni a zsírban oldódó vitaminok felszívódásának csökkenését.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem figyeltek meg ilyen hatást.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A betegek kb. 20-50%-ánál a kezelés megkezdése után az első néhány napon belül székrekedés léphet fel. Ez a mellékhatás dózisfüggő és leggyakoribb az időseknél. A legtöbb székrekedés enyhe, átmeneti és kezelhető hagyományos terápiával. Néhány betegnél ideiglenesen csökkentett dózisra van szükség, vagy a kezelés abbahagyása.
A gyakorisági kategóriákat a következő egyezmény alapján határozták meg: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 - <1/10), nem gyakori (≥1/1000 - <1/100), ritka (≥1/10 000 - <1/1000), nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
|
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei |
Nem ismert |
a protrombin idő megnyúlása vagy rövidülése, testtömeg-növekedés, fogyás |
|
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek |
Nem ismert |
vérzési tendencia, hypoprothrombinemia, anaemia, lymphadenopathia, ecchimosis |
|
Idegrendszeri betegségek és tünetek |
Nem ismert |
fejfájás, szédülés, ájulás, álmosság, neuralgia, paresztézia, dysgeusea |
|
Szembetegségek és szemészeti tünetek |
Nem ismert |
farkasvakság (A-vitamin-hiány), uveitis |
|
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei |
Nem ismert |
tinnitus, szédülés |
|
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek |
Nem ismert |
asztma, ziháló légzés, dyspnoe, csuklás |
|
Emésztőszervi betegségek és tünetek |
Nem ismert |
székrekedés, hasnyálmirigy-gyulladás, hasi diszkomfort érzés, flatulencia, hányinger, hányás, hasmenés, dyspepsia, steatorrhea, glossitis, anorektális rendellenesség, gyomor-bélrendszeri vérzés, rektális vérzés, a széklet elszíneződése, vérző aranyér, vérző nyombélfekély, dysphagia, fekély, proctalgia, böfögés, akut has, caries, szájüregi vérzés és bélelzáródás (beleértve 2 gyermekkorú beteg halálát), divertikulitis |
|
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek |
Nem ismert |
hematuria, dysuria, húgyúti rendellenességek, polyuria |
|
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei |
Nem ismert |
bőrpír, bőrirritáció, csalánkiütés |
|
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei |
Nem ismert |
osteoporosis, hátfájás, izomfájdalom, ízületi fájdalom, ízületi gyulladás |
|
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek |
Nem ismert |
A-vitamin-hiány, K-vitamin-hiány, D-vitamin-hiány, acidózis, hyperchloremia (gyermekeknél), anorexia |
|
Általános tünetek és az alkalmazás helyén fellépő reakciók |
Nem ismert |
fáradtság, oedema |
|
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek |
Nem ismert |
cholelithiasis, az epehólyag kalcifikációja, epekólika, kóros májfunkciós értékek |
|
Pszichiátriai kórképek |
Nem ismert |
emelkedett libido, szorongás |
A legtöbb esetben a fent jelentett mellékhatások nem igénylik a gyógyszer szedésének leállítását.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A kolesztiramin nem szívódik fel. A maximális ajánlott dózis 1,5-szeresét több hétig szedték anélkül, hogy mellékhatásokról számoltak volna be. Túladagolás esetén gastrointestinalis tünetek és székrekedés léphet fel. Előfordulhat gyomor-bélrendszeri elzáródás. A kezelést a lokalizáció, az elzáródás mértéke és a bélmozgás módosulása határozza meg.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: epesavkötők
ATC kód: C10AC01
A kolesztiramin erős bázisos anioncserélő gyanták klorid-ionos formája. Ez gyengén savas kémhatást mutat (pH 5-6). A kolesztiramin nagy affinitással rendelkezik az epesavakhoz. A gyanta szerkezetében lévő kloridiont az epesavak kicserélik, és ezáltal oldhatatlan komplex képződik, amely a székletbe szekretálódik. Az epesavak reszorpciója akadályozottá válik, és ezáltal csökken a szérumszintjük. A kolesztiramin adagolása az LDL-frakció (alacsony sűrűségű lipoprotein) szintjének csökkentése révén csökkenti a plazma összkoleszterinszintjét.
Normál étrend mellett, napi 16 g kolesztiramin bevitel esetén az összkoleszterinszint csökkenése 13%-os, míg az LDL-frakció csökkenése 20% volt, ami az ischaemiás szívbetegség miatt bekövetkező halálesetek 24%-os és a nem halálos szívrohamok bekövetkeztének 19%-os csökkenését eredményezte. A HDL plazmaszintje kb. 5%-kal emelkedett. A trigliceridek plazmaszintjei kezdetben emelkednek, majd visszatérnek az alapszinthez. Az angina pectoris előfordulása 20%-kal csökkent. Mortalitási vizsgálatok nem állnak rendelkezésre.
Feltételezték, hogy a részleges epepangással összefüggésben a viszketés az epesavak túlzott felhalmozódása miatt alakul ki. Az epesavak általában nagyon alacsony szérumszintje a részleges epepangás miatt 10-20-szorosára emelkedhet, ami súlyos viszketést okozhat. Az epesavak megkötésével a kolesztiramin enyhíti a viszketést. A terápiás válasz 1 hónapon belül jelentkezik, és hosszú távú kezelés szükséges.
Sztatinokkal kombinációban szinergikus hatás érhető el. A kolesztiramin nikotinsavval és fibrátokkal is kombinálható.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A kolesztiramin nem szívódik fel az emésztőrendszerből.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Nincsenek további jelentős információk.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
citromsav,
vízmentes, kolloid szilícium-dioxid,
narancs aroma,
propilén-glikol-alginát,
xantán gumi.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
50 db papír/PE/Al/PE tasakot tartalmaz dobozonként.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: II./1 csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi/kórházi diagnózist követő járóbeteg-ellátásban alkalmazható gyógyszer (J).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Supremex Kft.
2096 Üröm
Kormorán u. 15.
Magyarország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-23792/01 50×
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2020. december 10.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2020. december 10.