1. A GYÓGYSZER NEVE
Clonazepam Tarchomin 0,5 mg tabletta
Clonazepam Tarchomin 2 mg tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Clonazepam Tarchomin 0,5 mg tabletta:
0,5 mg klonazepámot tartalmaz tablettánként.
Ismert hatású segédanyagok: 150 mg laktóz-monohidrátot, továbbá 0,04 mg Sunset yellow FCF‑et (E110) tartalmaz tablettánként.
Clonazepam Tarchomin 2 mg tabletta:
2 mg klonazepámot tartalmaz tablettánként.
Ismert hatású segédanyagok: 150 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
Clonazepam Tarchomin 0,5 mg tabletta
Lazac-rózsaszínű, szagtalan, enyhén keserű ízű, korong alakú, lapos felületű, metszett élű, egyik oldalán mélynyomású negyedelő bemetszéssel ellátott tabletta.
A tabletta 2 vagy 4 egyenlő adagra osztható.
Clonazepam Tarchomin 2 mg tabletta
Fehér, vagy halvány krémszínű, szagtalan, enyhén keserű ízű, korong alakú, lapos felületű, metszett élű, egyik oldalán mélynyomású negyedelő bemetszéssel ellátott tabletta.
A tabletta 2 vagy 4 egyenlő adagra osztható.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
- Típusos absence (petit mal) és atípusos absence (Lennox-Gastaut szindróma) myoclonusos görcsök és atóniás görcsök ("drop" szindróma) első vonalbeli kezelése.
- Tónusos-klónusos görcsök (grand mal), egyszerű és komplex részleges görcsök és szekunder generalizált tónusos-klónusos görcsök második vonalbeli kezelése.
- Szorongásos állapotok és ezekhez kapcsolódó tünetek.
- Fóbiás tünetekkel vagy anélkül jelentkező pánikbetegség.
4.2 Adagolás és alkalmazás
A kezelésnek egyénre szabottnak és a klinikai választól, egyéni toleranciától, valamint a kortól függőnek kell lennie.
Adagolás
Epilepszia
Felnőttek
A kezdő adag nem lehet 1,5 mg/nap dózisnál magasabb, amit három részre osztva kell bevenni.
Az adagot naponta 0,5 mg-mal kell emelni a görcsrohamok megszűnéséig vagy az elviselhetetlen mellékhatások megjelenéséig. A fenntartó adag rendszerint 3‑6 mg/nap és a klinikai választól függ. A maximális, napi terápiás dózis felnőttek számára nem haladhatja meg a 20 mg-ot.
Gyermekek legfeljebb 10 éves korig (30 kg testtömegig)
A kezdő adag 0,01‑0,03 mg/ttkg/nap.
Az adagot háromnaponként, maximum 0,25‑0,5 mg-mal lehet emelni, a napi fenntartó adag (kb. 0,1 mg/ttkg/nap) eléréséig, a görcsök megszűnéséig vagy addig, amíg a mellékhatások a további emelést lehetetlenné nem teszik.
A napi maximális adag gyermekeknek 0,2 mg/ttkg, ami nem léphető túl.
Gyermekek és serdülők 10 és 16 éves kor között
A kezdő adag 1‑1,5 mg/nap, 2‑3 adagra elosztva.
Az adagot háromnaponként 0,25‑0,5 mg-mal lehet emelni, az egyénre szabott napi fenntartó adag (általában 3‑6 mg/nap) eléréséig.
Szorongásos állapotok
Felnőttek:
A kezelés egyedi beállítást igényel, monoterápiában a kezdő adag 0,5 mg, amit fokozatosan kell emelni a 2‑3-szor 1 mg eléréséig (2‑3 mg/nap). Kombinált terápiában a kezdő adag 0,5 mg, amit fokozatosan lehet a 2‑3-szor 0,5 mg-ig (1‑1,5 mg/nap) emelni.
A szokásos fenntartó adag 0,5‑1,5 mg, vagy szükség esetén 2 mg naponta egyszer.
Pánikbetegség
Felnőttek:
A kezdő napi adag 0,5 mg (2 × 0,25 mg).
Ez 3 nap után a legtöbb beteg számára megfelelő, napi 1 mg-os fenntartó adagra emelhető.
Egyes betegek számára ennél magasabb adag alkalmazása válhat szükségessé. Ebben az esetben a napi adag háromnaponként kétszer 0,125 mg‑0,250 mg-mal emelhető addig a szintig, amivel a pánikbetegség kézben tartható, vagy addig, amíg a mellékhatások megakadályozzák a további emelést.
A fenntartó adag felső határa 4 mg naponta.
A magasabb napi adagok (2, 3, 4 mg/nap) nem bizonyultak hatásosabbnak, mint az 1 mg/nap, azonban több mellékhatást váltottak ki.
Máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegek
A klonazepám kellő óvatossággal alkalmazható máj- és (vagy) vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Szükség lehet az adagok csökkentésére.
Idősek
Az idős betegek érzékenyebbek a központi idegrendszerre ható készítményekre. Ezeknél a betegeknél az alkalmazott kezdő adag ne haladja meg a 0,5 mg/24 óra dózist.
A kezelés időtartama
A kezelés időtartama a beteg állapotától függ,
A klonazepám hosszú távú alkalmazása nem kellően megalapozott. A tartós alkalmazás körültekintést, megfelelő monitorozást és felelősséget igényel a kezelőorvos részéről.
A kezelést fokozatosan kell megszüntetni, általában háromnaponkénti 0,125 mg b.i.d (bis in die/naponta kétszeri) csökkentéssel, egészen a gyógyszer teljes leállításáig. Mindig, még a rövid kezelések esetében is fokozatosan, orvosi felügyelet alatt kell a dóziscsökkentést végrehajtani. A klonazepám hirtelen leállítása megvonási tüneteket (alvászavar és hangulatváltozás, akár pszichotikus állapotok, az epilepsziás rohamok gyakoriságának növekedése dysphoriával, motoros nyugtalanság, tachycardia, álmatlanság, illetve fokozott szorongás) okozhat. A klonazepám nagy dózisaival végzett, hosszú távú kezelés gyors leállítása különösen veszélyes. A megvonási tünetek ilyenkor még intenzívebb formában jelentkeznek.
Amennyiben nem tapasztalható terápiás hatás, a gyógyszer alkalmazását meg kell szüntetni.
Az alkalmazás módja
A klonazepámot kismennyiségű vízzel kell lenyelni.
A kezelést a lehető legkisebb, hatásos dózissal kell kezdeni, napi háromszori adagolásban (a terápia kezdeti időszakában), majd az adagokat háromnaponként 0,25 mg‑0,5 mg-ot nem meghaladó mértékben lehet emelni a kívánt terápiás hatás vagy a maximális napi adag eléréséig.
Amennyiben egyenlően elosztott gyógyszeradagok alkalmazása nem lehetséges, a nagyobb dózist kell lefekvés előtt bevenni.
A hatásos fenntartó adag beállítását követően a készítményt egyetlen, 24 órára elegendő dózisban, lefekvés előtt lehet bevenni.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Súlyos májkárosodás.
Súlyos akut és krónikus légzési elégtelenség.
Alvási apnoe szindróma.
Myasthenia gravis.
Szoptatás.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A klonazepám-kezelés előtt részletesen ki kell vizsgálni a meglévő rendellenességeket.
Klonazepám alkalmazásakor figyelembe kell venni a benzodiazepinekkel és egyéb altatókkal végzett kezelés után megfigyelt hatásokkal kapcsolatos általános információkat.
A nyugtatók egyidejű használatának kockázata
A klonazepám és egyéb nyugtatók egyidejű alkalmazása szedációt, légzésdepressziót, kómát és halált okozhat. Ezen kockázatok miatt a benzodiazepineket vagy a rokon gyógyszereket, például a klonazepámot és az opioidokat egyidejűleg csak azon betegeknek lehet rendelni, akik számára nem áll rendelkezésre egyéb kezelési lehetőség. Amennyiben a klonazepám és opioidok egyidejű rendeléséről döntenek, a lehető legalacsonyabb hatásos dózist kell alkalmazni, továbbá a kezelés alkalmazását a lehető legrövidebb időtartamra kell korlátozni. (Lásd még az általános adagolási ajánlást a 4.2 pontban).
A betegeknél szorosan nyomon kell követni a légzésdepresszió, valamint a szedáció jeleit, illetve tüneteit. Erről mindenképpen tájékoztatni kell a beteget, valamint gondozóját (ahol ez releváns), annak érdekében, hogy felismerjék ezeket a tüneteket (lásd 4.5 pont).
Tolerancia
A benzodiazepinek, illetve egyéb hozzájuk hasonló hatású készítmények, többek között a klonazepám rendszeres, néhány hétig tartó alkalmazása során csökkenhet ezen készítmények hatásossága.
Hozzászokás
A benzodiazepinek, illetve az egyéb hozzájuk hasonló hatású készítmények mentális és fizikai hozzászokást idézhetnek elő. A hozzászokás kockázata a dózis növekedésével valamint a kezelés időtartamával együtt nő és nagyobb fokú az alkohol-, kábítószer- vagy gyógyszerfüggő betegeknél.
Hozzászokás kialakulásakor a gyógyszerkészítmény szedésének hirtelen leállítása gyógyszermegvonási szindróma kialakulásához vezethet.
A gyógyszermegvonási szindróma jellegzetes tünetei a következők: fejfájás, izomfájdalom, izgatottság, emocionális feszültség, nyugtalanság, amenciás állapotok, dezorientáció, álmatlanság.
Súlyos esetekben előfordulhat: a realitásérzet elvesztése, individualista viselkedés, érintésingerrel, hang- és fényingerekkel szembeni túlérzékenység, a végtagok zsibbadása, érzéketlensége, hallucináció vagy konvulzív görcsrohamok.
Egyes beszámolók szerint a gyorshatású benzodiazepinek és benzodiazepinhez hasonló készítmények két esedékes gyógyszerbevétel közötti időtartam alatt is előidézhetik a gyógyszermegvonási szindróma tüneteit, főként, ha nagy dózisban alkalmazzák őket.
Anterográd amnézia
A klonazepámhoz hasonló benzodiazepinek és benzodiazepin-szerű gyógyszerek anterográd amnéziát okozhatnak. Ez az állapot többnyire a készítmény alkalmazását követően több óra múlva alakul ki, főként nagy dózisok alkalmazásakor.
Paradox reakciók
A klonazepám a többi benzodiazepinhez hasonlóan paradox reakciókat indukálhatnak, amelyekbe beletartozik a nyugtalanság, izgatottság, irritáció, agresszivitás, ellenséges viselkedés, rémálmok, hallucinációk, pszichózis, somnambulismus, személyiségzavarok, fokozódó álmatlanság. Ezek a reakciók sokkal gyakrabban figyelhetők meg idős vagy alkoholfüggő betegeknél.
Amennyiben ilyen tünetek jelennek meg a betegnél, a klonazepám-kezelést azonnal le kell állítani.
A készítmény alkalmazása depresszióban
A klonazepám csak fokozott óvatossággal alkalmazható a depresszió tüneteit mutató betegeknél.
Ezeknél a betegeknél öngyilkosságra való hajlam alakulhat ki. A szándékos túladagolás lehetősége miatt ezeknek a betegeknek a lehető legkisebb klonazepám dózist kell felírni.
A benzodiazepinek és a benzodiazepinhez hasonló hatóanyagok monoterápiában nem alkalmazhatók a depresszió és a depresszióhoz társuló szorongás kezelésére. Az ilyen készítményekkel folytatott monoterápia felerősítheti az öngyilkos tendenciákat.
Különleges betegcsoportok
Az idős betegeknek kisebb klonazepám adagot kell kapniuk (lásd 4.2 pont), mivel ennél a korcsoportnál fokozott intenzitással jelentkezhetnek a mellékhatások, főként az orientációs zavarok és a motoros koordináció zavarai (elesés, sérülések).
A klonazepám kellő körültekintés mellett adható krónikus légzési elégtelenségben szenvedő betegeknek, a benzodiazepinek ugyanis kimutatottan gátló hatást gyakorolnak a légzőrendszerre.
A benzodiazepinek és a benzodiazepinekhez hasonló készítmények nem ajánlottak akut májelégtelenségben szenvedő betegek számára, mivel felgyorsíthatják a hepaticus encephalopathia kialakulását. A májelégtelenség a benzodiazepinek mellékhatásainak exacerbatiojához vezethet.
Kellő óvatosság szükséges, amikor a klonazepámot glaucomában szenvedő betegeknél alkalmazzák.
A klonazepám csak kiemelt körültekintés mellett adható spinocerebellaris ataxiában.
Főként csecsemőknél és kisgyermekeknél a klonazepám fokozott nyálelválasztást, illetve légúti váladékozást idézhet elő. A kezelés alatt a légutak átjárhatóságát ellenőrizni kell.
Porphyriás betegeknél a klonazepám epilepsziás rohamokat válthat ki.
Benzodiazepinek és benzodiazepinhez hasonló készítmények alkalmazása nem javasolt pszichózisban szenvedő betegeknek.
A benzodiazepinek és benzodiazepinhez hasonló készítmények csak rendkívüli körültekintéssel adhatók olyan betegeknek, akiknek kórtörténetében alkohol-, kábítószer-, vagy gyógyszerfüggőség szerepel. Ezeket a betegeket szoros monitorozás alatt kell tartani a klonazepám-kezelés alatt, mert náluk nagy a kockázata a szokássá váló gyógyszerszedésnek és a pszichológiai addikciónak.
Öngyilkos gondolatokról és viselkedésről számoltak be az antiepileptikumokkal kezelt betegeknél több indikációban is. Antiepileptikumok randomizált, placebokontrollos vizsgálatainak meta-analízise ugyancsak kimutatta az öngyilkos gondolatok és viselkedés kockázatának kismértékű emelkedését. A kockázat kialakulásának mechanizmusa nem ismert; a rendelkezésre álló adatok alapján a fokozott kockázatot nem lehet kizárni.
Ezért a betegeket monitorozni kell az öngyilkos gondolatok és viselkedés jeleinek tekintetében, továbbá gondolni kell a megfelelő kezelés alkalmazására is. A betegek (és gondozóik) figyelmét fel kell hívni arra, hogy kérjenek orvosi segítséget, ha öngyilkos gondolatok vagy viselkedés megjelenését észlelik.
Hosszú távú klonazepám-kezelés alatt rendszeres vérkép- és májfunkció vizsgálatok elvégzése javasolt.
A klonazepám-terápia alatt és azt követő 3 napig nem fogyasztható semmilyen alkoholtartalmú ital.
Segédanyagok
A Clonazepam Tarchomin laktóz-monohidrátot tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, teljes laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
A készítmény kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A klonazepám központi idegrendszeri gátló hatását fokozzák az opioid analgetikumok, az általános anesztéziában alkalmazott gyógyszerek (anesztetikumok), pszichotropikus készítmények, antidepresszánsok, antihisztaminok, központi hatású vérnyomáscsökkentők.
A diszulfirám, cimetidin, eritromicin, ketokonazol és ritonavir, acitokróm P-450 izoenzimek inhibitoraiként gátolják az 1,4-benzodiazepin származékok biotranszformációját és fokozzák a központi idegrendszerre gyakorolt deprimáló hatásokat.
A citokróm P-450 aktivitását indukáló készítmények (például a rifampicin, fenobarbitál, fenitoin, primidon, karbamazepin) befolyásolják az 1,4-benzodiazepin származékok biotranszformációját, ami ezek gyengült farmakológiai hatásához vezet.
A klonazepám-kezelés alatti alkoholfogyasztás felerősíti központi idegrendszerre gyakorolt deprimáló hatást és olyan paradox reakciók megjelenéséhez vezethet, mint: pszichomotoros agitáció vagy agresszív viselkedés. Ezen felül az alkohol felerősíti a klonazepám szedatív hatását egészen a motoros koordinációs zavarok megjelenéséig, illetve az eszméletvesztés bekövetkeztéig.
A vázizom-relaxánsokkal együtt alkalmazott klonazepám elnyújtja és felerősíti azok hatását.
Klonazepám és III. osztályba tartozó antiarrhythmikumok, például amiodaron egyidejű adásakor a benzodiazepinekre jellemző, fokozott toxicitás jelentkezhet (károsodott motoros koordináció).
A klonazepámmal párhuzamosan alkalmazott egyéb antikonvulzív szerek, főként a hidantoin vagy fenobarbitál, a központi idegrendszer aktivitását gátló mellékhatások intenzívebb megjelenését okozhatják.
Nátrium-valproáttal egyidejű alkalmazáskor epilepsziás görcsrohamok előfordulását figyelték meg.
A dohányzás a klonazepám hatásának csökkenését válthatja ki.
Opioidok. Nyugtató gyógyszerek, például benzodiazepinek vagy rokon gyógyszerek, például a klonazepám opioidokkal történő egyidejű alkalmazása növeli a szedáció, a légzésdepresszió, a kóma és a halál kockázatát az additív központi idegrendszer depresszív hatása miatt. Az adagolást és az egyidejű alkalmazás időtartamát korlátozni kell (lásd 4.4 pont).
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Állatokkal végzett kísérletek a klonazepám reprodukcióra gyakorolt toxikus hatását mutatták ki (lásd 5.3 pont). Epidemiológiai adatok arra utalnak, hogy az antiepileptikumok teratogén hatásúak. Potenciális teratogén hatása miatt a készítmény terhes nőknél való alkalmazása az első trimeszterben kizárólag elengedhetetlenül szükséges esetekben megengedett, amikor egyéb, biztonságosabb alternatíva nem jöhet szóba. Amennyiben klonazepám alkalmazása válik szükségessé a terhesség utolsó 3 hónapja vagy a vajúdás időszaka alatt, fennáll annak a kockázata, hogy az újszülöttnél hypothermia, izom-hypotonia, respiratoricus insufficiencia, valamint a szopóreflex gyengülése következik be.
A benzodiazepineket vagy benzodiazepinhez hasonló készítményeket hosszú távon szedő anyák születendő gyermekeinél a terhesség vége felé (utolsó 3 hónap) hozzászokás alakulhat ki, a születést követően pedig megvonási szindróma jelentkezhet náluk.
A klonazepám-kezelés előtt a fogamzóképes korú nők figyelmét fel kell hívni arra, hogy amennyiben terhességet terveznek vagy terhességet állapítottak meg náluk, keressék fel orvosukat, aki leállítja a kezelést.
Szoptatás
A klonazepám bizonyos mértékben bejut az anyatejbe. Ha a klonazepám szoptatás alatti alkalmazására szükség van, a szoptatást fel kell függeszteni.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A klonazepám-terápia alatt, valamint azt követően 3 napig nem lehet gépjárművet vezetni és mozgó alkatrészekkel működő mechanikus berendezéseket kezelni.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A mellékhatások száma és intenzitása a beteg egyéni érzékenységétől és a dózistól függ. A Clonazepam Tarchomin alkalmazását csak nagyon ritkán kell felfüggeszteni súlyos mellékhatás miatt.
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek: a vérkép rendellenességei.
Immunrendszeri betegségek és tünetek: allergiás bőrreakciók (kiütés, viszketés, csalánkiütés).
Anafilaxiás reakciókról nagyon ritkán számoltak be.
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek: étvágytalanság.
Pszichiátriai kórképek: paradox reakciók - pszichomotoros szorongás, álmatlanság, fokozott izgatottság és agresszivitás, izomremegés, görcsrohamok. Paradox reakciók többnyire alkoholfogyasztást követően, mentális betegségben szenvedőknél jelentkeznek.
Mentális és fizikai addikció is kialakulhat a terápiás dózisokkal végzett klonazepám-kezelés során. A függőség kialakulásának kockázata a klonazepám növekvő dózisaival és a kezelés időtartamával együtt nő. Azok a betegek, akiknek kórelőzményében alkohol és egyéb függőség szerepel, különösen hajlamosak a dependencia kialakulására.
A terápia hirtelen felfüggesztése gyógyszermegvonási tünetek megjelenését idézheti elő.
A klonazepám-kezelés során a nem diagnosztizált, de jelenlévő depresszió manifesztálódhat.
Idegrendszeri betegségek és tünetek: aluszékonyság, lelassult reakciók, fejfájás, forgó szédülés, fénnyel szembeni túlérzékenység, zavart állapot és dezorientáció, ataxia. Ezek a hatások többnyire a kezelés kezdetén, idős betegeknél jelentkeznek és általában a további kezelés folyamán megszűnnek. Megfelelő dózisredukció rendszerint csökkenti a mellékhatások megjelenésének gyakoriságát és azok intenzitását.
Egyéb benzodiazepinekhez hasonlóan, főként nagy adagok alkalmazását követően időnként beszéd- és memóriazavar fordulhat elő.
Szembetegségek és szemészeti tünetek: látászavarok (homályos látás, nystagmus).
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: bradycardia, mellkasi fájdalom.
Érbetegségek és tünetek: az artériás vérnyomás enyhe emelkedése.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek: a légzőközpont zavarát nagyon ritkán figyelték meg, főként olyan betegeknél, akik számos egyéb, ugyancsak légzésdepressziót előidéző gyógyszert is szedtek.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: ritkán előfordul émelygés, gyomorpanaszok, száj- szárazság, kellemetlen íz a szájban.
Máj- és epebetegségek illetve tünetek: az aminotranszferáz értékek kismértékű emelkedése, sárgasággal jelentkező máj funkció zavar.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: csalánkiütés, ekzema, hajhullás, pigmentációs rendellenességek.
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei: izomgyengeség, izomremegés, izomfájdalom.
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek: vizeletretenció, önkéntelen vizeletürítés vagy vizelet-inkontinencia, fájdalmas vizelés.
A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek: menstruációs és libidót érintő zavarok.
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók: általános fáradtság, ájulás. Az epilepszia bizonyos formáiban, tartós kezelés során növekedhet a görcsrohamok előfordulási gyakorisága.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Tünetek:
A tünetek a kortól, testtömegtől és az individuális reakcióktól függően rendkívül változatosak lehetnek: enyhe fáradtságtól és szédüléstől ataxiáig, álmosságon keresztül a mélyalvásig, sőt kómáig terjedhetnek, légzésdepresszióval és keringészavarral.
A klonazepám és alkohol vagy a klonazepám és egyéb, a központi idegrendszert deprimáló gyógyszerkészítmények egyidejű alkalmazása révén létrejövő intoxikáció életveszélyes is lehet.
Kezelés:
A légzés, a pulzus és vérnyomás megfigyelése mellett gyomormosás, intravénás folyadékpótlás és általános támogató kezelés szükséges, valamint a sürgősségi felszerelés készenlétbe helyezése (légutak esetleges elzáródásának esetére).
A flumazenil (egy benzodiazepin-antagonista származék) a specifikus antidótum, amely sürgősségi esetekben intravénásan alkalmazható. A flumazenil nem javasolt a klonazepámot krónikusan alkalmazó betegeknél. Annak ellenére, hogy ez a gyógyszerkészítmény gyenge antiepileptikus hatással rendelkezik, a benzodiazepin hatásának gyors blokkolása epilepsziás görcsrohamot indukálhat főként azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében szerepel epilepszia.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Antiepileptikumok, benzodiazepin származékok.
ATC kód: N03A E01
A klonazepám a benzodiazepin származékok gyógyszercsoportjába tartozik. Ez a készítmény a központi idegrendszer számos elemére, kiemelten a limbikus rendszerre és a hypothalamusra hat, amely struktúrák az emóciókat tartják befolyásuk alatt. Mint minden benzodiazepin, a klonazepám is fokozza a cortex, hippocampus, cerebellum, gerincvelő és egyéb központi idegrendszeri egységek GABA-erg neuronjaira gyakorolt gátló hatást. Ennek következtében csökken a következő neuroncsoportok, a noradrenerg, kolinerg, dopaminerg és szerotonerg neuronok aktivitása.
Kimutatták specifikus benzodiazepin-kötőhelyek jelenlétét. Ezek membránprotein struktúrák, amelyek GABA-A receptor- és kloridcsatornák által képzett komplexekhez kapcsolódnak. A klonazepám hatása a GABA-erg receptorok "érzékenységének" megváltoztatásán alapszik; a klonazepám fokozza ezen receptorok gamma-amino-vajsav (GABA), vagyis az endogén gátló neurotranszmitter iránti affinitását. A benzodiazepin vagy GABA-A receptor-aktiváció következtében megemelkedik a kloridionok beáramlása a neuronokba a kloridcsatornákon keresztül, ami a sejtmembrán hiperpolarizációjához, ezen keresztül pedig neuronális gátláshoz (vagyis neurotranszmitter felszabaduláshoz) vezet.
Klinikailag a klonazepám antikonvulziv, szorongásoldó és szedativ tulajdonságokkal rendelkezik.
Rendelkezik továbbá mérsékelt, álmosságot előidéző tulajdonságokkal, továbbá csökkenti a vázizmok tónusát. A klonazepám megemeli a görcsküszöböt és megakadályozza a generalizált epilepsziás görcsrohamok bekövetkeztét. Enyhíti mind a generalizált, mind a fokális epilepsziás görcsrohamok lefolyását.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A klonazepám jól felszívódik az emésztőrendszerből. Per os adagolást követően a biohasznosulás 90%. Egyetlen per os adag alkalmazását követően a maximális szérumkoncentráció 1–4 óra múlva észlelhető.
A klonazepám a vérfehérjékhez körülbelül 85%-ban kötődik. Ez a gyógyszerkészítmény a vér-agy gáton és a placentán is áthatol, valamint bejut az anyatejbe. A megoszlási volumen 1,8‑4,4 l/ttkg.
A klonazepám a májban metabolizálódik farmakológiailag inaktív metabolitokká. A klonazepám felezési ideje 20-60 óra.
A klonazepám főként a vizelettel választódik ki metabolitok formájában. A felszívódott dózis kevesebb, mint 0,5%-a választódik ki a veséken változatlan formában.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Preklinikai vizsgálatokban a klonazepám javasolt maximális emberi dózisának 3, 9 és 18‑szorosát adták állatoknak (patkányoknak és egereknek), amelyek utódainál a kontroll csoporthoz képest a vegyület teratogén hatásainak legalább kétszeres emelkedését figyelték meg.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Clonazepam Tarchomin 0,5 mg tabletta
Sunset yellow FCF (E110),
Karboximetil-keményítő-nátrium,
Magnézium-sztearát,
Talkum,
Zselatin,
Burgonyakeményítő,
Laktóz-monohidrát
Clonazepam Tarchomin 2 mg tabletta
Poliszorbát 80,
Nátrium-lauril-szulfát,
Magnézium-sztearát,
Talkum,
Karboximetil-keményítö-nátrium,
Zselatin,
Rizskeményítő,
Burgonyakeményítő,
Laktóz-monohidrát
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.
A fénytől és nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Clonazepam Tarchomin 0,5 mg tabletta
Tabletták narancssárga PVC//Al buborékcsomagolásban vagy fehér PVC/PE/PVdC//Al buborékcsomagolásban.
Egy buborékcsomagolásban 25 db vagy 30 db tabletta.
1 × 30 db vagy 2 × 25 db tabletta betegtájékoztatóval együtt dobozban (30 db vagy 50 db tabletta egy dobozban).
Clonazepam Tarchomin 2 mg tabletta
Tabletták narancssárga PVC//Al buborékcsomagolásban vagy fehér PVC/PE/PVdC//Al buborékcsomagolásban.
Egy buborékcsomagolásban 25 db vagy 30 db tabletta.
1 × 30 db vagy 4 × 25 db tabletta betegtájékoztatóval együtt dobozban (30 db vagy 100 db tabletta egy dobozban).
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Megjegyzés (egy üres kereszt)
Osztályozás: II/1. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Tarchomin Pharmaceutical Works "Polfa" S.A.
2, A. Fleminga Str.
03-176 Varsó
Lengyelország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-8405/01 30× Clonazepam Tarchomin 0,5 mg tabletta narancssárga PVC//Al buborékcsomagolásban, dobozban
OGYI-T-8405/02 30× Clonazepam Tarchomin 2 mg tabletta narancssárga PVC//Al buborékcsomagolásban, dobozban
OGYI-T-8405/03 50× Clonazepam Tarchomin 0,5 mg tabletta narancssárga PVC//Al buborékcsomagolásban, dobozban
OGYI-T-8405/04 100× Clonazepam Tarchomin 2 mg tabletta narancssárga PVC//Al buborékcsomagolásban, dobozban
OGYI-T-8405/05 30× Clonazepam Tarchomin 0,5 mg tabletta fehér PVC/PE/PVdC//Al buborékcsomagolásban, dobozban
OGYI-T-8405/06 30× Clonazepam Tarchomin 2 mg tabletta fehér PVC/PE/PVdC//Al buborékcsomagolásban, dobozban
OGYI-T-8405/07 50× Clonazepam Tarchomin 0,5 mg tabletta fehér PVC/PE/PVdC//Al buborékcsomagolásban, dobozban
OGYI-T-8405/08 100× Clonazepam Tarchomin 2 mg tabletta fehér PVC/PE/PVdC//Al buborékcsomagolásban, dobozban
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2002. július 11.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. szeptember 29.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA