1. A GYÓGYSZER NEVE
Coldrex feketeribizli ízű por belsőleges oldathoz
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
750 mg paracetamolt, 10 mg fenilefrin-hidrokloridot és 60 mg aszkorbinsavat tartalmaz tasakonként.
Ismert hatású segédanyagok: 2,7 g szacharóz, 121 mg nátrium, valamint 2,091 mg Sunset Yellow (E 110), 8,988 mg karmazsin (E 122) és 1,476 mg brillantfekete BN (E151) színanyag tasakonként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Por belsőleges oldathoz.
5 g töltettömegű, bíbor színű, feketeribizli-illatú és -ízű, kristályos por.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Az influenza és a megfázás főbb tüneteinek enyhítésére, mint pl.: láz, hidegrázás, fejfájás, végtagfájdalom, orrdugulás, torokfájás, sinusitis és a vele járó fájdalom, valamint orrfolyás.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
A tünetek tartós fennállása esetén orvoshoz kell fordulni.
Az ajánlott adagot nem szabad túllépni.
A hatásosság eléréséhez szükséges legkisebb adagot kell alkalmazni.
Felnőttek és 16 éves vagy annál idősebb serdülők számára:
Szükség szerint 4‑6 óránként 1 tasak tartalmát kell bevenni.
Minimum adagolási intervallum: 4 óra.
Maximális napi adag: 4 tasak (3 g paracetamol).
Alkalmazásának időtartama nem haladhatja meg a 7 napot. Orvosi felügyelet nélkül 3 napnál tovább nem alkalmazható.
Amennyiben a fájdalom vagy a láz több mint 3 napig fennáll vagy súlyosbodik, illetve újabb tünetek jelentkeznek, abba kell hagyni a készítmény alkalmazását, és orvoshoz kell fordulni.
Gyermekek és 16 év alatti serdülők
A gyógyszer gyermekek és 16 éven aluli serdülők számára nem javasolt.
Idősek:
Idős betegeknél, különösen, ha gyengék vagy nehezen mozognak, szükség lehet a dózis vagy az adagolás gyakoriságának csökkentésére.
Májkárosodás:
A készítmény alkalmazása előtt a májkárosodásban vagy Gilbert-szindrómában szenvedő betegeknek orvosi tanácsot kell kérniük. A májkárosodásban szenvedő betegekre vonatkozó, az ilyen összetétel használatával kapcsolatos megszorítások elsősorban a készítmény paracetamol‑tartalmából adódnak (lásd 4.4 pont).
Vesekárosodás:
A készítmény alkalmazása előtt a vesekárosodásban szenvedő betegeknek orvosi tanácsot kell kérniük. Ha egy vesekárosodásban szenvedő beteg paracetamolt kap, akkor javasolt a dózis csökkentése, és az adagolási intervallum növelése legalább 6 órára. A vesekárosodásban szenvedő betegekre vonatkozó, az ilyen összetétel használatával kapcsolatos megszorítások elsősorban a készítmény paracetamol‑tartalmából adódnak (lásd 4.4 pont).
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
A tasak tartalmát egy bögrébe kell önteni, majd a bögrét nagyon meleg vízzel félig meg kell tölteni és alaposan össze kell keverni. Ezt követően, szükség szerint, hideg vízzel kiegészíthető.
A javasolt napi dózist, illetve a naponta alkalmazható adagok számát a májkárosodás veszélye miatt nem szabad túllépni (lásd 4.4 és 4.9 pont).
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény alkalmazása ellenjavallt:
A készítmény hatóanyagaival (paracetamol, fenilefrin‑hidroklorid és aszkorbinsav) vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység esetén.
Magas vérnyomás, pajzsmirigy-túlműködés, cukorbetegség, kardiovaszkuláris betegség esetén.
Azoknak a betegeknek, akik triciklusos antidepresszánsokat, béta-blokkolókat vagy egyéb vérnyomáscsökkentő szereket, vagy monoamin-oxidáz-gátlókat (MAO-gátlók) szednek vagy az elmúlt két héten belül hagyták abba a MAO-gátló szedését.
Feokromocitóma esetén.
Zártzugú glaukóma esetén
Súlyos ischaemiás szívbetegség esetén.
Szimpatomimetikumok (dekongesztánsok, étvágycsökkentők, amfetaminszerű pszichostimulánsok) szedése esetén.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Paracetamolt tartalmaz. A készítmény más paracetamoltartalmú gyógyszerrel együtt nem szedhető. Más paracetamoltartalmú készítményekkel történő egyidejű alkalmazás túladagoláshoz vezethet.
Fennálló májbetegség megnöveli a paracetamollal összefüggő májkárosodás kockázatát. A máj- vagy vesekárosodással diagnosztizált betegeknek orvoshoz kell fordulniuk a gyógyszer szedése előtt. A túladagolás veszélye nagyobb a nem cirrhosisos alkoholos májbetegségben szenvedőknél.
A készítményt különös elővigyázatossággal kell alkalmazni az alábbi körülmények esetén:
hepatocelluláris károsodás
krónikus alkoholizmus
vesekárosodás (GFR ≤ 50 ml/perc)
Gilbert-szindróma (familiáris nem-hemolitikus sárgaság)
a májfunkciót befolyásoló egyéb gyógyszerek egyidejű alkalmazása
glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya
haemolyticus anaemia
glutationhiány
dehydratáció
krónikus alultápláltság
50 kg-nál kisebb testtömegű felnőttek, idősek, serdülők
vizeletvisszatartás vagy prosztatamegnagyobbodás
okkluzív vaszkuláris betegség (például Raynaud-szindróma)
Bármely típusú fájdalomcsillapító gyógyszer fejfájásra való hosszantartó alkalmazása súlyosbíthatja a fejfájást. Amennyiben ez az eset áll fenn vagy felmerül ennek a gyanúja, orvosi tanácsot kell kérni, és a kezelést fel kell függeszteni. A gyógyszer-túlfogyasztás okozta fejfájás lehetőségét figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknek gyakran vagy naponta van fejfájásuk, fejfájás elleni gyógyszerek rendszeres szedése ellenére (vagy éppen azért).
Óvatosság szükséges az acetilszalicilsavra érzékeny asztmás betegeknél, mivel enyhe bronchospazmusról számoltak be a paracetamollal összefüggésben (keresztreakció lehetősége).
A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy ne szedjenek párhuzamosan más paracetamol-tartalmú termékeket, dekongesztánsokat vagy megfázás és influenza elleni gyógyszereket. Túladagolás esetén azonnal orvoshoz kell fordulni, még akkor is, ha a beteg jól érzi magát, mert fennáll az irreverzibilis májkárosodás kockázata (lásd 4.9 pont).
Ez a gyógyszer 121 mg nátriumot tartalmaz adagolási egységenként, ami megfelel a WHO által ajánlott napi 2 g nátriumbevitel 6%‑ának felnőtteknél. Ezt figyelembe kell venni azon betegek esetében, akik kontrollált nátriumdiétát tartanak.
Ritkán előforduló, örökletes fruktózintoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányban a készítmény nem szedhető. Ez a gyógyszer tasakonként 2,7 g szacharózt tartalmaz, amit cukorbetegségben (diabetes mellitus) figyelembe kell venni.
Narancssárga Sunset Yellow (E110), karmazsin (E122) és brillantfekete BN (E151) színanyagokat tartalmaz, amelyek esetleg a későbbiekben jelentkező allergiás reakciókat okozhatnak.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Paracetamol
A warfarin és egyéb kumarinok véralvadásgátló hatását a paracetamol hosszan tartó, rendszeres használata erősítheti, ami egyben a vérzés fokozott kockázatát is jelenti. Az alkalomszerűen szedett paracetamol nem fejt ki ilyen hatást.
A paracetamol a májban metabolizálódik, ezért kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, amelyek ugyanitt metabolizálódnak, gátolhatja, illetve indukálhatja azok metabolizációját, ami hepatotoxicitást okozhat, különösen túladagolás esetén (lásd 4.9 pont).
A kolesztiramin csökkentheti a paracetamol felszívódásának sebességét. A kolesztiramin nem adható be a paracetamol bevételét követő egy órán belül.
Egyidejű probenecid-kezelés mellett a paracetamol adagját csökkenteni kell, mivel a probenecid 50%‑kal csökkenti a paracetamol clearance-ét azáltal, hogy gátolja annak glükuronsavhoz történő konjugációját.
Néhány bizonyíték arra utal, hogy a paracetamol befolyásolhatja a kloramfenikol farmakokinetikáját, de ezeknek a validitása kérdéses, és hiányzik a bizonyíték a klinikailag releváns kölcsönhatásra. Bár nincs szükség rutinszerű ellenőrzésre, fontos gondolni erre a potenciális kölcsönhatásra ennek a két gyógyszernek az egyidejűleg alkalmazásakor, különösen alultáplált betegeknél.
A metoklopramid növeli a paracetamol felszívódási sebességét, és növeli annak maximális plazmaszintjét, de a felszívódott paracetamol teljes mennyisége változatlan marad.
A domperidon gyorsíthatja a paracetamol felszívódását a bélből.
Fenilefrin:
A következő gyógyszerek szedése esetén a Coldrex feketeribizli ízű por alkalmazása előtt tanácsot kell kérni a kezelőorvostól
|
Gyógyszerek |
Gyógyszerkölcsönhatás |
|
Digoxin és szívglikozidok |
A fenilefrin egyidejű alkalmazása fokozhatja a szabálytalan szívverések vagy a szívinfarktus kialakulásának kockázatát. |
|
Monoamin-oxidáz-gátlók: |
Hipertenzív kölcsönhatás alakul ki a szimpatomimetikus aminok, mint a fenilefrin illetve a monoaminooxidáz inhibitorok között. |
|
Szimpatomimetikus aminok: |
Fenilefrin és a szimpatomimetikus aminok együttes alkalmazása a kardiovaszkuláris mellékhatások kockázatát növelheti. |
|
Béta-blokkolók és más vérnyomáscsökkentők (például a debrizokvin, guanetidin, reszerpin, metildopa): |
A fenilefrin csökkentheti a béta-blokkolók és a vérnyomáscsökkentő szerek hatásosságát, illetve növelheti magas vérnyomás, és egyéb kardiovaszkuláris mellékhatások előfordulási valószínűségét. |
|
Triciklusos antidepresszánsok (pl.: amitriptilin): |
Fenilefrinnel együtt alkalmazva a kardiovaszkuláris mellékhatások kockázatát növelheti. |
|
Ergot alkaloidok (pl. ergotamin, metiszergid) |
A fenilefrin együttes alkalmazása fokozhatja az ergotizmus kockázatát. |
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Ez a készítmény terhesség alatt nem alkalmazható, csak orvosi felügyelet mellett, ha a nő klinikai állapota szükségessé teszi a kezelést.
Paracetamol:
Embereken és állatokon, paracetamollal végzett vizsgálatok során, a terhességre vagy az embriofötális fejlődésre vonatkozó kockázatot nem állapítottak meg.
Fenilefrin:
Humán tapasztalatok alapján a fenilefrin-hidroklorid terhesség alatt történő alkalmazása kongenitális malformációkat okoz. Továbbá azt is kimutatták, hogy kapcsolatba hozható magzati hypoxia kialakulásával. A fenilefrin nem javasolt terhesség alatt, kivéve, ha a nő klinikai állapota szükségessé teszi a kezelést.
Aszkorbinsav
A terhesség során alkalmazható aszkorbinsav maximálisan tolerálható napi beviteli szintjét 2000 mg‑ban állapították meg. A maximálisan tolerálható napi beviteli szint a tápanyagnak azon maximális napi szintje, amely valószínűleg nem jelent kockázatot a mellékhatások előfordulása tekintetében.
Szoptatás
Ez a készítmény orvosi felügyelet nélkül nem alkalmazható. Ha szükségesnek ítélik az alkalmazását, akkor a gyógyszert közvetlenül a szoptatás után kell bevenni.
Paracetamol
Embereken, paracetamollal végzett vizsgálatok során, a szoptatásra vagy az anyatejjel táplált csecsemőre nézve nem számoltak be kockázatokról. A paracetamol kiválasztódik az anyatejbe, de nem klinikailag jelentős mennyiségben.
Fenilefrin
A fenilefrin kiválasztódhat az anyatejbe, ezért a szoptatás ideje alatt orvosi javaslat hiányában nem alkalmazható.
Aszkorbinsav
A szoptatás során alkalmazható aszkorbinsav maximálisan tolerálható napi beviteli szintjét 2000 mg‑ban állapították meg. A maximálisan tolerálható napi beviteli szint a tápanyagnak azon maximális napi szintje, amely valószínűleg nem jelent kockázatot a mellékhatások előfordulása tekintetében.
Termékenység
Nincsenek humán adatok a Coldrex feketeribizli ízű por termékenységre gyakorolt hatásáról.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Coldrex feketeribizli ízű por belsőleges oldathoz készítmény befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, szédülést okozhat. Abban az esetben, ha a beteg szédülést érez, azt kell tanácsolni, hogy ne vezessen gépjárművet, illetve ne kezeljen gépeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A kiterjedt, forgalomba hozatalt követő tapasztalatok során jelentett mellékhatások szervrendszerek és előfordulási gyakoriság szerint kerülnek ismertetésre. A gyakorisági kategóriák meghatározása a következő:
Nagyon gyakori (≥1/10)
Gyakori (≥1/100 - <1/10)
Nem gyakori (≥1/1000 - <1/100)
Ritka (≥1/10 000 - <1/1000)
Nagyon ritka (<1/10 000),
nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)
Paracetamol:
|
Szervrendszer |
Gyakoriság |
Nemkívánatos hatás |
|---|---|---|
|
Vérképzőszervi és Nyirokrendszeri betegségek és tünetek |
Nagyon ritka |
Thrombocytopenia |
|
Immunrendszeri betegségek és tünetek |
Nagyon ritka Nem ismert |
Anafilaxia Allergiák (angiooedema kivételével) |
|
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek |
Nagyon ritka |
Bronchospazmus főképpen azoknál, akik acetilszalicilsavra, vagy egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentőre érzékenyek. |
|
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek |
Nagyon ritka |
Májműködési zavar |
|
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei |
Nagyon ritka Nem ismert |
A bőr túlérzékenységi reakciói, beleértve a bőrkiütés, viszketés, izzadás, purpura, csalánkiütés, angiooedema. Nagyon ritkán súlyos bőrreakciókat jelentettek: toxikus epidermális nekrolízis; gyógyszer által kiváltott dermatitis; Stevens–Johnson-szindróma; akut generalizált exanthematosus pustulosis Izzadás |
Fenilefrin:
Az alábbi táblázat azokat a nemkívánatos hatásokat tartalmazza, amelyek a forgalomba hozatalt követően jelentett spontán esetekből származnak, előfordulási gyakoriságuk nem ismert, valószínűleg ritka (≥1/10 000, <1/1000).
|
Szervrendszer |
Előfordulási Gyakoriság |
Nemkívánatos hatás |
|
Szembetegségek és szemészeti tünetek |
Ritka |
Mydriasis, akut zárt zugú glaukómás roham, főként zártzugú glaukómás betegeknél |
|
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek |
Ritka |
Tachycardia, palpitáció |
|
Immunrendszeri betegségek és tünetek |
Ritka |
Túlérzékenység, urticaria, allergiás dermatitis |
|
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei |
Ritka |
Bőrkiütés |
|
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek |
Ritka |
Dysuria, vizelet-retenció, főként azoknál, akiknél a húgyhólyag elvezetése akadályozott, pl. prosztatamegnagyobbodás miatt. |
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Paracetamol
Májkárosodás jöhet létre a 10 g vagy annál több paracetamolt alkalmazó felnőtteknél. 5 g vagy annál több paracetamol bevétele májkárosodáshoz vezethet, ha a betegnél az alább felsorolt kockázati tényezők állnak fenn.
Kockázati tényezők:
a) hosszú távú karbamazepin, fenobarbitál, fenitoin, primidon, rifampicin, orbáncfű vagy más májenziminduktor gyógyszerrel történő kezelés,
b) a beteg rendszeresen fogyaszt az ajánlott mennyiséget meghaladó alkoholt,
c) a beteg valószínűleg glutationhiányban szenved pl. étkezési zavarok, cisztás fibrózis, HIV-fertőzés, éhezés, alultápláltság.
Feltételezések szerint a túlságosan nagy mennyiségű toxikus metabolitok (melyeket normál dózisban felszívódó paracetamol esetében a glutation semlegesít) irreverzíbilis módon kötődnek a májszövethez, és ez okozza a májkárosodást.
A túladagolás tünetei
A paracetamol-túladagolás tünetei az első 24 órában: sápadtság, hányás, hányinger, étvágytalanság, és hasi fájdalom. A májkárosodás tüneteinek megjelenése akár 12-48 órát is várathat magára a gyógyszer felszívódását követően. A mérgezést a cukorháztartás zavarai, valamint metabolikus acidózis kísérhetik. Súlyos mérgezésben a májelégtelenség encephalopathia, vérzés, hypoglycaemia, agyi oedema kialakulásához, illetve halálhoz vezethet. A beteg kezdeti tünetei hányingerre vagy hányásra korlátozódhatnak, és nem minden esetben jelzik a túladagolás súlyosságát, illetve a szervkárosodás kockázatát. Akut tubuláris nekrózissal járó akut veseelégtelenség még súlyos májkárosodás nélkül is kialakulhat, melyre a deréktáji fájdalom, haematuria és a proteinuria utalhat. Néhány esetben szívritmuszavarokról, illetve pancreatitisről is beszámoltak.
A túladagolás kezelése:
Paracetamol-túladagolás esetén azonnali kezelés szükséges. A figyelemfelkeltő korai tünetek hiányának ellenére is a betegeket sürgősen kórházba kell utalni.
Szükség lehet N‑acetilcisztein vagy metionin adására.
Fenilefrin
A túladagolás tünetei:
A fenilefrin túladagolás hasonló tüneteket okoz, mint amelyek a 4.8 pontban felsorolt mellékhatásoknál szerepelnek.
További tünetek lehetnek még: ingerlékenység, nyugtalanság, vérnyomás-emelkedés és esetleg reflexes bradycardia, valamint hányinger és hányás jelentkezése. Súlyos esetekben zavartság, hallucinációk, görcsrohamok és szívritmuszavar fordulhat elő. A súlyos fenilefrintoxicitáshoz szükséges mennyiségnek azonban nagyobbnak kellene lennie, mint ami a paracetamollal összefüggő májtoxicitás létrehozásához szükséges.
A túladagolás kezelése:
A klinikailag indokolt kezelés javasolt. A súlyos hypertonia kezelésére alfa-blokkoló gyógyszer alkalmazására lehet szükség mint amilyen a fentolamin.
Aszkorbinsav
A túladagolás tünetei:
Nagy adag C-vitamin – ha a napi C-vitamin-bevitel meghaladja a 3000 mg-ot – átmeneti ozmotikus hasmenést és gasztrointesztinális hatásokat okozhat, mint pl. hányinger, hasi diszkomfortérzés. Az aszkorbinsav-túladagolás tüneteinek megjelenésekor a paracetamol túladagolása már súlyos májkárosodást okozhat.
A túladagolás kezelése:
Ha túladagolás előfordul, bőséges folyadékfogyasztás szükséges.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Egyéb fájdalom- és lázcsillapítók; paracetamol kombinációk pszicholeptikumok nélkül.
ATC kód: N02BE51
Hatásmechanizmus
Paracetamol
A paracetamol fájdalom- és lázcsillapító hatása elsősorban a központi idegrendszerben, a prosztaglandinszintézis gátlásán alapul.
A perifériás prosztaglandinszintézis‑gátlás hiánya olyan fontos farmakológiai tulajdonságokkal bír, mint például a gyomor-bél rendszerben található protektív prosztaglandinok fenntartása.
Ezért a paracetamol különösen alkalmas olyan kiegészítő terápiában részesülő betegek kezelésére, akiknél a perifériás prosztaglandinszintézis gátlása nem kívánatos (például olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében gasztrointesztinális vérzést állapítottak meg, vagy az idős embereknél).
Fenilefrin-hidroklorid
A fenilefrin-hidroklorid egy szimpatomimetikum, amely főleg az adrenerg‑receptorokon keresztül fejti ki hatását, itt is elsődlegesen az orrdugulást előidéző alfa‑adrenerg aktivitásra hat.
Aszkorbinsav (C-vitamin)
Az aszkorbinsav (C-vitamin) az ember étrendjének nélkülözhetetlen alkotóeleme. A táplálkozás során bevitt C-vitamin kiegészítésére szolgál, amely különösen az akut vírusfertőzés, mint például a közönséges nátha, kezdeti szakaszában értékes, mivel ekkor a szervezet C‑vitamin-raktárai alacsonyak lehetnek, és az étvágy is szegényes.
Az aszkorbinsav vízben oldódó vitamin, erős redukálószer, így részt vesz az oxidációs folyamatok szabályozásában. Jelentős az aszkorbinsav fiziológiás szerepe a kollagén szintézisében (fogak, csontok, kapilláris endothel épségének biztosítása), a fenilalanin, tirozin, folsav, noradrenalin, hisztamin, vas és néhány gyógyszer enzimrendszerének anyagcseréjében, a szénhidrát-, lipid- és fehérje-anyagcserében.
Az hatóanyagok szedatív hatása nem ismert.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Paracetamol
Felszívódás
A paracetamol a gyomor-bél traktusból gyorsan és majdnem teljes mértékben felszívódik. Étkezés után bevéve a maximális plazmakoncentrációt 10-60 perc után éri el.
Eloszlás
A paracetamol viszonylag egyenletesen oszlik el a legtöbb testfolyadékban, és változó fehérjekötődést mutat. A plazmaproteinekhez való kötődése terápiás koncentrációban minimális.
Biotranszformáció
A paracetamol főként a májban metabolizálódik, két fő metabolikus úton, glükuronid‑, valamint szulfátkonjugátumok képződésével. Az utóbbi út a terápiás dózisoknál nagyobb dózisok esetén gyorsan telítődik. Egy kisebb, a citokróm P 450 (többnyire CYP2E1) által katalizált útvonal egy olyan intermedier (N-acetil-p-benzokinon-imin) képződését eredményezi, amelyet normál körülmények között a glutation gyorsan detoxikál, és amely ciszteinnel és merkaptursavval történő konjugáció után a vizelettel ürül.
Ezzel ellentétben, amikor súlyos mérgezés következik be, a toxikus metabolitok mennyisége megnő.
Elimináció
Kevesebb mint 5% választódik ki módosulatlan paracetamolként. A plazmafelezési ideje 1-4 óra, átlagosan kb. 2,3 óra. Az elimináció lényegében a vizeleten keresztül történik. A felszívódott paracetamol 90%-a 24 órán belül a vesén keresztül kiürül, elsősorban glükuronid- (60-80%) és szulfátkonjugátumok (20-30%) formájában. Veseelégtelenség esetén (GFR 10-30 ml / perc) a paracetamol eliminációja kissé lassabb, a plazmafelezési idő 2-5,3 óra. A glükuronid- és szulfátkonjugátumok esetében az eliminációs sebesség 3-szor lassabb a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, mint az egészséges egyéneknél.
Fenilefrin
Felszívódás
A fenilefrin-hidroklorid a gyomor-béltraktusból irreguláris módon szívódik fel.
Biotranszformáció
A fenilefrin-hidroklorid monoamin-oxidázok segítségével first pass metabolizmuson megy át a bélben és a májban; így a per os adagolt fenilefrin biohasznosulása korlátozott.
Elimináció
Szinte teljes mértékben szulfátkonjugátumok formájában távozik a vizelettel.
Aszkorbinsav
Az aszkorbinsav könnyen felszívódik a gyomor-bél traktusból és egyenletesen oszlik el a testszövetekben. 25%-ban plazma proteinekhez kötötten van jelen. A fölösleges aszkorbinsav a vizelettel, metabolitok formájában távozik.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Paracetamol
A paracetamol toxicitását számos állatfajnál vizsgálták. A preklinikai vizsgálatok patkányokban illetve egerekben egyszeri, orális dózis esetében 1944 mg/ttkg és 338 mg/ttkg LD50 értékeket eredményeztek. Ezeknél a fajoknál a krónikus toxicitás, az emberi terápiás dózis többszörösének adásakor, máj-, vese- és nyirokszövet elhalásban, valamint a vörösvértest szám változásban nyilvánul meg. A fenti tünetekért valószínűleg felelős metabolitok ugyanilyen hatásokat produkálnak emberben is, ezért a paracetamol hosszan tartó, nagy dózisban történő adása nem javasolt. Normál, terápiás adagban a paracetamol nem hozható összefüggésbe genotoxikus, vagy karcinogén kockázattal. Állatkísérletek alapján nincs bizonyíték a paracetamol embrio- vagy foetotoxikus hatására.
Fenilefrin
A fenilefrin-hidroklorid krónikus adagolása esetén sem figyeltek meg rákkeltő hatásra utaló elváltozásokat.
Nem mutagén.
Aszkorbinsav
A toxicitási vizsgálatok (patkány, egér, tengerimalac) szerint az aszkorbinsavra igen magas LD50 értékek jellemzők, ezek a vegyület alacsony toxicitására utalnak. A szubakut expozíció során enyhe szisztémás toxikus hatások jellemzők (csont-metabolizáció érintett: a kollagén metabolizációja és a hidroxiprolin kiválasztása fokozódik). A C-vitamin 1 g/ttkg dózisig nem foetotoxikus és teratogén.
A genotoxikológiai és karcinogenitás vizsgálatok szerint a C-vitamin nem mutagén és nem karcinogén.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Narancssárga Sunset Yellow (E110), karmazsin (E122), brillantfekete PN (E151), szacharin-nátrium, feketeribizli-aroma, málnaaroma, tutti-frutti-aroma, nátrium-citrát, vízmentes citromsav, szacharóz.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 C-on tárolandó.
A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
5 g por PPFP laminált tasakba töltve.
5 db vagy 10 db tasak dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Omega Pharma Hungary Kft.
1138 Budapest
Madarász Viktor u. 47-49.
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-1715/07-08.
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1992. január 1.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. január 26.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2020. július 29.