Coldrex Plus köhögés elleni kemény kapszula alkalmazási előírás

1. A GYÓGYSZER NEVE

Coldrex Plus köhögés elleni kemény kapszula

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Kapszulánként:

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Kemény kapszula

Csaknem fehér, nagy aggregátumoktól és szemcsés szennyeződésektől mentes porral töltött zöld áttetsző alsórészű és kék átlátszatlan felsőrészű 21 mm hosszú kapszula.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A megfázás és az influenza tüneteinek, mint például enyhe és közepes fájdalmak, fejfájás, orrdugulás, torokfájás, hidegrázás és láz rövid távú enyhítésére valamint hurutos köhögés enyhítésére.

A Coldrex Plus köhögés elleni kemény kapszula felnőttek, idősek valamint 16 éves vagy idősebb serdülők számára javallott.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek, idősek valamint 16 éves vagy idősebb serdülők számára:

4-6 óránként 2 kapszula, szükség szerint, maximum 3 adag 24 órán belül. 24 órán belül maximum 6 kapszulát (3 g paracetamol) lehet alkalmazni.

A Coldrex Plus köhögés elleni kemény kapszula nem alkalmazható olyan felnőttek, időskorúak és 16 éves vagy annál idősebb serdülők esetében, akik testtömege nem éri el az 50 kg-ot.

Gyermekek

16 évesnél fiatalabb gyermekeknek és serdülőknek nem adható.

Idősek

Időseknél, különösen, ha gyengék vagy nehezen mozognak, szükség lehet a dózis vagy az adagolás gyakoriságának csökkentésére.

Vesekárosodás

Azoknak a betegeknek akinél vesekárosodást dignosztizáltak a gyógyszer szedése előtt orvosi tanácsot kell kérniük. Ha egy vesekárosodásban szenvedő beteg paracetamolt kap, akkor javasolt a dózis csökkentése, és az adagolási intervallum növelése legalább 6 órára (lásd 4.4 pont).

Májkárosodás

Azoknak a betegeknek akinél májkárosodást vagy Gilbert-szindrómát diagnosztizáltak a Gyógyszer szedése előtt orvosi tanácsot kell kérniük. A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknek ((lásd 4.4 pont). A gyógyszer ellenjavallt súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.3 pont).

A paracetamol maximális napi adagja nem haladhatja meg a 60 mg/kg/nap értéket (legfeljebb 2 g naponta) az alábbi esetekben, kivéve ha kezelőorvosa javasolta: (lásd 4.4 pont)

dehydratáció

alultápláltság

krónikus alkoholizmus

Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazásra.

A kapszulákat egészben, vízzel kell bevenni, és nem szabad szétrágni.

Májkárosodás kockázata miatt az ajánlott napi adagot vagy a megadott számú adagot nem szabad túllépni (lásd 4.4 és 4.9 pont).

A kezelést fel kell függeszteni és a betegnek orvoshoz kell fordulnia, ha:

a tünetek 3 napnál tovább tartanak.

a tünetek súlyosbodnak.

további tünetek jelentkeznek.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Alkalmazása olyan betegeknél akik jelenleg vagy az elmúlt két hétben monoamino-oxidáz-gátlókkal kezeltek.

Hypertonia.

Cardiovascularis betegség.

Hyperthyreosis.

Diabates mellitus.

Phaeochromocytoma.

Alkalmazása triciklusos antidepresszánsokkal, béta-blokkolókkal, vagy más antihipertenzív szerekkel kezelt betegeknél (lásd 4.5 pont).

Zárt zugú glaukóma.

Súlyos májkárosodás.

Terhesség.

Más szimpatomimetikus gyógyszereket (például dekongesztánsokat, étvágycsökkentőket és amfetaminszerű pszichostimulánsokat) szedő betegek esetén.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A fennálló májbetegség fokozza a paracetamol által kiváltott májkárosodás kockázatát. A paracetamolt körültekintően kell alkalmazni vesekárosodásban és enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél. A túladagolás veszélye nagyobb a nem cirrózisos alkoholos májbetegségben szenvedőknél.

Ezt a gyógyszert különös elővigyázatossággal kell alkalmazni az alábbi esetekben:

okkluzív vaszkuláris betegség (például Raynaud‑kór)

Gilbert-szindróma (familiáris nem-hemolitikus sárgaság)

glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány.

haemolyticus anaemia.

glutation-hiány.

dehydratáció.

időskorú betegeknél.

vizeletvisszatartás vagy prosztatamegnagyobbodás.

krónikus köhögés, asztma vagy tüdőtágulat

Hepatotoxicitás a paracetamol terápiás dózisainál

Paracetamol által kiváltott hepatotoxicitásról, halálos eseteket is beleértve beszámoltak olyan betegeknél akik a terápiás tartományon belül szedtek paracetamolt. Ezeket az eseteket olyan betegeknél jelentették, akiknek egy vagy több hepatotoxicitási kockázati tényezője volt, mint például az alacsony testtömeg (<50 kg), vese- vagy májkárosodát, krónikus alkoholizmus, hepatotoxikus gyógyszerek egyidejű alkalmazása és az akut vagy krónikus alultápláltság (alacsony a máj glutationtartaléka). Körültekintően kell eljárni azon betegeknél is, akiket májenzimeket indukáló gyógyszerekkel egyidejűleg kezelnek és azoknál akik hajlamosak lehetnek glutationhiányra (lásd 4.2, 4.5, 4.9 pont)

A paracetamol adagját megfelelő időközönként felül kell vizsgálni és a betegeket ellenőrízni kell a hepatotoxicitás új kockázati tényezőinek megjelenése szemponjából, amelyek indokolttá tehetik az adagolás módosítását.

Bármely típusú fájdalomcsillapító gyógyszer fejfájásra való hosszantartó alkalmazása súlyosbíthatja a fejfájást. Amennyiben ez az eset áll fenn vagy felmerül ennek a gyanúja, orvosi tanácsot kell kérni, és a kezelést fel kell függeszteni. A gyógyszer-túlfogyasztás okozta fejfájás lehetőségét figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknek gyakran vagy naponta van fejfájásuk, fejfájás elleni gyógyszerek rendszeres szedése ellenére (vagy éppen amiatt).

Óvatosság szükséges az acetilszalicilsavra érzékeny asztmás betegeknél, mivel enyhe bronchospazmusról számoltak be a paracetamollal összefüggésben (keresztreakció).

A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy ne szedjenek párhuzamosan más paracetamol-tartalmú termékeket, megfázás és influenza vagy köhögés elleni gyógyszereket (lásd 4.5 pont). Túladagolás esetén azonnal orvoshoz kell fordulni, még akkor is, ha a beteg jól érzi magát, mert fennáll az irreverzibilis májkárosodás kockázata (lásd 4.9 pont).

Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist (HAGMA) jelentettek egyes olyan, súlyos betegségben (pl. súlyos vesekárosodás, sepsis) szenvedő, vagy egyes alultáplált, illetve egyéb ok (pl. krónikus alkoholizmus) miatt glutationhiányban szenvedő betegeknél, akiket hosszú időn keresztül kezeltek terápiás dózisú paracetamollal, illetve akiket paracetamol és flukloxacillin kombinációjával kezeltek. Ha piroglutamát-acidózis miatt kialakuló HAGMA gyanúja merül fel, a paracetamol alkalmazásának azonnali leállítása és szoros monitorozás javasolt. A vizelet 5-oxoprolin-szintjének ellenőrzése célszerű lehet a piroglutamát-acidózis – mint a HAGMA mögöttes okának – azonosításához olyan betegek esetében, akiknél több kockázati tényező is fennáll.

A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz adagonként (2 kapszula), azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Egyéb paracetamol tartalmú megfázás és influenza vagy köhögés elleni gyógyszerek egyidejú alkalmazását kerülni kell.

PARACETAMOL

A paracetamol felszívódási sebességét a metoklopramid növelheti (és emelheti annak maximális plazmaszintjét). Mivel a felszívodó paracetamol teljes mennyisége változatlan marad, ez a kölcsönhatás valószínűleg nem lesz klinikailag szignifikáns.

A paracetamol felszívódási sebességét a domperidon növelheti, a kolsztiramin pedig csökkenti. A kolesztiramint nem szabad a paracetamol bevételét követő egy órán belül bevenni.

A warfarin és egyéb kumarinok véralvadásgátló hatását fokozhatja a paracetamol hosszú távú, rendszeres használata, növelve a vérzés kockázatát. Az alkalomszerű alkalmazásnak nincs szignifikáns hatása.

A paracetamol a májban metabolizálódik, ezért kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, amelyek ugyanitt metabolizálódnak, gátolhatja, illetve indukálhatja azok metabolizációját, ami hepatotoxicitást okozhat, különösen túladagolás esetén (lásd 4.9 pont).

Probeneciddel való egyidejű kezelés esetén a parecetamol dózisát csökkenteni kell, mivel a probenecid 50%-kal csökkenti a paracetamol clearance-ét, mert meggátolja a paracetamol glükoronsavval történő konjugációját.

Az alkohol fokozhatja a paracetamol hepatotoxicitást, különösen túladagolás esetén, gyógyszeres kezelés idején kerülni kell az alkohol fogyasztását.

Néhány bizonyíték arra utal, hogy a paracetamol befolyásolhatja a kloramfenikol farmakokinetikáját, de ezeknek a validitása kérdéses, és nincs a bizonyíték a klinikailag releváns kölcsönhatásra. Bár nincs szükség rutinszerű ellenőrzésre, fontos gondolni erre a potenciális kölcsönhatásra ennek a két gyógyszernek az egyidejűleg alkalmazásakor, különösen alultáplált betegeknél.

Elővigyázatossággal kell eljárni olyankor, amikor a paracetamolt flukloxacillinnel párhuzamosan alkalmazzák, mivel egyidejű alkalmazásukkor piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis alakulhat ki, különösen olyan betegeknél, akiknél ennek kockázati tényezői fennállnak (lásd 4.4 pont).

GVAJFENEZIN

A gvájfenezin zavarhatja a vizelet 5-hidroxi-indolecetsav- és a vanillin-mandulasav-tartalmának diagnosztikai mérését.

FENILEFRIN-HIDROKLORID

Digoxin és szívglikozidok. A fenilefrin egyidejű alkalmazása növelheti a szabálytalan szívverés és a szívroham kockázatát.

Monoaminoxidáz-gátlók. Hypertensiót kiváltó kölcsönhatás alakul ki a szimpatomimetikus aminok, mint például a fenilefrin és a monoaminoxidáz inhibitorok között. Egyidejű alkalmazás ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

Szimpatomimetikus aminok. A fenilefrin és szimpatomimetikus aminok együttes alkalmazása fokozhatja a cardiovascularis mellékhatások kockázatát. Egyidejű alkalmazás ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

Ergot alkaloidok (például ergotamin és metilszergid). A fenilefrin egyidejű alkalmazása fokozhatja az ergotizmus kockázatát.

Béta-blokkolók és más vérnyomáscsökkentő szerek (beleértve a debrizokint, guanetidint, reszerpint, metildopát). A fenilefrin csökkentheti a béta-blokkoló szerek és a vérnyomáscsökkentő szerek hatásosságát. A fenilefrin egyidejű alkalmazása fokozhatja a magas vérnyomás és más cardiovascularis mellékhatások kockázatát. Egyidejű alkalmazás ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

Triciklusos antidepresszánsok (például amitriptilin). Fenilefrinnel való együttes alkalmazáskor nőhet a cardiovascularis mellékhatások kockázata. Egyidejű alkalmazás ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

Coldrex Plus köhögés elleni kemény kapszula alkalmazása ellenjavallt terhesség idején.

Humán tapasztalatok alapján a fenilefrin-hidroklorid terhesség alatt történő alkalmazása kongenitális malformációkat okoz. Továbbá azt is kimutatták, hogy kapcsolatba hozható magzati hypoxia kialakulásával.

Terhes nőknél történő vizsgálat eredményeként rendelkezésre álló nagy mennyiségű adat paracetamol esetén nem igazolt sem malformatív, sem föto/ neonatális toxicitást. A méhen belül paracetamol-expozícióban részesült gyermekek idegrendszeri fejlődésével foglalkozó epidemiológiai vizsgálatok eredményei nem egyértelműek.

Nincsenek adatok a gvajfenezin terhes nőknél történő alkalmazásáról.

Szoptatás

A paracetmol és a fenilefrin kiválasztódhat az anyatejbe. Nem ismert, hogy a gvajfenezin kiválasztódik-e az anyatejbe.

A Coldrex Plus köhögés elleni kemény kapszula orvosi javallat nélkül szoptatás alatt nem alkalmazható.

Termékenység

Humán adatok nem állnak rendelkezésre a Coldrex Plus köhögés elleni kemény kapszula termékenységre gyakorolt hatására vonatkozóan.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Coldrex Plus köhögés elleni kemény kapszula kismértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Szédülés esetén a betegeknek kerülniük kell a gépjárművezetést és a gépek kezelését.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Megfelelő használat mellett a hatóanyagok általában jól tolerálhatóak. A szakirodalomban közzétett jelentett eseményeket a terápás / jóváhagyott dózisra vonatkozóan, amelyeket ennek tulajdoníthatóan írtak valamint a paracetamol, a gvajfenezin és a fenilefrin forgalomba hozatalt követően azonosított eseményeket az alábbiakban soroljuk fel a MedDRA szervrendszerek szerinti besorolása szerint.

A mellékhatások gyakorisága az alábbiak szerint vannak megadva:

nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 - <1/10), nem gyakori (≥1/1000 - <1/100), ritka (≥1/10 000 - <1/1000), nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)

PARACETAMOL

GVAJFENEZIN

FENILEFRIN-HIDROKLORID

Néhány kiválasztott mellékhatás leírása

Emelkedett aninréssel járó metabolikus acidózis

Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist figyeltek meg egyes olyan, paracetamolt alkalmazó betegek esetében, akiknél kockázati tényezők álltak fenn (lásd 4.4 pont). Ezeknél a betegeknél az alacsony glutationszint következtében piroglutamát-acidózis léphet fel.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

PARACETAMOL

A mérgezés veszélye fennáll, különösen időseknél, kisgyermekeknél, májbetegeknél, króniuks alkoholizmus esetén, krónikus alultápláltság esetén. A tünetek általában az első 24 órában jelentkeznek és a következők lehetnek: hányinger, hányás, étvágytalanság, sápadtság és hasi fájdalom.

A paracetamol egyszeri adagjával történő túladagolás felnőtteknél és gyermekeknél teljes és irreverzibilis májsejt necrosist okozhat hepatocelluláris elégtelenséget, metabolikus acidózist és encephalopathiát eredményezve, ami kómához és halálhoz vezethet.

Egyidejűleg a hepatikus transzaminázok (GOT [ASAT], GPT [ALAT]), laktát-dehidrogenáz és bilirubin emelkedett szintje tapasztalható, emelkedett protrombinszint mellett, ez a bevétel után 12-48 órával jelentkezhet.

A májkárosodás azoknál a felnőtteknél valószínű, akik az ajánlottnál nagyobb mennyiségű paracetamolt alkalmaztak. Úgy vélik, hogy a toxikus metabolit túlzott mennyiségben (általában normál dózisban alkalmazott paracetamol esetében a glutation semlegesít) irreverzibilisen kötődik a májszövethez.

Egyes betegek esetében fokozott lehet a paracetamol toxicitása által okozott májkárosodás kialakulásának kockázata.

Kockázati tényezők

Ha a beteg:

hosszú távú karbamazepin, fenobarbitál, fenitoin, primidon, rifampicin, orbáncfű vagy más májenziminduktor gyógyszerrel történő kezelés alatt áll.

vagy

rendszeresen fogyaszt az ajánlott mennyiséget meghaladó alkoholt.

vagy

valószínűleg glutationhiányban szenved pl. étkezési zavarok, cisztás fibrózis, HIV-fertőzés, éhezés, alultápláltság.

Tünetek

A paracetamol túladagolás tünetei az első 24 órában sápadtság, hányinger, hányás, étvágytalanság, hasi fájdalom. A májkárosodás tünetei a bevétel után 12-48 órával jelentkezhetnek. A glükóz-metabolizmus zavara és metabolikus acidózis fordulhat elő. Súlyos mérgezésben a májelégtelenség encephalopathiához, vérzésekhez, hypoglykaemiához, agyi ödémához és halálhoz is vezethet. Ágyéki fájdalom, haematuria, proteinuria egyértelműen utal akut tubuláris necrosissal járó akut veseelégtelenség kialakulására, ami létrejöhet súlyos májkárosodás nélkül is.

Cardialis arrhythmiákat és hasnyálmirigy-gyulladást is jelentettek.

Kezelés

Paracetamol-túladagolás esetében elengedhetetlen a kezelés azonnali megkezdése. A jelentős korai tünetek hiánya ellenére a beteget sürgősen kórházba kell vinni, és orvosi kezelést azonnal meg kell kezdeni. A tünetek korlátozódhatnak hányingerre vagy hányásra, és esetleg nem tükrözik a túladagolás súlyosságát, vagy a szervkárosodás veszélyét. A kezelést a kidolgozott nemzeti kezelési útmutatók szerint kell végrehajtani.

Ha a túladagolás egy órán belül történt, az aktív szénnel való kezelést kell megfontolni. A lenyelés után négy órával, vagy később meg kell mérni a paracetamol plazmakoncentrációját (a korábban mért koncentrációk nem megbízhatók). A paracetamol lenyelése után 24 órán belül N-acetilciszteinnel végzett kezelés alkalmazható, azonban a maximális védőhatást a lenyelés után nyolc órán belül kapjuk.

Ezután az időpont után az antidotum hatékonysága erősen csökken. Ha szükséges, a betegnek intravénásan N-acetilciszteint kell adni, a kidolgozott adagolási tervvel összhangban. Ha a hányás nem kizáró ok, és a kórházi ellátás a távolság miatt nem megoldható, az orális metionin-kezelés is megfelelő alternatíva lehet.

GVAJFENEZIN

Tünetek:

Nagyon nagy mennyiségben alkalmazott gvajfenezin hányingert és hányást okoz.

Túadagolás esetén a gvajfenezin vesekövet okozhat.

Kezelés:

Hányás esetén folyadékpótlás és az elektrolitok monitorizálása javasolt.

A vesekövet az urolithiasis kezelési előírásainak megfelelően kell kezelni.

FENILEFRIN-HIDROKLORID

Tünetek

A fenilefrin-hidroklorid túladagolása valószínűleg a 4.8 pontban felsorolt nemkívánatos hatásokhoz hasonló tüneteket eredményez. További tünet lehet még az ingerlékenység, nyugtalanság, magas vérnyomás, reflex bradycardia, hyperpyrexia és remegés. Súlyos esetekben zavartság, hallucinációk, görcsrohamok és arrhythmiák léphetnek fel. Azonban a súlyos fenilefrin-toxicitáshoz szükséges Coldrex Plus köhögés elleni kemény kapszula mennyiség nagyobb, mint a paracetamolhoz kapcsolódó toxicitáshoz szükséges mennyiség.

Kezelés

A tüneteket az adott esetben meghatározott előírások szerint kell kezelni. Előfordulhat, hogy a súlyos hypertonia kezelésére alfa-blokkoló gyógyszert kell alkalmazni, például fenatolamin.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Egyéb fájdalom- és lázcsillapítók, anilidek, paracetamol, kombinációk kivéve psycholepticumok l

ATC kód: N02BE51

Hatásmechanizmus

PARACETAMOL

A paracetamol fájdalom- és lázcsillapító.

Fájdalomcsillapító:

A fájdalomcsillapító hatás mechanizmusa még nem teljesen ismert. A paracetamol elsődlegesen a központi idegrendszerben, a prosztaglandin-bioszintézis gátlásával, valamint kisebb mértékben a perifériás részen, a fájdalom-impulzus keletkezését blokkolva fejti ki hatását. A perifériás hatást okozhatja a prosztaglandin-szintézis gátlása, vagy más anyagok szintézisének vagy hatásának gátlása, amelyek érzékenyítik a fájdalom-receptorokat a mechanikus vagy kémiai stimulálással szemben. A perifériás prosztaglandinszintézis‑gátlás hiánya olyan fontos farmakológiai tulajdonságokkal bír, mint például a gyomor-bél rendszerben található protektív prosztaglandinok fenntartása.

Lázcsillapító:

A paracetamol valószínűleg a hipotalamikus hőszabályzó központra hatva fejti ki lázcsillapító hatását, tágítja a perifériás ereket, melynek következtében fokozódik a véráramlás a bőrben, az izzadás és a hőveszteség. A központi hatás valószínűleg a hipotalamuszban történő prosztaglandin‑szintézis gátlásának köszönhető.

GVAJFENEZIN

A gvajfenezin egy jól ismert köptető. Az ilyen köptetőkről közismert, hogy növelik a szekrétum térfogatát és víztartalmát a légutakban, és ezzel megkönnyítik eltávolításukat a ciliáris mozgással és a köhögéssel. Ez a száraz köhögést produktívabb és kevésbé gyakori köhögéssé változtatja.

FENILEFRIN-HIDROKLORID

A fenilefrin-hidroklorid egy jól ismert szimpatomimetikus amin, amely a légutak alfa-adrenerg receptoraira hatnak, vazokonstrikciót idézve elő. Ez ideiglenesen csökkenti az orr és az arcüreg nyálkahártyáinak gyulladásához kapcsolódó duzzanatot, lehetővé téve a folyadék szabad elvezetését az orrmelléküregekből.

Amellett, hogy csökkenti a nyálkahártya duzzanatát, a fenilefrin-hidroklorid elnyomja a nyákképződést, ezzel megakadályozza a folyadék felgyülemlését az üregekben, ami egyébként nyomás kialakulásához és fájdalomhoz vezetne.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

In vitro oldódási adatok igazolják a Coldrex Plus köhögés elleni kapszula felszabadulási profilját, a hatóanyagok körülbelül 50%-a 5 perc elteltével felszívódik.

PARACETAMOL

Felszívódás:

A paracetamol gyorsan felszívódik az emésztőrendszerből, a plazmakoncentráció csúcsértékét a szájon át történő bevétel után 10-60 perccel éri el.

Eloszlás:

A paracetamol viszonylag egyenletesen oszlik el a legtöbb testfolyadékban, és változó fehérjekötődést mutat. A plazmafehérjéhez való kötődés elhanyagolható szokásos terápiás koncentrációknál, de ez nő a koncentráció növekedésével.

Biotranszformáció:

A paracetamol a májban metabolizálódik, két fő metabolikus úton, glükuronid‑, valamint szulfátkonjugátumok képződésével. Az utóbbi út a terápiás dózisoknál nagyobb dózisok esetén gyorsan telítődik. Egy kisebb, a citokróm P 450 (többnyire CYP2E1) által katalizált útvonal egy olyan intermedier (N-acetil-p-benzokinon-imin) képződését eredményezi, amelyet normál körülmények között a glutation gyorsan detoxikál, és amely ciszteinnel és merkaptursavval történő konjugáció után a vizelettel ürül. Ezzel ellentétben, amikor súlyos mérgezés következik be, a toxikus metabolitok mennyisége megnő.

Elimináció:

A paracetamol többnyire a vizelettel kiválasztódik. A bevitt dózis 90%-a 24 órán belül a vesén keresztül kiürül glükuronid (60-80%) és szulfátkonjugátum (20-30%) formájában. Kevesebb mint 5% ürül változatlanul paracetamol formájában. Az eliminációs felezési idő körülbelül 1-4 óra. Vesekárosodás esetén (GFR ≤50 ml/perc) a paracetamol eliminációja kissé lassabb, a plazmafelezési idő 2-5,3 óra. A glükuronid- és szulfátkonjugátumok esetében az elimináció 3-szor lassabb a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, mint az egészséges egyéneknél.

GVAJFENEZIN

Felszívódás:

A gvajfenezin szájon át történő alkalmazást követően felszívódik a gasztrointesztinális traktusból.

Metabolizmus és elimináció:

A gvajfenezin a májban gyorsan metabolizálódik béta-(2-metoxi-fenoxi)-tejsavvá való oxidációval, amely a vizelettel ürül.

FENILEFRIN-HIDROKLORID

Felszívódás:

A fenilefrin-hidroklorid nem egyenletesen szívódik fel az emésztőrendszerből, a plazmaszintek csúcsértéke 2 órán belül jelentkezik.

Metabolizmus:

A fenilefrin-hidroklorid a monoaminoxidáz révén first-pass metabolizmuson megy át a bélben és a májban. Ezért az orálisan adott fenilefrinnek kisebb a biohasznosulása.

Elimináció:

A fenilefrin-hidroklorid majdnem teljesen szulfátkonjugátum formájában választódik ki a vizeletbe.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A Coldrex Plus köhögés elleni kemény kapszula jól megalapozott biztonsági profillal rendelkezik. A reprodukciót és a fejlődést érintő toxicitás értékelésére a jelenleg elfogadott szabványokat alkalmazó hagyományos tanulmányok nem állnak rendelkezésre.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

kukoricakeményítő

kroszkarmellóz-nátrium

nátrium-lauril-szulfát

magnézium-sztearát

talkum

Zselatin kapszula:

zselatin

nátrium-lauril-szulfát

kinolinsárga (E104)

indigókármin (E132)

eritrozin (E127)

titán-dioxid (E171)

tisztított víz

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

Kiszerelések: 8 db, 16 db, 24 db és 32 db kapszula

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

Zöld áttetsző alsórészű és kék átlátszatlan felsőrészű csaknem fehér porral töltött zselatin kapszula gyermekbiztos PVC//papír/Al buborékcsomagolásban

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Omega Pharma Hungary Kft.

1138 Budapest

Madarász Viktor u. 47-49.

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-20070/10    8x

OGYI-T-20070/11    16x

OGYI-T-20070/12    24x

OGYI-T-20070/13    32x

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2021. november 18.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2025. 01. 24.