1. A GYÓGYSZER NEVE
Daedalon végbélkúp
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
100 mg dimenhidrinát és 100 mg klórbutanol-hemihidrát végbélkúponként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Fehér vagy csaknem fehér, enyhe jellemző szagú, homogén, torpedó alakú végbélkúpok.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Kinetosisok (tengeri, légi, vasúti, országúti betegség) megelőzése és kezelése;
egyéb eredetű hányinger és hányás tüneti kezelése (Meniere szindróma és egyéb labirintuszavar okozta nausea, vertigo esetén).
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőtteknek
megelőzés: az utazás megkezdése előtt 1/2 órával 1 kúp.
terápia: szükség szerint 4-6 óránként 1 kúp.
A dimenhidrinát maximális napi adagja 400 mg (24 óra alatt 4 kúp).
Májelégtelenség esetén az adagot csökkenteni kell, mivel a dimenhidrinát, illetve a belőle keletkező difenilhidramin a májban metabolizálódik.
Gyermekek és serdülők
A Daedalon végbélkúp ellenjavallt. Gyermekek esetén a Daedalonetta végbélkúp alkalmazható.
Az alkalmazás módja
Végbélbe történő alkalmazás.
4.3 Ellenjavallatok
Dimenhidrináttal, difenilhidraminnal és egyéb hasonló szerkezetű antihisztaminokkal, ill. a készítmény egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység;
eclampsia, epilepszia;
veseelégtelenség;
zárt zugú glaucoma;
intracraniális nyomásfokozódás;
szoptatás;
porphyria;
18 év alatti életkor.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik állapotát az anticholinerg gyógyszerek súlyosbíthatják (glaucoma, peptikus fekély, pyloro-duodenális obstrukció, prostata hypertrophia, asthma, hypertonia, hyperthyreosis, vizeletretenció, súlyos coronaria keringési zavar, cerebrovasculáris insufficientia), valamint máj- és veseelégtelenségben a kumuláció veszélye miatt. Súlyosbíthatja a convulsióra hajlamos betegek állapotát.
Az antiemetikus hatás a helyes diagnózis felállítását megnehezítheti pl. gyógyszerintoxikáció, intrakraniális nyomásfokozódás, appendicitis esetén.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A Daedalon végbélkúp egyes komponenseinek farmakológiai hatásai kedvező módon összeadódhatnak.
A Daedalon fokozza a központi idegrendszeri szerek, mint szedato-hipnoticumok, anxiolitikumok, antidepresszánsok, antipszichotikumok, antiepileptikumok és alkohol szedativ hatását.
Az antikolinerg szerek és antikolinerg hatással rendelkező gyógyszerek antikolinerg hatása fokozódhat.
A monoaminooxidáz (MAO) bénítók fokozhatják és meghosszabbíthatják a dimenhidrinát antikolinerg és centrális depresszív hatásait, ezért az együttadás kerülendő.
A készítmény elfedheti az ototoxikus szerek, mint aminoglukozid antibiotikumok okozta ototoxikus tüneteket.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Rágcsálókban (patkány és nyúl) a dimenhidrinát a terápiás adag 20-25-szöröse nem okozott reprodukciós zavarokat. A Daedalon végbélkúp ilyenirányú biztonságáról azonban nem állnak rendelkezésre kontrollált klinikai vizsgálati adatok. Ennek alapján a készítmény terhességben csak akkor alkalmazható, ha a várható előny meghaladja az esetleges kockázatot.
A dimenhidrinát metabolitja, a difenilhidramin megjelenik az anyatejben. Ezért a készítményt szoptatás idején nem szabad alkalmazni.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A készítmény mellékhatásai hátrányosan befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ezért alkalmazásának ideje alatt járművet vezetni vagy gépeket kezelni TILOS!
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Az alábbi nemkívánatos hatások szervrendszerek és előfordulási gyakoriságuk szerint kerülnek megadásra:
Nagyon gyakori (≥1/10)
Gyakori (≥1/100 - <1/10)
Nem gyakori (≥1/1000 - <1/100)
Ritka (≥1/10 000 - <1/1000)
Nagyon ritka (<1/10 000)
Nagyon gyakori
|
MedDRA szervrendszer |
Tünet |
|
Idegrendszeri betegségek és tünetek |
Álmosság |
Ritka
|
MedDRA szervrendszer |
Tünet |
|
Idegrendszeri betegségek és tünetek |
Incoordinatio és confusio |
|
(idősebb betegeknél) |
|
|
Szembetegségek és szemészeti tünetek |
Látászavar Fényérzékenység |
|
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek |
Obstipatio Szájszárazság |
|
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek |
Vizeletürítési nehézségek. |
|
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek |
Tachycardia |
|
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek |
Mellkasi nyomásérzés |
|
Immunrendszeri betegségek és tünetek |
Allergiás és anaphylaxiás reakciók |
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A túladagolás tünetei: álmosság, ataxia, antikolinerg hatások (szájszárazság, az arc kipirulása, tág pupilla, tachycardia, pyrexia, fejfájás, vizelet retenció). Súlyos túladagolás esetén izgalom, konvulziók, hallucinációk, légzésdepresszió.
A túladagolás kezelése tüneti.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: szisztémás antihisztaminok, ATC kód: R06AA72
Hatásmechanizmus
A dimenhidrinát (a difenilhidramin klórteofillin sója) a H1 hisztamin-receptorokat bénító antihisztamin. A dimenhidrinát és más antihiszaminok antiemetikus és szédüléscsillapitó hatását a centrális antikolinerg effektusnak tulajdonítják.
A klórobutanol (triklorbutilalkohol) az általános érzéstelenítőkhöz hasonló hatásmódú centrális depresszív hatású vegyület.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A dimenhidrinát a rectumból jól felszívódik, hatása 30-45 perc múlva áll be és 3-6 óráig tart. Az anyag eloszlik a szövetekben és az agyba is bejut.
Orális adás esetén a felszívódó mennyiség több mint 50%-a a májon való első áthaladás során inaktiválódik ("first pass effect"), ami a rektális alkalmazás (végbélkúp) esetében elmarad. A dimenhidrinátból felszabadul az aktív difenilhidramin, melynek 98-99%-a plazmafehérjékhez kötődve kering a vérben, és amelyből a májban inaktív demetilációs és dezaminációs termékek keletkeznek.
A beadott dózis 50-75%-a kisebb részben difenilhidramin, nagyobb részben annak metabolitjai formájában ürül ki a vizelettel, a többi az epével választódik ki és a széklettel távozik. Az aktív difenilhidramin eliminációs felezési ideje 4-6 óra.
A klorobutanol gyorsan felszívódik. Hatása 15-60 percen alakul ki. A klorobutanol 57%-a kötődik a szérumfehérjékhez. Eloszlási volumene 233 liter/kg A klorobutanolnak kevesebb mint 10%-a ürül a vizelettel, nagyobbrészt glukuronid és szulfát konjugátum és csak kis mértékben változatlan klorobutanol formájában. Számottevő mennyiségben távozik az epével és tüdőn keresztül a kilégzett levegővel is.
A klorobutanol eliminációs felezési ideje 10-13 nap.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Dimenhidrinát
A dimenhidrinát a difenhidraminnak klórteofillinnel alkotott sója. A toxicitási adatok egy része a vegyület aktív komponensére, a difenhidraminra vonatkozik
Állatkísérleti LD50 értékek
Patkány
per os: 390 mg/kg
intraperitoneális 280 mg/kg
szubkután 474 mg/kg
intravénás 42 mg/kg
Egér
per os: 160 mg/kg
intraperitoneális 56 mg/kg
szubkután 50 mg/kg
intravénás 29 mg/kg
A dimenhidrinát patkányokon 9 hónapos adagolás során a súlygyarapodás csekély elmaradása mellett nem okozott kimutatható szervelváltozásokat. A vegyületnek patkányokon és nyulakon nem volt teratogén hatása. A mutagenicitásra és karcinogenicitásra vonatkozó vizsgálatok negatív eredménnyel zárultak.
Klórbutanol
Állatkísérleti LD50 értékek
Nőstény patkány (per os) 283 mg/kg
Hím patkány (per os) 317 mg/kg
Nyúl (dermálisan) >2000 mg/kg
Egyetlen 177 mg/kg orális adag hatására a nőstényeken és a hímeken depresszió, ataxia, borzolt szőrzet, véres könnyezés, hasmenés alakult ki halálozás nélkül. Nagyobb adagok letargiát, lassult légzést, nyál- és könnyfolyást, piloerekciót, anogenitális elszineződést okoztak. 251 mg/kg és ennél nagyobb adagok beadás mortalitással járt.
Nyúlon egyetlen 2000 mg/kg adag dermális alkalmazása mérsékelt erythemát és 10%-os mortalitást okozott.
Tenyésztett kornea hámsejteken a klorobutanolnak más citotoxikus prezervatívumokkal (benzalkonium-klorid, klorohexidin, timeroszol) szemben csak csekély citotoxikus hatása volt.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 A segédanyagok felsorolása
Makrogol 1500, poliszorbát 80, makrogol-sztearát, makrogol 4000, makrogol 6000.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
2 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Hűtőszekrényben (2ºC-8ºC) tárolandó.
6.5 Csomagolás és kiszerelés
10 db végbélkúp fehér színű PVC/PE szalagfólia csomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Pharmamagist Kft.
1028 Budapest
Patakhegyi út 83-85.
Tel.: 06-1/397-5174
Fax: 06-1/397-5175
E-mail: info@pharmamagist.hu
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-3208/01
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1961. január 1.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. augusztus 5.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2016. június 4.