1. A GYÓGYSZER NEVE
Daedalonetta végbélkúp gyermekeknek
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
0,025 g dimenhidrinát + 0,025 g klórbutanol-hemihidrát végbélkúponként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Végbélkúp.
Fehér vagy halványsárga színű, enyhe jellemző szagú, homogén, torpedó alakú végbélkúp.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
-Gyermekek kinetosisának (tengeri, légi, vasúti, országúti betegség) megelőzése és kezelése,
-Egyéb eredetű hányinger és hányás tüneti kezelése a pediátriában.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Megelőzés:
Az utazás megkezdése előtt 1/2 órával 1 gyermekkúp.
Terápia:
2-24 hónapos korban napi 1/2 gyermekkúp.
2-6 éves korban szükség szerint 4-6 óránként 1/2 gyermekkúp.
A dimenhidrinát maximális napi adagja ebben a korban 75 mg (24 óra alatt 3 gyermekkúp).
6-12 éves korban szükség szerint 4-6 óránként 1 gyermekkúp.
A dimenhidrinát maximális napi adagja ebben a korban 150 mg (24 óra alatt 6 gyermekkúp).
12 éven felül a Daedalon kúp rendelhető.
Májelégtelenség esetén az adagot csökkenteni kell, mivel a dimenhidrinát, illetve a belőle keletkező difenilhidramin a májban metabolizálódik.
Az alkalmazás módja
Végbélbe történő alkalmazás.
4.3 Ellenjavallatok
- A készítmény hatóanyagaival, vagy a dimenhidrináthoz és difenilhidraminhoz hasonló szerkezetű antihisztaminokkal, vagy a készítmény bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
- Újszülöttkor.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A Daedalonetta végbélkúp álmosságot okozhat, alkalmazása esetén a gyermekek fokozott ellenőrzésre szorulnak.
Óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik állapotát az antikolinerg gyógyszerek súlyosbíthatják (glaucoma, peptikus fekély, pyloro-duodenális elzáródás, asthma, emphysema, krónikus bronchitis, hypertonia, hyperthyreosis), valamint máj- és veseelégtelenségben a kumuláció veszélye miatt. Súlyosbíthatja a konvulzióra hajlamos betegek állapotát.
A készítmény hatásával elfedheti az aminoglukozid antibiotikumok okozta ototoxikus tüneteket.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A Daedalonetta végbélkúp egyes összetevőinek farmakológiai hatásai kedvező módon összeadódhatnak.
A Daedalonetta fokozza a központi idegrendszeri depresszív szerek (szedato-hipnotikumok, trankvillánsok) szedatív hatását, valamint az atropinszerű gyógyszerek és a triciklikus antidepresszív szerek antikolinerg hatását.
A monoaminooxidáz (MAO) bénítók fokozhatják és meghosszabbíthatják a dimenhidrinát antikolinerg és centrális depresszív hatásait, ezért az együttadás kerülendő.
A készítmény antagonista hatásaival elfedheti az aminoglukozid antibiotikumok okozta ototoxikus tüneteket és gátolhatja az allergiás tesztekre jelentkező bőrreakciókat.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A kérdés a pediátriai készítményre nem vonatkoztatható.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A kérdés a pediátriai készítményre nem vonatkoztatható.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A Daedalonetta végbélkúp leggyakoribb mellékhatása az álmosság.
Ritka esetekben fényérzékenységet, allergiás és anaphylaxiás reakciókat is megfigyeltek.
Előfordulhatnak atropinszerű hatások, látászavar, szájszárazság, tachycardia, obstipatio, vizelet ürítési nehézségek, mellkasi nyomásérzés formájában.
Feltételezett mellékhatások
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A túladagolás tünetei: álmosság, kábaság, ataxia, antikolinerg hatások (szájszárazság, az arc kipirulása, tág pupilla, tachycardia, pyrexia, fejfájás, vizelet retentio) kíséretében. Súlyos túladagolás esetén izgalom, görcsök, hallucinációk, légzés depresszió fordulhat elő.
A túladagolás kezelése tüneti, görcsök esetén diazepam vagy klonazepam adható.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: szisztémás antihisztamin, aminoalkil éterek, ATC-kód: R06AA02
Hatásmechanizmus
A dimenhidrinát (a difnilhidramin klórteofillin sója) a H1 hisztamin-receptorokat bénító antihisztamin. A dimenhidrinát és egyéb antihisztaminok antiemetikus és szédüléscsillapitó hatását a centrális antikolinerg effektusnak tulajdonítják.
A klórbutanol-hemihidrát (triklórbutilalkohol) az általános érzéstelenítőkhöz hasonló hatásmódú centrális depresszív hatású vegyület.
Farmakodinámiás hatások
A dimenhidrinát a vesztibuláris központok és a hányásközponthoz tartozó medulláris kemoreceptív trigger zóna ingerlékenységének csökkentésével gátolja a hányingert és a hányást.
A klórbutanol-hemihidrát egyéb szedatívumokhoz (benzodiazepinek, barbiturátok) hasonlóan centrális hányáscsillapító hatással rendelkezik.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
A dimenhidrinát a rektumból jól felszívódik, hatása 30-45 perc múlva áll be és 3-6 óráig tart. Az anyag eloszlik a szövetekben és az agyba is bejut.
Per os alkalmazás esetén a felszívódó mennyiség több mint 50%-a a májon való első áthaladás során inaktiválódik ("first pass effect"), ami a rektális alkalmazás (végbélkúp) esetében elmarad. A dimenhidrinátból felszabadul az aktív difenilhidramin, melynek 98-99%-a plazmafehérjékhez kötődve kering a vérben, és amelyből a májban inaktív demetilációs és dezaminációs termékek keletkeznek.
Elimináció
A beadott dózis 50-75%-a kisebb részben difenilhidramin, nagyobb részben annak metabolitjai formájában ürül ki a vizelettel, a többi az epével választódik ki és a széklettel távozik. Az aktív difenilhidramin eliminációs felezési ideje 4-6 óra.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Dimenhidrinát
A dimenhidrinát a difenhidraminnak klórteofillinnel alkotott sója. A toxicitási adatok egy része a vegyület aktív komponensére, a difenhidraminra vonatkozik
Állatkísérleti LD50 értékek
Patkány
per os: 390 mg/kg
intraperitoneális 280 mg/kg
szubkután 474 mg/kg
intravénás 42 mg/kg
Egér
per os: 160 mg/kg
intraperitoneális 56 mg/kg
szubkután 50 mg/kg
intravénás 29 mg/kg
A dimenhidrinát patkányokon 9 hónapos adagolás során a súlygyarapodás csekély elmaradása mellett nem okozott kimutatható szervelváltozásokat. A vegyületnek patkányokon és nyulakon nem volt teratogén hatása. A mutagenicitásra és karcinogenicitásra vonatkozó vizsgálatok negatív eredménnyel zárultak.
Klórbutanol
Állatkísérleti LD50 értékek
Nőstény patkány (per os) 283 mg/kg
Hím patkány (per os) 317 mg/kg
Nyúl (dermálisan) >2000 mg/kg
Egyetlen 177 mg/kg orális adag hatására a nőstényeken és a hímeken depresszió, ataxia, borzolt szőrzet, véres könnyezés, hasmenés alakult ki halálozás nélkül. Nagyobb adagok letargiát, lassult légzést, nyál- és könnyfolyást, piloerekciót, anogenitális elszineződést okoztak. 251 mg/kg és ennél nagyobb adagok beadás mortalitással járt.
Nyúlon egyetlen 2000 mg/kg adag dermális alkalmazása mérsékelt erythemát és 10%-os mortalitást okozott.
Tenyésztett kornea hámsejteken a klorobutanolnak más citotoxikus prezervatívumokkal (benzalkonium-klorid, klorohexidin, timeroszol) szemben csak csekély citotoxikus hatása volt.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Makrogol 1500, makrogol-sztearát, poliszorbát 80, makrogol 4000, makrogol 6000.
6.2 Inkompatibilitás
Nem ismert.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
2 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
2-8ºC között tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
10 db (2x5 db) végbélkúp PVC/PE fóliában és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Pharmamagist Kft.
1028 Budapest
Patakhegyi út 83-85.
Tel.: 06-1/397-5174
Fax: 06-1/397-5175
E-mail: info@pharmamagist.hu
8. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-3235/01
9. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY KIADÁSÁNAK/
MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1962. január 01.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. június 18.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2016. június 11.