1. A GYÓGYSZER NEVE
Diclofenac AL 50 mg végbélkúp
Diclofenac AL 100 mg végbélkúp
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Diclofenac AL 50 mg végbélkúp
50 mg diklofenák-nátriumot tartalmaz végbélkúponként.
Diclofenac AL 100 mg végbélkúp
100 mg diklofenák-nátriumot tartalmaz végbélkúponként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Végbélkúp.
Fehér illetve elefántcsont színű, torpedó alakú, homogén végbélkúp.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Felnőttek és a 16 évnél idősebb serdülők esetében a fájdalom és gyulladás tüneti kezelése az alábbi állapotokban:
· Akut ízületi gyulladás (az akut köszvényes rohamokat is beleértve).
· Krónikus ízületi gyulladás, különös tekintettel a rheumatoid arthritisre (polyarthritis chronica).
· Spondylosis ankylopoetica (Bechterew-kór) és a gerinc egyéb gyulladásos, reumás elváltozásai.
· Az arthrosisból és spondylarthrosisból eredő irritatív állapotok.
· A lágyrészek gyulladásával járó rheumás megbetegedések.
· Sérülések következtében kialakuló fájdalmas duzzanatok, illetve gyulladások.
4.2 Adagolás és alkalmazás
A diklofenákot a betegség súlyosságától függően kell adagolni.
A javasolt adagolás 50‑150 mg diklofenák‑nátrium naponta, 1‑3 részletben adva.
Diclofenac AL 50 mg végbélkúp
Felnőttek és a 16 évnél idősebb serdülők számára naponta 1‑3 db Diclofenac AL 50 mg végbélkúp (megfelel 50‑150 mg diklofenák‑nátriumnak).
Diclofenac AL 100 mg végbélkúp
Felnőttek számára naponta 1 db Diclofenak AL 100 mg végbélkúp (megfelel 100 mg diklofenák‑nátriumnak).
Különleges betegcsoportok
Idősek
Dózismódosítás nem szükséges. A lehetséges mellékhatás-profil miatt különösen gondos orvosi ellenőrzés szükséges.
Vesekárosodás
Enyhe és közepes fokú vesekárosodásban nem szükséges a dózis csökkentése (súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek: lásd 4.3 pont).
Májkárosodás
Enyhe és közepes fokú májkárosodásban nem szükséges a dózis csökkentése (súlyos májkárosodásban szenvedő betegek: lásd 4.3 pont).
Gyermekek és serdülők
Gyermekeknél és 16 évnél fiatalabb serdülők esetében a Diclofenac AL végbélkúp nem alkalmazható.
16 évnél idősebb serdülőknél történő alkalmazását lásd a 4.3 pontban.
Az alkalmazás módja és a kezelés időtartama
A kúpot mélyen a végbélnyílásba kell bevezetni, lehetőség szerint székletürítés után.
A kezelés időtartamát az orvos határozza meg. A rheumás betegségek tartós kezelést igényelhetnek.
A nemkívánatos hatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legkisebb hatásos dózist a szükséges legrövidebb ideig alkalmazzák (lásd 4.4 „Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések” pont).
4.3 Ellenjavallatok
A Diclofenac AL 50 mg / 100 mg végbélkúp nem alkalmazható a következő esetekben:
– A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
– Korábban acetilszalicilsav vagy más nem-szteroid antirheumatikum / gyulladásgátló bevételét követően bronchospasmus, asthma, rhinitis vagy csalánkiütés jelentkezett.
– A vérképzés és a véralvadás tisztázatlan zavarai.
– Fennálló vagy a kórtörténetben szereplő, ismétlődő gyomor- és nyombélfekély vagy vérzés (legalább 2 bizonyított fekély vagy vérzéses esemény).
– NSAID-kezelést követő gyomor-bélrendszeri vérzés vagy perforáció a kórtörténetben.
– Súlyos máj- vagy vesekárosodás
– Agyi éreredetű, illetve egyéb aktív vérzések.
– A terhesség utolsó trimesztere (lásd 4.6 pont).
– Súlyos szívelégtelenség
– Diagnosztizált pangásos szívelégtelenség (NYHA II-IV. stádium), ischaemiás szívbetegség, perifériás artéria-betegség és/vagy cerebrovascularis betegség.
A Diclofenac AL 50 mg végbélkúp nem alkalmazható gyermekek és 16 évnél fiatalabb serdülők esetében.
A Diclofenac AL 100 mg végbélkúp nem alkalmazható gyermekek és 18 évnél fiatalabb serdülők esetében.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Idős betegek
A NSAID-kezelés idős betegeknél gyakrabban okoz mellékhatásokat, elsősorban gastrointestinalis vérzést és perforációt, néha halálos kimenetelűt is (lásd 4.2 pont).
Gastrointestinalis vérzés, fekély és perforáció
Minden NSAID alkalmazása kapcsán beszámoltak gastrointestinalis vérzésről, ulcerációról vagy perforációról, melyek halálos kimenetelűek is lehetnek, és a kezelés során bármikor kialakulhatnak, ráutaló, figyelmeztető jelekkel, és a kórelőzményben szereplő súlyos gastrointestinalis eseményekkel, vagy azok nélkül.
A gastrointestinalis vérzés kockázata fokozódik az NSAID-ok magasabb adagjai mellett, valamint olyan betegekben, akiknek a kórelőzményében fekély szerepel, különösen akkor, ha vérzéses vagy perforációs szövődménnyel járt (lásd 4.3 pont), illetve idős betegekben. Ezen betegeknél a kezelést a legalacsonyabb hatékony adaggal kell megkezdeni.
Ezen betegeknél valamint alacsony dózisú acetilszalicilsavat (ASA) tartalmazó, illetve a gastrointestinalis kockázatot valószínűleg fokozó egyéb készítmények egyidejű alkalmazása esetén protektív gyógyszerek (pl. protonpumpa-gátlók vagy mizoprosztol) egyidejű adása megfontolandó.
Idős betegek ill. azok a betegek, akiknek kórelőzményében gastrointestinalis toxicitás szerepel, minden szokatlan hasi tünetről (különösen gastrointestinalis vérzésről) számoljanak be kezelőorvosuknak. Óvatosság szükséges, ha a beteg egyidejűleg olyan gyógyszeres kezelésben részesül, amely fokozhatja az ulceráció vagy vérzés kockázatát (pl. szisztémás kortikoszteroidok, véralvadásgátlók, pl. warfarin, thrombocyta-aggregáció gátlók, pl. ASA vagy szelektív szerotonin‑visszavétel gátlók (lásd 4.5 pont).
Gastrointestinalis vérzés vagy fekély esetén a Diclofenac AL kezelést abba kell hagyni.
Szoros orvosi felügyelet és óvatosság szükséges colitis ulcerosában vagy Crohn‑betegségben szenvedő páciensek esetében, mivel állapotuk súlyosbodhat (lásd 4.8 pont).
Bőrreakciók
NSAID készítmények alkalmazása kapcsán nagyon ritkán beszámoltak súlyos, esetenként halálos kimenetelű bőrreakciókról, pl. exfoliativ dermatitis-ről, Stevens-Johnson szindrómáról vagy toxicus epidermalis necrolysisről (Lyell szindróma) (lásd 4.8 pont). A betegek a kezelés kezdeti időszakában a leginkább veszélyeztetettek ezen reakciók szempontjából, az esetek többségében a reakciók a kezelés első hónapjában jelentkeznek. A Diclofenac AL alkalmazását fel kell függeszteni bőrkiütés, nyálkahártya laesio, vagy a túlérzékenységre utaló bármilyen egyéb tünet első jelentkezésekor.
A májra gyakorolt hatások
Óvatosság szükséges beszűkült májfunkciójú betegek esetében, mivel állapotuk súlyosbodhat. Hosszú ideig tartó Diclofenac AL kezelés alatt ‑ elővigyázatossági okokból ‑ a májfunkció rendszeres ellenőrzése javasolt. Amennyiben a májfunkció eltérést, illetve romlást mutatna, esetleg májkárosodás kialakulására jellemző klinikai jelek, tünetek mutatkoznának, a Diclofenac AL kezelést azonnal fel kell függeszteni.
Egyéb megjegyzések:
A következő esetekben csak a várható haszon és a lehetséges kockázatok gondos mérlegelése után alkalmazható:
– A porfirin‑anyagcsere veleszületett zavaraiban (pl. akut intermittáló porphyria)
– Szisztémás lupus erythematosusban (SLE) vagy kevert kötőszöveti betegségben (MCTD) szenvedő betegeknél.
Különösen gondos orvosi ellenőrzésre van szükség az alábbi esetekben:
– Előzetesen fennálló vesekárosodásban szenvedő betegek
– Májkárosodásban szenvedő betegek
– Nagyobb műtéti beavatkozás után lévők.
– Szénanáthában, orrpolipban vagy chronicus obstruktiv légzészavarban szenvedő betegek, mivel az ilyen betegek fokozottan veszélyeztetettek az allergiás reakciók kialakulása szempontjából. Ilyen reakció lehet az asthmás roham (analgetikum intolerancia, illetve analgetikum által indukált asthma), angioneuroticus (Quincke-) oedema és csalánkiütés.
– Más gyógyszerekre túlérzékeny betegek, mivel az ilyen betegek szintén fokozottan veszélyeztetettek az allergiás reakciók kialakulása szempontjából.
Súlyos, akut túlérzékenységi reakciók (pl. anaphylaxiás shock) nagyon ritkán fordultak elő. Diclofenac AL alkalmazását követően túlérzékenységi reakció első tüneteinek jelentkezésekor a kezelést fel kell függeszteni. A tünetektől függően a szükséges intézkedéseket a megfelelő szakembereknek kell megtenni.
Ahogy más nem‑szteroid gyulladáscsökkentő, a diklofenák is ‑ farmakodinámiás hatásából adódóan ‑ elfedheti a fertőzés jeleit, tüneteit. A betegeknek ezért azt kell tanácsolni, hogy amennyiben a Diclofenac AL kezelés alatt a fertőzés bárminemű tünete megjelenik, illetve súlyosbodik, haladéktalanul forduljanak orvoshoz. Fontolóra kell venni a fertőzés elleni, illetve antibiotikum‑terápia javallatát.
NSAID-ok alkalmazása alatt, az egyidejű alkoholfogyasztás felerősítheti a hatóanyaggal kapcsolatos mellékhatásokat, elsősorban azokat, amelyek a gyomor-bélrendszert és a központi idegrendszert érintik.
A diklofenák időlegesen meggátolhatja a vérlemezkék aggregációját, ezért az alvadási zavarban szenvedő betegeket gondosan ellenőrizni kell.
A tartós kezelés szükségessé teszi a veseműködés és a vérkép rendszeres ellenőrzését.
A fájdalomcsillapítók tartós alkalmazása fejfájást okozhat, amit nem szabad e gyógyszerek megemelt adagjaival kezelni.
A fájdalomcsillapítók rendszeres használata – különösen, ha több analgetikumot kombinálnak egymással – tartós vesekárosodást okozhat, a veseelégtelenség kockázatával (fájdalomcsillapító gyógyszerek által kiváltott nephropathia).
A Diclofenac AL és más NSAID-ok kombinációját – beleértve a ciklooxigenáz‑2 gátlókat is – kerülni kell.
A nemkívánatos hatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legkisebb hatásos dózist a lehető legrövidebb ideig alkalmazzák (lásd a 4.2 pont és alább a „Gastrointestinalis és cardiovascularis kockázatokat”).
Cardiovascularis és cerebrovascularis hatások
Hypertonia és/vagy enyhe/közepesen súlyos pangásos szívelégtelenség előzetes fennállása esetén a beteget folyamatosan ellenőrizni kell, és tanácsokkal kell ellátni, mivel a NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatban előfordulhat folyadékretenció és oedema.
Klinikai vizsgálati és epidemiológiai adatok arra utalnak, hogy a diklofenák alkalmazása mellett fokozott az artériás trombózisos események kockázata (pl. szívizominfarktus vagy stroke), különösen a nagy adagok (napi 150 mg) mellett és hosszú távú kezelés esetén (lásd a 4.3: Ellenjavallatok, és a 4.4: Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések című pontokat).
Nem megfelelően beállított hypertonia esetén, a diklofenákkal történő kezelést csak gondos mérlegelés után szabad megkezdeni. A diklofenák csak alapos mérlegelést követően alkalmazható olyan betegek esetén, akiknél cardiovascularis események tekintetében jelentős kockázati tényezők állnak fenn (pl. magas vérnyomás, hyperlipidaemia, diabetes mellitus, dohányzás). Mivel a diklofenák cardiovascularis kockázatai az adag emelésével és az expozíció időtartamának növekedésével fokozódhatnak, ezért a készítményt a lehető legrövidebb ideig és a legkisebb hatékony napi dózisban kell alkalmazni. Időszakosan újra kell értékelni a beteg igényét a tünetek csökkentésére, ill. a terápiára adott válaszát.
A női termékenységgel kapcsolatban lásd 4.6 pontot.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Más NSAID-ok, beleértve a szalicilátokat
Több NSAID egyidejű alkalmazása szinergista hatásuk következtében, növelheti az emésztőrendszeri fekélyek és vérzés kockázatát. Ezért diklofenák és más NSAID-ok egyidejű alkalmazása nem ajánlott (lásd 4.4 pont).
Digoxin, fenitoin, lítium
Diclofenac AL és digoxin, fenitoin vagy lítium egyidejű alkalmazása esetén a diklofenák megnövelheti e gyógyszerek plazmakoncentrációját. A szérum lítium‑szint ellenőrzése szükséges. A szérum digoxin- és fenitoin‑szint ellenőrzése javasolt.
Vizelethajtók, ACE-gátlók és angiotenzin II antagonisták
A NSAID-ok csökkenthetik a vízhajtók vagy vérnyomáscsökkentők hatását. Vesekárosodásban szenvedő betegek esetében (pl. dehidrált betegek vagy csökkent vesefunkciójú idős betegek) ciklooxigenáz‑gátló gyógyszerek és ACE‑gátlók vagy angiotenzin II antagonisták egyidejű bevétele a vesefunkció további romlásához vezethet, beleértve az akut veseelégtelenséget is, ami általában reverzíbilis. Ilyen kombinációt ennek megfelelően fokozott óvatossággal kell alkalmazni. Különösen az idős betegeket megfelelően kell hidrálni, és megfontolandó a vesefunkciók ellenőrzése az egyidejű gyógyszeres kezelés bevezetése után.
Káliummegtakarító vízhajtók egyidejű alkalmazása esetében a szérum kálium‑szint növekedhet, így annak gyakori ellenőrzése szükséges.
Glükokortikoidok
Együttes alkalmazásuk a gastrointestinalis fekélyek és vérzés kockázatát fokozhatja (lásd 4.4 pont).
Szelektív szerotonin‑visszavétel gátlók (SSRI-k)
Fokozhatják a gastrointestinalis vérzés kockázatát (lásd 4.4 pont).
Metotrexát
Diklofenák alkalmazása 24 órán belül a metotrexát egy adagja előtt vagy után, a metotrexát magasabb szérumkoncentrációját és toxikus hatásainak gyakoribbá válását eredményezheti.
Ciklosporin
A NSAID-ok (pl. a diklofenák‑nátrium) fokozhatják a ciklosporin vesékre gyakorolt toxikus hatását.
Véralvadásgátlók és thrombocyta-aggregáció gátlók:
Elővigyázatosság javasolt, mivel az egyidejű alkalmazás fokozhatja a vérzés kockázatát. Bár a klinikai vizsgálatok látszólag nem utalnak arra, hogy a diklofenák befolyásolja a véralvadásgátlók hatását, a diklofenákot és véralvadásgátlókat egyidejűleg szedő betegekkel kapcsolatos mellékhatás bejelentések fokozott vérzési kockázatról számoltak be. Ezért az ilyen betegek szoros ellenőrzése javasolt.
Probenicid és szulfinpirazon
Probenicidet vagy szulfinpirazont tartalmazó gyógyszerkészítmények elnyújthatják a diklofenák kiürülését.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A prosztaglandin-szintézis gátlása negatív hatással van a terhességre és/vagy az embrionális fejlődésre. Epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok arra utalnak, hogy a korai terhességben alkalmazott prosztaglandin-szintézis gátló fokozta a cardialis fejlődési rendellenességek és a gastroschisis kockázatát. Feltételezhető, hogy a kockázat a dózissal és a terápia időtartamával növekszik.
Állatkísérletekben prosztaglandin szintézis‑gátlók alkalmazása a pre- és postimplantációs veszteség és a magzati halálozás növekedését okozta. Az organogenezis fázisában prosztaglandin-szintézis gátlót kapó állatok esetében megnőtt a különböző fejlődési rendellenességek előfordulása, beleértve a cardiovascularis fejlődési rendellenességeket is.
Diklofenák a terhesség első és második harmadában csak feltétlenül szükséges esetben alkalmazható. Ha olyan nőbeteget kell diklofenák‑kezelésben részesíteni, aki teherbe kíván esni, vagy a terhesség első vagy második trimeszterében kell diklofenákot adni, akkor a lehető legkisebb adagot a lehető legrövidebb ideig kell alkalmazni.
A terhesség harmadik trimeszterében alkalmazott prosztaglandin-szintézis gátlók:
az alábbi kockázatoknak teszik ki a magzatot:
o cardiopulmonalis toxicitás (a ductus arteriosus Botalli idő előtti elzáródása és pulmonalis hypertonia)
o vesefunkció-zavar, majd oligohydramnionnal járó v veseelégtelenség kialakulásához vezethet
az alábbi kockázatoknak teszi ki az anyát és a csecsemőt a terhesség végén:
o a thrombocyta‑aggregáció gátlása miatt a vérzési idő megnyúlása, ami nagyon alacsony adagoknál is bekövetkezhet
o a méh összehúzódásának a gátlásával elnyújthatja vagy késleltetheti a szülést.
A diklofenák ellenjavallt a terhesség utolsó harmadában.
Szoptatás
A diklofenák és metabolitjai kis mennyiségben átjutnak az anyatejbe. Mivel a szoptatott csecsemőt érő káros következmények eddig nem ismeretesek, ezért a rövid ideig tartó alkalmazás általában nem teszi szükségessé a szoptatás abbahagyását. Mindamellett azon szoptató anyák, akik tartósabban és/vagy nagyobb adagban kapják a gyógyszert a reumás bántalmaik kezelésére, vegyék fontolóra a szoptatás korai abbahagyását.
Termékenység
Más olyan gyógyszerekhez hasonlóan, amelyek gátolják a ciklooxigenázt/prosztaglandin-szintézist, a diklofenák is károsíthatja a nők termékenységét és alkalmazása nem javasolt olyan nők számára, akik teherbe kívánnak esni. Olyan nők esetében, akiknek nehézségeik vannak a teherbeeséssel, vagy akik meddőség miatti kivizsgálás alatt állnak, a diklofenák‑kezelés felfüggesztése megfontolandó.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Mivel a Diclofenac AL alkalmazása – különösen nagy dózisok alkalmazásakor – központi idegrendszeri mellékhatásokat okozhat, (pl. fáradékonyság, bizonytalanság-érzés) egyes betegek esetében romolhatnak a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges készségek, különösen alkohol egyidejű fogyasztásakor.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A mellékhatások gyakoriságát az alábbiak szerint jelöljük:
Nagyon gyakori:(≥1/10)
Gyakori: (≥1/100 ‑ <1/10)
Nem gyakori: (≥1/1000 ‑ <1/100)
Ritka: (≥1/10 000 ‑ <1/1000)
Nagyon ritka: (<1/10 000)
Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Figyelembe kell venni, hogy a következő nem kívánatos hatások jellemzően az adag nagyságával állnak összefüggésben, és rendszerint betegenként változnak. A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások az emésztőrendszert érintik. Pepticus fekély, perforáció és néha halálos kimenetelű vérzés elsősorban idős betegeknél fordulhat elő (lásd 4.4 pont). Hányinger, hányás, hasmenés, puffadás, székrekedés, emésztési problémák, hasi fájdalom, szurokszéklet, haematemesis, stomatitis, a colitis és a Crohn‑betegség romlása is előfordult. Gastritisről ritkábban számoltak be.
NSAID‑kezeléssel kapcsolatban hypertoniáról és szívelégtelenségről is beszámoltak.
Klinikai vizsgálati és epidemiológiai adatok arra utalnak, hogy a diklofenák alkalmazása mellett fokozott az artériás trombózisos események kockázata (pl. szívizominfarktus vagy stroke), különösen a nagy adagok (napi 150 mg) mellett és hosszú távú kezelés esetén (lásd a 4.3: Ellenjavallatok, és a 4.4: Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések című pontokat).
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek
Nagyon ritka: Palpitatio, oedema, szívelégtelenség. szívinfarktus.
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon ritka: Vérképzés eltérései (anaemia, leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, pancytopenia,) haemolyticus anaemia. Korai tünetek: láz, torokfájás, a szájnyálkahártya felületes elváltozásai, influenza-szerű tünetek, súlyos fáradékonyság, orrvérzés és bőrvérzések.
Ennek megfelelően tartós kezelés esetén rendszeresen ellenőrizni kell a vérképet.
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori: Központi idegrendszeri mellékhatások, pl. fejfájás, szédülés, álmosság, izgatottság, ingerlékenység vagy fáradékonyság.
Nagyon ritka: Az érzékelés megváltozása, az ízlelés zavara, az emlékezet romlása, dezorientáltság, görcsrohamok, reszketés.
Szembetegségek és szemészeti tünetek
Nagyon ritka: Látászavarok (homályos vagy kettős látás).
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei
Nagyon ritka: Fülcsengés és átmeneti hallászavarok.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon gyakori: Gyomor- bélrendszeri panaszok, mint émelygés, hányás, hasmenés, továbbá kisebb vérvesztés a gyomor-béltraktusból, amely kivételes esetekben vérszegénységhez vezethet.
Gyakori: Emésztési zavar, puffadás, hasgörcsök, étvágytalanság és gyomor-bél fekélyek (egyes esetekben vérzéssel és perforációval).
Nem gyakori: Haematemesis, melaena vagy véres hasmenés.
Nagyon ritka: Stomatitis, glossitis, nyelőcső elváltozások, alhasi panaszok (pl. vérző colitis vagy a Crohn-betegség, illetve colitis ulcerosa súlyosbodása), székrekedés, pancreatitis.
Nem ismert: Ischaemiás colitis
A kúp gyakran helyi irritációt, véres nyákelválasztást, illetve fájdalmas székelést okozhat.
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek
Nem gyakori: Oedemák kialakulása különösen artériás hypertoniában vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Nagyon ritka: A vese szöveti károsodása (interstitialis nephritis), necrotizáló papillitis), ami akut veseelégtelenséggel, proteinuriával és/vagy hematuriával társulhat. Nephrosis szindróma.
Mindezért rendszeresen ellenőrizni kell a veseműködést.
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei
Nem gyakori: Alopecia
Nagyon ritka: Exanthema, erythema, fényérzékenység, purpura (allergiás purpura is) hólyagos bőrkiütés, pl. Stevens-Johnson szindróma, és toxicus epidermalis necrolysis (Lyell-szindróma).
Fertőző betegségek és parazitafertőzések
Nagyon ritka: A fertőzéssel kapcsolatos gyulladás rosszabbodását (pl. nekrotizáló fascitis kialakulása), amely időben kapcsolódott a NSAID-ok szisztémás alkalmazásához. Ezeket a történéseket a NSAID‑ok hatásmechanizmusának lehet tulajdonítani.
Fontolóra kell venni a fertőzés elleni, illetve antibiotikum‑terápia javallatát.
Nagyon ritka: A diklofenák‑kezelés egyes esetekben az asepticus meningitis tüneteivel jár, mint tarkómerevség, fejfájás, hányinger és hányás, láz és a homályos tudatállapot. Úgy tűnik, hogy erre az autoimmun betegségben (szisztémás lupus erythematosus, kevert kötőszöveti betegség) szenvedők hajlamosak.
Érbetegségek és tünetek
Nagyon ritka: Hypertonia
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori: Túlérzékenységi reakciók, bőrkiütés és viszketés.
Nem gyakori: Csalánkiütés
Nagyon ritka: Súlyos túlérzékenységi reakciók fordulhatnak elő, amelyek a következő formákban jelenhetnek meg: arc‑, nyelv, gégoedema ill. a légutakat beszűkítő nyálkahártya-oedema, ami asztmás rohamig fokozódhat, tachycardia, vérnyomásesés, amely életveszélyes shockig terjedhet.
Nagyon ritka: Allergiás vasculitis és pneumonitis.
Máj- és epebetegségek illetve tünetek
Gyakori: A szérum transzamináz‑szint megemelkedése.
Nem gyakori: Májkárosodás, különösen hosszú időtartamú kezelés esetén, hepatitis sárgasággal vagy nélküle, amely nagyon ritkán fulmináns lefolyású lehet, és bevezető tünetek nélkül is jelentkezhet.
Ennek megfelelően hosszú időtartamú kezelés alatt, rendszeresen ellenőrizni kell a májműködést.
Pszichiátriai kórképek
Nagyon ritka: Pszichoticus reakciók, depresszió, szorongás, rémálmok.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
a) A túladagolás tünetei
A túladagolás tünetei közé tartoznak a központi idegrendszeri zavarok, mint fejfájás, bizonytalanság‑érzés, bágyadtság és eszméletzavar, gyermekek esetében pedig myoclonusok is. Hasi fájdalom, émelygés és hányás is előfordulhat. A betegek gyomor-bélrendszeri vérzéseket, valamint vese- és/vagy májműködés-romlást is tapasztalhatnak. Hypotonia, légzésdepresszió és cyanosis is előfordulhat.
b) A túladagolás kezelése
Specifikus antidotum nem ismert. A kezelés tüneti.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmaterápiás csoport: nem‑szteroid gyulladásgátlók és rheumaellenes készítmények; ecetsav származékok
ATC-kód: M01A B05
A diklofenák nem‑szteroid gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító gyógyszer, amely a gyulladás szokásos állatmodelljeiben hatásosnak bizonyult a prosztaglandin-szintézis gátlása révén. Emberek esetében a diklofenák mérsékli a gyulladás miatti fájdalmat, duzzanatot és lázat. A diklofenák ezen kívül gátolja a thrombocyták ADP és kollagén által kiváltott aggregációját.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A szokásos enterosolvens adagolási formában, szájon keresztül történő adagolás után a diklofenák a gyomortól disztálisan teljesen felszívódik. A maximális plazmakoncentrációig eltelt idő 1–16 óra között, átlagosan 2–3 óra között van, a gyomron keresztülhaladás sebességétől függően. Intramuszkuláris adagolás után 10–20 perc múlva, rectalis alkalmazáskor pedig mintegy 30 percen belül éri el a maximális plazmaszintet. Az orálisan adott diklofenák esetében jelentős a first pass effektus; csak a felszívódott gyógyszer 35–70%‑a éri el változatlan formában a máj utáni keringést. Az adag mintegy 30%‑a ürül ki átalakult formában a széklettel.
Körülbelül 70% választódik ki a vesén keresztül farmakológiailag inaktív metabolitként a májban történt átalakulást (hidroxilezés és konjugáció) követően.
Az eliminációs felezési idő mintegy 2 óra, és nagymértékben független a máj- és veseműködéstől. Mintegy 99%-ban kötődik plazmafehérjékhez.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, carcinogenitási, reprodukciós toxicitási –vizsgálatokból származó, nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény nem jelent az alkalmazási előírásban leírtakon túl különleges veszélyt az emberre. A diklofenák krónikus toxicitása állatkísérletekben elsősorban az emésztőrendszerben okozott laesiókat és fekélyeket. Diklofenákkal kezelt patkányokon végzett, 2 éves toxicitási vizsgálat a szív koszorúerek thromboticus elzáródásának dózisfüggő növekedését mutatta ki.
Állatokon végzett reprodukciós toxicitási vizsgálatokban a diklofenák nyulakban az ovuláció gátlását, patkányokban az implantáció és a korai embrionális fejlődés zavarát okozta.
A diklofenák embriotoxicus potenciálját három állatfajon vizsgálták (patkány, egér, házinyúl). Az anyára toxikus adagok a magzat elhalásával és növekedési elmaradásával jártak. Fejlődési rendellenességeket nem figyeltek meg. A diklofenák mind a gesztációs időszakot, mind az ellés hosszát megnövelte. Fogamzóképességre gyakorolt kedvezőtlen hatás nem volt igazolható. Az anyára toxikusnál kisebb adagok nem voltak hatással az ivadék postnatalis fejlődésére.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Szilárd zsír
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25ºC-on, a fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó..
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
10 db végbélkúp PVC/PE fólicsíkban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
D-61118 Bad Vilbel
Németország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMAI
OGYI-T-9355/01 (Diclofenac AL 50 mg végbélkúp)
OGYI-T-9355/02 (Diclofenac AL 100 mg végbélkúp)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2004. április 9.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. május 25.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2020. október 30.