Drotaverin-Teva 40 mg tabletta alkalmazási előírás

1. A GYÓGYSZER NEVE

Drotaverin-Teva 40 mg tabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

40 mg drotaverin-hidrokloridot tartalmaz tablettánként.

Ismert hatású segédanyag: 20 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Tabletta.

Sárga színű, kerek, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán mélynyomású „40” jelzéssel, a másik oldalon jelölés nélkül.

Átmérő: 7,0 ± 0,2 mm, vastagság: 2,0 – 4,0 mm

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

-​ Simaizom görcsök biliáris eredetű megbetegedésekben: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, papillitis.

-​ Húgyúti eredetű sima izomgörcsök: nephrolithiasis, ureterolithiasis, pyelitis, cystitis, hólyagtenesmus.

-​ Adjuvánsként:

a gastrointestinalis eredetű sima izomgörcsök esetén: (ulcus ventriculi és duodeni, gastritis, cardia- és pylorusspasmus, enteritis, colitis, irritabilis colon syndroma spastikus obstipatiós, illetve meteoristikus formái) .

-​ Tenziós típusú fejfájás;

-​ Gynaecologiai megbetegedésekben jelentkező simaizom görcsök (dysmenorrhoea).

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek

Felnőtteknek a szokásos napi adag 2-6 db tabletta (80-240 mg, 1-3 részletben).

Gyermekek 12 éves korig

Drotaverinnel nem folytattak klinikai vizsgálatot gyermekeknél.

Amennyiben Drotaverin-Teva tabletta alkalmazása szükséges:

6-12 éves korig a napi adag maximum 2 db tabletta (80 mg), 2 részletben.

12 évesnél idősebb gyermekek és serdülők (12-18 évesek)

12 éves kor felett naponta maximum 4 db tabletta (160 mg) adható, 1-4 részletben.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

-​ Súlyos vese- vagy májelégtelenség.

-​ Súlyos szívelégtelenség (low output syndroma).

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Hypotensio esetén a készítmény alkalmazása fokozott óvatosságot igényel.

A Drotaverin-Teva 40 mg tabletta 20 mg laktózt tartalmaz.

Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, laktóz-intoleranciában vagy glükóz‑galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.

Gyermekek

Gyermekeknél drotaverinnel klinikai vizsgálatokat nem végeztek.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A foszfodieszteráz-gátlók, mint pl. a papaverin, csökkentik a levodopa antiparkinson hatását.

A drotaverint és levodopát együtt adva a levodopa antiparkinson hatása csökken, illetve a rigiditás és a tremor súlyosbodhat.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

Per os alkalmazással végzett retrospektív humán vizsgálatok és állatkísérletek során nem mutattak ki a terhességet, az embrionális/magzati fejlődést, szülést vagy a szülés utáni fejlődést közvetlenül vagy közvetett módon károsan befolyásoló hatást (lásd 5.3 pont).

Mindazonáltal terhességben való alkalmazása fokozott óvatosságot igényel.

Szoptatás

A drotaverin anyatejbe történő kiválasztódását állatkísérletekben nem vizsgálták, ezért kellő vizsgálati eredmények hiányában szoptatás idején az alkalmazása nem ajánlott.

Termékenység

Humán fertilitásra vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Tájékoztatni kell a beteget, hogy a gyógyszer bevételét követő szédülés jelentkezése esetén tartózkodjon a potenciálisan veszélyes helyzetektől, így a gépjárművezetéstől és a gépek kezelésétől.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A klinikai vizsgálatok során a drotaverin alkalmazásával kapcsolatban jelentkező lehetséges mellékha​tások szervrendszerenkénti csoportosításban a következők: (nagyon gyakori: ≥1/10; gyakori: ≥1/100 ‑ <1/10; nem gyakori: ≥1/1000 ‑ <1/100; ritka: ≥1/10000 ‑ <1/1000; nagyon ritka: <1/10000; nem ismert: a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg):

Immunrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: allergiás reakciók (angiooedema, urticaria, kiütés, viszketés)

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: fejfájás, szédülés, álmatlanság.

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Ritka: palpitatio

Érbetegségek és tünetek

Ritka: vérnyomásesés

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: hányinger, obstipatio.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Tünetek

A drotaverin jelentős túladagolását összefüggésbe hozzák szívritmuszavarok és ingerületvezetési zavarok kialakulásával, beleértve a teljes szárblokkot és szívmegállást is, ami végzetes lehet.

Kezelés

Túladagolás előfordulása esetén a beteg szoros megfigyelése és tüneti kezelése javasolt, beleértve a hánytatást és/vagy a gyomormosást.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: A bélműködés funkcionális zavaraira ható szerek ATC kód: A03AD02

A drotaverin egy izokinolin-származék, ami spasmolytikus hatását közvetlenül a simaizomzatra fejti ki. Hatásmechanizmusában a foszfodiészteráz enzim gátlása, következményes cAMP ​szint növekedés a meghatározó, ami a miozin könnyű lánc-kináz enzim (MLCK) inaktiválása révén vezet a simaizom ellazulásához.

A drotaverin in vitro a foszfodiészteráz IV (PDE IV) enzimet gátolja anélkül, hogy a PDE III és a PDE V izoenzimeket blokkolná. Gyakorlatilag a PDE IV tűnik a legfontosabbnak a simaizom kontrakciós aktivitásának a gátlásában, aminek alapján a PDE IV szelektív gátlása hasznos lehet a hypermotilitásos kórálla​potok és különböző a gastrointestinalis traktus simaizom spazmusával járó betegségek esetében.

A myocardiumban és az erek simaizmaiban a cAMP hidrolízisét a PDE III izoenzim végzi, ami magyarázatot szolgáltat arra, hogy a drotaverin hatásos spasmolyticum lehet anélkül, hogy jelentős cardiovascularis mellékhatása vagy erős cardiovascularis terápiás aktivitása lenne.

Mind idegi-, mind izomeredetű simaizomgörcs esetén hatékony.

A drotaverin simaizom görcsoldó hatása független a vegetatív beidegzés jellegétől, egyaránt hat a gastro​intestinalis-, a biliáris-, az urogenitális- és a vascularis rendszer simaizomzatára. Értágító hatása révén fokozza a szöveti vérellátást.

A papaverinnél erősebb hatású, felszívódása gyorsabb és tökéletesebb, kevésbé kötődik a szérumfehérjékhez. Előnye, hogy a papaverin parenterális adagolásakor észlelt légzésizgató mellékhatás a drotaverinnél nem jelentkezik.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

Mind parenteralisan, mind per os adva gyorsan felszívódik.

Eloszlás

A plazmában nagy mennyiségben (95-98%) albuminhoz, alfa- és béta-globulinhoz kötődik. Szérum csúcs​koncentrációját a per os beadást követő 45-60. perc között éri el.

Biotranszformáció

A drotaverin first-pass metabolizmusa után a beadott dózis 65%-a éri el változatlan formában a szisztémás keringést. A májban metabolizálódik.

Elimináció

Biológiai felezési ideje 8-10 óra.

72 óra alatt gyakorlatilag kiürül a szervezetből, kb. 50 %-ban a vizelettel, és kb. 30 %-ban a széklettel.

A drotaverin döntően metabolitjai formájában ürül, a vizeletben változatlan formában nem mutatható ki.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási és , reprodukcióra kifejtett toxicitási – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény emberen történő alkalmazásakor különös veszély nem várható.

In vitro és in vivo vizsgálatok alapján a drotaverin nem okozott késedelmet a ventrikuláris repolarizációban.

In vitro és in vivo genotoxicitás vizsgálatokban (pl. Ames teszt, egér lymphoma vizsgálat, micronucleus teszt) nem mutatott genotoxicitásra utaló jelet a drotaverin.

A drotaverinnek nem volt hatása patkányok fertilitására valamint patkány és nyúl embrionális/fötális fejlődésére.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, povidon, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát, talkum.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 30oC-on, az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

20 db tabletta színtelen, átlátszó PVC/Al buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások. A gyógyszerek megsemmisítésére vonatkozó általános szabályokat kell alkalmazni.

Megjegyzés:  (egy kereszt)

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Teva B. V.

2031 GA Haarlem, Swensweg 5.

Hollandia

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-23196/01 20x PVC/Al buborékcsomagolásban

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2017.május10.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2017. június 01.