1. A GYÓGYSZER NEVE
Etrixenal 100 mg/g gél
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
1 g gél 100 mg naproxént tartalmaz.
Ismert hatású segédanyagok: 1,5 mg etil-parahidroxibenzoát (E214) 1 g gélben.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Gél.
Fehér színű, szilárd szennyeződéstől mentes, jellegzetes mentol illatú, homogén gél.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
Terápiás javallatok
Akut lágyszöveti sérülések fájdalmainak (pl. tendinitis, bursitis, synovitis) helyi kezelése. A készítmény rövid távú alkalmazásra javasolt.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőttek
Az Etrixenal 100 mg/g gélt napi 2-6 alkalommal helyileg, száraz bőrön kell alkalmazni, néhány órás időközönként. Az alkalmazandó gél mennyiségét a sérülés felületéhez kell igazítani, de általában 4 cm hosszú gélcsík alkalmazása ajánlott.
Gyermekek és serdülők
Az Etrixenal 100 mg/g gél biztonságosságát és hatásosságát 18 éves vagy fiatalabb gyermekek esetében nem igazolták. A gyógyszer alkalmazása gyermekeknél nem ajánlott.
Idősek
Az Etrixenal 100 mg/g gél dózismódosítása sem időseknél, sem pedig máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem szükséges (lásd 4.4 pont) az alkalmazás módja miatt kialakuló alacsony plazmakoncentráció miatt.
Az alkalmazás módja
Miután felvitte a gélt a sérülés felületére, kenje szét, majd finoman masszírozza addig, amíg teljesen fel nem szívódik. Ezután alaposan kezet kell mosni, kivéve ha a kezeket kell kezelni. A gyógyszert nem kell lefedni kötszerrel vagy ragtapasszal.
Az alkalmazás időtartama
Az kezelés időtartama a sérülés típusától és a kezelés hatékonyságától függ; általában egy hétig tart. Ha a fájdalom egy heti kezelés után is fennáll, esetleg súlyosbodik, a betegnek javasolt orvoshoz fordulnia.
4.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység:
- a készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szemben,
- szalicilátokkal vagy egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel (beleértve az acetilszalicilsavat is) szemben.
A terhesség utolsó trimesztere.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A készítmény alkalmazása óvatosságot igényel:
- ha más nem-szteroid gyulladáscsökkentő készítmények alkalmazása során allergiás reakciók (bőrkiütés, bőrpír, viszketés) jelentkeztek,
- ha hosszú távon, nagy bőrfelületen kell alkalmazni, mert fokozódik a szisztémás mellékhatások kialakulásának kockázata.
Ha ezek bármelyike jelentkezik, a kezelést fel kell függeszteni.
A naproxén keringési rendszerbe való felszívódásának lehetősége miatt a készítményt körültekintően kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik máj- vagy veseelégtelenségben, gyomor-bélrendszeri fekélyben vagy vérzékenységben szenvednek.
A gyógyszer sérült bőrfelületen, nyílt seben, gyulladt bőrfelületen, a nyálkahártyákon és a szemben nem alkalmazható. Ha a gél szembe vagy nyálkahártyára kerül, bő vízzel ki kell öblíteni, hogy eltávolítsa a gélt.
Az alkalmazás idején, illetve az azt követő két hétben kerülni kell a közvetlen napfényt (beleértve a szoláriumot is).
A készítmény etil-parahidroxibenzoátot tartalmaz, mely (esetleg későbbiekben jelentkező) allergiás reakciókat okozhat.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Az Etrixenal 100 mg/g gél helyes alkalmazását követően, annak köszönhetően, hogy a hatóanyag csak kis mértékben (körülbelül 1%-ban) szívódik fel a keringési rendszerbe, a naproxén és más gyógyszerek között klinikailag jelentős interakciók előfordulása nagyon valószínűtlen.
A topikálisan alkalmazott naproxén és más gyógyszerek közötti interakciókról nem számoltak be a kezelések során. Azonban nagy bőrfelületen történő, hosszú távú alkalmazás esetén kölcsönhatás nem zárható ki.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Állatoknál a naproxén késleltetett vagy elhúzódó ellést okoz; valamint hatással van az emberi magzat szív- és érrendszerének fejlődésére is (ductus arteriosus záródása) (lásd 5.3 pont). Ezen okok miatt a készítmény nem alkalmazható terhesség idején, kivéve orvosi javaslat és felügyelet esetén. A naproxén terhesség idején történő alkalmazásának lehetséges előnyeit mind az anyára, mind a magzatra való tekintettel gondosan mérlegelni kell. A készítmény ellenjavallt a várandósság utolsó trimeszterében.
Szoptatás
A naproxén kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Emiatt szoptatás idején nem javasolt a készítmény alkalmazása, kivéve orvosi javaslat és felügyelet esetén.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nincs adat a naproxén bőrön való lokális alkalmazását követően jelentkező, a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt nemkívánatos hatásokról.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A mellékhatások (1. táblázat) csökkenő gyakoriságuk alapján kerülnek megadásra, az alábbi egyezményes szabály szerint: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100– <1/10), nem gyakori (1/1000– <1/100), ritka (≥1/10 000– <1/1000), nagyon ritka (< 1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból a gyakoriság nem állapítható meg).
1. táblázat
A naproxén nagy bőrfelületen történő, hosszú távú alkalmazása esetén szisztémás mellékhatásokat (pl. álmosság, hasmenés, hányinger, fejfájás, túlérzékenységi reakciók) is okozhat.
Fényérzékenység is előfordulhat.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Túladagolásról nem számoltak be.
Mivel a naproxén keringési rendszerbe való felszívódása nagyon alacsony mértékű, ezért túladagolás és mérgezés kockázata nem áll fenn a lokális alkalmazás során.
Azonban a nem megfelelő alkalmazás vagy véletlen lenyelés szisztémás mellékhatások kialakulását eredményezheti. Ilyen esetekben a nem-szteroid gyulladáscsökkentő készítmények okozta mérgezés kezelése során elfogadott általános terápiás intézkedéseket kell alkalmazni.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: nem-szteroid gyulladáscsökkentők, lokális készítmények.
ATC-kód: M02AA12
Hatásmechanizmus
Az Etrixenal 100 mg/g gél a bőrön való alkalmazás után lokális gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatást fejt ki. A hatóanyag (naproxén) hatásmechanizmusa a prosztaglandin-ciklooxigenáz enzim gátlásán alapul. A ciklooxigenáz katalizálja az arachidonsav endoperoxiddá történő oxidációját. A prosztaglandinok szintézisének ez az első lépése okozza a gyulladás késői fázisának tüneteit: vérbőség és duzzanat.
A naproxén gyulladásgátló tulajdonságai összefüggésben állnak továbbá a lizoszómális aktivitás gátlásával, a leukocita migráció gátlásával, a szabad gyökök eliminációjával valamint az interleukin-2 (IL-2) gátlásával.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
A lokálisan alkalmazandó naproxén tartalmú készítményeket lassabb hatóanyag-felszívódás jellemzi, mint az orális vagy rektális úton alkalmazott készítményeket. A koncentráció csúcsértéke a plazmában lokális alkalmazást követően 24 órán belül alakul ki, míg orális alkalmazást követően ez 1-4 óra.
Eloszlás
A naproxén helyi alkalmazása a készítmény epidermiszben, bőrben és az alatta fekvő izomszövetben való felhalmozódását eredményezi.
A 10%-os naproxén gél alkalmazását követően a naproxén nagyon alacsony koncentrációban jelent meg a plazmában (kb. 1,1%) és a vizeletben (1%). A naproxén szabad plazmakoncentrációja orális alkalmazást követően nőkben 65% -kal magasabb volt, mint férfiakban, és az életkorral is összefüggést mutatott. Ez 88%-kal volt magasabb egy 80 éves nő esetében, mint egy 50 évesnél. A naproxén kötetlen frakciója szintén magasabb volt az idősekben. Azonban a lokális alkalmazást követő, nagyon kis mértékű abszorpció miatt a farmakokinetikai tulajdonságok ezen eltéréseinek nincs klinikai jelentőségük.
Biotranszformáció
A naproxén 99,9%-a kötődik plazmafehérjékhez, elsősorban szérumalbuminhoz.
Elimináció
Az orálisan alkalmazott naproxén plazma eliminációs felezési ideje kb. 12–25 óra. A gyógyszer plazmafelezési ideje és eliminációja hasonlónak vagy rövidebbnek tűnik gyermekeknél, mint felnőtteknél. Egy adag kb. 95% -a ürül a vizelettel naproxén-acilglükoronid (kb. 50,8%), O-demetil-naproxén-acilglükoronid (kb. 14,3%) és konjugátumaik formájában. Csak kis mennyiségű gyógyszer ürül változatlan formában. A dózis kevesebb mint 5%-a jelenik meg a székletben.
A naproxén átjut a placentán, és megjelenik az anyatejben is. A naproxén kimutatható a szoptató nők tejében, mennyisége a szérumkoncentrációnak kb. 1%-a.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt adagolású dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukcióra-, és fejlődésre kifejtett toxicitási – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.
A naproxén a vemhesség meghosszabbodásához és az ellés késleltetéséhez vezethet. A naproxén befolyásolhatja a magzat fejlődését, ami szív- és érrendszeri betegségekhez (korai ductus arteriosus záródáshoz, pulmonalis hypertoniához) vagy veseműködési zavarokhoz vezethet. A naproxén kezelés a vemhes egerekben jelentősen növeli a szájpadhasadék előfordulási gyakoriságát az utódokban. Bár a naproxén lokális alkalmazás esetén csak nagyon alacsony plazmakoncentrációt eredményez, és a kockázat összehasonlíthatatlanul alacsonyabb, mint ennek a gyógyszernek az orális formái esetében.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Klorálhidrát,
Levomentol,
96%-os etanol,
Etil-parahidroxibenzoát (E214),
Nátrium-hidroxid,
Karbomerek,
Tisztított víz.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
Az első felbontás után 6 hónap.
6.4 Különleges tárolási előírások
Hűtőszekrényben nem tárolható! Nem fagyasztható!
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Alumínium tubus belülről epoxi-fenol lakkkal és alumínium membránnal fedve PP/PE csavaros kupakkal kartondobozban.
Tubus: 55 g vagy 100 g gél.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó helyi előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Proenzi s.r.o.
Oldřichovice 44 739 61 Třinec Csehország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-22720/03 1x55 g
OGYI-T-22720/04 1x100 g
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2017. január 4.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2017. január 4.
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | |
| Gyakoriság nem ismert | helyi bőrirritáció (bőrpír, bőrkiütés, viszketés), mely a kezelés abbahagyását követően megszűnik. Néhány alkalommal különböző súlyossági fokú hólyagos bőrkiütéseket is regisztráltak. |