1. A GYÓGYSZER NEVE
Frexolan 750 mg tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
750 mg metokarbamolt tartalmaz tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
Fehér, enyhén domború, hosszúkás tabletta (19 mm × 8 mm).
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Fájdalmas, főleg a deréktájon jelentkező (lumbágó), izomtónus tüneti kezelésére.
A Frexolan felnőttek számára javallott.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőttek számára 1500 mg metokarbamol javasolt naponta háromszor.
A kezelés megkezdésekor 1500 mg metokarbamol ajánlott naponta négyszer. Súlyos panaszok esetén naponta legfeljebb 7500 mg metokarbamol adható.
A kezelés időtartama a fokozott izomtónus okozta tünetektől függ, de 30 napnál nem lehet hosszabb.
Idősek
A maximális dózis fele vagy annál kevesebb elegendő lehet a terápiás válasz kialakításához.
Májkárosodásban szenvedő betegek
Krónikus májbetegségben szenvedő betegeknél az eliminációs felezési idő hosszabb lehet, ezért fontolóra kell venni a dózisintervallum növelését.
Gyermekek és serdülők
A készítmény biztonságosságára és hatásosságára vonatkozóan nem állnak rendelkezésre adatok 12 évesnél fiatalabb gyermekek és serdülők esetén.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
A tablettát bő folyadékkal kell bevenni.
4.3 Ellenjavallatok
- A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység,
- Comatosus vagy pre-comatosus állapotokban,
- A központi idegrendszer betegsége,
- Myasthenia gravis,
- Epilepsziára való hajlam esetén.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A metokarbamol alkalmazása körültekintést igényel vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegek esetén.
Fel kell hívni a beteg figyelmét arra, hogy a metokarbamol kezelés alatti alkoholfogyasztás, vagy más központi idegrendszerre ható szerekkel való kombináció a hatások növekedéséhez vezethet.
Laboratóriumi vizsgálatok
Néhány, metokarbamol kezelés alatt álló beteg esetén jelentették, hogy a vizelet a tárolás során barnává, feketévé, kékké vagy zölddé vált. A metokarbamol szín-interferenciát okozhat a hidroxiindolecetsav (5-HIAA) és a vanillin-mandulasav (VMA) kimutatására végzett, színmérésén alapuló vizeletvizsgálatokban.
Nátrium-tartalom
A készítmény kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A metokarbamol és a centrálisan ható gyógyszerek, mint például a barbiturátok, az opiátok vagy az étvágycsökkentők együttes alkalmazásakor a farmakológiai hatások kölcsönösen fokozódhatnak.
Ha alkoholt fogyasztanak a metokarbamol-kezelés alatt, a hatás fokozódhat.
Az antikolinerg szerek, pl. az atropin és néhány pszichotróp gyógyszer hatását a metokarbamol fokozhatja. A metokarbamol csökkentheti a piridosztigmin-bromid hatását, ezért a metokarbamolt nem szabad alkalmazni olyan betegeknél, akik piridosztigmint kapnak myasthenia gravis kezelésére.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Nincs tapasztalat a metokarbamol terhesség alatt történő alkalmazásával kapcsolatban. Állatkísérletek nem igazolták a metokarbamol biztonságos alkalmazását a terhességre, az embrionális/magzati fejlődésre, a szülésre és a születés utáni fejlődésre gyakorolt hatások tekintetében (lásd 5.3 pont).
Ezért a metokarbamol nem alkalmazható terhesség alatt.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a metokarbamol és/vagy metabolitjai kiválasztódnak-e az emberi anyatejbe. A metokarbamol és/vagy metabolitjai kiválasztódnak a szoptató kutyák tejébe. Ezért a metokarbamolt nem szabad szoptató nőknél alkalmazni.
Termékenység
Nincs adat a Frexolan emberi fertilitásra gyakorolt hatásáról.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Frexolan befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket a lehetséges nemkívánatos hatások miatt.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A metokarbamol kezelés során a következő nemkívánatos hatásokról számoltak be, és - a gyakoriságról szóló irodalmi adatok szerint - az alábbi gyakorisági kategóriák szerint kerülnek megadásra:
nagyon gyakori (≥1/10)
gyakori (≥1/100 – <1/10)
nem gyakori (≥1/1000 –<1/100)
ritka (≥1/10 000 –<1/1000)
nagyon ritka (<1/10 000)
nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon ritka: anaphylaxiás reakció
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek
Nagyon ritka: anorexia
Pszichiátriai kórképek
Nagyon ritka: nyugtalanság, szorongás, zavartság
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Ritka: fejfájás, szédülés, fémes szájíz
Nagyon ritka: syncope, nystagmus, tompaság, tremor, görcsök
Nem ismert: álmosság
Szembetegségek és szemészeti tünetek
Ritka: conjuctivitis
Nagyon ritka: homályos látás
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek
Nagyon ritka: bradycardia
Érbetegségek és tünetek
Ritka: hypotonia
Nagyon ritka: hőhullám
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek
Ritka: az orrnyálkahártya duzzanata
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon ritka: rosszullét, hányás
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Ritka: angioneurotikus oedema, pruritus, bőrkiütés, urticaria
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Ritka: láz
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A metokarbamol akut toxicitására vonatkozóan korlátozott információ áll rendelkezésre. A metokarbamol-túladagolás gyakran alkohollal vagy más központi idegrendszeri depresszánsokkal együtt fordul elő és ilyenkor a következő tünetek jelentkeznek: hányinger, tompaság, homályos látás, hypotonia, görcsrohamok és kóma.
Öngyilkossági kísérleteknél, melyeket 22,5-50 g metokarbamollal (szájon át történő adagolás) követtek el, két betegnél figyeltek meg álmosságot. Mindkét beteg 24 órán belül teljesen felépült.
A mérgezés kezeléséhez tartozik a gyomormosás, a tüneti kezelés és a létfontosságú életfunkciók monitorozása.
Metokarbamol-túladagolás kezelésére a hemodialízis előnyei nem ismertek.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Izomrelaxánsok, központi támadáspontú izomrelaxánsok, karbaminsav-észterek,
ATC kód: M03BA03
A metokarbamol egy központi támadáspontú izomrelaxáns. A myotonolítikus hatás a gerincvelő és a szubkortikális struktúrákon belüli poliszinaptikus reflex ingerületvezetésének a gátlásán alapul.
A vázizom fiziológiás tónusát és kontraktilitását, valamint a simaizom motilitását terápiás dózisokban adva nem befolyásolja a metokarbamol, és nincs hatással a motoros véglemezre sem.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
Szájon át történő alkalmazás során a metokarbamol gyorsan és teljesen felszívódik.
Eloszlás
A hatóanyag a bevétel után 10 perccel kimutatható a vérből. A plazma csúcskoncentrációt 30-60 perc elmúltával éri el. Az eliminációs felezési idő nagyjából 2 óra.
Biotranszformáció és elimináció
A metokarbamol és két fő metabolitja glükuronsavval és kénsavval konjugálódva, szinte kizárólag a veséken át ürül. Az alkalmazott dózis nagyjából fele 4 órán belül ürül a vizelettel, és csak egy kis mennyiség eliminálódik változatlan formában.
Vesekárosodás
Fenntartó hemodialízisben részesülő, vesekárosodásban szenvedő betegeknél a metokarbamol clearance-e körülbelül 40%-kal csökkent a normál populációhoz képest, bár e két csoport átlagos eliminációs felezési ideje hasonló volt (1,2 vs. 1,1 óra).
Májkárosodás
Alkoholizmus okozta másodlagos cirrhosisban szenvedő betegeknél a metokarbamol átlagos teljes clearance-e megközelítőleg 70%-kal csökkent a normál populációhoz képest (11,9 l / óra), és az átlagos eliminációs felezési idő kb. 3,4 órára nőtt. A plazmafehérjékhez kötött metokarbamol frakciója körülbelül 40-45%-ra csökkent a korhoz és testsúlyhoz igazított normál populációnál előforduló 46-50%-hoz képest.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A metokarbamol akut toxicitása viszonylag alacsony. Állatkísérletekben a mérgezés jelei a következők voltak: ataxia, katalepszia, görcsök és kóma.
Krónikus toxicitással kapcsolatos vizsgálatokat nem végeztek.
A reprodukciós toxicitási kockázatra vonatkozó vizsgálatokat nem végeztek.
A metokarbamol genetikai toxicitására vonatkozó in vitro és in vivo vizsgálatok nem mutattak mutagén potenciált.
Nem végeztek hosszú távú vizsgálatokat a karcinogén potenciál értékelésére.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Karboximetilkeményítő-nátrium (A típus)
Magnézium-sztearát
Povidon K25
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
PVC/PVDC/alumínium buborékcsomagolás
Kiszerelések: 20, 50 és 100 tabletta
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Goodwill Pharma Kft.
6724 Szeged
Cserzy Mihály u. 32.
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-23431/02 20 × PVC/PVDC/alumínium buborékcsomagolás
OGYI-T-23431/04 50 × PVC/PVDC/alumínium buborékcsomagolás
OGYI-T-23431/06 100 × PVC/PVDC/alumínium buborékcsomagolás
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2018. szeptember 4.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2021. január 8.