1. A GYÓGYSZER NEVE
Germicid-C végbélkúp
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
100 mg aminofenazon és 20 mg fenobarbitál végbélkúponként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Fehér vagy sárgás színű, jellemző szagú, torpedó alakú, egynemű és kellő szilárdságú végbélkúp.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
- lázcsillapítás (különösen a központi idegrendszer fokozott ingerlékenységével, hányással járó lázas állapot),
- fájdalomcsillapítás.
A Germicid-C végbélkúp 0-14 éves korú gyermekek számára javallott.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Gyermekek és serdülők
3 hónapos korig: naponta 3x1/2 végbélkúp. Magas láz esetén 3-4 óránként 1/2 végbélkúp, maximum naponta 5x.
3-12 hónapos korban naponta 3x1 végbélkúp. Makacs láz esetén 3-4 óránként 1 végbélkúp, maximum naponta 5 alkalommal.
1-14 éves korban naponta 3-5x1 végbélkúp.
Az alkalmazás módja
Végbélben történő alkalmazásra.
4.3 Ellenjavallatok
- a készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység,
- egyéb pirazolon, illetőleg barbiturát származékok iránti túlérzékenység,
- granulocytopenia vagy az anamnézisben szereplő bármilyen eredetű agranulocytosis,
- porphyria,
- Addison kór,
- hasmenés.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Alkalmazása során nagyon ritka, de életveszélyes immuno-allergiás reakció lehet az agranulocytosis, ezért előzetesen károsodott vérképzés (pl. citosztatikummal történő kezelés során), ill. a normál értéktől eltérő vérkép esetén adását kerülni kell, illetve az adagolás kizárólag fokozott orvosi felügyelet mellett lehetséges. Ez a reakció nagyon ritka, nem dózisfüggő, a kezelés folyamán bármikor jelentkezhet. Az agranulocytosis tünetei lehetnek: fokozott fertőzéshajlam (gyulladások a száj-, orr-, garatüreg, végbél és a genitalis tractus környékén), magas láz, hidegrázás. Ezen tünetek észlelésekor legfontosabb a gyógyszer azonnali elhagyása.
Az agranulocytosis veszélye miatt tartósan kizárólag orvosi felügyelet és a fehérvérsejtszám rendszeres ellenőrzése mellett alkalmazható.
Több napig tartó használata után a barbiturát kumulációjával is számolni kell.
A Germicid-C végbélkúp fenobarbitál összetevőjének használatával kapcsolatban életveszélyes bőrreakciókat jelentettek, úgymint Stevens-Johnson szindrómát (SJS) és toxikus epidermális nekrolízist (TEN).
A betegek szüleit tájékoztatni kell a jelekről és a tünetekről, valamint szoros megfigyelés alatt kell tartani a beteget bőrreakciók kialakulása szempontjából. A SJS és a TEN kialakulásának kockázata a kezelés első heteiben a legmagasabb.
A Germicid-C végbélkúp alkalmazását abba kell hagyni, amennyiben a SJS-ra vagy a TEN-re jellemző jelek, illetve tünetek kialakulnak (pl.: progrediáló bőrkiütések, amelyek gyakran hólyagokkal vagy nyálkahártya-léziókkal együtt jelentkeznek).
A SJS és a TEN kezelésekor a legjobb eredmények a korai diagnózis, valamint a lehetséges gyanúsított gyógyszerek alkalmazásának azonnali abbahagyása esetén érhetők el. A gyógyszer alkalmazásának korai megszakítása jobb prognózissal társul.
Ha a betegnél a Germicid-C végbélkúp használatával összefüggő SJS vagy TEN alakul ki, a Germicid-C végbélkúpot tilos újra alkalmazni a betegnél.
A gyógyszer alkalmazásának ideje alatt alkoholt vagy alkohol tartalmú készítményt fogyasztani tilos!
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A fenobarbitál a máj mikroszómális enzimrendszerének erőteljes induktora, ezért egyéb, ezeken az enzimeken metabolizálódó gyógyszerek (pl. kortikoszteroidok, orális kontraceptívumok, ösztrogén, tesztoszteron, orális antikoagulánsok, digitoxin, metoprolol, propranolol, doxiciklin, grizeofulvin, kinidin, fenitoin, szulfadimetoxin, triciklikus antidepresszánsok) katabolizmusát fokozza, ezáltal hatásukat csökkenti.
A barbiturátok kifejezettebb fehérjekötődése miatt egyéb, fehérjéhez fokozottan kötődő gyógyszerek vérszintjét befolyásolja. A fenobarbitál a tiroxint leszorítja, míg a gyenge savak (pl. aszpirin, warfarin) a fenobarbitált szorítják le a fehérjekötődésből.
Együttadása fokozott óvatosságot igényel:
- egyéb nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel, illetőleg egyéb központi idegrendszeri depresszánssal, mert a mellékhatások összeadódhatnak,
- citosztatikumokkal a granulocytopenia veszélyének fokozódása miatt,
- vizelet-lúgosító gyógyszerekkel, mert csökkenthetik a Germicid-C hatását,
- vizelet-savanyító gyógyszerekkel, mert fokozhatják a Germicid-C hatását.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A készítmény alkalmazása terhesség és szoptatás ideje alatt nem javasolt.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Germicid-C végbélkúp szedatív mellékhatása miatt nagymértékben befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Az orvosnak egyedileg kell előírnia a szükséges tilalom mértékét és időtartamát.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A gyakoriságok az alábbi megállapodás szerint kerültek meghatározásra: nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Súlyos bőrreakciók: Stevens-Johnson szindrómát (SJS) és toxikus epidermális nekrolízist (TEN) jelentettek (lásd 4.4 pont).
Gyakoriság: nagyon ritka
Az alább felsorolt mellékhatások gyakorisága nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg):
Vérképzőrendszeri és nyirokrendszeri betegségek és tünetek: granulocytopenia, igen ritkán agranulocytosis (immuno-allergiás reakció).
Immunrendszeri betegségek illetve tünetek: anaphylaxia
Idegrendszeri betegségek és tünetek: bágyadtság, aluszékonyság, kábaság, szédülés, bizonytalan járás, paradox excitáció.
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: reflex tachycardia.
Érbetegségek és tünetek: hypotonia
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek: bronchospasmus
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: émelygés, hányás, étvágytalanság.
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei: bőrkiütés, angioneuroticus oedema. Más nem szteroid gyulladáscsökkentőkhöz hasonlóan igen ritkán előfordulhat toxicus bőrnecrosis.
Veleszületett, örökletes és genetikai rendellenességek: akut porphyriás roham
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók: hypothermia
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A túladagolás tünetei lehetnek: nystagmus, ataxia, központi idegrendszeri depresszió, légzésdepresszió, hypo- vagy areflexia, a vesefunkciók beszűkülése, hólyagos bőrelváltozás, hypothermia, hypotonia, keringési elégtelenség, centrális légzésbénulás, kóma.
Terápia: az aminofenazon és barbiturát túladagolásnak nincs specifikus antidotuma, tüneti terápia alkalmazása szükséges (lélegeztetés, volumenpótlás, keringéstámogatás, forszírozott diurézis). Carbo activatus és/vagy ozmotikus hashajtó adásával csökkenteni lehet a hatóanyagok felszívódását, ezáltal a teljes rendelkezésre álló gyógyszermennyiséget.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Egyéb fájdalom- és lázcsillapítók ATC kód: N02B B73
Hatásmechanizmus
Az aminofenazon (amidazofen) pirazolon származék. Az ebbe a csoportba tartozó vegyületek analgetikus, gyulladásgátló hatása megegyezik a szalicilátokéval, de a húgysavürítést nem fokozzák. Az aminofenazon erősen és tartósan (5-8 óra) csökkenti a lázat.
A fenobarbitál a GABA-receptor barbiturát kötőhelyén hatva megnöveli a központi idegrendszer legfontosabb gátló neurotranszmitterének, a GABA-nak a hatását, csökkenti az adott neuron tüzelési frekvenciáját, így gátolja a szinaptikus ingerületátvitelt, többek között a hypothalamus vegetatív magcsoportjain, a felszálló aktivációs pályarendszeren keresztül. Nagyobb adagban a klórcsatorna közvetlen aktivációja révén GABA-mimetikus hatása is van. Csökkentik a neuronok ingerlékenységét, növelik az ingerküszöböt és a refrakter stádiumot. A barbiturátok dózistól függően szedatív, hipnotikus, antikonvulzív, narkotikus hatásúak, az analgetikumok hatását fokozzák.
Csecsemő és gyermekkorban a láz nem ritkán válthat ki görcsös állapotot, amit a gyorsan felszívódó aminofenazon potenciálhat. Fenobarbitállal kombinálva, annak antikonvulzív hatása kivédi a görcsrohamot, csökkenti a vegetatív tüneteket és fokozza az analgetikus hatást.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
Az aminofenazon per os és rectalisan alkalmazva egyaránt jól felszívódik. Szemben a többi nem szteroid gyulladáscsökkentővel, hasonlóan a noraminofenazonhoz a plazmafehérjéhez kötődése csekély (10%). A fenobarbitál a gastrointestinalis rendszerből lassan szívódik fel.
Biotranszformáció
Lassan és kizárólag a májban metabolizálódik. Metabolitjai nem jutnak el az agyszövetbe.
Elimináció
Eliminációja rendkívül lassú, csak 10-30 %-ban ürül változatlan formában a vizelettel.
Folyamatos adagolásnál nagy a kumuláció veszélyének a lehetősége.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Egyesek az aminofenazont potenciálisan karcinogénnek tekintik, mert salétromsavval reagálva könnyen dimetilnitrozaminná alakul. A reakciót a tiocianát enzim katalizálja, ami a dohányosok nyálában található meg leginkább. A terhesség alatti fenobarbitál kezelés a nyúlajak, farkastorok, szívfejlődési rendellenességek előfordulási gyakoriságát 5-6%-ra növeli.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Közepes szénláncú zsírsavak trigliceridjei, szilárd zsír.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Száraz és hűvös helyen, 15C alatt, fénytől védve tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
6 db végbélkúp fehér színű PVC/PE kombinált fóliában és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások. A gyógyszerek megsemmisítésre vonatkozó általános szabályokat kell alkalmazni.
Megjegyzés: (üres kereszt)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Egis Gyógyszergyár Zrt.
H-1106 Budapest, Keresztúri út 30-38.
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-3452/01
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1973. január 1.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2012. november 5.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2016. április 15.