1. A GYÓGYSZER NEVE
GrippoMed Wick citrom ízű por belsőleges oldathoz
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
500 mg paracetamolt, 200 mg gvajfenezint, 10 mg fenilefrin-hidrokloridot tartalmaz tasakonként.
Ismert hatású segédanyagok: 2000 mg szacharóz, 6 mg aszpartám, 157 mg nátrium.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Por belsőleges oldathoz, tasak.
Fehéres por
Feloldás utáni megjelenés: Opálos, sárga színű oldat, jellegzetes citrus/mentol illattal és ízzel.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A megfázással, meghűléssel és influenzával járó enyhe vagy mérsékelt fájdalom, láz, orrdugulás rövid távú tüneti kezelése, és köptető hatásánál fogva a hurutos köhögés enyhítése felnőtteknél és 12 éves vagy annál idősebb gyermekeknél és serdülőknél. A GrippoMed Wick citrom ízű por belsőleges oldathoz csak akkor alkalmazható, ha valamennyi tünet fennáll (fájdalom és/vagy láz, orrdugulás és hurutos köhögés).
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőttek, idősek és 12 éves vagy annál idősebb gyermekek és serdülők:
A javasolt egyszeri adag egy tasak, amely szükség szerint 24 órán belül legfeljebb négyszer alkalmazható, az adagok között legalább négy órát várva. A maximum napi négy tasaknyi adagot bármely 24 órás időtartamban nem szabad túllépni.
Májkárosodás
Májkárosodásban szenvedő betegeknél a készítmény alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Vesekárosodás
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a készítmény alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Ha a tünetek 3 nap után nem múlnak, orvoshoz kell fordulni.
Gyermekek és serdülők
A GrippoMed Wick citrom ízű por belsőleges oldathoz nem adható 12 évesnél fiatalabb gyermekeknek.
Az alkalmazás módja
Egy tasak tartalmát oldja fel egy normál bögre forró, de nem forrásban lévő vízben (kb. 250 ml). Hagyja iható hőmérsékletre lehűlni.
4.3 Ellenjavallatok
- A készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
- Májkárosodás vagy súlyos vesekárosodás;
- Hypertonia;
- Hyperthyreosis;
- Cukorbetegség;
- Szívbetegség;
- Zárt zugú glaucoma;
- Porphyria;
- Alkalmazás triciklusos antidepresszánsokat szedő betegeknél;
- Alkalmazás olyan betegeknél, akik monoamin-oxidáz gátlókat (MAOI-k) szednek vagy az utóbbi 2 hétben ilyen gyógyszert szedtek;
- Alkalmazás béta-blokkoló gyógyszereket szedő betegeknél;
- Alkalmazás olyan betegeknél, akik szimpatomimetikumokat szednek.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A készítmény hosszú távú alkalmazása nem javasolt.
A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy a készítményt ne szedjék együtt más paracetamol-tartalmú gyógyszerekkel, illetve egyéb olyan termékkel, amely ugyanezeket a hatóanyagokat tartalmazza, annak érdekében, hogy elkerüljék a túladagolás kockázatát. A paracetamol ajánlott dózisának túllépése súlyos májkárosodáshoz vezethet. Arra is fel kell hívni a betegek figyelmét, hogy nem szabad egyidejűleg más köhögéscsillapítót, megfázás vagy orrdugulás elleni készítményt szedni, illetve alkoholt fogyasztani. Az orvosnak vagy gyógyszerésznek ellenőriznie kell, hogy a beteg nem kap többféle adagolási módban (pl. szájon át és lokálisan – nazális, fülészeti és szemészeti készítmények) szimpatomimetikumokat tartalmazó gyógyszereket.
Nagyobb a túladagolás veszélye:
- nem cirrhoticus alkoholos májbetegség esetén,
- krónikus alkoholfüggőség esetén.
Prostata hypertrophiás betegeknél óvatosan alkalmazható, mert hajlamosak lehetnek a vizelet visszatartásra.
Raynaud-tünet esetén alkalmazása körültekintést igényel.
Gvajfenezin adásakor körültekintően kell eljárni, amennyiben a beteg visszatérő vagy krónikus köhögéstől szenved, amit dohányzás, asztma, krónikus bronchitis vagy emphysema okoz, vagy fokozott nyákelválasztással járó köhögés esetén, annak érdekében, hogy a túlzott ideig tartó öngyógyszerezést és az összetettebb kezelést igénylő tünetek elmaszkírozását elkerüljék.
Az óvintézkedések betartása szükséges paracetamol alkalmazása során súlyos haemolitikus anaemiában szenvedők betegeknél, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz enzimhiányos betegeknél, dehidrált betegeknél és krónikus táplálkozási rendellenességben szenvedő betegeknél.
Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist (HAGMA) jelentettek egyes olyan, súlyos betegségben (pl. súlyos vesekárosodás, sepsis) szenvedő, vagy egyes alultáplált, illetve egyéb ok (pl. krónikus alkoholizmus) miatt glutationhiányban szenvedő betegeknél, akiket hosszú időn keresztül kezeltek terápiás dózisú paracetamollal, illetve akiket paracetamol és flukloxacillin kombinációjával kezeltek. Ha piroglutamát-acidózis miatt kialakuló HAGMA gyanúja merül fel, a paracetamol alkalmazásának azonnali leállítása és szoros monitorozás javasolt. A vizelet 5-oxoprolin-szintjének ellenőrzése célszerű lehet a piroglutamát-acidózis – mint a HAGMA mögöttes okának – azonosításához olyan betegek esetében, akiknél több kockázati tényező is fennáll.
Ismert hatású segédanyagok
Szacharózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes fruktózintoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányban a készítmény nem szedhető.
Nátriumot tartalmaz. Ez a gyógyszer 157 mg nátriumot tartalmaz tasakonként, ami megfelel a nátrium ajánlott maximális napi bevitel 7,85%-ának felnőtteknél (2 g).
Aszpartámot (E591), azaz fenil-alanin forrást tartalmaz. Fenilketonúriás személyek számára káros lehet.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Kölcsönhatás léphet fel fenilefrin és triciklusos antidepresszánsok között. Triciklusos antidepresszánsok és fenilefrin egyidejű alkalmazása növelheti a cardiovascularis mellékhatások kockázatát, ezért egyidejű alkalmazásuk ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
A paracetamol fokozhatja a fenilefrin biohasznosulását és a magasvérnyomás-betegségben szenvedő betegeknél a vérnyomás emelkedését okozhatja.
Fennáll annak a lehetősége, hogy szívglikozidok, például a digitálisz érzékennyé teszi a szívizmot a szimpatomimetikus gyógyszerek hatásaira. Fenilefrin és szívglikozidok egyidejű alkalmazása ezért fokozhatja a szabálytalán szívverés és a szívroham kockázatát. Olyan állapotokban, amikor ilyen gyógyszert alkalmaznak, ez a gyógyszer ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Vérnyomásemelő kölcsönhatások léphetnek fel szimpatomimetikus aminok, például a fenilefrin, és monoaminoxidáz-gátlók között. MAO-gátlót szedő betegek, vagy akik az elmúlt 2 hétben MAO-gátlót szedtek, nem szedhetik ezt a gyógyszert (lásd 4.3 pont).
A fenilefrin vérnyomáscsökkentő hatása fokozott olyan betegeknél, akik alfa-adrenerg-agonistákat, ergot-alkaloidokat és atropin-szulfátot szednek (lásd 4.3 pont).
A paracetamol májkárosító hatását a túlzott alkoholfogyasztás felerősítheti.
Máj mikroszómális enzim induktor hatású gyógyszerek, például barbiturátok, monoaminoxidáz-gátlók és triciklusos antidepresszánsok fokozhatják a paracetamol májtoxicitását, különösen túladagolás után.
A paracetamol csökkentheti a lamotrigin biohasznosulását, ezzel lehetségesen gyengítve annak hatását azáltal, hogy felgyorsítja a hatóanyag májban történő metabolizmusát.
A gyomorürülést felgyorsító gyógyszerek (például metoklopramid, domperidon) egyidejű alkalmazása felgyorsíthatja a hatóanyagok felszívódását.
A kolesztiramin és az aktív szén lecsökkentheti a paracetamol felszívódásának mértékét. Az emésztőrendszeri kiürülést lassító gyógyszerek egyidejű alkalmazása a hatóanyagok késleltetett felszívódásához vezethet.
A rifampicin és az izoniazid csökkenti a paracetamol clearance-ét, ezáltal fokozhatja annak hatását és/vagy toxicitását, a májban történő metabolizmus gátlása útján.
A probenecid közel felére csökkenti a paracetamol clearance-ét azáltal, hogy gátolja annak glukuronid konjugációját. A paracetamol dózisának csökkentése mérlegelendő, amennyiben probeneciddel egyidejűleg kell alkalmazni.
A paracetamol rendszeres szedése csökkentheti a zidovudin metabolizmusát (a neutropenia fokozott kockázata).
A warfarin és más kumarin-származékok véralvadás gátló hatását fokozhatja a paracetamol rendszeres, hosszantartó alkalmazása, amely megnöveli a vérzés kockázatát; az alkalmankénti szedésnek ilyen tekintetben nincs jelentős hatása.
A szalicilátok/acetil-szalicilsav megnyújthatja a paracetamol eliminációs felezési idejét.
A paracetamol befolyásolhatja a foszfowolframát húgysavtesztek és a vércukorvizsgálatok eredményeit.
Elővigyázatossággal kell eljárni olyankor, amikor a paracetamolt flukloxacillinnel párhuzamosan alkalmazzák, mivel egyidejű alkalmazásukkor piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis alakulhat ki, különösen olyan betegeknél, akiknél ennek kockázati tényezői fennállnak (lásd 4.4 pont).
Gyermekek és serdülők
Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteken végeztek.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség:
Ezt a gyógyszert csak akkor szabad használni, ha az előny meghaladja a kockázatot, és ha más, biztonságosabb kezelés nem áll rendelkezésre. Csak a kezelőorvos vagy gyógyszerész tanácsára szabad alkalmazni.
Paracetamol: A terhes nőkre vonatkozó, nagy mennyiségű adat nem utal sem malformatiót előidéző, sem foetalis/neonatalis toxicitásra. A méhen belül paracetamol-expozícióban részesült gyermekek idegrendszeri fejlődésével foglalkozó epidemiológiai vizsgálatok eredményei nem egyértelműek. Amennyiben az klinikailag indokolt a paracetamol adható terhesség alatt, de a lehető legalacsonyabb hatásos dózisban, a lehető legrövidebb ideig és a lehetséges legkisebb gyakorisággal alkalmazva.
Fenilefrin: Terhes nőknél történő alkalmazásra nincs megfelelő adat a fenilefrin tekintetében. A fenilefrin nagy dózisokban való alkalmazása miatt kialakult méh érszűkület és csökkent méh vérellátás magzati hypoxiát okozhat. Ha klinikailag szükséges, a fenilefrin a lehető legalacsonyabb hatásos dózisban, a lehető legrövidebb ideig és a lehető legkisebb gyakorisággal alkalmazható.
Gvajfenezin: A gvajfenezin terhesség alatt történő alkalmazásának biztonságossága nem bizonyított. A jelenleg rendelkezésre álló vizsgálatok nem mutatnak meggyőző eredményeket a gvajfenezin és a magzati malformatio összefüggéséről. A gvajfenezin csak akkor alkalmazható terhesség során, ha az orvos elengedhetetlennek ítéli.
Szoptatás:
Ezt a gyógyszert nem szabad orvosi felügyelet nélkül alkalmazni, és csak abban az esetben szabad használni, ha az előny meghaladja a kockázatot.
Paracetamol: A paracetamol ugyan bekerül az anyatejbe, de ennek mennyisége azonban klinikailag nem jelentős. A jelenleg elérhető, publikált adatok alapján a szoptatás nem ellenjavallt.
Fenilefrin: Nem állnak rendelkezésre adatok arra vonatkozóan, hogy a fenilefrin bekerül-e az anyatejbe, és nem érkeztek jelentések a fenilefrinnek a szoptatott csecsemőre gyakorolt hatásairól. További adatok beérkezéséig a fenilefrin alkalmazása szoptatás idején kerülendő, kivéve, amennyiben az orvos az alkalmazást elengedhetetlennek ítéli.
Gvajfenezin: A gvajfenezin kis mértékben kiváasztódik az anyatejbe. Nincs elegendő információ a gvajfenezin szoptatott csecsemőre kifejtett hatásáról.A gvajfenezin csak akkor alkalmazható terhesség és szoptatás idején, ha a lehetséges előny felülmúlja a kockázatot.
Termékenység:
A készítmény kifejezetten termékenységre gyakorolt hatását nem vizsgálták. A paracetamollal végzett preklinikai vizsgálatok terápiás szempontból releváns dózisokban nem mutatnak különleges veszélyt a termékenységre. A fenilefrinnel és a gvajfenezinnel nincs megfelelő reproduktív toxikológiai vizsgálat.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A készítménynek a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták. Ilyen tevékenységek végzése esetén a mellékhatások, mint például szédülés és zavartság, lehetőségét figyelembe kell venni.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A nemkívánatos hatások előfordulási gyakoriságát általában az alábbi kategóriákra osztjuk:
Nagyon gyakori (≥ 1/10)
Gyakori (≥1/100, <1/10)
Nem gyakori (≥1/1000, <1/100)
Ritka (≥1/10000, <1/1000)
Nagyon ritka (<1/10 000)
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem állapítható meg).
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:
Nagyon ritka: vér dyscrasiák pl. thrombocytopenia, agranulocytosis, haemolyticus anaemia, neutropenia, leukopenia, pancytopenia előfordulásáról számoltak be a paracetamollal kapcsolatban, de nem szükségszerűen ok-okozati összefüggésben.
Immunrendszeri betegségek és tünetek:
Ritka: allergiás vagy túlérzékenységi reakciók a fenilefrinnel és a paracetamollal összefüggésben is, beleértve az anaphylaxiát.
Nagyon ritka: túlérzékenységi reakciókat, mint például az arc, az ajkak, a nyelv vagy a torok ödémájával járó vagy nehézlégzéses eseteket jelentettek a gvajfenezinnel kapcsolatban.
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek:
Nem ismert: Emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis.
Idegrendszeri betegségek és tünetek:
A többi szimpatomimetikus aminhoz hasonlóan ritkán előfordulhat álmatlanság, idegesség, tremor, szorongás, nyugtalanság, zavartság, ingerlékenység, szédülés és fejfájás a fenilefrinnel kapcsolatban.
A fejfájás és a szédülés ritkán a gvajfenezinnel is előfordulhat.
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek:
A fenilefrin ritkán tachycardiát és szívdobogásérzést okozhat.
Érbetegségek és tünetek:
A fenilefrinnel összefüggésben ritkán előfordulhat magas vérnyomás.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
Ritka: emésztőrendszeri panaszok, hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés vagy étvágytalanság.
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek:
Ritka: májjal kapcsolatos hatások (például a májtranszaminázok szintjének emelkedése, sárgaság).
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:
Ritka: túlérzékenységi reakció, beleértve a bőrkiütést és urticariát. Nagyon ritka esetekben súlyos bőrreakciókról számoltak be paracetamol alkalmazása esetén.
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek:
Alkalmanként interstitialis nephritis előfordulásáról számoltak be nagy adag paracetamol hosszú távú alkalmazása után.
Néhány kiválasztott mellékhatás leírása
Emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis
Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist figyeltek meg egyes olyan, paracetamolt alkalmazó betegek esetében, akiknél kockázati tényezők álltak fenn (lásd 4.4 pont). Ezeknél a betegeknél az alacsony glutationszint következtében piroglutamát-acidózis léphet fel.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegséges és tünetek:
Ritka: hörgőgörcs.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
PARACETAMOL
Különösen idős betegeknél, kisgyermekeknél, várandósoknál, májbetegeknél, krónikus alkoholizmus esetén, izoniazidot szedő betegeknél és krónikusan alultáplált betegeknél fennáll a mérgezés kockázata. A túladagolás ezekben az esetekben halálos kimenetelű lehet.
10 g vagy annál több paracetamol bevétele felnőtteknél májkárosodást idézhet elő. 5 g vagy annál nagyobb mennyiségű paracetamol szervezetbe kerülése májkárosodást okozhat a fokozott kockázatú betegek esetében (lásd alább).
Rizikófaktorok
Ha a beteg
a) tartósan karbamazepint, fenobarbitált, fenitoint, primidont, rifampicint, közönséges orbáncfüvet vagy más májenzimeket indukáló gyógyszert szed,
Vagy
b) rendszeresen az ajánlott mennyiséget meghaladó mértékben fogyaszt alkoholt,
Vagy
c) ha glutation-depléció valószínűsíthető, pl. étkezési zavar, cysticus fibrosis, HIV-fertőzés, éhezés vagy cachexia esetén.
Tünetek
A paracetamol túladagolás tünetei az első 24 órában sápadtság, hányinger, hányás, étvágytalanság és hasi fájdalom. A májkárosodás jelei a fogyasztást követő 12-72 órában válhatnak nyilvánvalóvá, emelkedett transzaminázszint, bilirubinszint és protrombin idő kíséretében. A glükóz-anyagcsere rendellenességei és metabolikus acidosis jelentkezhetnek. Súlyos mérgezés esetén a májelégtelenség encephalopathiához, vérzéshez, hypoglykaemiához, agyödémához, kómához és halálhoz vezethet. Súlyos májkárosodás hiányában is kialakulhat akut tubularis necrosissal járó akut veseelégtelenség, amelyre ágyéktáji fájdalom, haematuria és proteinuria utalhat. Szívritmuszavarról és pancreatitisről is beszámoltak. További tünetek lehetnek a központi idegrendszeri depresszió, cardiovascularis tünetek és vesekárosodás.
Kezelés
Paracetamol túladagolás esetén azonnali beavatkozás szükséges. A beteget súlyos korai tünetek jelenléte nélkül is sürgősségi kórházi ellátásban kell részesíteni. A tünetek korlátozódhatnak pusztán hányingerre vagy hányásra, és nem feltétlenül tükrözik a túladagolás súlyosságát vagy a szervkárosodás kockázatát. A kezelésnek összhangban kell lennie az érvényben lévő kezelési irányelvekkel.
Ha túladagolás következett be és kevesebb mint 2 óra telt el a lenyelést követően, aktív szén alkalmazása megfontolandó. A vérplazma paracetamol-koncentrációját a bevétel után 4 órával vagy később kell megmérni (ennél korábban a koncentrációt nem lehet megfelelő biztonsággal megállapítani). Metionin- vagy N-acetilcisztein-kezelést a paracetamol fogyasztását követően legfeljebb 48 óra múlva is lehet alkalmazni, maximális védőhatást azonban a fogyasztást követő 8 órán belül lehet elérni. Ezen idő után az antidotum hatékonysága meredeken csökken. Szükség esetén a páciens intravénásan kaphat N-acetil-ciszteint a megfelelő adagolási rezsim szerint. Ha a paracetamol bevételének idejét illetően kétség merül fel, N-acetilciszteint kell adni késedelem nélkül. Általános támogató intézkedéseknek rendelkezésre kell állniuk. Ha hányás nem jelentkezik, kórháztól távol eső helyeken metionin orális alkalmazása hasznos alternatíva lehet. Azon betegek kezelésében, akiknél a bevételt követő 24 órán túl is súlyos májelégtelenség áll fenn, mérgezési vagy májspecialista osztály konzíliuma szükséges.
FENILEFRIN-HIDROKLORID
Tünetek
A fenilefrin túladagolás tünetei az ingerlékenység, fejfájás, görcsrohamok, palpitatio, paraesthesia, hányás, valamint a vérnyomás emelkedése és következményes reflex bradycardia és arrhythmiák. A fejfájás hypertensio tünete lehet. A súlyos túladagolás jellemzője lehet súlyos perifériás vagy zsigeri érszűkület, a cardiovascularis rendszer összeomlásával társulva (súlyos bradycardia és csökkent perctérfogat a létfontosságú szervek felé csökkent véráramlással társulva).
Kezelés
A túladagolás kezelése tüneti kezeléssel és általános támogató intézkedésekkel történik. Az emelkedett vérnyomást alfa-receptor antagonistával, például intravénás fentolaminnal kell kezelni. A vérnyomás csökkentése, reflex mechanizmussal, megnöveli a szívfrekvenciát, de szükség esetén ez megtámogatható atropin adásával is.
GVAJFENEZIN
Tünetek
Az enyhe vagy közepesen súlyos túladagolás szédülést vagy vertigót, álmosságot és emésztőrendszeri zavarokat okozhat. Nagyon nagy adagban izgatottságot, zavartságot és légzésdepressziót okozhat. Gvajfenezint tartalmazó készítményeket nagy mennyiségben fogyasztó betegeknél húgykövek kialakulásáról számoltak be.
Kezelés
A kezelés tüneti, gyomormosásból és szupportív terápiából áll.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Analgetikumok, egyéb fájdalom- és lázcsillapítók, anilidek, paracetamol, kombinációk, kivéve pszicholeptikumok
ATC kód: N02BE51
A paracetamol fájdalom- és lázcsillapító hatással egyaránt rendelkezik, amely elsősorban a központi idegrendszeri prosztaglandin-szintézis gátlásával valósul meg.
A gvajfenezin köptető hatású. Ismereteink szerint a köptetők a gyomor nyálkahártyában lévő receptorok stimulálásával enyhítik a kellemetlen köhögést, reflexesen fokozva a légutakban lévő váladékképződést, ezáltal megnövelve a légúti váladékok mennyiségét és csökkentve azok viszkozitását. Ez elősegíti a váladék kiürülését és csökkenti a hörgők szöveteinek irritációját.
A fenilefrin-hidroklorid főként közvetlenül az adrenerg-receptorokon fejti ki hatását. Elsősorban α-adrenerg hatású, és a szokásos adagban nem fejt ki jelentős stimuláns hatást a központi idegrendszerre. Orrdugulást csökkentő hatása jól ismert; az orr nyálkahártyáján kialakuló ödémát az erek szűkítésével csökkenti.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A paracetamol gyorsan és teljes mértékben felszívódik az emésztő traktusból. Szájon át történő alkalmazást követően a maximális plazma koncentráció 10-60 percen belül alakul ki. A paracetamol elsődlegesen a májban metabolizálódik három útvonalon: glukuronidációval, szulfát-képzéssel és oxidációval. A vizelettel választódik ki, főként glükuronid- és szulfát-konjugátumok formájában. Az eliminációs felezési idő 1-3 óra között mozog.
Per os alkalmazás után a gvajfenezin gyorsan felszívódik az emésztő traktusból; maximális vérszintjét a bevétel után 15 percen belül éri el. Gyorsan lebomlik a vesékben béta-(2 metoxi-fenoxi)-tejsavvá történő oxidációval, amely a vizelettel ürül ki. Eliminációs felezési ideje egy óra.
A fenilefrin-hidroklorid szabálytalanul szívódik fel az emésztő traktusból és a bélben, illetve a májban a monoamin-oxidáz enzim hatására „first-pass” mechanizmuson megy keresztül; ezért a szájon át alkalmazott fenilefrin biohasznosulása alacsony. A vizelettel választódik ki, majdnem kizárólag szulfát-konjugátum formájában. A gyógyszer a maximális plazma koncentrációt 1–2 órán belül éri el, plazma felezési ideje pedig 2-3 óra.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A hatóanyagokkal kapcsolatban a szakirodalomban közölt preklinikai biztonságossági adatok nem igazoltak olyan jelentős és következetes eredményeket, amelyek a készítmény javasolt adagolása és felhasználása esetén érvényesek lennének, és amelyeket az alkalmazási előírás más részeiben még nem említettünk. A paracetamol reprodukciót és a fejlődést érintő toxicitását értékelő, jelenleg elfogadott standardokat követő, hagyományos vizsgálatok nem állnak rendelkezésre.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
szacharóz
citromsav
borkősav
nátrium-ciklamát
nátrium-citrát
aszpartám (E951)
aceszulfám-kálium (E950)
porított mentol aroma
citrom aromák
citromlé aroma
kinolinsárga (E104)
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év
Feloldás utáni eltarthatóság: Az elkészített oldat 90 percig stabil.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.
A feloldás utáni tárolási körülményeket lásd a 6.3 pontban.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
A tasak betét összetétele:
Etilén/metakrilát kopolimer (Surlyn) 25 g/m2 aluminium fólia 15 mikron/kis sűrűségű polietilén 12 g/m2/papír 45 g/m2 (külső réteg).
Kiszerelés: öt és tíz tasakot tartalmazó doboz.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (keresztjelzés nélkül)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Wick Pharma, Zweigniederlassung der Procter & Gamble GmbH
Sulzbacher Str. 40-50,
D-65824 Schwalbach am Taunus,
Németország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-21593/01 5×
OGYI-T-21593/02 10×
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2011. január 4.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2018. június 8.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2025. január 25.