1. A GYÓGYSZER NEVE
Ibuprofen Alkaloid‑INT 50 mg/g gél
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
A gél 50 mg ibuprofént tartalmaz grammonként.
Ismert hatású segédanyagok
Linalool, D‑limonén, citrál, citronellol tartalmú illatanyagokat tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Gél
Színtelen, átlátszó, homogén gél narancs‑levendula aromás illattal.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A fájdalom külsőleges szupportív tüneti kezelésére a következők esetén:
az ízületekhez közeli lágyszövetek (például bursák, inak, ínhüvely, ínszalagok és ízületi tokok) duzzanata vagy gyulladása;
a végtagok akut húzódása, rándulása vagy zúzódása tompa sérüléseket, például sportsérüléseket követően.
Az Ibuprofen Alkaloid‑INT felnőttek és 14 évesnél idősebb serdülők számára javallott.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőttek és 14 évesnél idősebb serdülők
Az Ibuprofen Alkaloid‑INT naponta 3‑4‑szer alkalmazandó. A kezelendő fájdalmas terület méretétől függően 4‑10 cm hosszúságú gélcsík szükséges, ami 2‑5 g gélnek (100‑250 mg ibuprofénnek) felel meg. A maximális napi dózis 20 g gél, ami 1000 mg ibuprofénnek felel meg.
Rövid ideig tartó alkalmazásra.
A gélt a legalacsonyabb hatásos dózisban, a tünetek kezeléséhez szükséges legrövidebb ideig kell alkalmazni.
Az alkalmazás időtartama a tünetektől és a háttérbetegségtől függ. A kezelés időtartama nem lehet hosszabb 1‑2 hétnél. Az ennél hosszabb alkalmazás terápiás előnye nem igazolt.
Ha a tünetek rosszabbodnak vagy nem javulnak 3 nap után, orvoshoz kell fordulni.
Gyermekek
Az Ibuprofen Alkaloid‑INT 14 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem alkalmazható, mivel nincsenek megfelelő vizsgálatok ebben az életkori csoportban.
Az alkalmazás módja
Kizárólag külsőleges alkalmazásra.
Az Ibuprofen Alkaloid‑INT‑et a bőrre kell felvinni és finoman be kell dörzsölni.
A gél bőrön történő alkalmazását követően a kezet papírtörlőbe kell törölni, majd meg kell mosni, kivéve, ha ez a kezelt terület. A papírtörlőt a többi hulladékkal együtt ki kell dobni.
Zuhanyzás vagy fürdés előtt a beteg várjon, amíg a gél meg nem száradt a bőrön.
Fedőkötés nem alkalmazható.
A hatóanyag bőrbe jutása iontoforézissel (az elektroterápia speciális formája) fokozható. Ebben az esetben az Ibuprofen Alkaloid‑INT‑et a katód (negatív elektróda) alatt kell alkalmazni: az áramerősségnek 0,1‑0,5 mA/5 cm2 elektródafelületnek kell lennie, és legfeljebb 10 percig alkalmazható.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Alkalmazás olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében acetilszalicilsavra vagy bármely más nem-szteroid gyulladásgátló gyógyszerre (NSAID‑ra) adott túlérzékenységi reakció, például asztma, bronchospasmus, urticaria, rhinitis vagy angiooedema szerepel.
Alkalmazás nyílt sérülésen, gyulladt vagy fertőzött bőrön, illetve ekcémás területeken vagy nyálkahártyán.
Alkalmazás a terhesség utolsó trimeszterében.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Az Ibuprofen Alkaloid‑INT nem alkalmazható hosszú időn keresztül vagy nagy területeken.
A nemkívánatos hatások csökkenthetők a legalacsonyabb hatásos dózisnak a tünetek kontrollálásához szükséges legrövidebb ideig való alkalmazásával.
Bronchospasmus léphet fel azoknál az ibuprofént alkalmazó betegeknél, akik asthma bronchialéban vagy allergiában szenvednek vagy szenvedtek korábban.
Asztmában, szénanáthában, orrnyálkahártya-duzzanatban (úgynevezett orrpolip), krónikus obstruktív tüdőbetegségben vagy krónikus légúti fertőzésekben (különösen, ha az szénanáthaszerű tünetekkel jár) szenvedő betegeknél az ibuprofén gél alkalmazásakor magasabb az asztmás roham (úgynevezett analgetikummal szembeni intolerancia/analgeticus asthma), helyi bőr- vagy nyálkahártya-duzzanat (úgynevezett Quincke-oedema) vagy urticaria kialakulásának a kockázata más betegekhez képest.
Ezeknél a betegeknél az Ibuprofen Alkaloid‑INT kizárólag különleges körültekintéssel és közvetlen orvosi felügyelet mellett alkalmazható. Ugyanez vonatkozik azokra a betegekre, akik más anyagokra allergiásak, ami például bőrreakciókkal, viszketéssel vagy urticariával jelentkezik.
A bőrt érintő súlyos mellékhatások (severe cutaneous adverse reactions, SCAR)
A bőrt érintő súlyos mellékhatásokról (SCAR) számoltak be az ibuprofén alkalmazásával kapcsolatban, többek között dermatitis exfoliativáról, erythema multiforméról, Stevens–Johnson‑szindrómáról (SJS), toxicus epidermalis necrolysisről (TEN), eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakcióról (Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS-szindróma) és akut generalizált exanthematosus pustulosisról (acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP), amelyek életveszélyesek vagy végzetesek lehetnek (lásd 4.8 pont). A legtöbb ilyen reakció az első hónapon belül fordult elő.
Az ezen reakciókra utaló jelek és tünetek jelentkezésekor, az ibuprofén alkalmazását haladéktalanul le kell állítani, és (adott esetben) alternatív kezelést kell fontolóra venni.
Ügyelni kell arra, hogy gyermekek ne érjenek ahhoz a bőrterülethez, amelyen a gyógyszert alkalmazták.
Ha az Ibuprofen Alkaloid‑INT‑tel végzett kezelés során bőrkiütés jelentkezik, a kezelést le kell állítani.
A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a kezelt területet védjék az erős természetes és/vagy mesterséges fényforrásoktól (például szoláriumtól) a kezelés során és a kezelés leállítása után egy napig, a fényérzékenység kockázatának csökkentése érdekében.
Bár a helyileg alkalmazott ibuprofén szisztémás hasznosulása jelentősen alacsonyabb, mint a szájon át szedendő gyógyszerformáké, ritka esetekben előfordulhatnak szövődmények. Ezért szívelégtelenségben, vese- vagy májkárosodásban szenvedők, illetve olyan betegek esetén, akiknek anamnézisében peptikus fekély, a belek gyulladásos megbetegedése vagy vérzékenység szerepel, a gyógyszer alkalmazása előtt orvosi konzultáció szükséges.
Idősek
A nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket körültekintően kell alkalmazni időseknél, mivel náluk nagyobb valószínűséggel jelentkeznek mellékhatások.
Gyermekek
Az Ibuprofen Alkaloid‑INT nem alkalmazható 14 év alatti gyermekeknél, mivel ebben a kocsoportban hatásosságra és biztonságosságra vonatkozóan nem áll rendelkezésre elegendő adat.
Az Ibuprofen Alkaloid-INT linaloolt, D‑limonént, citrált, és, citronellolt tartalmazó illatanyagokat tartalmaz, amelyek allergiás reakciókat okozhatnak.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek kölcsönhatásba léphetnek a vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, és fokozhatják a véralvadásgátlók hatását, azonban az Ibuprofen Alkaloid‑INT helyes alkalmazásakor a szisztémás felszívódás mértéke alacsony, így a szájon át alkalmazott ibuprofénnal kapcsolatban jelentett kölcsönhatások előfordulása nem valószínű. Az egyidejűleg alkalmazott acetilszalicilsav vagy más NSAID‑ok fokozhatják a mellékhatások előfordulását.
Az Ibuprofen Alkaloid‑INT nem alkalmazható egyidejűleg egyéb helyileg alkalmazott gyógyszerrel ugyanazon a területen.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Az ibuprofén szisztémás koncentrációja helyi alkalmazást követően alacsonyabb, mint orális alkalmazás után.
A szisztémásan alkalmazott nem-szteroid gyulladásgátlókkal szerzett tapasztalatokra hivatkozva a következők ajánlottak:
A prosztaglandin-szintézis gátlása károsan befolyásolhatja a terhességet és/vagy az embrinális/magzati fejlődést. Epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok a vetélés és a szív fejlődési zavar, illetve a gastroschisis fokozott kockázatára utalnak prosztaglandinszintézis‑gátló korai terhességben történő alkalmazását követően.
A kockázat várhatóan a dózissal és a kezelés időtartamával együtt nő.
Állatoknál kimutatták, hogy prosztaglandinszintézis‑gátló alkalmazása pre- és posztimplantációs veszteséget és az embrionális/magzati letalitás növekedését okozza. Emellett az olyan állatoknál, amelyeknek az organogenesis időszaka alatt egy prosztaglandinszintézis-inhibitort adtak, nőtt a különböző malformatiók, köztük a cardiovascularis malformatiók előfordulási gyakorisága.
Az Ibuprofen Alkaloid‑INT terhes nőknél történő külsőleges alkalmazásáról nincsenek klinikai adatok. Még ha a szisztémás expozíció alacsonyabb is mint orális alkalmazás után, nem ismert, hogy a helyi alkalmazást követően elért szisztémás Ibuprofen Alkaloid‑INT expozíció ártalmas lehet-e az embrióra/magzatra nézve. A terhesség első és második trimeszterében az Ibuprofen Alkaloid-INT nem alkalmazható, csak akkor, ha egyértelműen szükséges. Amennyiben az Ibuprofen Alkaloid-INT‑et a terhesség első és második trimesztere során alkalmazzák, a dózisnak a lehető legalacsonyabbnak, a kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie.
A terhesség harmadik trimeszterében alkalmazott bármely prosztaglandinszintézis-gátló a következő hatásokat fejtheti ki a magzatra:
cardiopulmonalis toxicitás (a ductus arteriosus korai elzáródásához és pulmonalis hypertensiohoz vezethet)
a vesekárosodást okozhat, ami oligohydramnionnal járó veseelégtelenségig progrediálhat.
A terhesség végén az anyára és az újszülöttre a következő hatásokat fejtheti ki:
a vérzési idő esetleges megnyúlása, ami egy olyan thrombocyta-aggregáció ellenes hatás, ami már nagyon kis dózisok mellett is jelentkezhet;
a méhösszehúzódások gátlása, ami késlelteteti vagy megnyújtja vajúdást.
Ebből következően az ibuprofén ellenjavallt a terhesség harmadik trimeszterében.
Szoptatás
Szisztémás alkalmazást követően az ibuprofén és metabolitjai csak alacsony koncentrációban választódnak ki az anyatejbe. Mivel a csecsemőkre gyakorolt káros hatások nem ismertek, ezért a szoptatás megszakítása általában nem szükséges, amennyiben az Ibuprofen Alkaloid‑INT alkalmazása rövid ideig és az előírt dózisban történik.
Mindazonáltal elővigyázatosságból szoptató anyák nem használhatják az Ibuprofen Alkaloid-INT‑et közvetlenül az emlőn és a környező területeken.
Termékenység
Korlátozott bizonyítékok állnak rendelkezésre arról, hogy a ciklooxigenáz-/prosztaglandin-szintézist gátló gyógyszerek károsíthatják a női termékenységet az ovulációra gyakorolt hatásuk révén. Ez a hatás reverzíbilis a kezelés abbahagyását követően.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Ibuprofen Alkaloid‑INT nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket egyszeri vagy rövid ideig tartó alkalmazás esetén.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A mellékhatások az alábbi gyakorisági kategóriák alapján kerültek felsorolásra: nagyon gyakori (1/10), gyakori (1/100 – <1/10), nem gyakori (1/1000 – <1/100), ritka (1/10 000 – <1/1000), nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Nagyobb bőrterületen és hosszú ideig történő alkalmazás esetén nem zárható ki bizonyos szervrendszereket vagy akár az egész szervezetet is érintő mellékhatások előfordulása, a szisztémás alkalmazású, ibuprofén tartalmú gyógyszerekhez hasonlóan.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Túladagolás a javallott helyi alkalmazás esetén nem valószínű. Ha külsőleges alkalmazás esetén túllépik a javasolt dózist, a gélt el kell távolítani a bőrről (például papírtörlővel) és vízzel le kell mosni. A papírtörlőt a hulladékba kell dobni. Ha az alkalmazott mennyiség jelentősen több a kelleténél, illetve az ibuprofén gél véletlen lenyelése esetén orvoshoz kell fodulni. A gél véletlen lenyelése a lenyelt gél mennyiségétől függően szisztémás mellékhatásokat okozhat. Ezekben az esetekben a kezelés tüneti és szupportív, ahogyan az oralisan alkalmazott nem-szteroid gyulladáscsökkentők túladagolása esetén.
Nincs specifikus antidótuma.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: ízületi és izomfájdalmak lokális készítményei, lokális nem‑szteroid gyulladásgátlók
ATC kód: M02AA13
Az ibuprofén nem‑szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID), amelynek a prosztaglandin‑szintézis gátlására gyakorolt hatását hagyományos állatkísérletes gyulladási modellekben bizonyították. Embereknél az ibuprofén csökkenti a gyulladáshoz kapcsolódó fájdalmat, duzzanatot és lázat. Emellett az ibuprofén reverzibilisen gátolja az ADP és kollagén indukálta thrombocyta-aggregációt.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
Szájon át történő alkalmazást követően az ibuprofén részben a gyomorban, majd teljes mértékben a vékonybélben szívódik fel.
Külsőleges alkalmazást követően az ibuprofén a bőr raktáraiba szívódhat fel, majd onnan lassan szabadul fel a központi kompartmentbe. Az ibuprofén percutan felszívódási arányát (biohasznosulását) összehasonlító vizsgálatokkal (szájon át/helyi) állapították meg: körülbelül 5%.
Eloszlás
A megfigyelt terápiás hatásosság elsősorban az alkalmazás helye alatti szövetekben jelen lévő terápiás szempontból releváns hatóanyagkoncentrációval magyarázható. A hatás helyére történő penetráció különböző lehet a kezelendő betegség típusától és kiterjedésétől, valamint az alkalmazás helyétől és a hatás helyétől függően. Körülbelül 99%‑a kötődik a plazmafehérjékhez.
Elimináció
Az ibuprofén májban történő metabolizmusát (hidroxiláció, karboxiláció) követően a farmakológiailag inaktív metabolitok kiürülése teljes mértékű, főként a vesén keresztül (90%), de az epével is. Az eliminációs felezési idő egészséges személyeknél, illetve máj- vagy vesebetegségben szenvedőknél 1,8–3,5 óra.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A szisztémásan alkalmazott ibuprofén szubkrónikus és krónikus toxicitása állatokkal végzett vizsgálatokban elsődlegesen emésztőrendszeri laesiók és fekélyek megjelenésben nyilvánult meg.
Az in vitro és in vivo vizsgálatok nem igazoltak klinikai szempontból releváns mutagén hatást. Egerekben és patkányokban az ibuprofén nem bizonyult karcinogénnek. A szisztémás alkalmazott az ibuprofén nyulaknál gátolta az ovulációt, egyéb állatfajoknál (nyulaknál, patkányoknál, egereknél) beágyazódási zavarokat okozott. Patkányokkal és nyulakkal végzett vizsgálatok igazolták, hogy az ibuprofén átjut a placentán. Az anyára toxikus dózisokban történő alkalmazást követően a patkányok utódainál megnövekedett a fejlődési rendellenességek (ventricularis septum defectus) előfordulása.
Az ibuprofén veszélyt jelent a felszíni vizekre (lásd 6.6 pont).
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
poloxamer P 407
izopropilidén-glicerin
izopropil-alkohol
közepes lánchosszúságú trigliceridek
levendulaolaj (mely linaloolt és D‑limonént tartalmaz)
narancsolaj (mely D‑limonént, citrált és citronellolt tartalmaz)
tisztított víz
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
2 év
Első felbontás után: 3 hónap.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 °C‑on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
50 g vagy 100 g gél belül epoxifenol védőlakkal bevont alumínium tubusban, lyukasztóval ellátott, fehér HDPE csavaros kupakkal lezárva.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Ez a gyógyszer kockázatot jelent a környezetre (lásd 5.3 pont).
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Alkaloid-INT d.o.o.
Šlandrova ulica 4
1231 Ljubljana-Črnuče
Szlovénia
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-24386/01 50 g alumínium tubusban
OGYI-T-24386/02 100 g alumínium tubusban
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2024. május 21.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2024. május 21.
| Szervrendszeri kategória | Gyakoriság | Mellékhatás |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Nem gyakori | Túlérzékenységi reakciók vagy helyi allergiás reakciók (kontakt dermatitis) |
| Nagyon ritka | Angiooedema | |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Nagyon ritka | A légutak beszűkülése (bronchospasmus) |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Nagyon ritka | Emésztőrendszeri panaszok |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Gyakori | Helyi bőrreakciók, például erythema, viszketés, égő érzés, kiütés – ideértve a pustulák kialakulását vagy az urticariát |
| Nagyon ritka | A bőrt érintő súlyos mellékhatások (SCAR) (ideértve: erythema multiforme, dermatitis exfoliativa, Stevens–Johnson‑szindróma és toxicus epidermalis necrolysis) | |
| Nem ismert | Fényérzékenységi reakciókEosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció (DRESS-szindróma)Akut generalizált exanthemás pustulosis (AGEP) |