Ipidacrine Grindeks 15 mg/ml oldatos injekció alkalmazási előírás

1. A GYÓGYSZER NEVE

Ipidacrine Grindeks 5 mg/ml oldatos injekció

Ipidacrine Grindeks 15 mg/ml oldatos injekció

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Ipidacrine Grindeks 5 mg/ml oldatos injekció

5 mg ipidakrin-hidrokloridot tartalmaz (monohidrát formájában) 1 ml-es ampullánként.

Ipidacrine Grindeks 15 mg/ml oldatos injekció

15 mg ipidakrin-hidrokloridot tartalmaz (monohidrát formájában) 1 ml-es ampullánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Oldatos injekció.

Tiszta, színtelen, látható részecskéktől mentes folyadék.

Az Ipidacrine Grindeks 5 mg/ml oldatos injekció ozmolalitása kb. 35–45 mOsmol/kg.

Az Ipidacrine Grindeks 15 mg/ml oldatos injekció ozmolalitása kb. 90–100 mOsmol/kg.

Az oldat pH-ja: 3,0–4,0.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Az Ipidacrine Grindeks 5 mg/ml és 15 mg/ml oldatos injekció felnőtteknél a következő esetekben javallott:

perifériás idegrendszeri betegségek kezelése (neuritis, polyneuritis, polyneuropathia, polyradiculoneuropathia, myasthenia gravis és különböző etiológiájú myastheniás szindróma);

bulbaris paralysis és paresis kezelése;

a központi idegrendszer mozgászavarral járó szervi károsodásaiból történő felépülési időszakban;

demyelinizáló betegségek komplex kezelésének részeként.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Az Ipidacrine Grindeks tabletta formájában, szájon át történő alkalmazásra is elérhető.

Az adagolást és a kezelés időtartamát a betegség súlyosságától függően egyénileg kell meghatározni.

Perifériás idegrendszeri betegségek, myasthenia gravis és myastheniás szindróma

A dózis 5–15 mg ipidakrin (1 ml Ipidacrine Grindeks 5 mg/ml oldatos injekció vagy 1 ml Ipidacrine Grindeks 15 mg/ml oldatos injekció) intramuscularis vagy subcutan injekció formájában, naponta 1‑2 alkalommal.

A kezelés időtartama 1-2 hónap. Szükség esetén a kezelési ciklus 1-2 hónap gyógyszermentes időszakot követően többször is megismételhető.

Súlyos neuromuscularis junctio-rendellenességgel járó myastheniás krízis megelőzésére rövid ideig 15–30 mg ipidakrin (1-2 ml Ipidacrine Grindeks 15 mg/ml oldatos injekció) alkalmazható intramuscularisan vagy subcutan. A kezelést az Ipidacrine Grindeks tablettával kell folytatni, és a dózis legfeljebb 20‑40 mg-ig (1-2 db Ipidacrine Grindeks 20 mg tabletta) emelhető, naponta 5-6 alkalommal alkalmazva.

Bulbaris paralysis és paresis; a központi idegrendszer mozgászavarral járó szervi károsodásaiból történő felépülési időszak;

Az adagolást és a kezelés időtartamát a betegség súlyosságától és a beteg terápiás válaszreakciójától függően egyénileg kell meghatározni. A kezelést 5 mg/ml intramuscularisan beadott ipidakrinnal kell kezdeni, naponta kétszer, 10–14 napon keresztül, majd tabletta gyógyszerformával folytatni.

Az adagolási javaslatot lásd az Ipidacrine Grindeks 20 mg tabletta alkalmazási előírásában.

Demyelinizáló betegségek komplex kezelésének részeként

Az adagolást és a kezelés időtartamát a betegség súlyosságától és a beteg terápiás válaszreakciójától függően egyénileg kell meghatározni. A kezelést 15 mg/ml intramuscularisan beadott ipidakrinnal kell kezdeni, naponta kétszer, 10–15 napon keresztül, majd tabletta gyógyszerformával folytatni.

Az adagolási javaslatot lásd az Ipidacrine Grindeks 20 mg tabletta alkalmazási előírásában.

Különleges betegcsoportok

Idősek

Időseknél az ipidakrin farmakokinetikájáról csak kevés adat áll rendelkezésre. Az Ipidacrine Grindeks időseknél csak elővigyázatossággal alkalmazható.

Májkárosodás

Májkárosodásban szenvedő betegeknél a készítmény csak elővigyázatossággal alkalmazható.

Vesekárosodás

Vesekárosodásban szenvedő betegeknél az ipidakrin farmakokinetikáját nem vizsgálták, ezért ezeknél a betegeknél a készítmény csak elővigyázatossággal alkalmazható.

Gyermekek és serdülők

A gyógyszer biztonságosságát 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták.

Az alkalmazás módja

Intramuscularis vagy subcutan alkalmazásra.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Epilepszia.

Hyperkinesiával járó extrapyramidalis zavarok.

Angina pectoris.

Klinikailag jelentős bradycardia.

Asthma bronchiale.

Bélelzáródás vagy húgyúti elzáródás.

Gyomorfekély vagy nyombélfekély súlyosbodása.

Vestibularis zavarok.

Terhesség.

Szoptatás.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Elővigyázatosság szükséges olyan betegek kezelésekor, akiknek a kórelőzményében gyomorfekély és nyombélfekély szerepel, illetve akik thyreotoxicosisban vagy cardiovascularis betegségben szenvednek.

Az ipidakrin körültekintéssel alkalmazandó olyan betegeknél, akiknek a kórelőzményében légzőszervi betegség szerepel, vagy jelenleg akut légúti betegségben szenvednek.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Az Ipidacrine Grindeks központi idegrendszeri depresszánsokkal történő egyidejű alkalmazása fokozhatja a szedatív hatást. Az ipidakrin hatása és mellékhatásai felerősödhetnek, ha más kolinészteráz-gátlókkal és M-kolinomimetikumokkal alkalmazzák egyidejűleg.

Myasthenia gravisban szenvedő betegeknél az ipidakrin és más kolinerg szerek együttadása növelheti a kolinerg krízis kialakulásának kockázatát.

Az Ipidacrine Grindeks-kezelés megkezdése előtt alkalmazott béta-blokkolók növelhetik a bradycardia kialakulásának kockázatát.

A cerebrolizin fokozza az ipidakrin mentális egészségre kifejett hatását.

Az alkohol felerősítheti a nemkívánatos hatások kialakulásának kockázatát.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

Ez a gyógyszer fokozza a méhizomzat tónusát és a méhösszehúzódásokat, és koraszülést eredményezhet, ezért alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

Szoptatás

A készítmény szoptató nőknél történő alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

Termékenység

Az ipidakrin emberi termékenységre gyakorolt hatásairól nem állnak rendelkezésre adatok.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az ipidakrin csak kismértékben vagy közepes mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A gyógyszer szedációt válthat ki, ezért az ilyen tünetet tapasztaló betegeknek óvatosság ajánlott.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Az M-kolinerg receptorok stimulálásával összefüggő nemkívánatos hatások előfordulhatnak.

A mellékhatások a MedDRA szervrendszeri és gyakorisági kategóriái szerint kerülnek felsorolásra: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 – < 1/10), nem gyakori (≥ 1/1000 – < 1/100), ritka (≥ 1/10 000 – < 1/1000), nagyon ritka (< 1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Immunrendszeri betegségek és tünetek

Nem ismert: túlérzékenységi reakció (beleértve a következőket is: allergiás dermatitis, anafilaxiás shock, asztma, toxikus epidermalis necrolysis, erythema, urticaria, zihálás, laryngealis oedema, bőrkiütés az injekció beadási helyén).

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Nem gyakori: szédülés, fejfájás, aluszékonyság (nagy dózisok alkalmazásakor).

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Gyakori: palpitatio, bradycardia.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek

Nem gyakori: fokozott légúti váladékképződés.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Gyakori: fokozott nyáltermelődés, hányinger.

Nem gyakori: hányás (nagy dózisok alkalmazásakor).

Ritka: hasmenés, gyomortáji fájdalom.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

Gyakori: fokozott verejtékezés.

Nem gyakori: allergiás bőrreakciók (viszketés, bőrkiütés) (nagy dózisok alkalmazásakor).

A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei

Nem gyakori: izomgörcsök (nagy dózisok alkalmazásakor).

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Nem gyakori: gyengeség (nagy dózisok alkalmazásakor).

A fokozott nyáltermelődés és a bradycardia antikolinerg gyógyszerek (pl. atropin) alkalmazásával csökkenthető.

Nemkívánatos hatások kialakulása esetén a dózist csökkenteni kell, vagy a kezelést rövid időre (1‑2 napra) fel kell függeszteni.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Tünetek

A súlyos túladagolás kolinerg krízis kialakulását okozhatja, amelynek jellemzői a következők: hörgőgörcs, könnyezés, fokozott verejtékezés, myosis, nystagmus, akaratlan székletürítés és vizelés, hányás, bradycardia, szívblokk, arrhythmia, hypotensio, nyugtalanság, szorongás, izgatottság, félelemérzet, ataxia, beszédzavar, álmosság, gyengeség, görcsroham és kóma. A tünetek enyhék is lehetnek.

Kezelés

A mérgezés vagy a relatív túladagolás tüneti kezelést igényel. M-kolinerg blokkolók (atropin, trihexifenidil, metacin stb.) alkalmazhatók.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: paraszimpatomimetikumok, kolinészteráz-gátlók, ATC kód: N07AA

Az ipidakrin egy reverzibilis kolinészteráz-gátló. A membrán káliumcsatornáinak blokkolása által közvetlenül stimulálja az impulzusátvitelt a központi idegrendszerben és a neuromuszkuláris szinapszisokban. Az ipidakrin nem csak az acetilkolin mint mediátor, hanem az adrenalin, a szerotonin, a hisztamin és az oxitocin simaizomra kifejtett hatását is fokozza.

Az ipidakrin főbb farmakológiai hatásai:

a neuromuszkuláris átvitel újraindítása és stimulálása;

a perifériás idegrendszer impulzusátvitelének helyreállítása blokád után, amelyet különböző tényezők okoznak (trauma, gyulladás, helyi érzéstelenítők hatása, egyes antibiotikumok és kálium-klorid expozíció stb.);

a simaizom kontraktilitását az összes agonista fokozza, kivéve a kálium-kloridot;

a központi idegrendszer mérsékelt és specifikus stimulálása enyhe szedatív hatással;

a memória javítása.

A készítmény gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazásának biztonságosságára vonatkozóan nem végeztek megfelelő vizsgálatokat.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

Per os alkalmazást követően az ipidakrin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A felszívódás főleg a nyombélben, részben a vékonybélben történik. A hatóanyag plazma-csúcskoncentrációja 10 mg-os dózis bevétele után 1 órán belül érhető el.

Eloszlás

A hatóanyag 40–55%-a kötődik a plazmafehérjékhez. A gyógyszer gyorsan eloszlik a szövetekben, és az eloszlási egyensúly elérésekor az ipidakrin mindössze 2%-a található meg a plazmában.

Biotranszformáció

A gyógyszer a májban metabolizálódik.

Elimináció

Az elimináció renális és extrarenális úton megy végbe, főként a vizelettel történő kiválasztással. Az eliminációs felezési idő 40 perc. A gyógyszerkiválasztás folyamata a vizelettel a vesén keresztül, főként tubuláris szekrécióval megy végbe, és csak a dózis 1/3-a ürül glomerulus filtrációval. Per os alkalmazást követően a dózis 3,7%-a változatlan formában ürül a vizelettel, parenterális beadást követően pedig 34,8%-a.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Akut toxicitás

Az akut toxicitási adatok alapján az ipidakrin akut toxicitása mérsékelt.

Krónikus toxicitás

A krónikus toxicitási vizsgálatok igazolták az ipidakrinnal végzett hosszú távú kezelés biztonságosságát, emellett a nemkívánatos hatások viszonylag ritkán fordultak elő, rövid ideig álltak fenn, és az M-kolinerg receptorok stimulálásával kapcsolatosak voltak. Ez lehetővé teszi a dózisok széles tartományban történő alkalmazását a kívánt terápiás hatás elérése érdekében.

Karcinogenitás, mutagenitás, teratogenitás, embriotoxicitás

A vizsgálatok szerint az ipidakrin nem mutatott karcinogén, mutagén, teratogén és embriotoxikus, valamint allergén és immuntoxikus hatást, továbbá az endokrin rendszert érintő kockázat nem áll fenn.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

1 M sósav (a pH beállításához)

injekcióhoz való víz

6.2 Inkompatibilitások

Kompatibilitási vizsgálatok hiányában ez a gyógyszer nem keverhető más gyógyszerekkel.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Ez a gyógyszer különleges tárolási hőmérsékletet nem igényel.

A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

Ipidacrine Grindeks 5 mg/ml oldatos injekció

1 ml oldatot tartalmazó I. típusú, színtelen, boroszilikát üvegampulla törőgyűrűvel vagy törőponttal, valamint színes kódgyűrűkkel ellátva. Az alsó kódgyűrű piros, a felső sárga színű.

5 db ampulla poli(vinil-klorid) tálcán, 2 db tálca dobozonként.

Ipidacrine Grindeks 15 mg/ml oldatos injekció

1 ml oldatot tartalmazó I. típusú, színtelen, boroszilikát üvegampulla törőgyűrűvel vagy törőponttal, valamint színes kódgyűrűkkel ellátva. Az alsó kódgyűrű piros, a felső zöld színű.

5 db ampulla poli(vinil-klorid) tálcán, 2 db tálca dobozonként.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: II./2 csoport

Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi/kórházi diagnózist követően folyamatos szakorvosi ellenőrzés mellett alkalmazható gyógyszer (Sz).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

AS GRINDEKS.

Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057

Lettország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

Ipidacrine Grindeks 5 mg/ml oldatos injekció

OGYI-T-24085/03 10×1 ml I-es típusú üvegampulla

Ipidacrine Grindeks 15 mg/ml oldatos injekció

OGYI-T-24085/04 10×1 ml I-es típusú üvegampulla

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2022. július 6.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2022. július 6.