1. A GYÓGYSZER NEVE
Ipidacrine Grindeks 20 mg tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
20 mg ipidakrin-hidrokloridot tartalmaz (monohidrát formájában) tablettánként.
Ismert hatású segédanyag: 65 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
Fehér vagy törtfehér, kerek, lapos, metszett élű tabletta, amelynek átmérője kb. 6 mm.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Az Ipidacrine Grindeks 20 mg tabletta felnőtteknél a következő esetekben javallott:
perifériás idegrendszeri betegségek kezelése (neuritis, polyneuritis, polyneuropathia, polyradiculoneuropathia, myasthenia gravis és különböző etiológiájú myastheniás szindróma);
bulbaris paralysis és paresis kezelése;
a központi idegrendszer mozgászavarral járó szervi károsodásaiból történő felépülési időszakban;
demyelinizáló betegségek komplex kezelésének részeként;
különböző eredetű memóriazavarok (Alzheimer-kór és más típusú időskori dementia) kezelése;
bél-atónia kezelése.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Az Ipidacrine Grindeks intramuscularisan vagy subcutan beadandó oldatos injekció formájában is elérhető.
Az adagolást és a kezelés időtartamát a betegség súlyosságától függően egyénileg kell meghatározni.
Perifériás idegrendszeri betegségek, myasthenia gravis és myastheniás szindróma
A dózis 20 mg ipidakrin (1 tabletta), naponta 1-3 alkalommal.
A kezelés időtartama 1-2 hónap. Szükség esetén a kezelési ciklus 1-2 hónap gyógyszermentes időszakot követően többször is megismételhető.
Súlyos neuromuscularis junctio-rendellenességgel járó myastheniás krízis megelőzésére rövid ideig 15–30 mg ipidakrin (1-2 ml Ipidacrine Grindeks 15 mg/ml oldatos injekció) alkalmazható intramuscularisan vagy subcutan. A kezelést az Ipidacrine Grindeks tablettával kell folytatni, és a dózis legfeljebb 20‑40 mg-ig (1-2 tabletta) emelhető, naponta 5-6 alkalommal alkalmazva.
Bulbaris paralysis és paresis; a központi idegrendszer mozgászavarral járó szervi károsodásaiból történő felépülési időszak
Az adagolást és a kezelés időtartamát a betegség súlyosságától és a beteg terápiás válaszreakciójától függően egyénileg kell meghatározni. A napi dózist egyénileg kell meghatározni, ami általában 20 mg ipidakrin, naponta 2-3 alkalommal. A maximális napi dózis 200 mg-ig emelhető.
A kezelés az Ipidacrine Grindeks 5 mg/ml oldatos injekció intramuscularis beadásával is elkezdhető. Az adagolási javaslatot lásd az Ipidacrine Grindeks oldatos injekció alkalmazási előírásában.
Demyelinizáló betegségek komplex kezelésének részeként
Az adagolást és a kezelés időtartamát a betegség súlyosságától és a beteg terápiás válaszreakciójától függően egyénileg kell meghatározni. A napi dózist egyénileg kell meghatározni, ami általában 20‑40 mg ipidakrin, naponta 2-3 alkalommal. A maximális napi dózis 200 mg-ig emelhető.
A kezelés az Ipidacrine Grindeks 15 mg/ml oldatos injekció intramuscularis beadásával is elkezdhető. Az adagolási javaslatot lásd az Ipidacrine Grindeks oldatos injekció alkalmazási előírásában.
Különböző eredetű memóriazavarok (Alzheimer-kór és más típusú időskori dementia)
Az adagolást és a kezelés időtartamát a terápiás válaszreakciótól függően egyénileg kell meghatározni. A napi dózist egyénileg kell meghatározni, ami általában 20 mg ipidakrin, naponta 2-3 alkalommal. A maximális napi dózis 200 mg-ig emelhető. A kezelés időtartama 1 hónaptól 1 évig terjed.
Bél-atónia és megelőzése
A javasolt dózis 20 mg ipidakrin (1 tabletta), naponta 2-3 alkalommal, 1-2 héten át.
Különleges betegcsoportok
Idősek
Időseknél az ipidakrin farmakokinetikájáról csak kevés adat áll rendelkezésre. Az Ipidacrine Grindeks időseknél csak elővigyázatossággal alkalmazható.
Májkárosodás
Májkárosodásban szenvedő betegeknél a készítmény csak elővigyázatossággal alkalmazható.
Vesekárosodás
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél az ipidakrin farmakokinetikáját nem vizsgálták, ezért ezeknél a betegeknél a készítmény csak elővigyázatossággal alkalmazható.
Gyermekek és serdülők
A gyógyszer biztonságosságát 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra. A tablettát lehetőleg vízzel kell lenyelni. A gyógyszer étkezés közben vagy étkezéstől függetlenül is bevehető.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Epilepszia.
Hyperkinesiával járó extrapyramidalis zavarok.
Angina pectoris.
Klinikailag jelentős bradycardia.
Asthma bronchiale.
Bélelzáródás vagy húgyúti elzáródás.
Gyomorfekély vagy nyombélfekély súlyosbodása.
Vestibularis zavarok.
Terhesség.
Szoptatás.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Elővigyázatosság szükséges olyan betegek kezelésekor, akiknek a kórelőzményében gyomorfekély vagy nyombélfekély szerepel, illetve akik thyreotoxicosisban vagy cardiovascularis betegségben szenvednek.
Az ipidakrin körültekintéssel alkalmazandó olyan betegeknél, akiknek a kórelőzményében légzőszervi betegség szerepel, vagy jelenleg akut légúti betegségben szenvednek.
Az Ipidacrine Grindeks tabletta laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz-malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Az Ipidacrine Grindeks központi idegrendszeri depresszánsokkal történő egyidejű alkalmazása fokozhatja a szedatív hatást. Az ipidakrin hatása és mellékhatásai felerősödhetnek, ha más kolinészteráz-gátlókkal és M-kolinomimetikumokkal alkalmazzák egyidejűleg.
Myasthenia gravisban szenvedő betegeknél az ipidakrin és más kolinerg szerek együttadása növelheti a kolinerg krízis kialakulásának kockázatát.
Az Ipidacrine Grindeks-kezelés megkezdése előtt alkalmazott béta-blokkolók növelhetik a bradycardia kialakulásának kockázatát.
A cerebrolizin fokozza az ipidakrin mentális egészségre kifejett hatását.
Az alkohol felerősítheti a nemkívánatos hatások kialakulásának kockázatát.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Ez a gyógyszer fokozza a méhizomzat tónusát és a méhösszehúzódásokat, és koraszülést eredményezhet, ezért alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Szoptatás
A készítmény szoptató nőknél történő alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Termékenység
Az ipidakrin emberi termékenységre gyakorolt hatásairól nem állnak rendelkezésre adatok.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az ipidakrin csak kismértékben vagy közepes mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A gyógyszer szedációt válthat ki, ezért az ilyen tünetet tapasztaló betegeknek óvatosság ajánlott.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Az M-kolinerg receptorok stimulálásával összefüggő nemkívánatos hatások előfordulhatnak.
A mellékhatások a MedDRA szervrendszeri és gyakorisági kategóriái szerint kerülnek felsorolásra: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 – < 1/10), nem gyakori (≥ 1/1000 – < 1/100), ritka (≥ 1/10 000 – < 1/1000), nagyon ritka (< 1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Nem ismert: túlérzékenységi reakció (beleértve a következőket is: allergiás dermatitis, anafilaxiás shock, asztma, toxikus epidermalis necrolysis, erythema, urticaria, zihálás, laryngealis oedema).
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Nem gyakori: szédülés, fejfájás, aluszékonyság (nagy dózisok alkalmazásakor).
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek
Gyakori: palpitatio, bradycardia.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek
Nem gyakori: fokozott légúti váladékképződés.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori: fokozott nyáltermelődés, hányinger.
Nem gyakori: hányás (nagy dózisok alkalmazásakor).
Ritka: hasmenés, gyomortáji fájdalom.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Gyakori: fokozott verejtékezés.
Nem gyakori: allergiás bőrreakciók (viszketés, bőrkiütés) (nagy dózisok alkalmazásakor).
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei
Nem gyakori: izomgörcsök (nagy dózisok alkalmazásakor).
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Nem gyakori: gyengeség (nagy dózisok alkalmazásakor).
A fokozott nyáltermelődés és a bradycardia antikolinerg gyógyszerek (pl. atropin) alkalmazásával csökkenthető.
Nemkívánatos hatások kialakulása esetén a dózist csökkenteni kell, vagy a kezelést rövid időre (1‑2 napra) fel kell függeszteni.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Tünetek
A súlyos túladagolás kolinerg krízis kialakulását okozhatja, amelynek jellemzői a következők: hörgőgörcs, könnyezés, fokozott verejtékezés, myosis, nystagmus, akaratlan székletürítés és vizelés, hányás, bradycardia, szívblokk, arrhythmia, hypotensio, nyugtalanság, szorongás, izgatottság, félelemérzet, ataxia, beszédzavar, álmosság, gyengeség, görcsroham és kóma. A tünetek enyhék is lehetnek.
Kezelés
A mérgezés vagy a relatív túladagolás tüneti kezelést igényel. M-kolinerg blokkolók (atropin, trihexifenidil, metacin stb.) alkalmazhatók.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: paraszimpatomimetikumok, kolinészteráz-gátlók, ATC kód: N07AA.
Az ipidakrin egy reverzibilis kolinészteráz-gátló. A membrán káliumcsatornáinak blokkolása által közvetlenül stimulálja az impulzusátvitelt a központi idegrendszerben és a neuromuszkuláris szinapszisokban. Az ipidakrin nem csak az acetilkolin, hanem az adrenalin, a szerotonin, a hisztamin és az oxitocin simaizomra kifejtett hatását is fokozza.
Az ipidakrin főbb farmakológiai hatásai:
a neuromuszkuláris átvitel újraindítása és stimulálása;
a perifériás idegrendszer impulzusátvitelének helyreállítása blokád után, amelyet különböző tényezők okoznak (trauma, gyulladás, helyi érzéstelenítők, egyes antibiotikumok és kálium-klorid expozíció stb.);
a simaizom kontraktilitását az összes agonista fokozza, kivéve a kálium-kloridot;
a központi idegrendszer mérsékelt és specifikus stimulálása enyhe szedatív hatással;
a memória javítása.
A készítmény gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazásának biztonságosságára vonatkozóan nem végeztek megfelelő vizsgálatokat.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
Per os alkalmazást követően az ipidakrin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A felszívódás főleg a nyombélben, részben a vékonybélben történik. A hatóanyag plazma-csúcskoncentrációja 10 mg-os dózis bevétele után 1 órán belül érhető el.
Eloszlás
A hatóanyag 40–55%-a kötődik a plazmafehérjékhez. A gyógyszer gyorsan eloszlik a szövetekben, és az eloszlási egyensúly elérésekor az ipidakrin mindössze 2%-a található meg a plazmában.
Biotranszformáció
A gyógyszer a májban metabolizálódik.
Elimináció
Az elimináció renális és extrarenális úton megy végbe, főként a vizelettel történő kiválasztással. Az eliminációs felezési idő 40 perc. A gyógyszerkiválasztás folyamata a vizelettel a vesén keresztül, főként tubuláris szekrécióval megy végbe, és csak a dózis 1/3-a ürül glomerulus filtrációval. Per os alkalmazást követően a dózis 3,7%-a változatlan formában ürül a vizelettel, parenterális beadást követően pedig 34,8%-a.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Akut toxicitás
Az akut toxicitási adatok alapján az ipidakrin akut toxicitása mérsékelt.
Krónikus toxicitás
A krónikus toxicitási vizsgálatok igazolták az ipidakrinnal végzett hosszú távú kezelés biztonságosságát, emellett a nemkívánatos hatások viszonylag ritkán fordultak elő, rövid ideig álltak fenn, és az M-kolinerg receptorok stimulálásával kapcsolatosak voltak. Ez lehetővé teszi a dózisok széles tartományban történő alkalmazását a kívánt terápiás hatás elérése érdekében.
Karcinogenitás, mutagenitás, teratogenitás, embriotoxicitás
A vizsgálatok szerint az ipidakrin nem mutatott karcinogén, mutagén, teratogén és embriotoxikus, valamint allergén és immuntoxikus hatást, továbbá az endokrin rendszert érintő kockázat nem áll fenn.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
laktóz-monohidrát
burgonyakeményítő
kalcium-sztearát
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
50 db vagy 100 db tabletta PVC/Al buborékcsomagolásban, dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II./2 csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi/kórházi diagnózist követően folyamatos szakorvosi ellenőrzés mellett alkalmazható gyógyszer (Sz).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
AS GRINDEKS.
Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057
Lettország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-24085/01 50× PVC//Al buborékcsomagolás
OGYI-T-24085/02 100× PVC//Al buborékcsomagolás
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2022. július 6.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2022. július 6.
| LD50mg/ttkg | |||
| Az alkalmazás módja | Egér | Patkány | Nyúl |
| Per os | 68 | 62 | 55 |
| Subcutan | 52 | 56 |