1. A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY MEGNEVEZÉSE
Isospan SR 40 mg kapszula
Isospan SR 60 mg kapszula
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
40 mg, ill. 60 mg izoszorbid-mononitrát-porhigítás kapszulánként (120 mg ill. 180 mg laktóz-monohidráttal hígítva)
3. GYÓGYSZERFORMA
Isospan SR 40 mg kapszula: gömbölyű szemcsékből álló, csaknem fehér mikrogranulátum, amely"2"-es méretű, fehér színű, kemény zselatin kapszulába van töltve.
Isospan SR 60 mg kapszula: gömbölyű szemcsékből álló, csaknem fehér mikrogranulátum, amely "1"-es méretű, átlátszatlan, fehér színű, kemény zselatin kapszulába van töltve.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Ischaemiás szívbetegség tartós kezelése, angina pectorisos rohamok megelőzése.
Nem alkalmas angina pectorisos roham akut ellátására, azonnali megszüntetésére.
4.2 Adagolás és az alkalmazás módja
Azoknak a betegeknek, akik a kezelés megkezdése előtt nem szedtek egyéb nitrátkészítményt, az ajánlott kezdő dózis, napi 1-szer 40 mg, esetleg napi 1-szer 60 mg. Ez fokozatosan, néhány nap után, a beteg válaszreakciójának, toleranciájának figyelembevételével napi 1-szer 120 mg-os dózisra emelhető. A kapszulát általában reggel, étkezés után, minden esetben szétrágás nélkül kell bevenni.
4.3 Ellenjavallatok
· a készítmény bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység,
· hypotonia, collapsus, shock
· koponyaűri nyomásfokozódás (koponyatrauma, intracranialis vérzés)
· alacsony töltőnyomással járó akut myocardialis infarctus, akut balkamra-elégtelenség
· hyperthyreosis
· súlyos anaemia
· fokozott intraocularis nyomás, zártzúgú glaucoma
· nitrát-túlérzékenység
· együttadás szildenafil tartalmú készítménnyel (a nitrogénmonoxid/ciklus guanosin-monofoszfát (cGMP) anyagcsereútra kifejtett ismert hatásai következtében a szildenafil potenciálhatja a nitrátkészítmények vérnyomáscsökkentő hatását).
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Tartós adagolás során egyes betegekben nitrát-tolerancia alakulhat ki, ami a terápiás hatás csökkenésében nyilvánul meg. Ilyenkor alacsony szérumszinttel járó periódusok beiktatása helyreállíthatja a terápiás hatást. Az alacsony nitrátszinttel járó periódusok átfedésére egyéb antianginás szer alkalmazása válhat szükségessé. Nem alkalmas angina pectorisos roham akut ellátására, azonnali megszüntetésére.
Orthostatikus keringészavar esetén fokozott óvatossággal adható.
Az SR (sustained release) forma alkalmazása kerülendő gastrointestinalis hypermotilitás vagy malabszorpciós szindróma esetén.
Paradox módon a hypertrophiás cardiomyopathia okozta anginát tovább rontja.
Alkalmazásának ideje alatt alkoholt fogyasztani tilos.
A kezelést fokozatosan lehet abbahagyni.
A készítmény szacharóz tartalma miatt óvatosan alkalmazható fruktóz intoleranciában,
galaktóz-, glukóz malabsorpciós syndromában ill. szacharóz izomaltáz enzimhiány esetében.
Laktóz intoleranciában figyelembe kell venni, hogy a 40 mg-os készítmény 120 mg, a 60 mg-os 180 mg laktóz-monohidrátot is tartalmaz kapszulánként.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Nem adható együtt:
· szildenafillal (Az Isospan vérnyomáscsökkentő hatása szildenafil hatására fokozódhat, így egyidejű adásuk ellenjavallt.
Óvatosan adható együtt:
· kalcium-csatorna blokkolókkal, egyéb vasodilatatorokkal, egyéb antihypertensiv szerekkel, valamint triciklikus antidepresszívumokkal (mivel egyidejű alkalmazáskor fokozott vérnyomásesés alakulhat ki).
Az alkohol szintén fokozza a hypotensiv hatást.
4.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség és szoptatás alatt csak az előny/kockázat gondos mérlegelése után adható.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre
A járművezető képességet és a baleseti veszéllyel járó munka végzését hátrányosan befolyásolhatja, különösen a kezelés elején.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A kezelés korai fázisában fejfájás jelentkezhet, ami rendszerint néhány nap alatt, az alkalmazás folytatása mellett is megszűnik. Ezen kívül orthostatikus hypotonia, tachycardia, szédülés, gyengeség, átmeneti kipirulás, émelygés, hányás, emésztési zavarok jelentkezhetnek.
4.9 Túladagolás
Túladagolás esetén methaemoglobinaemia, valamint eszméletvesztéssel járó súlyos hypotonia fordulhat elő. Methaemoglobinaemia esetén metilénkék iv. adása, súlyos hypotonia kialakulásakor fekvő helyzetben az alsó végtagok megemelése, valamint parenterális volumenpótlás a szükséges teendő.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
ATC kód: C01D A14
Hatóanyaga, az izoszorbid-mononitrát az izoszorbid-dinitrát aktív metabolitja, ami a többi nitráthoz hasonló farmakológiai hatással rendelkező antianginás szer.
Hatásának biokémiai alapja, hogy lebomlása során a vascularis simaizomzatban nitrogén-monoxid (NO) keletkezik, ami a guanil-cikláz aktiviálásával elősegíti a cGMP intracelluláris felhalmozódását, ami vasodilatatiohoz vezet. Hatását elsősorban a vénák tágítása által fejti ki, ennek következtében csökken a vénás visszaáramlás és a balkamrai végdiasztolés nyomás, azaz csökken a szív előterhelése (preload). Kisebb mértékben az artériák dilatatióját idézi elő, ami a perifériás ellenállás csökkentése révén a szív utóterhelésének (afterload) csökkenéséhez vezet.
Mindezen túl tágítja a coronariákat is. Összességében az izoszorbid-mononitrát csökkenti a szív oxigén-igényét, javítja a myocardialis szöveti perfúziót.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Per os alkalmazás esetén az izoszorbid-mononitrát csaknem teljes egészében felszívódik a gyomor-béltraktusból, biohasznosulása: 93%. A kapszula speciális fiziko-kémiai szerkezete ("sustained release" forma, SR) időben elnyújtott, folyamatos felszívódást eredményez, ami a 40 mg-os kapszula esetében 16 órán át, a 60 mg-os kapszula esetében pedig 20 órán át 100 ng/ml feletti plazmakoncentráció fenntartását teszi lehetővé.
A csúcskoncentráció a bevételt követően 3-4-6 órán belül alakul ki. Lévén, hogy az izoszorbid-mononitrát az izoszorbid-dinitrát aktív metabolitja, alkalmazásakor elmarad az izoszorbid-dinitrát esetében ismert hepatikus aktivációs lépés, így nem kell számolni nagyfokú individuális vérszinteltérésekkel. Kevesebb mint 5%-ban kötődik plazmafehérjékhez, megoszlik a teljes víztérben. Átlagos plazma eliminációs felezési ideje
kb. 5 óra. Főleg a vesén keresztül ürül, 2%-ban változatlan, nagyobbrészt 5 különböző inaktív metabolitja formájában. Két fő metabolitja az izoszorbid és az izoszorbid glukuronid, melyek denitrálódás, ill. glukuronid-konjugáció révén jönnek létre. Kb. 1% ürül a széklettel.
5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei
Nincs adat.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Eudragit L 100, Eudragit RS 100, talkum, sellak (gyantamentes fehér sellak, gyantamentes sellak), szacharóz és kukoricakeményítő mikrogranulátum.
Kapszulatok: zselatin, kén-dioxid, titán-dioxid (E171)
6.2 Inkompatibilitások
Nincs adat.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
2 év
6.4 Különleges tárolási előírások
25ºC alatt, nedvességtől védve tartandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
30 db kapszula színtelen, átlátszó PVC//Al buborékfóliában és dobozban.
6.6 A készítmény felhasználására, kezelésére vonatkozó útmutatások
Megjegyzés: X
Kiadhatóság:
II./1. csoport
Orvosi rendelvényre kiadható gyógyszerkészítmények (V)
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Pannonpharma Kft.
Pécs
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-5313/01 (Isospan SR 40 mg kapszula) 30 db
OGYI-T-5314/01 (Isospan SR 60 mg kapszula) 30 db
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
1996. / 2004. október 29.
10 A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2004. október 29.
Alkalmazási előírás OGYI-eng. száma: 26 866/55/2003