1. A GYÓGYSZER NEVE
Klion hüvelykúp
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
500 mg metronidazolt tartalmaz hüvelykúponként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Hüvelykúp.
Fehér vagy majdnem fehér, torpedó formájú, jellegzetes illatú hüvelykúp.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Trichomonas vaginalis fertőzés kezelése.
Anaerob baktériumok (Gardnerella vaginalis [korábbi neve: Haemophilus vaginalis]) okozta hüvelyfertőzések kezelése.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőtteknek
10 napig naponta egy hüvelykúpot mélyen a hüvelybe helyezni lefekvés előtt.
A szexuális partner egyidejű orális metronidazol kezelését is el kell végezni (lásd 4.4 pont).
Gyermekek és serdülők
A Klion hüvelykúp gyermekgyógyászati célra nem javallt.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával, a metronidazollal, vagy más nitroimidazol származékokkal vagy a készítmény 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A terhesség első trimesztere.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A reinfectio megelőzése céljából a Klion hüvelykúp használatával párhuzamosan a szexuális partner orális metronidazol kezeléséről is gondoskodni kell.
Trichomonas vaginalis fertőzés esetén el kell végezni a hüvelykenet mikroszkópos vizsgálatát. Ez a diagnózis megerősítésén és a kezelés hatékonyságának ellenőrzésén túl az esetleges gonorrhoeás társfertőzés kizárása céljából is fontos. A gonorrhoeás fertőzés a Trichomonas eradikálása után, tünetmentes állapotban is perzisztálhat.
10 napon túli kezelés esetén szükséges a beteg rendszeres klinikai és mikrobiológiai ellenőrzése.
A metronidazol diszulfiram-szerű reakciókat okozhat, ezért a Klion hüvelykúp használata idején alkohol fogyasztása kerülendő.
A Klion hüvelykúpból a metronidazol felszívódása korlátozott és szisztémás hatásai nem jelentősek, de a készítmény csak kellő körültekintéssel alkalmazható az alábbi esetekben:
a terhesség második és harmadik trimeszterében;
görcsrohamok veszélyével járó központi idegrendszeri zavarok esetén;
májelégtelenségben;
hematológiai rendellenességek (pl. leukopenia) esetén;
antikoagulánsok egyidejű alkalmazása esetén (lásd 4.5 pont).
Ebben a populációban a metronidazolt gondos előny-kockázat értékelést követően, és csak alternatív kezelés hiányában szabad alkalmazni. Májfunkciós vizsgálatokat kell végezni röviddel a kezelés megkezdése előtt, a kezelés alatt és a kezelés befejezését követően, amíg a májfunkció a normális tartományba nem kerül, vagy amíg a kiindulási értékeket eléri. Amennyiben a májfunkciós értékek észrevehetően megemelkednek a kezelés során, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni.
A Cockayne-szindrómában szenvedő betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy azonnal számoljanak be kezelőorvosuknak minden olyan tünetről, amelyek hátterében májsérülés állhat, valamint hagyják abba a metronidazol alkalmazását.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A metronidazol kölcsönhatásai más gyógyszerekkel és laboratóriumi tesztekkel elsősorban szisztémás alkalmazás esetén érvényesülnek. A Klion hüvelykúp alkalmazása kapcsán a hatóanyag korlátozott felszívódása miatt az interakciók manifesztációja is ritka.
A metronidazol
fokozza az orális antikoagulánsok hatását;
az alkohol-dehidrogenáz enzim gátlásával alkoholfogyasztás esetén diszulfirám-szerű reakciókat okozhat és fokozza az egyidejűleg adott diszulfirám hatását;
litium-retenciót és ezzel vesekárosodást okozhat.
A vérbe felszívódó metronidazol az UV elnyelési spektrumok interferenciája miatt torzíthatja az ASAT (SGOT), ALAT (SGPT), LHD, a trigliceridek és a vércukor szint meghatározások értékeit.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A metronidazol átjut a placentán és bekerül a magzati vérkeringésbe. Humán vizsgálatok szerint a terhesség idején adott metronidazol nem növeli a magzatkárosodás és a koraszülés veszélyét, és nem emeli az alacsony születési súly előfordulásának gyakoriságát. A metronidazol a szérumszinthez hasonló koncentrációban jelenik meg az anyatejben, de szoptatás kapcsán nem észlelték a csecsemők károsodását.
Mindez óvatosságra int a metronidazol alkalmazását illetően terhesség és szoptatása idején. Továbbá mérlegelni kell a várható előnyök és a lehetséges kockázat arányát. Ha a metronidazol kezelés feltétlenül szükséges, a Klion hüvelykúp használata a hatóanyag korlátozott felszívódása miatt biztonságosabb, mint az orális készítményeké.
A Klion hüvelykúp alkalmazása ellenjavallt a terhesség első trimeszterében.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A készítmény mellékhatásai nagymértékben korlátozhatják a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ezért alkalmazásának ideje alatt járművet vezetni vagy gépeket kezelni TILOS.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Gyakori mellékhatások (1/100 – <1/10)
A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek:
hüvelyviszketés; fájdalmas közösülés; szagtalan vagy enyhén szagos sűrű, fehér hüvelyváladék.
Nem gyakori mellékhatások (1/1000 –<1/100)
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
hasgörcs vagy gyomorgörcs vagy gyomorfájdalom.
A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek:
a szexuális partner nemi szervének égő érzése vagy irritációja; a genitális terület viszketése, szúró fájdalma vagy vörössége.
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek:
égő érzés vizeléskor vagy gyakori vizelési inger.
Ritka mellékhatások (1/10 000 –<1/1000)
Idegrendszeri betegségek és tünetek:
szédülés; fejfájás.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
hasmenés; szájszárazság; lepedékes nyelv; étvágytalanság; fémes íz vagy az ízérzés egyéb változása; hányinger, hányás.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:
urticaria, exanthema.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A Klion hüvelykúppal túladagolás nem szokott előfordulni.
A szisztémásan adott metronidazol túladagolása hányással, oliguriával, központi idegrendszeri zavarokkal jár és gyomormosással, aktív szén adásával és haemodialysissel kezelhető.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: fertőzésellenes szerek és antisepticumok, ATC kód: G01AF01
Hatásmechanizmus
A metronidazol nitroimidazol szerkezetű antibiotikum. Hatásspektruma limitált, különböző protozoonokra és a Gram-pozitív és Gram-negatív anaerob baktériumok többségére terjed ki. A vegyület szelektív citotoxikus hatást fejt ki az anaerob mikroorganizmusokra, melyekre az alacsony redox-potenciálú elektron-transzport rendszer jellemző. A metronidazol 5-nitro-csoportját az anaerob környezetben működő ferrodoxin rendszer redukálja és ezáltal elvész e szervezetek létfontosságú redukciós kapacitása. Emiatt és a metronidazolból képződő redukciós teremékek károsító hatása miatt nem képesek tovább fenntartani DNS molekulájuk helikális szerkezetét. A metronidazol az aerob mikroorganizmusokba is bejut, de ott nem következik be az antibiotikus hatáshoz szükséges átalakulás.
A Trichomonas vaginalis ritka esetekben rezisztenssé válhat a metronidazollal szemben. A rezisztens mikroorganizmusok membránjának metronidazol iránti permeabilitása csökken. Az ilyen mikroorganizmusokban keresztezett rezisztencia áll fenn más nitroimidazol vegyületekkel szemben is.
A metronidazol hatását in vitro erősen fokozza a spiramicin, a rifampicin, a klindamicin, a tetraciklinek és a nalidixinsav, nem befolyásolja az ampicillin és a sztreptomicin.
Mikrobiológiai hatások
A metronidazol in vitro erősen gátolja (90%-os gátló koncentráció: 0,125 - 0,25 g/ml) a Gram‑negatív anaerob baktériumok közül a Bacterioides fragilis, a Bacterioides melaninogenicus, a Fusobacterium nucleatum, a Gram-pozitív anaerob baktériumok közül a Clostridium, a Peptococcus és Peptostreptococcus fajok növekedését, gyengébben gátolja (90%-os gátló koncentráció: >7 g/ml) a Gardnerella vaginalis és a Campylobacter fetus szaporodását. A protozoonok közül a Trichomonas vaginalis és a Balantidium coli ellen 0,5 g/ml, az Entamoeba histolytica ellen 1,0 g/ml, a Gardia lamblia ellen >0,8 g/ml 90%-os gátló koncentrációban hat.
Rezisztens a metronidazol hatásával szemben az Actinomyces, a Lactobacillus, az Eubacterium és a legtöbb Propionibacterium faj.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A metronidazol a gyomor-béltraktusból közel 100%-ban felszívódik, felszívódása a vagina nyálkahártyájáról erősen korlátozott. Orális adás után 1-3 óra múlva éri el maximális koncentrációját a vérplazmában. A vérből bejut a hüvely-váladékba, a magzatvízbe és az anyatejbe is. Plazma felezési ideje 6-8 óra. A felszívódott metronidazol 30-60%-a a májban az oldallánc oxidációja, illetve glükuronsavas konjugáció útján metabolizálódik. Fő metabolitja, a hidroxi-metronidazol, megtartja antimikróbás aktivitását. A bevitt adag nagy része a vizelettel ürül, változatlan metronidazol, valamint aktív és inaktív metabolitok formájában. Az orális adag kisebb hányada a széklettel távozik.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Makrogol 1500
Poliszorbát 80
Makrogol-sztearát
Makrogol 4000
Makrogol 6000
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Hűtőszekrényben (2oC-8oC) tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
10 db kúp fehér, átlátszatlan PVC/PE buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
A készítmény megsemmisítésével kapcsolatban nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Pharmamagist Kft.
1028 Budapest
Patakhegyi út 83-85.
Tel.: 06-1/397-5174
Fax: 06-1/397-5175
E-mail: info@pharmamagist.hu
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-3278/01
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1994. december 19.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. augusztus 27.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2017. március 08.