Konakion 10 mg/1 ml oldatos injekció alkalmazási előírás

1. A GYÓGYSZER NEVE

KONAKION 10 mg/1 ml oldatos injekció

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Hatóanyag: fitomenadion (szintetikus K1‑vitamin)

10,0 mg fitomenadion ampullánként, 1,0 ml tiszta oldatban.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Injekció. Tiszta vagy enyhén opálos, sárgás színű, részecskéktől mentes, steril oldat.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A kumarin‑típusú antikoagulánsok antidotuma. Olyan vérzések és fenyegető vérzések kezelésére javallott, melyek K‑vitamin‑hiány, alacsony prothrombin‑ és VII. alvadási faktorszint miatt jönnek létre.

4.2 Adagolás és alkalmazás

A Konakion injekció adható intravénásan és szájon át. Az oldatos injekció nem keverhető egyéb parenterális gyógyszerekkel, de adott esetben beadható az infúziós szerelék alsó szakaszába injektálva.

Gyermekek

Minthogy újszülötteknél és 1 évesnél fiatalabb gyermekeknél kisebb dózisok alkalmazása szükséges, őket a Konakion 2 mg/0,2 ml paediatric oldatos injekcióval kell kezelni.

Szokásos adagolás

Súlyos vagy életveszélyes vérzések, pl. antikoaguláns terápia alatt: A kumarin antikoaguláns kezelést abba kell hagyni és lassan (legalább 30 másodperc alatt) egy 5‑10 mg dózisú KONAKION iv. injekciót kell beadni frissen fagyasztott plazmával (FFP) vagy protrombinkomplex‑koncentrátummal (PCC) együtt. A K1‑vitamin adag szükség szerint megismételhető.

Dózisajánlások tünetmentes, magas nemzetközi normalizált arány értékkel (INR) rendelkező, vérzésmentes vagy enyhe vérzéssel bíró betegek K1‑vitamin kezeléséhez:

Kis dózis esetén adható egy vagy több ampulla Konakion 2 mg/0,2 ml paediatric oldatos injekció is.

Dózisajánlások K1‑vitamin terápiában részesülő, jelentős vagy életveszélyes vérzéssel rendelkező betegekre vonatkozóan:

FFP, frissen fagyasztott plazma

PCC, protrombincomplex‑koncentrátum

Különleges adagolási előírások

Idős személyek: az idősebb egyének érzékenyebbek lehetnek az antikoagulánsok elleni KONAKION‑kezelésre, ezért nekik az ajánlott dózistartományon belül az alacsonyabb dózisokat kell adagolni. Egy 0,5‑1 mg-os kis dózisú iv. vagy per os K1‑vitamin 24 órán belül hatékonyan csökkentette (< 5-re) az INR‑értéket (lásd 5.2 pont Farmakokinetikai tulajdonságok c. részt)

Gyermekek 1 éves kor felett: a kezelőorvosnak kell meghatározni az optimális adagot a beteg testsúlya és a javallat alapján. Jó klinikai állapotú gyerekeknél a K1‑vitamin teljes iv. felnőtt adagjának egytizede hatékonynak bizonyult a tünetmentes, magas INR‑érték (> 8) visszafordításában.

Gyermekek 1 éves kor alatt: ennek a korosztálynak a Konakion 2 mg/0,2 ml paediatric oldatos injekciót kell adni.

Per os alkalmazás

Vagy a Konakion 2 mg/0,2 ml paediatric oldatos injekció adagolójával, vagy fecskendővel történik.

Fecskendővel történő adagolás

A Konakion oldat a következő módon adható fecskendővel: a fecskendőhöz illesztett tűvel a szükséges mennyiséget fel kell szívni, majd a tű eltávolítása után a fecskendő tartalmát közvetlenül a beteg szájába kell juttatni. Ezután célszerű néhány korty folyadékkal leöblíteni.

4.3 Ellenjavallatok

A Konakion ellenjavallt a készítmény hatóanyagával vagy a 6.1  pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység esetén.

A Konakion injekció nem adható intramuszkulárisan, mert im. adva depo képződhet és a folyamatos K‑vitamin‑felszabadulás zavarhatja az antikoaguláns terápia folytatását. Ezen kívül, az im. injekciók antikoaguláns kezelés alatt álló személyeken haematoma képződéshez vezethetnek.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Az injekció felhasználásakor a kevert micellás oldatnak tisztának kell lennie. Ha nem megfelelően raktározzák, az oldat zavarossá válhat és a fázisok is szétválhatnak. Az ilyen ampullákat nem szabad felhasználni.

Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a Konakion adását követően az INR‑értéket gondosan ellenőrizni kell.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A K1‑vitamin antagonizálja a kumarin‑típusú antikoagulánsok hatását. Antikonvulzív szerekkel együttadva a K1‑vitamin hatása csökkenhet.

4.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség

Nem végeztek kontrollált vizsgálatokat Konakion‑nal állatokon és várandós nőkön. A sok éves klinikai tapasztalat alapján azonban joggal feltételezhető, hogy sem a K1‑vitaminnak, sem az injekcióban lévő segédanyagoknak nincs toxikus hatásuk a reproduktív folyamatokra, ha a gyógyszert az ajánlott adagokban adják.

A többi gyógyszerhez hasonlóan azonban, a Konakion-t is csak akkor szabad várandós nőknek adni, ha az anyára vonatkozó előny nagyobb, mint a magzatra vonatkozó kockázat.

Minthogy a K1‑vitamin nem jut át a placenta‑barrieren, nem érdemes várandós nőknek adni mint profilaktikus szert, az újszülött vérzéses betegségének megelőzésére.

Szoptatás

A beadott K1‑vitamin mennyiségnek csak kis hányada jut be az anyatejbe, tehát a Konakion nem jelent veszélyt a csecsemőre nézve, ha terápiás adagokban adják szoptató nőknek. A Konakion azonban nem alkalmas arra, hogy szoptató nőknek adva megelőzze az újszülöttön a vérzéses betegség kialakulását.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A készítménynek a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Az alábbi nemkívánatos hatások szervrendszerenként és gyakoriság szerint kerülnek feltüntetésre. A gyakorisági kategóriák a következők: nagyon gyakori ( 1/10 ), gyakori ( 1/100 ‑ < 1/10), nem gyakori ( 1/1000 ‑ < 1/100), ritka ( 1/10 000 ‑ < 1/1000), nagyon ritka (< 1/10 000).

Immunrendszeri betegségek és tünetek:

Nagyon ritka: a Konakion intarvénás beadását követően anaphylactoid reakciók

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók:

Nagyon ritka: a Konakion intarvénás beadásakor vénairritáció vagy phlebitis

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

K1‑hypervitaminosis nem ismert. Az antikoagulációs kezelés újrakezdését befolyásolhatja.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

Farmakoterápiás csoport: K‑vitamin és egyéb vérzéscsillapító szerek ATC: B02B A01

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Hatásmechanizmus

A Konakion hatóanyaga, a K1‑vitamin (fitomenadion) koagulációt előidéző faktor. Mint a máj karboxiláz rendszerének komponense, a K1‑vitamin részt vesz a II. (prothrombin), VII., IX. és X. véralvadási faktorok, valamint a protein C és protein S véralvadásgátlók transzláció utáni karboxilálásában. A kumarinok gátolják a K1‑vitamin kinon formájának redukcióját K1‑vitamin hidrokinonná és meggátolják a karboxilálás után keletkező K1‑vitamin‑epoxid redukcióját kinon formává.

Farmakodinámiás hatások

A K1‑vitamin a kumarin‑típusú antikoagulánsok pl. a fenprokumon antagonistája. Nem antagonistája viszont a heparinnak, a heparin antagonistája a protamin.

A K1‑vitamin nem hat örökletes hypoprothrombinaemiában, vagy súlyos májelégtelenség miatt kialakult hypoprothrombinaemiában.

A Konakion injekcióban a K1‑vitamin egy epesav‑lecitin kevert micellás fiziológiás kolloid rendszer segítségével van szolubilizálva, mely a szervezetben is megtalálható természetes szállító közeg.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

Egy farmakokinetikai vizsgálat szerint a K1‑vitamin tartalmú Konakion injekciós oldat szájon át adva gyorsan és hatékonyan szívódik fel. A K1‑vitamin szájon át adva elsősorban a vékonybél középső szakaszán szívódik fel. A szisztémás biológiai hasznosulás per os adás után kb. 50%, de az individuális különbségek nagyok. Intravénás adás után a hatás kb 1‑3 órán, per os adás után 4‑6 órán belül jelentkezik.

Eloszlás

A primer megoszlási kompartment maga a plazmatérfogat. A vérplazmában a K1‑vitamin 90%-a lipoproteinekhez kötődik (VLDL‑frakció). A normál K1‑vitamin plazmakoncentráció 0,4‑1,2 mcg/l. 10 mg K1‑vitamin iv. adása után (Konakion 2 mg/0,2 ml paediatric oldatos injekció), a plazmaszint egy óra múlva kb. 500 ng/ml, 12 óra múlva 50 ng/ml. A K1‑vitamin nem jut át a placenta‑barrieren és alig jut be az anyatejbe.

Biotranszformáció

A K1‑vitamin gyorsan alakul át polárosabb metabolitokká, így K1‑vitamin‑2,3‑epoxiddá is. Egyes metabolitok visszaalakulnak K1‑vitaminná.

Elimináció

Metabolikus átalakulás után a K1‑vitamin glukuronid‑ és szulfát‑konjugátumok formájában az epébe és a vizeletbe választódik ki. A terminális felezési idő felnőtteknél iv. alkalmazás során 14±6 óra és 10±6 óra orális alkalmazás esetében. A beadott adagnak kevesebb mint 10%-a választódik ki (változatlan formában) a vizeletbe.

Farmakokinetika szokatlan klinikai esetekben

A K1‑vitamin bélből történő felszívódása különböző okokból zavart lehet, pl. malabszorpció szidrómában, rövid-bél szindrómában, biliaris atresiában és hasnyálmirigy‑elégtelenségben. Az ilyen betegek dózisa a javasolt dózistartomány alsó értéke legyen (lásd 4.2 pont).

5.3 Preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Nincs adat.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Glikokol-sav,

Lecitin,

Sósav,

Nátrium-hidroxid,

Injekcióhoz való víz,

Nitrogén.

6.2 Inkompatibilitások

A Konakion nem keverhető egyéb parenterális gyógyszerekkel, de adott esetben beadható az infúziós szerelék alsó szakaszába injektálva.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25°C-on tárolandó. Az üvegampullák a fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandók.

Stabilitási okokból a nyitott ampullában esetleg megmaradt oldatot ki kell önteni.

A gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után nem szabad felhasználni.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

1 ml oldat dupla piros kódgyűrűvel és szürke törőponttal ellátott barna üvegampullába töltve. 5 ampulla papír tálcában és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: II./1 csoport

Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi/kórházi diagnózist követő járóbeteg‑ellátásban alkalmazható gyógyszer (J).

7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH

Ziegelhof 24

17489 Greifswald

Németország

8. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-4204/02

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2008. december 4.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. október 21.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2023. szeptember 24.

A gyógyszerről részletes információ az Országos Gyógyszerészeti és Élelmezés-egészségügyi Intézet

(OGYÉI) internetes honlapján (www.ogyei.gov.hu) található.