1. A GYÓGYSZER NEVE
Laxodil Béres 5 mg gyomornedv-ellenálló tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
5 mg biszakodil gyomornedv-ellenálló tablettánként.
Ismert hatású segédanyagok:
63 mg laktóz-monohidrát gyomornedv-ellenálló tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Gyomornedv-ellenálló tabletta
Fehér vagy csaknem fehér színű, lencse alakú gyomornedv-ellenálló tabletta.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Székrekedés rövid idejű kezelése.
Diagnosztikai vizsgálatok előkészítése, pre- és posztoperatív kezelések, valamint a székletürítés megkönnyítését igénylő állapotok esetén orvosi ellenőrzés mellett.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
I. Székrekedés rövid idejű kezelésére
Felnőtteknek és 10 évnél idősebb gyermekeknek: 1-2 tabletta (5-10 mg biszakodil),
4-10 éves gyermekeknek: 1 tabletta (5 mg biszakodil).
II. Diagnosztikai vizsgálatok előkészítésére, műtét előtt, illetve a székletürítés megkönnyítésére
Javasolt adagja felnőttek 2-4 tabletta (10-20 mg biszakodil), négy éves vagy annál idősebb gyermekeknek 1 tabletta (5 mg biszakodil) a megelőző este.
Az alkalmazás módja
A tablettát este, egészben, szétrágás nélkül kell bevenni, megfelelő mennyiségű folyadékkal, hogy a következő reggelre székürítést eredményezzen.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A Laxodil Béres nem adható ileusban/bélelzáródásban, olyan heveny hasi sebészeti ellátást igénylő tünetek esetén, mint appendicitis, heveny bélgyulladás, illetve súlyos folyadékveszteség, hypokalaemia esetén.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Mint a többi hashajtó, úgy a Laxodil Béres sem adható folyamatosan hosszabb ideig.
Ha rendszeres hashajtó szedésére van szükség, a székrekedés okát ki kell vizsgálni.
Tartós alkalmazása a folyadék- és elektrolit-egyensúly zavarához, elsősorban hypokalaemiához vezethet, és „rebound” hatásként székrekedést okozhat.
Gyermekeknek kizárólag orvosi javaslatra adható!
A Laxodil Béres 63 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz gyomornedv-ellenálló tablettánként. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, laktóz‑intoleranciában vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Vizelethajtók vagy szteroidok együttes adása növelheti az elektrolitegyensúly-zavart, ha nagy adag biszakodilt alkalmaznak.
Az elektrolit-egyensúly zavara fokozhatja a szívglikozidokkal szembeni érzékenységet.
A biszakodil-tartalmú tablettákat nem szabad tejjel és tejtermékekkel, vagy gyomorsav-közömbösítő szerekkel (antacidum) együtt bevenni.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Ellenőrzött klinikai vizsgálatokat nem végeztek, de a hosszú távú tapasztalatok azt mutatják, hogy nincs nem kívánt vagy károsító hatásra utaló adat terhesség során. Azonban, mint minden gyógyszert, a Laxodil Béres-t is csak orvosi tanácsra szabad alkalmazni terhesség során.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a biszakodil kiválasztódik-e az anyatejbe; ennek megfelelően alkalmazása szoptató anyáknak nem javasolt.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A javasolt adagolásban alkalmazva ilyen hatások nem ismertek.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A gyakorisági kategóriák:
Nagyon gyakori: ≥ 1/10
Gyakori: ≥ 1/100 - < 1/10
Nem gyakori: ≥ 1/1000 - < 1/100
Ritka: ≥ 1/10 000 - < 1/1000
Nagyon ritka: < 1/10 000
Nem ismert: a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori: hasi panaszok pl. hasgörcsök, hasi fájdalom, hasmenés, hányinger
Nem gyakori: hányás
A bőr és bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Nagyon ritka: angioneurotikus ödéma
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon ritka: túlérzékenységi és anafilaktoid reakciók
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékbenelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Tünetek:
Nagy adagok bevétele után hasmenés jelentkezhet (híg-vizessé válhat a széklet), hasi görcsök léphetnek fel, klinikai szempontból számottevő folyadék-, kálium- és elektrolitvesztés következhet be.
Tartós túladagolása idült hasmenést, hasi fájdalmat, hypokalaemiát, szekunder hyperaldosteronismust és vesekőképződést okozhat. Idült hashajtó abúzus esetén vesetubulus-károsodás, metabolikus alkalosis, és hypokalaemiás izomgyengeség is kialakulhat.
Kezelés:
A Laxodil Béres bevétele után hánytatással és gyomormosással csökkenthető a hatóanyag felszívódása. Folyadékpótlás és az elektrolit-háztartás egyensúlyának helyreállítása is szükségessé válhat. Ezek az óvintézkedések időskorúak és kisgyermekek esetében különösen fontosak.
Görcsoldók adása is hasznosnak bizonyulhat.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: kontakt hashajtók
ATC kód: A06AB02
A biszakodil lokálisan ható hashajtó, difenilmetán-származék. Hydragog vegyületként csökkenti a felszívódást (bélfalizgató hatású). A vastagbél lumenében hidrolizálódva serkenti a colonperisztaltikát, elősegíti a víz és az elektrolitok felhalmozódását a béllumenben. Mindezek eredményeként serkenti a székletürítést, csökkenti a tranzitidőt és lágyítja a székletet.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A lokálisan érvényesülő, hashajtó hatást hordozó vegyület, a bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metán (BHPM), a vastagbél lumenében keletkezik a biszakodil hidrolízise során; ezt a folyamatot javarészt a bélnyálkahártya enzimei katalizálják. A BHPM felszívódhat, a májban konjugálódhat, inaktív formában (döntően glükuronidokként) keringhet a véráramban, végül az epével és a vizelettel távozhat a szervezetből. A tápcsatornában keletkező BHPM zöme azonban közvetlenül a széklettel ürül.
A Laxodil Béres tabletta ellenáll a gyomorsav hatásainak (gyomornedv-ellenálló tabletta); hatóanyaga javarészt a vastagbélben, a hatás helyén szabadul fel. Mindezek következtében a tabletta bevétele után 6-12 óra múlva jelentkezik a terápiás hatás. A hatás jelentkezéséhez szükséges idő hossza az aktív metabolit képződésének ütemétől függ.
Különböző vizsgálatok adatai alapján a vizeletben az alkalmazott dózis átlagosan 3-17 %-a ürül. A szisztémásan keringésben és vizeletben kimutatható metabolitok zöme inaktív glükuronid. A biszakodil hashajtó hatásának erőssége és a glükuronid metabolitok plazma- vagy vizeletkoncentrációja között nincs összefüggés.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Akut toxicitás
A rágcsálókon és más állatfajokon szájon át adott biszakodillal elvégzett akut toxicitási vizsgálatok során a biszakodil LD50 értéke 2 g/ttkg-nál is nagyobb volt; kutyák akár 15 g/ttkg-os dózisokat is elviseltek. A biszakodil-toxicitás tüneteként hasmenés, a motoros aktivitás csökkenése és piloerekció jelentkezett. Mindezek alapján csekély a biszakodil akut toxicitása.
Krónikus toxicitás
A legfeljebb 26 héten keresztül, ismételten adagolt dózisok hatásait értékelő vizsgálatokat patkányon, minisertésen, és Rhesus majmokon végezték. Amint az várható volt, az alkalmazott dózis nagyságával arányos, heves hasmenés jelentkezett (a minisertéseket kivéve). Jellegzetes kórszövettani elváltozásokat nem észleltek és gyógyszerfüggő nephrotoxicitást sem figyeltek meg. A 32 héten keresztül kezelt patkányok húgyhólyagjában szövetproliferációt észleltek, ezt azonban nem feltétlenül a biszakodil idézte elő. A megfigyelt morfológiai elváltozásokat az elektrolitzavar okozta microcalculus-képződés következményeinek minősítették, amelyeknek a biszakodil humán alkalmazása szempontjából nincs biológiai jelentősége.
Mutagenitás
A biszakodil a baktériumokon és emlős sejteken elvégzett számos mutagenitási tesztben nem bizonyult genotoxikus hatásúnak. Szíriai aranyhörcsög embrió sejttenyészetekben nem fokozta számottevően a sejtek morfológiai transzformációját. A biszakodil nem fejtett ki mutagen hatást a megfelelő tesztek során.
Karcinogenitás
A biszakodillal nem végeztek hagyományos (élethosszig tartó) karcinogenitási vizsgálatokat. A biszakodil terápiás hatása a fenolftaleinéhez hasonló, ezért p53 transzgenikus egereken, 26 héten keresztül értékelték a hatásait. A naponta legfeljebb 8000 mg/ttkg dózisokkal kezelt állatokon nem észleltek a biszakodil hatásaira visszavezethető daganatképződést.
Reprodukciós toxicitás
A patkányon és nyúlon elvégzett kísérletek során a terápiás dózis több mint 1000-szeresének megfelelő (legfeljebb 1000 mg/ttkg) dózisban adagolt biszakodil nem bizonyult teratogén hatásúnak.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Tabletta mag:
laktóz-monohidrát
kukoricakeményítő
magnézium-sztearát
mikrokristályos cellulóz
Bevonat:
hipromellóz
triacetin
talkum
metakrilsav kopolimer
titán-dioxid (E171)
trietil-citrát
vízmentes kolloid szilícium-dioxid
nátrium-hidrogén-karbonát
nátrium-lauril-szulfát
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
18 hónap
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25°C-on tárolandó.
A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
30, 50 db tabletta színtelen, átlátszó PVC //Al buborékcsomagolásban és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés: keresztjelzés nélküli
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Béres Gyógyszergyár Zrt.,
1037 Budapest, Mikoviny u. 2-4.
Magyarország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-20777/01 (30 x)
OGYI-T-20777/02 (50 x)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2009. március 5.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2014. március 21.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2014. március 21.