1. A GYÓGYSZER NEVE
Legalon 70 mg kemény kapszula
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
86,5–93,35 mg máriatövis termés (Silybum marianum L. Gaertner, fructus) tisztított standardizált száraz kivonata (36–44:1; kivonószer: etil‑acetát) kemény kapszulánként, ami megfelel 75–80,9% DNPH módszerrel, illetve 58–62,5% HPLC módszerrel mért szilimarinnak, szilibininben kifejezve.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Kemény kapszula.
Barnásvörös színű, átlátszatlan, henger alakú, 2-es méretű kemény zselatin kapszulába töltött kb. 176 mg tömegű sárgás, szemcsés por.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Toxikus májkárosodás; krónikus gyulladásos májbetegségek és májcirrhosis adjuváns kezelése.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőttek és serdülők: szokásos adagja a kezelés indításakor és súlyos esetekben 3-szor 2 kapszula naponta, fenntartó kezelésben naponta 3-szor 1 kapszula.
Gyermekek: megfelelő tapasztalat hiányában 12 év alatti gyermekek számára a készítmény nem ajánlott.
Az alkalmazás módja
A kapszulát szétrágás nélkül, kevés folyadékkal kell bevenni.
A kezelés időtartamát a kezelőorvos határozza meg. Szükség szerint több hónapon át adható.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Epevezeték‑elzáródás.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Megfelelő tapasztalat hiányában 12 év alatti gyermekek számára a készítmény nem ajánlott.
A kezelés alatt kerülendő az alkoholfogyasztás, mivel az alkohol májkárosító hatását a Legalon‑kezelés nem védi ki. A gyógyszeres kezelés nem pótolja a májkárosodást kiváltó ok (pl. alkohol) elkerülését.
A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy amennyiben a Legalon alkalmazása alatt icterusra utaló tünetek (a bőr sárgás elszíneződése és a szemfehérje besárgulása) jelentkeznek, mindenképpen keressék fel kezelőorvosukat további vizsgálatok céljából.
A Legalon 70 mg kemény kapszula nátriumot tartalmaz
A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz kapszulánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Gyógyszerkölcsönhatások eddig nem ismertek.
4.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség:
Terhesség alatti alkalmazására vonatkozóan nem állnak rendelkezésre kontrollált klinikai vizsgálati adatok. Az állatkísérletek nem utalnak a terhességet, az embrionális/magzati fejlődést, szülést vagy a szülés utáni fejlődést közvetlenül vagy közvetett módon károsan befolyásoló hatásra (lásd 5.3 pont). Terhes nőknek a készítmény szedése nem ajánlott.
Szoptatás:
Nem ismert, hogy a hatóanyag kiválasztódik-e az anyatejjel. A szilimarin kiválasztódását az anyatejbe állatkísérletben nem vizsgálták, ezért a szilimarin alkalmazása szoptatás alatt nem javasolt.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Legalon 70 mg kemény kapszula nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A gyakoriság meghatározása a következő: nagyon gyakori (≥ 1/10); gyakori (≥ 1/100 - < 1/10); nem gyakori (≥ 1/1000 - < 1/100); ritka (≥ 1/10 000 - < 1/1000); nagyon ritka (< 1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek felsorolásra.
A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei:
Nem ismert: bőrkiütés
Immunrendszeri betegségek és tünetek:
Nem ismert: túlérzékenységi reakciók
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek:
Nem ismert: dyspnoe
Ritkán beszámoltak emésztőrendszeri betegségekről és tünetekről, pl. enyhe hashajtó hatásról.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Eddig nem figyeltek meg túladagolást. A mérgezésnek specifikus antidotuma nincs, tüneti kezelés szükséges.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Májvédők, zsírosodásgátlók
ATC: A05BA03
Állatkísérletekben számtalan májkárosodási modellen igazolták már a szilimarin antitoxikus hatásosságát, pl. a gyilkos galóca mérgei, a falloidin és az amanitin okozta májkárosodásnál, vagy lantinidák, szén‑tetraklorid, galaktózamin, tioacetamid és a hepatotoxikus FV3 vírus által okozott májkárosodás esetében.
A szilimarin terápiás hatását többféle hatásmechanizmus szerint fejti ki.
A szilimarin szabadgyökfogó képessége miatt antiperoxidatív hatást fejt ki. Megszakítja, illetve megelőzi a patofiziológiás lipidperoxidáció folyamatát, ami a sejtmembrán károsodását okozná. A károsodott májsejtekben a szilimarin fokozza a fehérjeszintézist és normalizálja a foszfolipid‑metabolizmust. Ennek eredményeképpen stabilizálja a sejtmembránt és csökkenti vagy megelőzi az oldott sejtalkotók (pl.: transzaminázok) kijutását a májsejtből. A szilimarin megakadályozza bizonyos májkárosító anyagok (pl.: gyilkos galóca mérgei) bejutását a sejtbe.
A szilimarin fehérjeszintézis‑fokozó hatása a sejtmagban található RNS‑polimeráz I. enzim stimulálása miatt jön létre. Ezáltal a riboszómális RNS termelődése fokozódik, amelynek hatására nagyobb mennyiségben szintetizálódnak a szerkezeti és a funkcionális proteinek (enzimek). Ily módon, kedvezően befolyásolja a máj helyreállító kapacitását és regenerációs képességét.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A szilimarin fő alkotója a szilibinin. A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az emésztőrendszerből történő felszívódása után, elsősorban az epével választódik ki (a felszívódott mennyiség több mint 80%-a). Az epében kimutatták a glükuronidokat és szulfátokat, mint a szilibinin metabolitjait.
Állatkísérletekben észleltek alapján feltételezik, hogy a szilibinin a dekonjugáció után újra felszívódik és bekerül az enterohepaticus körforgásba. Amint az elsősorban epén keresztül történő kiválasztás (a hatás helye a máj) alapján várható is, a plazmaszint alacsony és a vesén keresztül történő kiválasztás kismértékű. A felszívódási féléletidő 2,2 óra és az eliminációs féléletidő 6,3 óra.
A Legalon 70 mg kemény kapszulát terápiás adagban alkalmazva (140 mg szilimarin naponta 3-szor), az emberi epében található szilibinin szintje azonos egyszeri és ismétlődő adagolás esetén. Ez azt is mutatja, hogy a szilibinin nem kumulálódik a szervezetben.
A szilimarint naponta háromszor 140 mg dózisban adva, ismétlődő adagolás után, az epével történő kiválasztás dinamikus egyensúlyi („steady state”) állapotot ér el.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A szilimarint kivételesen alacsony toxicitás jellemzi, ezért terápiás adagolás mellett, hosszú távon biztonságosan alkalmazható.
Akut toxicitás:
A szilimarin gyakorlatilag nem bizonyult toxikusnak egyszeri adagban adva patkányoknál és egereknél. Az LD50 értéke 2000 mg/ttkg.
Krónikus toxicitás:
Patkányoknál és kutyáknál végzett hosszú távú (maximum 12 hónapos) vizsgálatokban per os adagoltak szilimarint, 2500, illetve 1200 mg/ttkg maximális adagban. Sem a laboratóriumi eredmények, sem a boncolási leletek nem mutattak ki semmilyen toxikus hatást.
Reprodukciós toxicitás:
Patkányoknál és nyulaknál folytatott fertilitási, valamint prenatalis, perinatalis, és postnatalis vizsgálatok a reprodukció egyik fázisában sem mutattak ki semmilyen mellékhatást (a maximális alkalmazott adag: 2500 mg/ttkg per os). A szilimarin nem mutatott teratogén hatást sem.
Mutagenitás:
A szilimarinnal folytatott, in vitro és in vivo vizsgálatok negatív eredményt adtak.
Karcinogenitás:
Még nem folytattak megfelelő vizsgálatokat rágcsálókban.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Kapszulatöltet:
magnézium-sztearát,
poliszorbát 80,
A-típusú karboximetilkeményítő-nátrium,
mannit,
povidon.
Kapszulahéj:
nátrium-lauril-szulfát,
fekete vas-oxid (E 172),
vörös vas-oxid (E 172),
titán-dioxid (E 171),
zselatin.
6.2 Inkompatibilitások
Nem ismertek.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
30 db, 60 db, illetve 100 db kemény kapszula PVC/Al buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (keresztjelzés nélkül)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Cooper Consumer Health B.V.
Verrijn Stuartweg 60, 1112AX Diemen
Hollandia
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-1843/03 (30×)
OGYI-T-1843/04 (60×)
OGYI-T-1843/05 (100×)
A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2009. február 17.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2014. április 30.
A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2025. május 02.