Lopedium 2 mg kapszula heveny hasmenésre alkalmazási előírás

1. A GYÓGYSZER NEVE

Lopedium 2 mg kemény kapszula

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

2 mg loperamid-hidrokloridot tartalmaz (megfelel 1,88 mg loperamidnak) kemény kapszulánként.

Ismert hatású segédanyag: 127 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz kemény kapszulánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Kemény kapszula.

180 mg fehér vagy csaknem fehér színű, homogén por szürke-sötétzöld színű, 3-as méretű, kemény zselatin kapszulába töltve.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Felnőtteknek és 6 év feletti gyermekeknek:

Különböző eredetű akut és krónikus diarrhoea tüneti kezelése.

Felnőtteknek:

Ileostomia utáni állapotban alkalmazható a székletek számának és volumenének csökkentésére és konzisztenciájuk javítására/a széklet keménységének fokozására.

18 év feletti felnőtteknél orvos által korábban diagnosztizált irritábilis bél szindrómában (IBS) jelentkező akut hasmenéses periódusok tüneti kezelésre.

4.2 Adagolás és az alkalmazás

Adagolás

Az adagolás a beteg korától és az eset súlyosságától függ.

Felnőtteknek és 6 évesnél idősebb gyermekeknek és serdülőknek

Akut hasmenés

A kezdő adag felnőtteknek 2 kapszula (4 mg), gyermekeknek/serdülőknek pedig 1 kapszula (2 mg). Ezt követően 1 kapszula (2 mg) adása javasolt minden laza széklet után.

Krónikus hasmenés

A kezdő adag felnőtteknek 2 kapszula (4 mg), gyermekeknek/serdülőknek pedig 1 kapszula (2 mg). Ezt a kezdő adagot addig kell emelni, amíg a beteg naponta 1-2 alkalommal szilárd székletet nem ürít, ami általában napi 1-6 kapszulával (2-12 mg), mint fenntartó adaggal, érhető el.

Felnőttek számára a maximális adag akut és krónikus hasmenés esetén naponta 8 kapszula (16 mg), gyermekek/serdülők esetében pedig a testtömegtől függ (3 kapszula/20 ttkg), de nem haladhatja meg a napi 8 kapszulát.

A 6 évnél idősebb gyermek/serdülők testtömege (kg)	A naponta maximálisan adható kemény kapszulák száma
20 - 26	3 kemény kapszula
27 - 33	4 kemény kapszula
34 - 39	5 kemény kapszula
40 - 46	6 kemény kapszula
47 - 53	7 kemény kapszula
54 kg-tól	8 kemény kapszula

18 év feletti felnőtteknél irritábilis bél szindrómában (IBS) jelentkező akut hasmenéses periódusok tüneti kezelése:

A kezdő adag 2 kapszula (4 mg), ezt követően 1 kapszula (2 mg) minden laza széklet után, vagy ahogy az orvos javasolta korábban. A maximális napi adag nem haladhatja meg a napi 6 kapszulát (12 mg).

12 éves kor alatti gyermekek

A 12 év alatti gyermekeknél történő alkalmazásról korlátozott adat áll rendelkezésre (lásd 4.8 pont).

6 éves kor alatti gyermekek

A Lopedium 2 mg kemény kapszula 6 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem alkalmazható.

Idősek

Időskorú betegek esetén dózismódosítás nem szükséges.

Vesekárosodásban szenvedő betegek

Vesekárosodásban szenvedő betegek számára dózismódosítás nem szükséges.

Májkárosodásban szenvedő betegek

Bár májkárosodásban szenvedő betegekre vonatkozóan nem állnak rendelkezésre farmakokinetikai adatok, a loperamidot ezeknél a betegeknél fokozott óvatossággal kell alkalmazni a csökkent „first pass” metabolizmus miatt (lásd 4.4 pont).

Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazásra.

A kapszulát egészben kell lenyelni. A kapszula bevehető a nap bármely szakában, étkezéstől függetlenül kevés folyadékkal.

4.3 Ellenjavallatok

-​ A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

-​ 6 évesnél fiatalabb gyermeknek a loperamid-hidroklorid hatóanyag egyáltalán nem adható.

-​ A loperamid-hidroklorid nem lehet első választandó szer az alábbi esetekben:

-​ magas lázzal, véres széklettel járó akut dysentheria;

-​ akut colitis ulcerosa;

-​ invazív kórokozó, beleértve Salmonella, Shigella és Campylobacter okozta enterocolitis;

-​ széles spektrumú antibiotikum kezeléssel összefüggő pseudomembranosus colitis.

-​ A Lopedium 2 mg kemény kapszulát nem szabad alkalmazni obstipatio és minden olyan kórkép esetén, amikor a perisztaltika gátlása káros lehet (pl. ileus, subileus, megacolon és toxicus megacolon). A Lopedium 2 mg kemény kapszula szedését azonnal abba kell hagyni, ha székrekedés, haspuffadás vagy ileus alakul ki.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Orvosi javallat nélkül kizárólag akut, hirtelen kialakuló hasmenés tüneteinek, beleértve a szelek okozta kellemetlen hasi panaszokat (úgynevezett hasi diszkomfortérzés), puffadás, görcsök kezelésére alkalmazható.

Krónikus, tartós hasmenés vagy bélműtétet követő állapot esetén a Lopedium kezelés csak orvosi vizsgálatot követően, orvosi javaslat alapján történhet

Loperamid-hidrokloriddal csak a hasmenés tüneti kezelése érhető el. Amennyiben a diarrhoea oka ismert, minden esetben oki terápiát kell alkalmazni.

Hasmenés kapcsán, különösen gyermekeknél, folyadék- és elektrolithiány fordulhat elő. Ilyen esetben a megfelelő folyadék- és elektrolitpótlás és a megfelelő diéta biztosítása a legfontosabb.

6 évesnél fiatalabb gyermekeknek egyáltalán nem adható a loperamid-hidroklorid hatóanyag.

Fertőzéses eredetű diarrhoeaban nem pótolja az antibakteriális kezelést.

A beteg figyelmét fel kell hívni arra, hogy ha akut diarrhoea‑ban 48 órán belül nem következik be javulás, a kezelést abba kell hagynia, és orvoshoz kell fordulnia.

Amennyiben a beteg irritábilis bél szindrómában (IBS) jelentkező akut hasmenéses periódusok tüneti kezelésére alkalmazza ezt a gyógyszert, az alábbiakban részletezett további figyelmeztetések és óvintézkedések is vonatkozóak:

​ A Lopedium kapszula csak abban az esetben alkalmazható irritábilis bél szindróma tüneteinek kezelésére, amennyiben az irritábilis bél szindrómát korábban már orvos diagnosztizálta.

​ A 40 évesnél idősebb betegeknek a Lopedium kapszula alkalmazása előtt konzultálniuk kell kezelőorvosukkal, amennyiben az irritábilis bél szindróma tüneteit egy ideje már nem tapasztalták.

​ A 40 évesnél idősebb betegeknek a Lopedium kapszula alkalmazása előtt konzultálniuk kell kezelőorvosukkal, amennyiben a jelenleg tapasztalt tünetek eltérnek a korábbi tünetegyüttestől.

​ A betegnek konzultálnia kell kezelőorvosával, amennyiben súlyos székrekedést vagy testsúlycsökkenést tapasztal.

​ Ha a beteg tünetei rosszabbodnak, új tüneteket tapasztal, a tünetegyüttes megváltozik, vagy ha 2 hét után is jelentkeznek hasmenéses epizódok, a betegnek ismét kezelőorvosához kell fordulnia.

Azoknál az AIDS-es betegeknél, akik hasmenés miatt loperamid-hidrokloridot kapnak, a kezelést a haspuffadás legkisebb jelére abba kell hagyni. Egyedi esetekben a loperamid‑hidroklorid-kezelésben részesülő AIDS-es betegeknél jelentkező, vírusok és/vagy baktériumok által okozott fertőzéses colitis kapcsán toxicus megacolon előfordulását jelentették.

Bár májkárosodásban szenvedő betegekre vonatkozóan nem állnak rendelkezésre farmakokinetikai adatok, a loperamid-hidrokloridot ezeknél a betegeknél fokozott óvatossággal kell alkalmazni a „first pass” metabolizmus csökkenése miatt. Ezt a gyógyszert fokozott elővigyázatossággal kell alkalmazni májkárosodásban szenvedő betegeknél, mivel náluk központi idegrendszeri mellékhatásokhoz vezető relatív túladagolás léphet fel. Ópiátfüggő egyéneknél a loperamiddal, mint ópiát-helyettesítővel történő visszaélés és nem megfelelő alkalmazás eseteit írták le (lásd 4.9 pont, Túladagolás).

A túladagolással kapcsolatosan cardialis eseményekről, köztük QT-szakasz, illetve a QRS-komplexum megnyúlásáról és torsades de pointes-ről számoltak be. Egyes esetekben a kimenetel halálos volt (lásd 4.9 pont). A túladagolás kapcsán fény derülhet a fennálló Brugada-szindrómára. A betegeknek nem szabad túllépniük a javasolt adagot és/vagy javasolt kezelési időtartamot.

A készítmény segédanyagként 127 mg laktóz-monohidrátot is tartalmaz, így ritkán előforduló, örökletes galaktóz‑intoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.

A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz kapszulánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Nem‑klinikai adatok szerint a loperamid egy P‑glikoprotein‑szubsztrát. A loperamid (16 mg egyszeri adagban) és kinidin vagy ritonavir (mindkettő P‑glikoprotein‑szubsztrát) egyidejű adagolása a loperamid plazmaszintjének 2‑3-szoros emelkedéséhez vezetett. A javasolt (2‑16 mg/nap) adagban alkalmazott loperamid és a P‑glikoprotein inhibitorok együttes alkalmazásakor tapasztalt farmakokinetikai kölcsönhatások klinikai jelentősége nem ismert.

A loperamid (4 mg egyszeri adag) és a CYP 3A4 izoenzimet, valamint P‑glikoproteint is gátló itrakonazol együttes adása a loperamid plazmaszintjének 3-4‑szeres emelkedését eredményezte. Ugyanebben a vizsgálatban a CYP 2C8 izoenzimet gátló gemfibrozil a loperamidszintet körülbelül kétszeresére emelte. Az itrakonazol és a gemfibrozil kombinációja a loperamid plazma csúcskoncentrációjának négyszeres emelkedéséhez, a teljes plazma-expozíció 13‑szoros emelkedéséhez vezetett. Ezek az emelkedések, a pszichomotoros tesztek (azaz a szubjektív álmosság és az ún. szám‑szimbólum behelyettesítés teszt [Digit Symbol Substitution Test]) alapján, nem jártak központi idegrendszeri hatásokkal.

A loperamid (16 mg egyszeri adagban) és a CYP 3A4 izoenzimet, valamint P‑glikoproteint gátló ketokonazol együttes adása a loperamid plazmaszintek ötszörös emelkedését okozta. Ez az emelkedés a pupillaméret‑mérés alapján nem járt fokozott farmakodinámiás hatásokkal.

A loperamid együttes adagolása oralis dezmopresszinnel, feltehetően a lassabb gastrointestinalis motilitás következtében, a dezmopresszin plazmaszintjének háromszoros emelkedését eredményezte.

Várhatóan a hasonló farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek fokozhatják a loperamid hatását, míg a gyomor-bélürülést fokozó gyógyszerek csökkenthetik a loperamid hatását.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

Nincs arra utaló jel, hogy a loperamid teratogén hatást vagy magzati károsodást okozna, de ennek ellenére terhesség esetén, különösen az első trimeszterben történő alkalmazás előtt a terápiás előnyöket mérlegelni kell a lehetséges veszélyekkel szemben.

Terhesség alatt ennek a gyógyszernek a szedése nem javasolt.

Szoptatás

A loperamid kismértékben kiválasztódhat az anyatejbe, ezért alkalmazása szoptatás idején nem javasolt.

Terhesség vagy szoptatás esetén a kezelőorvossal konzultálni kell a készítmény alkalmazásával kapcsolatban.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A loperamiddal kezelt hasmenéses szindrómák során fáradtság, szédülés vagy álmosság fordulhat elő. Ennélfogva a Lopedium 2 mg kemény kapszula alkalmazásakor a gépjárművezetés vagy a balesetveszélyes gépek kezelése csak fokozott óvatossággal javasolt.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Felnőttek és 12 éves vagy annál idősebb serdülők

A loperamid-hidroklorid biztonságosságát 31 kontrollált és nem‑kontrollált vizsgálatban összesen 3076 hasmenés miatt kezelt felnőtt és 12 éves vagy annál idősebb serdülő bevonásával értékelték. Ezek közül 26 vizsgálatban 2755 beteget kezeltek akut hasmenéssel, és 5 vizsgálatban 321 beteget kezeltek krónikus hasmenéssel.

Az akut hasmenésben végzett klinikai vizsgálatok során a loperamiddal kapcsolatosan leggyakrabban (azaz legalább 1%-os incidenciával) jelentett mellékhatások a székrekedés (2,7%), a flatulentia (1,7%), a fejfájás (1,2%) és a hányinger (1,1%) voltak. A krónikus hasmenésben végzett klinikai vizsgálatok során a leggyakrabban (azaz legalább 1%-os incidenciával) jelentett mellékhatások a flatulentia (2,8%), a székrekedés (2,2%), a hányinger (1,2%) és a szédülés (1,2%) voltak.

Az alábbiakban a klinikai vizsgálatok (akut és/vagy krónikus hasmenésben egyaránt) során vagy a forgalomba hozatalt követő időszakban a loperamid-hidrokloriddal kapcsolatban jelentett mellékhatások vannak feltüntetve.

Az alábbi felsorolás azokat a mellékhatásokat foglalja össze, amelyeket a loperamid-hidroklorid alkalmazásával kapcsolatban jelentettek a 31 kontrollált és nem‑kontrollált vizsgálat során, melyeket összesen 3076 hasmenés miatt kezelt felnőtt és 12 éves és ennél idősebb serdülő bevonásával végeztek. Ezek közül 26 vizsgálatban 2755 beteget kezeltek akut hasmenéssel és 5 vizsgálatban 321 beteget kezeltek krónikus hasmenéssel.

A gyakorisági kategóriákat az alábbiak szerint határozták meg:

Nagyon gyakori (≥ 1/10),

Gyakori (≥ 1/100 – < 1/10),

Nem gyakori (≥ 1/1000 – < 1/100),

Ritka ≥ 1/10 000 – < 1/1000),

Nagyon ritka (≤ 1/10 000),

Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem állapítható meg).

A loperamid-hidroklorid alkalmazásával kapcsolatban felnőtt, ill. 12 éves és annál idősebb serdülők bevonásával végzett klinikai vizsgálatok során jelentett mellékhatások gyakorisága

Szervrendszer	Indikáció
	Akut hasmenés (N=2755)	Krónikus hasmenés (N=321)	Forgalomba hozatal utáni tapasztalatok - akut és krónikus hasmenés
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Túlérzékenységi reakció*			Ritka
Anafilaxiás reakció* (beleértve az anafilaxiás sokkot)*			Ritka
Anafilaktoid reakció*			Ritka
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Fejfájás	Gyakori	Nem gyakori
Szédülés	Nem gyakori	Gyakori
Somnolentia*			Nem gyakori
Eszméletvesztés*			Ritka
Stupor*			Ritka
Csökkent éberségi szint*			Ritka
Fokozott izomtónus*			Ritka
Koordinációs nehézség*			Ritka
Szembetegségek és szemészeti tünetek
Miosis*			Ritka
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Székrekedés, hányinger, fokozott bélgázképződés	Gyakori	Gyakori
Hasi fájdalom, hasi diszkomfort, szájszárazság	Nem gyakori	Nem gyakori
Felső hasi fájdalom, hányás	Nem gyakori
Dyspepsia		Nem gyakori
Hasi feszülés	Ritka
Ileus* (beleértve a paralitikus ileust)			Ritka
Megacolon* (beleértve a toxikus megacolont)			Ritka
Glossalgia*			Ritka
Acut pancreatitis			Nem ismert
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Bőrkiütés	Nem gyakori
Hólyagos kiütés* (beleértve a Stevens–Johnson-szindrómát, toxikus epidermalis necrolysist és erythema multiformét)			Ritka
Angioödéma*			Ritka
Csalánkiütés*			Ritka
Viszketés*			Ritka
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek
Vizeletretenció*			Ritka
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Fáradtság*			Ritka

* Ezeket a tüneteket a forgalomba hozatal után jelentették. Mivel a forgalomba hozatal utáni jelentések nem tesznek különbséget a nemkívánatos gyógyszerhatások között a krónikus vagy akut indikáció tekintetében, illetve, hogy felnőttek vagy gyermekek kapták a gyógyszert, a gyakoriságokat az összes loperamid-hidrokloriddal végzett vizsgálat eredményeiből becsülték.

A loperamid-hidroklorid forgalomba hozatalát követően jelentett mellékhatások

Mivel a forgalomba hozatal utáni jelentések nem tesznek különbséget a loperamid-hidroklorid nemkívánatos gyógyszerhatásai között a krónikus vagy akut hasmenés indikáció tekintetében, illetve, hogy felnőttek vagy gyermekek kapták a gyógyszert, az alábbi mellékhatások az indikáció és betegpopuláció kombinált adatai alapján kerülnek felsorolásra.

Gyermekek

A loperamid-hidroklorid biztonságosságát 607 olyan, 10 napos és 13 éves kor közötti gyermeken értékelték, akik az összesen 13 kontrollált vagy nem‑kontrollált, az akut hasmenés loperamid‑hidroklorid kezelésével kapcsolatos klinikai vizsgálat egyikében vettek részt. Általánosságban, ebben a betegpopulációban a mellékhatás‑profil hasonló volt ahhoz, amit a felnőtteknél, valamint a 12 éves vagy annál idősebb serdülőknél a loperamid-hidrokloriddal végzett klinikai vizsgálatokban észleltek.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Tünetek

Azoknál a betegeknél, akik túladagolták a loperamidot (40 mg és 792 mg közötti adagokat jelentettek), cardialis eseményeket, köztük a QT- szakasz és a QRS-komplexum megnyúlását, torsades de pointes-t, egyéb súlyos ventricularis arrhythmiát, szívmegállást és ájulást figyeltek meg (lásd 4.4 pont). Halálos kimenetelű esetekről is beszámoltak. A túladagolás kapcsán fény derülhet a fennálló Brugada-szindrómára.

A leszokás során elvonási szindróma eseteit figyelték meg olyan egyéneknél, akik a loperamid rendkívül nagy adagjaival visszaéltek, nem megfelelően alkalmazták, illetve szándékosan túladagolták.

Ezen kívül túladagolás esetén (beleértve a májműködési zavar miatt bekövetkező relatív túladagolást is) központi idegrendszeri depresszió (stupor, koordinációs zavar, somnolentia, miosis, fokozott izomtónus és légzésdepresszió), vizeletretenció és ileus fordulhatnak elő. A központi idegrendszeri hatásokra a gyermekek érzékenyebbek lehetnek, mint a felnőttek.

Kezelés

Túladagolás esetén a QT-intervallum EKG-val való monitorozásának megkezdése szükséges.

Ha túladagolás központi idegrendszeri tünetei lépnek fel, antidotumként naloxont lehet adni. Mivel a loperamid hatásának időtartama a naloxonéhoz képest hosszabb (1-3 óra), a naloxon ismételt adására lehet szükség. Ezért a beteget legalább 48 órán keresztül szorosan kell ellenőrizni annak érdekében, hogy a potenciális központi idegrendszeri depressziót észlelni lehessen.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: bélmozgást csökkentő szerek

ATC kód: A07DA03

Hatásmechanizmus

A loperamid egy szintetikus piperidin‑származék, amely mind a haloperidol-, mind a difenoxilát‑struktúrát magában foglalja.

A loperamid a perifériás opioid‑receptorok agonistája. A bélfal opioid‑receptoraihoz kötődik, gátolva az acetilkolin és a prosztaglandin felszabadulását. Ezáltal csökkenti a propulzív perisztaltikát és növeli az intestinalis tranzitidőt. A loperamid növeli az analis sphincter tónusát és így csökkenti az inkontinenciát és a sürgősséget.

A bélfal iránti nagy affinitása és magas first pass metabolizmusa miatt a loperamid alig jut el a szisztémás keringésbe.

Egy kettős vak, randomizált klinikai vizsgálatban, melyet 56 akut hasmenésben szenvedő, loperamidot kapó beteggel végeztek, 4 mg egyszeri loperamid-adagot követően a hasmenést csökkentő hatás már egy órán belül megfigyelhető volt.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

A loperamid a bélből könnyen felszívódik.

Biotranszformáció

A loperamid a májban csaknem teljes mértékben metabolizálódik (főként oxidatív N-demetilálódás révén, „first pass” metabolizmus), ezért a per os adott készítmény biohasznosulása igen alacsony. A maximális plazmaszintet 3‑5 óra múlva éri el.

Elimináció

Eliminációs felezési ideje a plazmában 11 (9‑14) óra.

Felnőtteknél csak kismértékben jut át a vér-agy gáton.

⅓-a változatlan formában, ⅔-a metabolitok formájában a széklettel ürül. A hatóanyag kevesebb mint 2%-a távozik változatlan formában a vesén keresztül.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A loperamid nem klinikai in vitro és in vivo értékelése nem utal szignifikáns cardialis elektrofiziológiai hatásokra a terápiásan releváns koncentrációtartományon belül, valamint ezen tartomány jelentős többszörösénél (akár 47-szeres). Azonban a túladagolással társuló extrém magas koncentrációkban (lásd 4.4 pont) a loperamid cardialis elektrofiziológiai hatásokat mutat, amely a kálium- (hERG) és nátriumáramok gátlásából, valamint arrhythmiákból áll.

Akut toxicitás

Az orálisan adott loperamid LD50‑értéke különböző állatfajok esetében 41,5 és 185 mg/ttkg között volt.

Krónikus toxicitás

A krónikus toxicitásra vonatkozóan patkányokon 18 hónapon, valamint kutyákon 12 hónapon keresztül 40 mg loperamid/ttk/nap (240×MHUL= Maximum Human Use Level – legnagyobb dózisú humán alkalmazásnak megfelelő szint), illetve 5 mg loperamid/ttkg/nap (30×MHUL) orális dózisokkal végeztek vizsgálatokat.

A vizsgálat során a lelassult súlygyarapodáson és a csökkent táplálékfogyasztáson kívül más toxikus hatást nem észleltek.

Mutagén és tumorkeltő potenciál

A loperamid több in vitro és in vivo tesztben sem bizonyult mutagénnek. Tumorkeltő potenciáljáról hosszú távú állatkísérletes adatok nincsenek.

Reprodukciós toxicitás

Patkányokon végzett reprodukciós és embrionális toxicitási vizsgálatok során, 40 mg /ttkg/nap orális loperamid dózis mellett jelentős maternalis toxicitás jelentkezett, és a fogamzóképesség is erősen csökkent.

Nyulak esetén 5, 20, ill. 40 mg/ttkg dózisok per os adását követően maternalis toxicitást és fokozott embrioletalitást figyeltek meg. Ezek a vizsgálatok teratogén hatásokra nem utaltak.

Patkányokon végzett fertilitási vizsgálatok a hímek esetében nem mutattak fertilitási zavarokat. Nőstényeknél a 40 mg/ttkg/nap loperamid dózis mellett a fertilitás teljes gátlását figyelték meg. A következő legalacsonyabb dózis (10 mg loperamid/100 g táplálék) mellett ilyen hatások nem jelentkeztek.

Patkányok esetében, az embrionális fejlődés kezdetétől egészen a laktációs időszak végéig adagolt 40 mg/ttkg/nap loperamid dózis csökkentette a születési súlyt, valamint a fiatal állatok súlygyarapodását egészen a laktáció végéig.

A loperamid az anyatejben is megjelenik. Humán terhesség, ill. szoptatás ideje alatt történő alkalmazására vonatkozólag nincs tapasztalat.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Magnézium-sztearát

Talkum

Kukoricakeményítő

Laktóz-monohidrát

Sárga vas-oxid (E172)

Patentkék (E131)

Titán-dioxid (E171)

Zselatin

Fekete vas‑oxid (E172)

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

10 db, 20 db vagy 30 db kemény kapszula fehér átlátszatlan PP/Al buborékcsomagolásban vagy PVC/PVDC Al buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

​ 

​ Sandoz Hungária Kft.

​ H-1114 Budapest, Bartók Béla út 43-47.

Magyarország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-5711/01 10× PP/Al buborékcsomagolásban

OGYI-T-5711/02 20× PP/Al buborékcsomagolásban

OGYI-T-5711/04 30× PP/Al buborékcsomagolásban

OGYI-T-5711/05 10× PVC/PVDC/Al buborékcsomagolásban

OGYI-T-5711/06 20× PVC/PVDC/Al buborékcsomagolásban

OGYI-T-5711/07 30× PVC/PVDC/Al buborékcsomagolásban

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1997. július 14.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. december 1.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2023. július 20.