1. A GYÓGYSZER NEVE
Loratadine APC 10 mg tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
10 mg loratadin tablettánként.
Ismert hatású segédanyagok: 62,50 mg laktóz-monohidrát tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Tabletta
Fehér, ovális tabletták, az egyik oldalán bemetszéssel, a másik oldal sima, a bemetszés egyik oldalán „L”, a másik oldalán „10” mélynyomású jelöléssel.
A tablettán lévő bemetszés nem a tabletta széttörésére szolgál.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A Loratadine APC 10 mg tabletta indikációja az allergiás rhinitis és a krónikus idiopátiás csalánkiütés tüneti kezelése.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőttek és 12 éves vagy annál idősebb gyermekek: napi 10 mg (1 tabletta naponta egyszer).
A tablettát étkezéstől függetlenül lehet bevenni.
2 és 12 év közötti gyermekek:
30 kg testsúly felett: napi 10 mg (1 tabletta naponta egyszer)
30 kg vagy ez alatti testsúly: A 10 mg-os hatáserősségű tabletta nem adható 30 kg testsúly alatti gyermekeknek.
Loratadin tabletták hatékonyságát és biztonságosságát nem határozták meg 2 évnél fiatalabb gyermekeknél.
Súlyos májkárosodásban szenvedő betegek kezelését alacsonyabb dózissal kell kezdeni, mert náluk a loratadin clearance-e csökkenhet. Kezdő adagként felnőtteknek és 30 kg testsúly feletti gyermekeknek másnaponta 1 tabletta ajánlott.
A dózis módosítására nincs szükség időseknél vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Coeliakiában szenvedő betegek esetén is alkalmazható.
4.3 Ellenjavallatok
A Loratadine 10 mg tabletták ellenjavalltak a loratadinra, vagy bármelyik, a 6.1 pontban felsorolt segédanyagra érzékeny betegeknél.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A loratadint óvatosan kell alkalmazni súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd az 5.2 pontot).
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. A ritka, öröklött galaktóz intoleranciában, laktóz intolleranciában, vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
A loratadin tabletta szedését a bőrtesztek elvégzése előtt legalább 48 órával abba kell hagyni, mivel az antihisztaminok megakadályozhatják, vagy csökkenthetik a bőr reaktivitási indexre adott, egyébként pozitív reakciót.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A pszichomotoros teljesítmény-vizsgálatok alapján alkohollal együtt szedve a loratadin tablettáknak nincs potencirozó hatása.
Kölcsönhatás léphet fel a CYP3A4 vagy CYP2D6 összes ismert inhibitorával, amelynek következménye a loratadin megemelkedett szintje (lásd az 5.2 pontot), ami a káros mellékhatások növekedését okozhatja.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhes nőknél történő vizsgálat eredményeként rendelkezésre álló nagy mennyiségű adat (több, mint 1000 terhességi vizsgálati eredmény) nem igazolt sem malformatív, sem föto / neonatális toxicitást a loratadin esetében.
Állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat reproduktív toxicitás tekintetében (lásd 5.3 pont). A loratadin tabletta alkalmazása elővigyázatosságból kerülendő a terhesség alatt.
A loratadin kiválasztódik az anyatejbe, ezért loratadin használata nem ajánlott szoptató anyáknál.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az autóvezetési képesség meghatározására végzett klinikai vizsgálatokban nem lépett fel romlás a loratidinnal kezelt betegeknél. A betegeket azonban tájékoztatni kell, hogy nagyon ritkán néhány ember elálmosodhat a gyógyszertől, ami befolyásolhatja a gépjárművezetéshez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Klinikai vizsgálatok:
Gyermekpopulációnál végzett klinikai vizsgálatokban a 2-12 éves gyermekeknél a placebo csoportnál nagyobb gyakorisággal jelentett általános mellékhatás volt a fejfájás (2,7%), idegesség (2,3%) és a fáradtság (1%).
Felnőttekkel és serdülőkkel az AR-t és a CIU-t magában foglaló indikáció-tartományban végzett klinikai vizsgálatok során, az ajánlott napi 10 mg dózisban a loratadinnal a betegek 2% -ánál jelentettek több mellékhatást, mint amennyit a placebóval kezelteknél megfigyeltek. A placebóhoz viszonyítva nagyobb gyakorisággal jelentett, leggyakoribb mellékhatás volt az álmosság (1,2%), a fejfájás (0,6%), az étvágy-növekedés (0,5%) és az álmatlanság (0,1%). A forgalomba-hozatal után nagyon ritkán jelentett egyéb mellékhatásokat az alábbi táblázatban soroljuk fel.
|
Immunrendszeri betegségek és tünetek |
Túlérzékenységi reakciók (beleértve az angioödémát és az anafilaxiát) |
|
Idegrendszeri betegségek és tünetek |
Szédülés, görcsök |
|
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek |
Tachikardia, palpitáció |
|
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek |
Hányinger, szájszárazság, gyomorhurut |
|
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek |
Kóros májfunkció |
|
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei |
Kiütés, alopecia |
|
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók |
Fáradtság |
|
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei |
Testsúlynövekedés |
4.9 Túladagolás
A loratadin túladagolás növelte az antikolinerg tünetek előfordulási gyakoriságát. Álmosságot, tachikardiát és fejfájást írtak le a túladagolásoknál.
Túladagolás esetében általános tüneti és támogató intézkedéseket kell elkezdeni és fenntartani, ameddig csak szükséges. Megkísérelhető aktív szén vizes szuszpenziójának beadása. Megfontolható a gyomormosás. Hemodialízissel a loratadin nem távolítható el, és nem ismert, hogy a loratadin eltávolítható-e peritoneális dialízissel. A sürgősségi kezelés után a beteg orvosi megfigyelését folytatni kell.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: szisztémás antihisztamin H1 antagonista, ATC kód: R06AX13
A loratadin, a Loratadine APC 10 mg tabletta hatóanyaga egy triciklusos antihisztamin, szelektív, perifériális H1-receptor aktivitással.
A loratadinnak nincs klinikailag szignifikáns szedatív vagy antikolinerg tulajdonsága a populáció többségében, ha az ajánlott dózisban alkalmazzák.
A hosszú ideig tartó kezelések során nem voltak klinikailag szignifikáns változások az életfunkciókban, a laboratóriumi vizsgálatok eredményeiben, a fizikai vizsgálatok eredményeiben vagy az elektrokardiogrammban.
A loratadinnak nincs szignifikáns H2-receptor aktivitása. Nem gátolja a norepinefrin felvételét és gyakorlatilag nincs hatással a kardiovaszkuláris funkciókra, vagy az intrinsic pacemaker aktivitásra.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
Orális beadás után a loratadin gyorsan és jól felszívódik, és alapos first pass metabolizáción megy át, leginkább a CYP3A4 és a CYP2D6 révén. A fő metabolit – a dezloratadin (DL) - farmakológiailag aktív, és nagymértékben felelős a klinikai hatásért. Az alkalmazás után a loratadin és a DL a maximális plazmakoncentrációt (Tmax) 1-1,5 óra, illetőleg 1,5-3,7 óra között éri el, az adott sorrend szerint.
Kontrollált klinikai vizsgálatok során a loratadin plazmakoncentrációjának növekedését írták le ketokonazollal, eritromicinnel és cimetidinnel történő egyidejű alkalmazás során, de anélkül hogy ez klinikailag szignifikáns változást okozott volna (beleértve az elektrokardiográfiát is).
Étel egyidejű fogyasztása valamennyire késleltetheti a loratadin felszívódását, de anélkül hogy ez érinteni a klinikai hatását.
Eloszlás
A loratadin erősen kötődik a plazmafehérjékhez (97-99%), aktív metabolitja közepesen kötődik (73-76%) a plazmafehérjékhez.
Biotranszformáció
Egészséges alanyokban a loratadin és aktív metabolitja plazma eloszlási felezési ideje körülbelül 1 illetve 2 óra. Az egészséges felnőtt alanyokban a közepes eliminációs felezési idő 8,4 óra (3-20 órás tartomány) loratadinra, és 28 óra (8,8-92 órás tartomány) a fő aktív metabolitra.
Elimináció
A dózisnak körülbelül 40%-a választódik ki a vizelettel és 42%-a a széklettel, egy tíznapos periódus alatt, főleg konjugált metabolitok formájában. A dózisnak körülbelül 27%-a választódik ki a vizelettel az első 24 órában. A hatóanyagnak kevesebb, mint 1%-a választódik ki változatlan aktív formában, loratadinként vagy DL-ként.
A loratadin és az aktív metabolit biológiai hasznosulási paraméterei a dózissal arányosak.
Krónikus vesekárosodásban szenvedő betegeknél a loratadinnak és metabolitjának mind az AUC értéke, mind a csúcs plazmaszintje (Cmax) megnőtt a normális vesefunkciójú betegek AUC értékéhez és csúcs plazmaszintjéhez (Cmax) viszonyítva. A loratadin és fő metabolitja közepes eliminációs felezési ideje nem volt szignifikánsan eltérő a normál alanyokban megfigyelttől. A hemodialízisnek nincs hatása a loratadin vagy aktív metabolitja farmakokinetikájára krónikus vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
Krónikus alkoholos májbetegségben szenvedő betegeknél a loratadin AUC értéke, és csúcs plazmaszintje (Cmax) kétszeres volt, míg az aktív metabolit farmakokinetikai profilja nem változott szignifikánsan a normál májfunkcióval rendelkező betegekéhez viszonyítva. A loratadin és metabolitja eliminációs felezési ideje 24 illetve 37 óra, és a májbetegség súlyosságának erősödésével nőtt.
A loratadin és aktív metabolitja kiválasztódik az anyatejbe.
Farmakokinetikai/farmakodinámiás összefüggések
A loratadin és aktív metabolitja farmakokinetikai profilja hasonló egészséges felnőtt önkénteseknél és egészséges időskorú önkénteseknél.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény emberen való alkalmazásakor különös veszély nem várható.
A reprodukciós toxicitási vizsgálatokban nem figyeltek meg teratogén hatást. Azonban elnyúlt szülést, és az utódok csökkent életképességét figyelték meg patkányokban, a klinikai dózisokkal elértnél 10-szer magasabb plazmaszinteken (AUC).
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Laktóz-monohidrát
Kukoricakeményítő
Hidegen duzzadó keményítő
Magnézium-sztearát
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
A tabletták fehér, átlátszatlan PVC/PVdC (PVC: 250 µm vastag, PVdC bevonat: 40 g/m2) alumínium buborékcsomagolásban, amely 7, 10, 14, 20, 21, 30, 50, 100 tablettát tartalmaz. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Chefaro Ireland DAC,
The Sharp Building
Hogan Place,
Dublin 2,
Írország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-23315/01 7x PVC/PVdC//Al buborékcsomagolás
OGYI-T-23315/02 10x PVC/PVdC//Al buborékcsomagolás
OGYI-T-23315/03 14x PVC/PVdC//Al buborékcsomagolás
OGYI-T-23315/04 20x PVC/PVdC//Al buborékcsomagolás
OGYI-T-23315/05 21x PVC/PVdC//Al buborékcsomagolás
OGYI-T-23315/06 30x PVC/PVdC//Al buborékcsomagolás
OGYI-T-23315/07 50x PVC/PVdC//Al buborékcsomagolás
OGYI-T-23315/08 100x PVC/PVdC//Al buborékcsomagolás
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA:
2018. 01. 11.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2021. január 26.