1. A GYÓGYSZER NEVE
Mebucain Orange szopogató tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
1 mg bezoxónium-klorid, 1 mg lidokain-hidroklorid tablettánként.
Ismert hatású segédanyag(ok): 1 g szorbit szopogató tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Fehér, ill. halványsárga színű, korong alakú, domború felületű, jellemző illatú és ízű, egyik oldalán mélynyomású Zyma logóval “ “, másik oldalán „OR” kódjelzéssel ellátott tabletta.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A száj- és torokfertőzés tüneteinek kezelése: megfázás következtében kialakuló torokfájás, pharyngitis, laryngitis, stomatitis, aphtha, gingivitis.
Enyhíti a száj és torokfájdalmat.
Tonsillitis adjuváns kezelése.
Felnőttek, valamint 4‑18 éves gyermekek és serdülők számára javallott.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőtteknek és betöltött 12 év feletti serdülőknek: naponta 2‑3 óránként kell 1 tablettát elszopogatni. Súlyosabb torokfájás esetén az adag növelhető 1‑2 óránként 1 tablettára.
A maximális adag: 10 tabletta/nap.
4‑11 év közötti gyermekeknek: naponta 2‑3 óránként 1 tablettát kell elszopogatni.
A maximális adag: 6 tabletta/nap.
Aphthás fekély esetén: a tablettát lassan kell szopogatni úgy, hogy az közvetlenül érintkezzen a lézióval.
Az alkalmazás módja
A tablettát nem szabad összerágni vagy egészben lenyelni, lassan kell elszopogatni és alkalmazását követően 1 órán át nem ajánlott enni és inni.
Gyermekek
A Mebucain Orange szopogató tabletta 4 évesnél fiatalabb gyermekek számára nem alkalmazható.
Idősek
A javasolt adag csökkentése nem szükséges.
4.3 Ellenjavallatok
· A készítmény hatóanyagaival, kvaterner ammónium-származékokkal, ill. lidokainnal, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
· 4 év alatti életkor.
· Bradycardiával járó szívelégtelenség.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Amennyiben a torokfájás mellé láz is társul, vagy súlyos nyelési nehézség alakul ki, illetve a tünetek nem javulnak vagy 5 napon túl is fennállnak, a betegnek kezelőorvosához vagy gyógyszerészhez kell fordulnia.
Nem alkalmazható közvetlenül evés vagy ivás előtt, illetve közben, mert a szájban és torokban kialakuló átmeneti zsibbadás nehezítheti a nyelést.
A készítményeket elővigyázatossággal kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek sérülések vannak a száj és garat nyálkahártyáján.
Gyermekek
A Mebucain Orange szopogató tabletta 4 évesnél fiatalabb gyermekek számára nem alkalmazható.
Segédanyagok
Ez a gyógyszer 1 g szorbitot tartalmaz szopogató tablettánként. Örökletes fruktózintoleranciában szenvedő betegeknél ez a gyógyszer nem alkalmazható, kivéve, ha feltétlenül szükséges.
A készítmény kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz szopogató tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Interakciós vizsgálatokat nem végeztek.
Benzoxónium-klorid
Interakció nem várható, mivel a benzoxónium-klorid szisztémásan gyakorlatilag nem szívódik fel.
Lidokain
A lidokain esetén gyógyszerkölcsönhatások előfordulása (pl. antiaritmiás szerekkel) nem zárható ki teljesen. A hatóanyag kis mennyiségének köszönhetően azonban interakció nem várható.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A készítmények terhesség alatt történő biztonságos alkalmazása nem igazolt. Állatkísérletekben a benzoxónium-klorid és a lidokain önállóan vagy kombinációs alkalmazásban sem bizonyult teratogén hatásúnak és nem volt káros hatással sem az embrióra, sem a magzatra.
Várandós nők a kockázat/haszon figyelembevételével, kizárólag orvosi javaslatra alkalmazhatják.
Szoptatás
Benzoxónium-klorid
Nem ismert, hogy a hatóanyag kiválasztódik-e az anyatejbe, de ennek a csecsemő számára elérhető mennyisége valószínűleg elhanyagolható, a hatóanyag rossz felszívódásának és gyenge biológiai hasznosíthatóságnak köszönhetően.
Lidokain
Kis mennyiségű lidokain kiválasztódik az anyatejbe, viszont terápiás dózisok mellett a csecsemőre gyakorolt potenciális veszély nem valószínűsíthető.
Szoptató nők a kockázat/haszon figyelembevételével, kizárólag orvosi javaslatra alkalmazhatják.
Termékenység
Nincs adat a humán termékenységre vonatkozóan. Állatokon végzett reprodukciós toxicitási mutattak ki mellékhatást a termékenységre vonatkozóan.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Mebucain Orange szopogató tabletta nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A mellékhatások szervrendszerek szerint, az alábbi gyakorisági osztályozással kerülnek megadásra:
nagyon gyakori (≥ 1/10); gyakori (≥ /100 ‑ < 1/10); nem gyakori (≥ 1/1000 ‑ < 1/100); ritka (≥ 1/10 000 ‑ < 1/1000); nagyon ritka (< 1/10 000); nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra.
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon ritka: túlérzékenységi reakciók (arc-, száj-, nyelv- és toroködéma)
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek
Nagyon ritka: dyspnoe
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori: orális diszkomfortérzés
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Nagyon ritka: bőrkiütés, pruritus
Gyermekek
Gyermekeknél a mellékhatások gyakorisága és súlyossága várhatóan ugyanaz, mint a felnőtteknél.
4.9 Túladagolás
Benzoxónium-klorid
Mint a kvaterner ammónium-származékok általában, nagyobb mennyiségű benzoxónium-klorid véletlen lenyelése hányingert és hányást okozhat.
A mérgezés kezelése tüneti, szükség esetén demulcens adható, de a hánytatást és a gyomormosást kerülni kell. Ilyen esetben azonnal tej vagy vízben felvert tojásfehérje fogyasztása ajánlott.
Az alkohol kerülendő, mert fokozza a felszívódást.
Lidokain
A lidokain‑intoxikációt leginkább a figyelmetlenségből adódó intravénás túladagolás okozza, ami súlyosan károsítja a központi idegrendszert és a cardiovascularis rendszert (hypotensio, asystole, bradycardia, apnoe, convulsio, coma, szívmegállás, légzésbénulás és halál).
Topikális oldatok orális alkalmazásából adódó túladagolás kevéssé valószínű, mivel ahhoz nagy mennyiségű oldatot kellene alkalmazni, valamint a lidokain first-pass mechanizmusa is jelentős. Annak ellenére, hogy az orálisan alkalmazott lidokain biológiai hasznosíthatósága alacsony, a lenyelése súlyos toxikus következményekkel járhat és központi idegrendszeri tüneteket okozhat, pl. a viszkózus lidokain oldat lenyelése vagy a 4%-os lidokain oldattal történő öblögetés görcsrohamot vagy halált okozhat gyermekben és felnőttben.
A lidokain‑intoxikáció kezelése tüneti, a cardiovascularis és légzési funkciók, valamint a görcsök kontrollálásából áll.
Minden esetben, amikor nagy mennyiségű, véletlenszerű vagy szándékos lenyelése következik be, a betegnek azonnal orvoshoz kell fordulnia, vagy fel kell keresnie egy mérgezési esetekkel foglalkozó intézetet, a megfelelő orvosi ellátásért.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: gégészeti gyógyszerkészítmények; antiszeptikumok, ATC kód: R02AA
Hatásmechanizmus és farmakodinámiás hatások
Benzoxónium-klorid
A benzoxónium-klorid erős bakteriosztatikus és baktericid tulajdonsággal rendelkező kvaterner ammónium fertőtlenítőszer. Főként a Gram-pozitív és kisebb mértékben a Gram-negatív kórokozókra hat. Különösen hatásos a száj- és torokfertőzéseket okozó, valamint a dentális plakkok képződéséért felelős törzsekre.
A benzoxónium-kloridnak fungicid hatása is van, valamint antivirális tulajdonságokkal rendelkezik a membránnal bíró vírusokra (mint pl. az influenza, parainfluenza és herpes simplex).
Ez az antiszeptikus, kationos szerkezetű szer nagyfokú felületi aktivitással rendelkezik, ami erős penetrációt tesz lehetővé a környező szövetekbe.
Lidokain
A lidokain-hidroklorid egy amidok csoportjába tartozó helyi érzéstelenítő. Megváltoztatja a Na+‑ionok sejtmembránon való átjutását, így az idegimpulzusok vezetésének gátlásával anesztéziát okoz.
A lidokain-hidroklorid mérsékli a fertőzések okozta száj- és torokfájdalmat. Nem irritálja a nyálkahártyát, és nem okoz fogszuvasodást.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Benzoxónium-klorid
A benzoxónium-klorid szisztémásan gyakorlatilag nem szívódik fel. Emberben az alkalmazott dózis kb. 1%‑a ürül a vizelettel 24 óra alatt. Plazmaszintje gyakorlatilag nem ér el mérhető értéket.
Állatkísérletek során a per os alkalmazott dózis kb. 95%‑a a széklettel ürült ki. Szövetekben kumuláció nem volt megfigyelhető.
Lidokain
A lidokain-hidroklorid jól felszívódik a gastrointestinalis traktusból, közvetlenül a szájnyálkahártyáról, illetve a sérült bőrfelületről. Per os alkalmazást követően felszívódik és a májban “first‑pass” metabolizáción megy keresztül.
Orális bevitel mellett biológiai hasznosíthatósága kb. 35%. A metabolitok a vizelettel ürülnek ki, kevesebb, mint 10%‑a változatlan formában.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Önállóan és/vagy kombinációs alkalmazásban a benzoxónium-kloriddal és lidokain-hidrokloriddal végzett hagyományos – egyszeri és ismételt dózisú toxicitási, genotoxicitási, és reprodukcióra kifejtett toxicitási – vizsgálatokból származó preklinikai jellegű adatok szerint a terápiás dózisban alkalmazott készítmény emberen való alkalmazásakor különös veszély nem várható.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
magnézium-sztearát
szacharin-nátrium
citromsav-monohidrát
nátrium-klorid
mikrokristályos cellulóz
makrogol 6000
narancs aroma
kukoricakeményítő
szorbit
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 °C‑on, nedvességtől és hőtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
16 db, 24 db szopogató tabletta PVC/PE/PVDC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Stadastrasse 2-18
D-61118 Bad Vilbel
Németország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T–8450/01 24× (szopogató tabletta)
OGYI-T–8450/02 16× (szopogató tabletta)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2002. május 28.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2008. január 16.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2021. május 20.