1. A GYÓGYSZER NEVE
Metadoxil oldatos injekció
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
300 mg pirodixin-pidolát (metadoxin) 5 ml-es ampullánként.
Segédanyagok: 2,5 mg metil-parahidroxibenzoát, 5 mg nátrium-diszulfit 5 ml oldatban.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Oldatos injekció
Tiszta, színtelen vagy halványsárga színű, steril oldat.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Heveny és idült alkoholmérgezésben az excitáció és agresszivitás fékezésére.
A máj zsíros elfajulása idült alkoholos májgyulladásban, az alkoholfogyasztás elhagyását követően.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Heveny alkoholmérgezésben 1-2 ampulla intravénásan vagy intramuszkulárisan.
Idült alkoholizmus okozta zsírmáj, alkoholos májgyulladás kezelésére naponta 1 ampulla intravénásan vagy intramuszkulárisan.
Gyermekek:
A Metadoxil alkalmazása nem javallott gyermekek és serdülőkorúak esetében tekintettel a biztonsági adatok és ebben a korcsoportban végzett hatásossági adatok hiányára.
4.3 Ellenjavallatok
· A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység
· Szoptatás időszaka.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Körültekintés szükséges a levodopával kezelt Parkinson –kórban szenvedő betegeknél, mivel a metadoxin csökkentheti a terápia hatásosságát (lásd 4.5 pontot).
A piridoxin terápiásnál nagyobb adagjainak tartós alkalmazása az arra érzékeny betegekben perifériás neuropátia kialakulását idézte elő, mely a kezelés megszakítását követően esetenként reverzibilisnek bizonyult (lásd 4.8 pontot).
A Metadoxil oldatos injekció ampullánként 5 mg nátrium-diszulfitot tartalmaz, mely az arra érzékeny betegekben ritkán súlyos túlérzékenységi reakciókat és hörgőgörcsöt okozhat, asthma bronchialéban szenvedő betegekben súlyos asztmás rohamot válthat ki (lásd 4.8).
A Metadoxil oldatos injekció ampullánként 2,5 mg metil-parahidroxibenzoátot tartalmaz, mely az arra érzékeny betegekben későbbiekben jelentkező allergiás reakciókat, ritkán hörgőgörcsöt okozhat.
Allergia vagy perifériás neuropátiára utaló tünetek jelentkezése esetén a készítmény további adagolása tilos.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Óvatosság szükséges az L-dopával kezelt betegek esetében (Parkinson-kór), mivel a metadoxin antagonizálhatja az L-dopa idegrendszeri hatását.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Nem állnak rendelkezésre megfelelő klinikai adatok a metadoxin alkalmazását illetően állapotos nők esetében. Ezért a terhesség ideje alatt fennálló esedékes kockázat nem ismert. A Metadoxilt a terhesség ideje alatt nem szabad alkalmazni, csak nagyon indokolt esetben. A készítmény alkalmazása szoptatás időszakában ellenjavallt, mivel a metadoxin hypoprolactinaemiát előidéző hatással rendelkezik.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A készítménynek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták, ilyen hatás azonban nem ismert
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Nagyon ritkán jelentettek mellékhatásokat. Meg kell jegyezni, hogy bizonyos esetekben nehézséget okozhat a mellékhatások megkülönböztetése az alapbetegség tüneteitől.
A készítmény tartós alkalmazása ritkán perifériás neuropátiát idézhet elő, ami a terápia felfüggesztését követően, bizonyos idő múlva megszűnik.
A klinikai vizsgálatok során megfigyelt vagy egészségügyi szakemberek által, esetenként jelentett mellékhatásokat az alábbi lista tartalmazza szervrendszer és gyakoriság szerint.
Az előfordulás gyakoriságát az alábbi rendszer szerint osztályozzák: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100, < 1/10), nem gyakori (≥ 1/1 000, < 1/100), ritka (≥ 1/10 000, < 1/1 000), nagyon ritka (< 1/10 000). A gyakorisági csoporton belül a mellékhatások csökkenő súlyossági sorrendben vannak felsorolva.
|
Immunrendszeri betegségek és tünetek |
Nagyon ritka: túlérzékenység |
|
Idegrendszeri betegségek és tünetek |
Nagyon ritka: perifériás neuropátia, szédülés, dezorientáció |
|
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek |
Nagyon ritka: hasmenés, hányás |
|
A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei és tünetei |
Nagyon ritka: angioödéma, kiütés, csalánkiütés, bőrviszketés |
|
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek |
Nagyon ritka: csökkent étvágy |
4.9 Túladagolás
Metadoxin túladagolásról még nem számoltak be; ezért nincs tapasztalat a túladagolást illetően. Túladagolás esetén a beteget felügyelet alatt kell tartani és tüneti kezelést kell végezni.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: májvédők, zsírosodásgátlók, ATC-kód: A05BA09
A Metadoxil hatóanyaga, a metadoxin, a B6 vitamin L-pirrolidon-5-karboxiláttal képzett sója. Ez utóbbi bázikus rész intermediere a triptofánnak, a porfirineknek, az 5-OH-triptaminnak, a prolinnak és a hidroxiprolinnak. A metadoxin gátolja a májsejtekben a lipid peroxidációt, ezáltal a tartós, alkohol okozta károsodással szemben védelmet nyújt a májsejteknek. Ugyancsak ez a hatása gátolja a krónikus alkoholos hepatitisben a zsírmáj kialakulását. Mindezen hatások a további alkoholfogyasztás folytatása esetén alig képesek érvényesülni, ezért a Metadoxillal történő kezelésbe vétel előfeltétele az alkoholfogyasztás elhagyása.
Heveny alkoholmérgezésben a neurotranszmitterek képződését befolyásolja azáltal, hogy a GABA és az acetilkolin képződését fokozza, ily módon erősíti a centrális gátló hatásokat és csökkenti az alkohol okozta excitációt.
A metadoxin fokozza az etanol metabolizmusát, fokozva mind az etanol, mind az acetaldehid plazma-clearance-ét és fokozza az acetaldehid-dehidrogenáz aktivitását. Dózisfüggően hat az etanol és az acetaldehid plazmaszintjére.
Fentiek alapján és az ennek megfelelő klinikai adatok szerint is kedvezően hat az alkalomszerű, ill. az idült alkoholfogyasztás által befolyásolt értelmi működésre, enyhíti az érzelmi kitöréseket, mint agresszivitás, izgatottság, viselkedési zavarok. Ugyanakkor a már kialakult portalis encephalopathiában fokozhatja a gátló hatásokat az agysejtekben, ezért ilyenkor már alkalmazása nem kedvező. Növeli a májsejtek ATP-koncentrációját, az aminosavak intracelluláris transzportját. Fenntartja a májsejtekben a triptofán-pirroláz enzim aktivitását, így akadályozza az alkohol gátló hatását ezen enzimre.
Heveny etanolmérgezésben a metadoxin gyorsítja az alkohol szervezetből történő kiürülését, ezáltal is csökkentve annak károsító hatását. Pozitív hatást gyakorol a májsejtek anyagcseréjére, mérsékelni képes az idegrendszert károsító hatásokat, mind heveny, mind krónikus alkoholmérgezésben.
Tapasztalatok szerint antiemetikus hatással is rendelkezik.
A már kialakult cirrózisban a fenyegető portalis encephalopathia esetén inkább kedvezőtlen gátló hatások érvényesülhetnek.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
20-50 mg/kg adag kutyáknak történt per os adagolását követően a metadoxin 60-80 %-a szívódott fel
3 óra múlva. Iv. adagolás esetén azonos plazmaszint 25 perc múlva érhető el.
Mintegy 3 órán át per os adagoláskor, 1 órán át vénás adagoláskor nem tapasztalható vizelet kiválasztás fokozódás. Ez azt jelenti, hogy a metadoxin belép az aminosavak és a piridoxin metabolizmusába.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A metadoxin alacsony toxicitású. Az LD50 3480 mg/ttkg iv. egérben, >6 g/ttkg ip. patkányban. A subacut toxicitást 40 napos adagolás során vizsgálták, 3 állattörzsben, max. 1,5 g/ttkg dózis mellett. Biológiai eltérések és post mortem elváltozások voltak tapasztalhatók.
A krónikus toxicitást p.o. adagolással kutyákban és patkányokban 26 héten át vizsgálták. Kutyákban mozgás-rendellenesség jelentkezett 0,5 g/ttkg adagnál. A vizsgálati tapasztalatok szerint a metadoxin akut és krónikus toxicitása egyaránt alacsony szintű.
Mutagenitási és teratogenitási vizsgálatok során toxikus hatást nem észleltek.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Dinátrium-edetát, metil-parahidroxibenzoát, nátrium-diszulfit, injekcióhoz való víz.
6.2 Inkompatibilitások
Kompatibilitási vizsgálatok hiányában ez a gyógyszerkészítmény nem keverhető más gyógyszerekkel.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 ºC-on tárolandó.
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
5 ml injekciós oldat csaknem fehér színű törőgyűrűvel ellátott, barna színű, forrasztott üvegampullában.
1 ampulla védőpapírban és dobozban, ill. 10 ampulla műanyag tálcában és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (keresztjelzés nélkül)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
PannonPharma Kft.
7720 Pécsvárad, Pannonpharma út 1.
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T- 5743/01
OGYI-T- 5743/02
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
/2009.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2024. február 6.