1. A GYÓGYSZER NEVE
Nodoryl Dolo 250 mg tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
250 mg metamizol-nátrium-monohidrát tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Fehér, hosszúkás, mindkét oldalán domború felületű tabletta, egyik oldalán bemetszéssel, másik oldalán „250” jelzéssel.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Erős vagy egyéb kezelésre nem reagáló fájdalmak és láz csillapítására.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
A dózist a fájdalom vagy a láz intenzitása, és a Nodoryl Dolo 250 mg tablettára (továbbiakban Nodoryl Dolo) adott, az egyéni érzékenységtől függő válasz alapján kell meghatározni. Alapvető fontosságú, hogy a fájdalmat és a lázat csillapító legkisebb dózist kell választani. Amennyiben a beteg tünetei 3 napon belül nem enyhülnek, vagy éppen súlyosbodnak, orvoshoz kell fordulni.
Felnőttek
Felnőttek és 15 éves vagy annál idősebb serdülők (> 53 kg) legfeljebb 1000 mg metamizolt vehetnek be egyszeri dózisban. Az egyszeri dózis naponta legfeljebb 4-szer ismételhető (6-8 óránként), ami összesen 4000 mg maximális napi dózist jelent.
Gyermekek és serdülők
Gyermekeknek és serdülőknek legfeljebb 14 éves korig 8–16 mg/ttkg metamizol adható egyszeri dózisban. Láz esetén, gyermekeknek 10 mg/ttkg-os dózis metamizol általában elegendő.
Az egyértelmű hatás 30-60 perccel a per os alkalmazás után várható.
Az alábbi táblázatok az ajánlott egyszeri dózisokat és a maximális napi dózisokat mutatják, a testtömegtől vagy a kortól függően:
TesttömegEgyszeri dózisNapi maximális dóziskgkortablettamgtablettamg16–234–6 év½–1,5125–3752–6500–150024–307–9 év1–2250–5003–8750–200031–5310–14 év1–2250–50082000> 53≥ 15 év2–4500–1000164000
A Nodoryl Dolo nem ajánlott 4 éves kor alatt vagy 16 kg testtömeg alatti gyermekeknek, mivel egy fél tabletta 125 mg fix mennyiségû metamizolt tartalmaz és a tabletta tovább nem osztható. Egyéb gyógyszerformák/hatáserõsségek elérhetõk, amelyek megfelelõen adagolhatók kisebb gyermekeknek.
Különleges betegcsoportok
Idõsek, legyengült betegek és csökkent kreatinin-clearance-û betegek
Idõseknél, legyengült betegeknél és csökkent-kreatinin clearance-û betegeknél a dózist csökkenteni kell, mivel a metamizol bomlástermékeinek eliminációja meghosszabbodhat.
Máj- és vesekárosodás
Mivel máj- vagy vesekárosodás esetén az elimináció sebessége csökkent, a nagy dózisok többszöri alkalmazását kerülni kell. A gyógyszer – a szervezetben történõ többszöri átalakulás után – végül fõleg a veséken keresztül ürül ki inaktív bomlástermékek formájában (lásd 5.2 pont). A vesefunkció romlása (a kreatinin clearance csökkenése) tehát farmakológiailag inaktív termékek felhalmozódását eredményezheti. Nincs szükség a dózis csökkentésére az ajánlott dózisok rövid távú alkalmazása során.
Ez idáig nincs elegendõ tapasztalat a metamizol hosszú távú alkalmazására vonatkozóan, súlyos máj- és vesekárosodásban szenvedõ betegeknél.
Az alkalmazás módja
A tablettát szétrágás nélkül, kevés folyadékkal kell bevenni.
4.3 Ellenjavallatok
· Metamizollal, illetve egyéb pirazolon-származékokkal vagy pirazolidinekkel szembeni túlérzékenység.
· A készítmény 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
· Neutropenia (<1500/mm3), illetve az anamnézisben szereplõ bármilyen eredetû agranulocytosis (<200/mm3), például metamizol vagy más pirazolon- vagy pirazolidin-származék által indukált agranulocytosis az anamnézisben.
· Károsodott csontvelõmûködés (pl. citosztatikus kezelést követõen) vagy a vérképzõ szervrendszer betegségei.
· Azon betegek esetében, akiknél az analgetikumok, mint pl. az acetilszalicilsav, paracetamol, diklofenák, ibuprofén, indometacin, naproxén bronchospasmust vagy más anafilaktoid reakciót (pl. urticaria, rhinitis, angioödéma) váltott ki.
· Hepatikus porfíria (porfíriás roham kiváltásának kockázata).
· Örökletes glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiány (haemolysis kockázata).
· Terhesség harmadik trimesztere.
· Csecsemõkorban, 3 hónapos kor és minimum 5 kg-os testtömeg alatt a metamizol hatóanyagú gyógyszerek alkalmazása ellenjavallt.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Alkalmazása során felléphetnek ritka, de életveszélyes mellékhatások: agranulocytosis és anafilaxiás sokk, esetleg halálos kimenetellel.
Agranulocytosis
A metamizol alkalmazása agranulocytosist okozhat, ami halálos kimenetelû is lehet (lásd 4.8 pont). Ez akkor is elõfordulhat, ha elõzõleg nem okozott komplikációt.
A metamizol által okozott agranulocytosis idioszinkráziás mellékhatás. Nem dózisfüggõ, és a kezelés során bármikor, de akár még röviddel a kezelés abbahagyása után is kialakulhat.
A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy ha az alábbi, agranulocytosisra utaló tünetek bármelyikét (például lázat, hidegrázást, torokfájást vagy fájdalmas nyálkahártya elváltozásokat, különösképpen a szájban, orrban, torokban, illetve a genitáliákon vagy az anális régióban) észlelik, akkor hagyják abba a gyógyszer alkalmazását és azonnal forduljanak orvoshoz.
Ha a metamizolt lázcsillapítás céljából alkalmazzák, akkor lehet, hogy a kialakulóban lévõ agranulocytosis néhány tünete észrevétlen maradhat. Hasonlóképpen az antibiotikumot kapó betegeknél a kezelés egyes tüneteket el is fedhet.
Agranulocytosisra utaló jelek és tünetek jelentkezésekor azonnal teljes vérképvizsgálatot (beleértve a kvalitatív vérképvizsgálatot is) kell végeztetni, és a kezelést az eredmények megérkeztéig abba kell hagyni. Igazolt agranulocytosis esetén a metamizol nem alkalmazható újra (lásd 4.3 pont).
Neutropenia
A beteget tájékoztatni kell, hogy amennyiben a neutropeniára utaló tünetek, mint a láz, hidegrázás, torokfájás és szájüregi fekélyek bármelyike jelentkezik, a gyógyszer szedését azonnal abba kell hagyni és kezelõorvoshoz kell fordulni.
Neutropenia jelentkezése (neutrofil granulocyták száma a vérben <1500/mm3) esetén a gyógyszer szedését fel kell függeszteni, és a vérképet, annak normalizálódásáig, rendszeresen ellenõrizni kell.
Pancytopenia
Pancytopenia esetén a kezelést azonnal abba kell hagyni, és a teljes vérképet ellenõrizni kell a normál értékek visszaállásáig. A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy vérdiszkráziára utaló tünetek (pl. általános rossz közérzet, fertõzés, szûnni nem akaró láz, bõrvérzések, vérzés, sápadtság) jelentkezése esetén azonnal orvoshoz kell fordulni.
A normál értékektõl eltérõ vérkép esetén adását kerülni kell, illetve az adagolás csak orvosi felügyelet mellett történhet.
Anafilaxiás sokk
Ezek a reakciók fõleg érzékeny betegeknél fordulnak elõ. Ezért a metamizolt megfelelõ körültekintéssel kell felírni asztmás és atopiás betegek esetén.
Anafilaxiás/anafilaktoid reakciók
Az alkalmazás módjának kiválasztásakor figyelembe kell venni, hogy az anafilaxiás/anafilaktoid reakciók magasabb kockázata összefüggésben van a parenteralis alkalmazással.
A következõ betegek különösen veszélyeztetettek a metamizol okozta súlyos anafilaxiás reakció kialakulásának lehetõsége miatt (lásd 4.3 pont):
· Asthma bronchialéban szenvedõ betegek, különösen az ezzel együttesen megjelenõ rhinosinusitis polyposa esetén.
· Krónikus urticariában szenvedõ betegek esetén.
· Alkoholintolerancia esetén.
· Színezõanyagokkal (pl. tartrazin) vagy konzerválószerekkel (pl. benzoátok) szembeni intolerancia esetén.
Súlyos bõrreakciók
Metamizol-kezeléssel összefüggésben súlyos bõrreakciókról (SCARs), többek között Stevens–Johnson-szindrómáról (SJS), toxicus epidermalis necrolysisrõl (TEN) és potenciálisan életveszélyes vagy halálos, eozinophyliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakcióról (DRESS) számoltak be.
A betegeket tájékoztatni kell a jelekrõl és tünetekrõl, és szoros megfigyelés alatt kell tartani õket a bõrreakciók észlelése érdekében.
Ha ilyen reakciókra utaló jelek és tünetek jelennek meg, a metamizol adását azonnal le kell állítani és semmikor nem szabad újrakezdeni (lásd a 4.3 pontot).
Egyedileg elõforduló hipotenzív reakciók
A metamizol alkalmazása egyes esetekben hipotenzív reakciókat okozhat. Ezek a reakciók valószínûleg dózisfüggõk, és nagyobb valószínûséggel fordulnak elõ parenteralis beadást követõen.
Ezen súlyos hipotenzív reakciók elkerülése érdekében fokozott óvatosság szükséges:
· Helyre kell állítani a keringési viszonyokat azoknál a betegeknél, akiknél eredendõen alacsony vérnyomás, keringési instabilitás, kezdõdõ keringési elégtelenség, folyadékvesztés vagy dehidráció áll fenn.
· Óvatosság szükséges azoknál a betegeknél, akiknek magas a láza.
Ezeknél a betegeknél a metamizol indikációja különös óvatossággal állapítandó meg és a Nodoryl Dolo alkalmazásakor szigorú orvosi ellenõrzés szükséges. Szükség lehet bizonyos óvintézkedésekre (keringés stabilizálása) a hipotenzív reakciók kockázatának csökkentése érdekében.
Azoknál a betegeknél, akiknél a vérnyomás csökkenése feltétlenül elkerülendõ, mint pl. súlyos coronaria betegség vagy az agyat ellátó vérerek szûkülete esetén, a metamizol kizárólag szigorú hemodinamikai ellenõrzés mellett alkalmazható.
A metamizol nagy dózisainak alkalmazása kerülendõ súlyos vese- és májkárosodásban szenvedõ betegnél.
Alkalmazása idején szeszesital fogyasztása kerülendõ.
Gyermekkorban, 15 éves kor alatt, alkalmazása fokozott körültekintést igényel.
Gyógyszer okozta májkárosodás
Metamizollal kezelt betegeknél a kezelés kezdetét követõen néhány nappal, vagy néhány hónappal kialakuló, túlnyomórészt hepatocellularis jellegû akut hepatitis eseteit jelentették. A tünetek közé tartozott a májemzimszint-emelkedés (sárgasággal vagy a nélkül), a gyakran egyéb gyógyszer-túlérzékenységi reakciók (pl. bõrkiütés, vérdiszkrázia, láz és eozinofília), vagy az autoimmun hepatitisre jellemzõ tünetek kíséretében. A legtöbb beteg a metamizol-kezelés abbahagyása után felépült, ugyanakkor izolált esetekben beszámoltak májátültetést igénylõ akut májelégtelenségrõl.
A metamizol által okozott májkárosodás mechanizmusa nem teljesen tisztázott, de az adatok immunoallergiás mechanizmusra utalnak.
A betegek figyelmét fel kell hívni, hogy májkárosodásra utaló tünetek jelentkezése esetén forduljanak kezelõorvosukhoz. Ilyen esetekben a metamizol alkalmazását abba kell hagyni, és ellenõrizni kell a májfunkciót.
A metamizol nem alkalmazható újra azoknál a betegnél, akiknél metamizol-kezelés során jelentkezett olyan májkárosodás, amelynek egyéb okát nem sikerült meghatározni
Ez a gyógyszer 16,35 mg nátriumot tartalmaz tablettánként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 2%-ának felnõtteknél.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Amennyiben a metamizolt metotrexát mellett alkalmazzák, különösen idõs betegeknél megnövekedhet a metotrexát hematotoxicitása, ezért ezt a gyógyszerkombinációt kerülni kell.
A metamizol csökkentheti az együttesen alkalmazott acetilszalicilsav thrombocytaaggregációt gátló hatását, ezért ez a kombináció óvatossággal alkalmazható azoknál a betegeknél, akik az acetilszalicilsavat kis dózisban, kardioprotektív céllal szedik.
A metamizol csökkentheti a bupropion plazmakoncentrációját, ezért óvatosság ajánlott a metamizol és a bupropion együttes alkalmazásakor.
Az alkohol hatását erõsítheti.
Metabolizáló enzimek farmakokinetikai indukciója:
A metamizol metabolizáló enzimeket indukálhat, beleértve a CYP2B6 és CYP3A4 enzimeket is. A metamizol együttes alkalmazása bupropionnal, efavirenzzel, metadonnal, valproáttal, ciklosporinnal, takrolimusszal vagy szertralinnal csökkentheti ezeknek a gyógyszereknek a plazmakoncentrációját, ami potenciálisan mérsékelheti ezeknek a gyógyszereknek a klinikai hatásosságát. Ezért a metamizol együttes alkalmazásakor óvatosság szükséges; adott esetben a klinikai válasz és/vagy a gyógyszerek szérumkoncentrációjának monitorozása is szükséges lehet.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A metamizol terhes nõknél történõ alkalmazása tekintetében csak korlátozott mennyiségû információ áll rendelkezésre.
Az elsõ trimeszterben metamizol-expozíciónak kitett terhes nõkre (n = 568) vonatkozó nyilvános adatok alapján, teratogén vagy embriotoxikus hatást nem azonosítottak. Bizonyos esetekben a metamizol egyszeri dózisai elfogadhatók az elsõ és a második trimeszterben, ha egyéb terápiás alternatíva nincs. Ugyanakkor, a metamizol alkalmazása általában nem ajánlott az elsõ és a második trimeszterben. A harmadik trimeszterben történõ alkalmazás fetotoxicitással (vesekárosodás és ductus arteriosus constrictio) társult, ezért a metamizol alkalmazása a terhesség harmadik trimeszterében ellenjavallt (lásd 4.3 pont). A harmadik trimeszterben figyelmetlenségbõl alkalmazott metamizol esetén a magzatvizet és a ductus arteriosust ultrahanggal és echokardiográfiával ellenõrizni kell.
A metamizol átjut a placentán.
Állatkísérletekben a metamizol reproduktív toxicitást váltott ki, de nem volt teratogén (lásd 5.3 pont).
Szoptatás
A metamizol bomlástermékei jelentõs mennyiségben kiválasztódnak az anyatejbe és a szoptatott csecsemõre vonatkozó kockázat nem zárható ki. Ezért, a metamizol ismételt alkalmazását különösen kerülni kell szoptatás alatt. A metamizol egyszeri alkalmazása esetén az anyatej gyûjtése és kidobása javasolt a dózis alkalmazását követõen, 48 órán át.
4.7 A készítmény hatásai a gépjármûvezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A javasolt dózisban alkalmazva a Nodoryl Dolo gépjármûvezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket károsan befolyásoló hatása nem ismert.
Azonban nagyobb dózisban történõ alkalmazásánál figyelembe kell venni, hogy a gépjármûvezetõi képességet és a baleseti veszéllyel járó munka végzését befolyásolhatja (leginkább injekció formájában adva, az esetleges vérnyomáscsökkentõ hatásán keresztül), különösen, ha alkoholt fogyasztottak elõtte. Ezért egyénileg kell meghatározni, hogy a gyógyszer milyen alkalmazása mellett szabad gépjármûvet vezetni, illetve baleseti veszéllyel járó munkát végezni.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A Nodoryl Dolo alkalmazásával kapcsolatban jelentkezõ lehetséges mellékhatások szervrendszerenkénti csoportosításban a következõk:
nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100 - <1/10); nem gyakori (≥1/1000 - <1/100); ritka (≥1/10 000 ‑ <1/1000); nagyon ritka (<1/10 000); nem ismert (a gyakoriság rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenõ súlyosság szerint kerülnek megadásra.
Leglényegesebb mellékhatásai (agranulocytosis, leukocytopenia, thrombocytopenia, anaemia, anafilaxiás sokk, bõr- és nyálkahártya-elváltozások) túlérzékenységi reakciókon alapulnak. Ezek többszöri szövõdménymentes alkalmazás után is felléphetnek.
Metamizol-kezeléssel összefüggésben súlyos bõrreakciókról, többek között Stevens–Johnson-szindrómáról (SJS), toxicus epidermalis necrolysisrõl (TEN) és az eozinophyliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakcióról (DRESS) számoltak be (lásd a 4.4. pontot).
Vérképzõszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon ritka: aplasticus anaemia, agranulocytosis, thrombocytopenia és pancytopenia halálos kimentellel is
Ritka: leukopenia
Az agranulocytosis tünetei: láz, hidegrázás, torokfájás, nyelési nehézség, száj-, orr-, garatüregi, valamint genitális és végbélkörnyéki gyulladások. Antibiotikum-kezelésben részesülõ betegek esetén minimálisak lehetnek az agranulocytosisra jellemzõ tipikus tünetek. A gyógyulás szempontjából a kezelés azonnali felfüggesztése döntõ fontosságú, ezért a felsorolt tünetek jelentkezése esetén a kezelést azonnal abba kell hagyni.
A thrombocytopenia tünetei: fokozott vérzéshajlam és/vagy pontszerû bõr- és nyálkahártyavérzések formájában jelentkezik.
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Anafilaxiás sokk, anafilaxiás/anafilaktoid reakciók: a metamizol anafilaxiás sokkot, anafilaxiás/anafilaktoid reakciókat okozhat, melyek súlyosak és életveszélyesek lehetnek, néha halálos kimenetellel. Ezek a reakciók többszöri szövõdménymentes alkalmazás után is felléphetnek.
Az anafilaxiás sokk figyelmeztetõ tünetei: hideg verítékezés, vérnyomásesés, szédülés, gyengeség, hányinger, bõrelszínezõdés és fulladás. Ehhez társulhat még arcduzzanat, viszketés, szívtáji szorítás, heves szívdobogás és a végtagok hidegérzete.
A Nodoryl Dolo alkalmazása során a gyógyszerreakció közvetlenül az alkalmazást követõen vagy órákkal késõbb is kialakulhat, bár ezek a reakciók általában az alkalmazást követõen egy órán belül jelentkeznek. Az enyhébb anafilaxiás reakciók tipikusan bõr, illetve nyálkahártya tünetek (viszketés, égõ érzés, kipirosodás, csalánkiütés és duzzanat), nehézlégzés és ritkán emésztõrendszeri panaszok formájában jelentkeznek. Az enyhébb reakciók súlyosabb formát ölthetnek, generalizált csalánkiütéssel, súlyos angioödémával (beleértve a gégeödémát), súlyos bronchospasmussal, cardialis arrhythmiával, vérnyomáseséssel (melyet vérnyomásemelkedés elõz meg) és keringési sokkal.
Analgetikus asztma szindrómában szenvedõ betegeknél az intolerancia reakciók tipikusan asztmás rohamok formájában jelentkeznek.
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek
Nem ismert: Kounis szindróma (allergiás acut coronaria szindróma)
Érbetegségek és tünetek
Nem ismert: hypotensio: leginkább az intravénás alkalmazás során léphet fel vérnyomáscsökkenés.
Nodoryl Dolo alkalmazását követõen, esetenként átmeneti hipotenzív reakció fordulhat elõ (anafilaxiás reakció egyéb tünete nem társul hozzá). Ritka esetben ez a reakció kritikusan alacsony vérnyomást eredményezhet.
Légzõrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek
Nem ismert: alkalmazása során asztmás krízist leírtak, különösen acetilszalicilsav-intoleráns betegeknél.
Emésztõrendszeri betegségek és tünetek
Nem ismert: hányinger, hányás, gyomorirritáció, hasmenés, gasztrointesztinális vérzés.
Máj- és epebetegségek illetve tünetek
Nem ismert: Gyógyszer okozta májkárosodás, beleértve az akut hepatitist, sárgaságot, emelkedett májenzimszinteket (lásd 4.4 pont).
A bõr és a bõr alatti szövet betegségei és tünetei
Ritka: bõrkiütések
Nem ismert: bizonyos fix, erupciós bõrelváltozások, Stevens–Johnson-szindróma vagy Lyell-szindróma, eozinophyliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció (DRESS).
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek
Nagyon ritka: a vesemûködés heveny romlása (akut veseelégtelenség) léphet fel, különösen, ha az anamnézisben korábbi vesebetegség szerepel, néhány esetben oliguriával, anuriával, proteinuriával
Nem ismert: egyedi esetekben akut interstitialis nephritis léphet fel
A vizelet vörös elszínezõdése savas pH mellett az egyik metabolit jelenléte miatt elõfordulhat.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követõen lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer elõny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az található elérhetõségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Tünetek
Akut túladagolás esetén hányingert, hányást, hasi fájdalmat, vesefunkció károsodást/ veseelégtelenséget (pl. interstitialis nephritis miatt), ritkábban központi idegrendszeri tüneteket (szédülés, aluszékonyság, kóma, görcsrohamok) és a vérnyomás esését (néha sokká súlyosbodhat), valamint cardialis arrhythmiát, tachycardiát jelentettek.
Nagyobb dózis alkalmazásakor, egy ártalmatlan metabolit kiválasztása (rubazonsav) okozhatja a vizelet vörös elszínezõdését.
Kezelés
Túladagolás esetén az eszméletén lévõ beteggel rövid idõ alatt ¾-1 liter langyos sós vizet (1‑2 evõkanál só 1 pohár vízben oldva) kell itatni és hánytatni kell. Kisgyermeknek (1–6 év) hasonlóképpen, a sós vizet gyümölcslével helyettesítve, melynek mennyisége a gyermek testtömegének megfelelõen csökkentendõ.
A metamizolnak specifikus antidotuma nem ismert. Amennyiben a gyógyszer bevétele után csak rövid idõ telt el, megkísérelhetõ a hatóanyag szisztémás felszívódásának csökkentése az elsõdleges detoxikáció eszközével (pl. gyomormosás) vagy a felszívódást csökkentõ aktív szén adásával. A fõ metabolit (4-N-metilaminoantipirin) eliminálható hemodialízissel, hemofiltrációval, hemoperfúzióval vagy plazmafiltrációval.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Egyéb fájdalom- és lázcsillapítók
ATC kód: N02BB02
A metamizol (dipiron, noraminofenazon, novamidazofen) pirazolon-származék, erős analgetikus és antipiretikus, mérsékelt gyulladáscsökkentő hatású vegyület.
Hatását feltehetőleg a prosztaglandinszintézis centrális és perifériás gátlása révén fejti ki.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A metamizol mind orálisan, mind parenteralisan alkalmazható.
Biotranszformáció
Per os adva a metamizol a bélfalban nem-enzimatikus módon hidrolizálódik aktív metabolittá, 4‑metilaminoantipirinné (4-MAA), amely a májban tovább metabolizálódik, második aktív metabolittá, 4-aminoantipirinné (4-AA).
A per os adott metamizol biohasznosulását az étkezések szignifikáns módon nem befolyásolják.
Felszívódás
Per os alkalmazva a szérum csúcskoncentrációt 1-2 óra alatt éri el (tmax).
A 4-MAA szérum csúcskoncentrációját (cmax) per os adott 750, 1500 illetve 3000 mg metamizol alkalmazása során 11, 21, illetve 41 μg/ml-nek talαltαk.
A plazmafehιrjιkhez kevιssι kφtυdik, a 4-MAA teljes proteinkφtυdιse 58%, a 4-AA esetιben ez 48%.
Az aktνv metabolitok kivαlasztσdnak az anyatejbe, a per os alkalmazαs utαn 48 σrαval azonban mαr nem talαlhatσak meg az anyatejben.
Eliminαciσ
Fυleg a vesιn keresztόl vαlasztσdik ki inaktνv metabolitjai [4-formil-amino-antipirin (4-FAA) ιs 4‑acetil-amino-antipirin (4-AcAA)] formαjαban.
A 4-MAA felezιsi ideje (t½) 2-3 óra; a 4-AA felezési ideje 4-5 óra.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Preklinikai biztonságossági vizsgálatok során ártalmas hatásokat csak a humán terápiás szint többszörösének megfelelõ dózisok esetén észleltek. Ezeknek a hatásoknak a klinikai alkalmazás szempontjából nincs jelentõsége.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZÕK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Kukoricakeményítõ, karboxilmetilkeményítõ-nátrium, povidon, magnézium-sztearát, talkum.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhetõ.
6.3 Felhasználhatósági idõtartam
5 év
6.4 Különleges tárolási elõírások
Legfeljebb 25 ºC-on, az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
10 db, ill. 20 db tabletta PVC/PVdC//Al átlátszatlan, fehér buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés (keresztjelzés nélküli)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Meditop Gyógyszeripari Kft.
2097 Pilisborosjenő,
Ady Endre utca 1.
Magyarország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-23298/01 10×
OGYI-T-23298/02 20×
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2017. december 20.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2022. július 1.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2024. november 21.