1. A GYÓGYSZER NEVE
Nurofen Rapid bevont tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
200 mg ibuprofént tartalmaz (egyenértékű 256 mg ibuprofén-nátrium-dihidráttal) bevont tablettánként.
Ismert hatású segédanyag: 93,1 mg szacharózt tartalmaz bevont tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Bevont tabletta.
Fehér, illetve csaknem fehér színű, mindkét oldalán domború, kerek, egyik oldalán fekete azonosító logóval ellátott bevont tabletta.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Közepes és enyhe fájdalom tüneti enyhítése olyan esetekben, mint fejfájás, hátfájás, menstruációs fájdalom, fogfájás, neuralgiás fájdalmak, izomfájdalom, migrén, meghűléses és influenzás tünetek, torokfájás és láz.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Kizárólag szájon át történő rövid távú alkalmazásra
A legkisebb hatásos dózist kell alkalmazni a tünetek enyhítéséhez szükséges legrövidebb ideig (lásd 4.4 pont).
Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek és serdülők: a kezdő dózis 1 vagy 2 bevont tabletta. A továbbiakban, amennyiben szükséges, 4 óránként 1 vagy 2 bevont tabletta bevehető. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 6 bevont tablettát.
12 év alatti gyermekeknek csak orvosi csak orvosi utasítás esetén adható.
Idősek: nem szükséges az adagolás módosítása.
A mellékhatások minimalizálhatók oly módon, hogy a legalacsonyabb hatásos dózist alkalmazzák a tünetek kezeléséhez szükséges legrövidebb ideig (lásd 4.4 pont).
Amennyiben a tünetek 3 nap alatt nem enyhülnek, vagy éppen súlyosbodnak a kezelőorvossal való konzultáció szükséges.
4.3 Ellenjavallatok
Ibuprofénnel vagy más nem-szteroid gyulladásgátlóval, illetve a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Kórelőzményben szereplő vagy jelenleg is fennálló bronchospasmus, asthma, rhinitis, angioedema vagy urticaria, különösen, ha ezek szalicilát vagy más nem-szteroid gyulladásgátló készítmények szedésével összefüggésben jelentkeznek.
Kórelőzményben szereplő vagy jelenleg is fennálló peptikus fekélybetegség vagy gastrointestinalis vérzés. (bizonyított fekély vagy vérzés két vagy több megkülönböztethető epizódja).
Korábbi NSAID kezelés kapcsán fellépő gastrointestinalis vérzés vagy perforatio a kórelőzményben.
Súlyos májkárosodás, súlyos vesekárosodás vagy súlyos szívelégtelenség (NYHA Class IV) (lásd 4.4 pont).
A terhesség utolsó három hónapja (lásd 4.6 pont).
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Adása fokozott óvatosságot igényel:
szisztémás lupus erythematosus vagy kötőszöveti betegség, aszeptikus meningitis fokozott kockázata esetén (lásd 4.8. pont)
a kórelőzményben szereplő gastrointestinalis betegség (colitis ulcerosa, Crohn-betegség) esetén, mivel a betegség tünetei súlyosbodhatnak (lásd 4.8 pont)
a kórelőzményben szereplő magas vérnyomás és/vagy szívelégtelenség esetén, mivel nem-szteroid gyulladásgátló készítmények szedésével összefüggésben folyadék-visszatartás és oedema jöhet létre (lásd 4.3 és 4.8 pont)
beszűkült vesefunkció esetén, mivel az állapot tovább rosszabbodhat (lásd 4.3 és 4.8 pont)
májbetegség esetén (lásd 4.3 és 4.8 pont).
Azon betegeknél, akiknél a kórelőzményben szerepel vagy jelenleg is fennáll asthma bronchiale vagy allergiás betegség, bronchospasmus léphet fel.
Idős korban megnő a nem-szteroid gyulladásgátló készítmények szedésével összefüggésben jelentkező mellékhatások gyakorisága, különösen a gastrointestinalis vérzés és perforáció, mely utóbbi mellékhatások halálos kimenetelűek is lehetnek (lásd 4.2 pont).
Egyéb nem-szteroid gyulladásgátló készítmények (beleértve a szelektív COX-2 enzim gátlókat) egyidejű alkalmazása kerülendő (lásd 4.5 pont).
Adása fokozott óvatosságot igényel olyan betegeknél akik egyidejűleg gastrointestinalis vérzés, ulceratio vagy perforatio kialakulásának kockázatát növelő gyógyszereket is szednek, mint például kortikoszteriodok, antikoagulánsok (pl. warfarin) ), szelektív szerotonin-visszavétel gátlók, vagy thrombocytaaggregáció gátlók (pl. acetilszalicilsav-tartalmú készítmény) (lásd 4.5 pont).
Gastrointestinalis vérzés vagy ulceratio/perforatio, melyek végzetessé is válhatnak kialakulhatnak, valamennyi nem-szteroid gyulladásgátló készítmény alkalmazása esetén, bármilyen időtartamú kezelés során, figyelmeztető jelek jelentkezésével vagy anélkül, függetlenül attól, hogy súlyos gastrointestinalis tünetek szerepeltek-e a kórelőzményben, vagy nem.
Azon betegeknek, akiknek kórelőzményében gastrointestinalis toxicitás szerepel - különösen idős korban -, a kezelés kezdeti szakaszában jelenteniük kell minden szokatlan hasi tünetet (különösen a gastrointestinalis vérzést).
A gastrointestinális vérzés, ulceratio vagy perforatio veszélye magasabb nagyobb nem szteroid gyulladásgátló készítmény dózisok esetén, olyan betegeknél, akiknél a kórelőzményben ulcus szerepel, különösen ha ez vérzés vagy perforatio kialakulásával jár (lásd 4.3 pont), illetve az idősek esetében. Ezen betegek esetében a kezelést a lehető legalacsonyabb dózissal kell kezdeni.
Ha gastrointestinalis vérzés vagy ulceratio lép fel az ibuprofénnel kezelt betegeknél, a kezelést abba kell hagyni.
A ciklooxigenáz/prosztaglandinszintézist gátló gyógyszerek használata károsan befolyásolhatja a fertilitást az ovulációra kifejtett hatásuk folytán. Ez a hatás visszafordítható, amennyiben a kezelést felfüggesztik.
Fennálló fertőzések tüneteinek elfedése
A Nurofen Rapid bevont tabletta elfedheti a fertőzés tüneteit, ami miatt késhet a megfelelő kezelés megkezdése és ezáltal kedvezőtlenebb lehet a fertőzés kimenetele. Ezt bakteriális, területen szerzett tüdőgyulladás és a bárányhimlő bakteriális szövődményei esetében észlelték. Ha a Nurofen Rapid bevont tabletta fertőzés kapcsán láz és fájdalom csillapítására alkalmazzák, ajánlatos a fertőzést figyelemmel kísérni. Nem kórházi környezetben a betegnek orvossal kell konzultálnia, ha a tünetek tartósan fennállnak vagy súlyosbodnak.
Gyermekek és serdülők
Dehidratált serdülőkorúak esetében fennáll a vesekárosodás kockázata.
Súlyos bőrreakciók
Az NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatban ritkán súlyos (esetenként halálhoz vezető) bőrreakciókról számoltak be, például exfoliatív dermatitisről, Stevens–Johnson-szindrómáról és toxikus epidermalis necrolysisről (lásd 4.8 pont). Úgy tűnik, hogy a terápia korai szakaszában a legnagyobb az ilyen reakciók kockázata, az esetek többségében a reakció a kezelés első hónapjában lép fel. Az ibuprofént tartalmazó gyógyszerek alkalmazásával kapcsolatosan akut generalizált exanthemás pustulosis (AGEP) előfordulásáról számoltak be. Az ibuprofén alkalmazását fel kell függeszteni olyan jelek és tünetek első jelentkezésekor, mint a bőrkiütés, nyálkahártya-elváltozások vagy a túlérzékenységre utaló bármely egyéb tünet.
Azon betegek esetében, akiknek kórtörténetében hypertonia és/vagy szívelégtelenség szerepel, óvatosság (orvossal, gyógyszerésszel történő konzultáció) szükséges a kezelés megkezdése előtt, mivel NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatosan folyadékretenció, hypertonia és oedema előfordulásáról számoltak be.
A nemkívánatos hatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legkisebb hatásos dózist a lehető legrövidebb ideig alkalmazzák (lásd alább a gastrointestinalis és cardiovascularis kockázatokat).
Cardiovascularis és cerebrovascularis hatások
Klinikai vizsgálatok arra utalnak, hogy az ibuprofén alkalmazása – különösen akkor, ha nagy dózisban történik (2400 mg/nap) – az artériás thromboticus események kissé emelkedett kockázatával járhat (pl.: myocardialis infarctus vagy stroke). Általánosságban, epidemiológiai vizsgálatok nem utalnak arra, hogy az ibuprofén kis dózisban (pl. 1200 mg/nap) történő alkalmazása az artériás thromboticus események emelkedett kockázatával járna.
A nem kontrollált hypertoniában, pangásos szívelégtelenségben (NYHA II-III), kialakult ischaemiás szívbetegségben, perifériás artériás betegségben és/vagy cerebrovascularis betegségben szenvedő betegek csak gondos mérlegelés után kezelhetők ibuprofénnel, és a nagy dózisok (2400 mg/nap) kerülendők.
Gondos mérlegelés szükséges olyankor is, mielőtt hosszú távú kezelést indítanak magas cardiovascularis kockázatú betegek esetében (pl. hypertonia, hyperlipidaemia, diabetes mellitus, dohányzás), különösen olyankor, ha az ibuprofént nagy dózisban (2400 mg/nap) lenne szükséges alkalmazni.
Ez a gyógyszer 27,94 mg nátriumot tartalmaz bevont tablettánként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 1,40 %-ának felnőtteknél. Ezt figyelembe kell venni olyan betegek esetén akiknél az általános nátrium bevitelt korlátozni kell.
Ritkán előforduló, örökletes fruktóz-intoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányban a készítmény nem szedhető.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Az ibuprofén (mint a többi nem-szteroid gyulladásgátló) alábbiakban felsorolt gyógyszerekkel való együttadása fokozott óvatosságot igényel.
Acetilszalicilsav vagy más nem-szteroid gyulladásgátlók:
az ibuprofén és az acetilszalicilsav egyidejű alkalmazása általában nem ajánlott a mellékhatások esetleges fokozódása miatt..
Egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerek beleértve a szelektív COX-2 inhibitorokat:
két vagy több nem-szteroid gyulladáscsökkentő együttadása kerülendő, mivel növelhetik a mellékhatások előfordulásának gyakoriságát (lásd 4.4 pont).
Kísérleti adatok arra utalnak, hogy az ibuprofén kompetitív módon gátolhatja a kis dózisban alkalmazott acetilszalicilsav thrombocytaaggregációra kifejtett hatását, ha beadásuk egyidejűleg történik. Habár ezeknek az adatoknak a klinikai helyzetre való extrapolálásában bizonytalanságok vannak, nem zárható ki annak lehetősége, hogy az ibuprofén rendszeres, hosszú távú használata csökkentheti a kis dózisú acetilszalicilsav kardioprotektív hatását. Az ibuprofén esetenkénti alkalmazásáról nem feltételezik, hogy klinikailag jelentős hatást okozna ebben a vonatkozásban (lásd 5.1 pont).
Glükokortikoidok:
Megnövelhetik a gastrointestinalis ulceratio és vérzés kockázatát (lásd 4.4 pont).
Vérnyomáscsökkentők (ACE gátlók és angiotenzin-II antagonisták) és vizelethajtók:
A nem-szteroid gyulladásgátlók csökkenthetik ezen gyógyszerek hatását. Néhány csökkent vesefunkciójú betegben (pl. dehidrált betegek vagy csökkent vesefunkciójú időskorú betegek) ciklooxigenáz-gátló szerek együttes alkalmazása ACE-gátlókkal vagy angiotenzin II-antagonistákkal a vesefunkció további romlását eredményezheti, az akut veseelégtelenséget is beleértve, azonban a folyamat általában reverzibilis. Ezeket a kölcsönhatásokat figyelembe kell venni olyan betegek esetében akik coxibokat szednek ACE-gátlókkal vagy angiotenzin-II antagonistákkal kombinációban. Ezért ilyen kombináció csak fokozott óvatossággal alkalmazható, különösen az időskorúaknál. A betegeket megfelelően kell hidrálni, és meg kell fontolni a vesefunkció ellenőrzését a kombinált terápia kezdetén és a kezelés alatt rendszeresen. A vizelethajtók növelhetik a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek nefrotoxikus hatását.
Kortikoszteroidok:
Fokozódik a gastrointestinalis fekély vagy vérzés kockázata (lásd 4.4 pont).
Antikoagulánsok.
A nem-szteroid gyulladásgátlók fokozhatják az orális antikoagulánsok (pl. warfarin) hatását (lásd 4.4 pont).
Szívglikozidok:
A nem-szteroid gyulladáscsökkentők súlyosbíthatják a szívelégtelenséget, csökkenthetik glomeruláris filtrációs arányt, és növelhetik a plazmában a glikozidok szintjét.
Thrombocytaaggregáció gátlók és szelektív szerotonin-visszavétel gátlók (SSRI-k): Megnövelhetik a gastrointestinalis vérzés kockázatát (lásd 4.4 pont).
Lítium:
A szérum lítium szintje bizonyítottan megnőhet.
Metotrexát:
A szérum metotrexát szintje bizonyítottan megnőhet.
Ciklosporin:
A vesekárosodás kockázata fokozódhat
Mifepriszton:
A nem-szteroid gyulladáscsökkentőket a mifepriszton alkalmazása után 8-12 napig nem szabad alkalmazni, mivel csökkenthetik a mifepriszton hatásait.
Takrolimusz:
A két készítményt egyidejűleg adagolva a nephrotoxicitás kockázata fokozódik.
Zidovudin:
A haemarthrosis és haematoma kialakulásának kockázata megnőhet olyan HIV (+) hemofíliás betegeknél, akiket egyidejűleg kezelnek zidovudinnal és ibuprofénnel.
Növeli a kálium-megtakarító diuretikumok hyperkalaemizáló hatását.
Kinolon antibiotikumok:
Állatkísérletes adatok szerint az NSAID-ok növelhetik a kinolon antibiotikumokkal járó konvulziók kockázatát. Az NSAID-okat és kinolokat szedő betegeknél nagyobb lehet a konvulziók kialakulásának kockázata.
4.6 Terhesség, szoptatás és termékenység
Terhesség
A prosztaglandinszintézis gátlása károsan befolyásolhatja a terhességet és/vagy az embrio-foetalis fejlődést. Epidemiológiai vizsgálatok adatai szerint a vetélés, a szívfejlődési zavar és a hasfalzáródási hiba kockázata fokozott, amennyiben a prosztaglandinszintézis-gátlókat a terhesség korai szakaszában szedik. A szívfejlődési zavar kockázata 1% alatti értékről kb. 1,5%-ra nőtt. A kockázat az adaggal és a kezelés időtartamával valószínűleg nő. Állatokban, prosztaglandinszintézis-gátlót adva, pre- és posztimplantációs veszteséget és embrio-foetalis letalitást figyeltek meg. A különböző, például a cardiovascularis fejlődési rendellenességek gyakorisága nőtt az organogenezis idején prosztaglandin-szintézis-gátlót kapott állatokban.
A terhesség első és második trimeszterében ibuprofén nem adható, hacsak nem feltétlenül szükséges.
Ha teherbe esni kívánó nő szed ibuprofént, az adagot a lehető legalacsonyabb szinten kell tartani és a kezelést a lehető legrövidebb ideig szabad csak folytatni.
Az utolsó három hónap alatt valamennyi prosztaglandinszintézis-gátló
A magzatban:
cardiopulmonalis toxicitást (a ductus arteriosus korai záródásával társult pulmonalis hypertoniát), és
renalis toxicitást okozhat, ami oligohydroamnionnal járó veseelégtelenségig fokozódhat;
Az anyában és az újszülöttben a terhesség végén:
a vérzési időt valószínűleg megnyújtja aggregáció-gátló hatása révén, ami még kis adagoknál is előfordulhat,
gátolhatja a méhösszehúzódást, ezzel késleltetheti vagy megnyújthatja a vajúdást.
Ezért az ibuprofén adása a harmadik trimeszterben ellenjavallt.
Szoptatás
Az ibuprofén és metabolitjai nagyon alacsony koncentrációban (az anyai dózis 0.0008%-a) választódnak ki az anyatejbe. Mivel gyermekekre káros hatások mostanáig nem váltak ismertté, a szoptatás megszakítása nem szükséges, amennyiben alkalmazása rövid ideig, a fájdalom és láz csillapítására előírt dózisban történik.
Női termékenységre gyakorolt hatás
A ciklooxigenáz/prosztaglandinszintézis-gátló gyógyszerek alkalmazása károsan befolyásolhatja a fertilitást az ovulációra kifejtett hatásuk folytán. Ez a hatás visszafordítható, amennyiben a kezelést felfüggesztik.
Lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvatossági intézkedések fertilitásra vonatkozó része.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az előírt dózisban és előírt ideig tartó alkalmazása esetén különleges elővigyázatosság nem szükséges.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Az alábbiakban felsorolt mellékhatásokat olyan esetekben tapasztalták, amikor az ibuprofént nem vényköteles dózisban (max. 1200 mg/nap), rövidtávú kezelés során alkalmazták.
Krónikus állapotok hosszabb ideig tartó kezelése esetén további nemkívánatos hatások jelentkezhetnek.
A mellékhatások az alábbi gyakorisági kategóriák alapján kerültek felsorolásra:
Nagyon gyakori (≥1/10)
Gyakori (≥1/100 - <1/10)
Nem gyakori (≥1/1000 - <1/100)
Ritka (≥1/10 000 - <1/1000)
Nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)
Az alábbiakban felsorolt túlérzékenységi reakciókat jelentették:
a, aspecifikus allergiás reakciók és anaphylaxia
b, légzőrendszeri tünetek, mint például asthma, asthma súlyosbodása, bronchospasmus, dyspnoe
c, különböző bőrreakciók pl.: különböző típusú kiütések, pruritus, urticaria, purpura, angioedema és ritkábban exfoliatív és hólyagos dermatitis (beleértve a toxicus epidermalis necrolysis-t, Stevens–Johnson-szindrómát és erythema multiforme-t is)
A hatóanyag aszeptikus meningitiszt kialakító hatásmechanizmusa nem teljesen tisztázott. Ugyanakkor rendelkezésre állnak adatok a NSAID-ok szedésével összefüggően jelentkező aszeptikus meningitiszről (időbeli kapcsolat a gyógyszer szedésével és a tünetek eltűnése a gyógyszerszedés felfüggesztését követően). Említésre méltó, hogy egyes esetekben az aszeptikus meningitisz tüneteit (tarkómerevség, fejfájás, hányinger, hányás, láz és dezorientáció) figyelték meg autoimmun betegségben (szisztémás lupus erythematosus, kevert kötőszöveti betegség) szenvedő betegekben ibuprofén kezelés alatt.
Klinikai vizsgálatok arra utalnak, hogy az ibuprofén alkalmazása – különösen akkor, ha nagy dózisban történik (2400 mg/nap) – az artériás thromboticus események kissé emelkedett kockázatával járhat (pl. myocardialis infarctus vagy stroke) (lásd 4.4 pont).
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Nem gyakori: hasi fájdalom, dyspepsia, hányinger.
Ritka: diarrhoea, flatulentia, constipatio, vomitus.
Nagyon ritka: gastrointestinalis ulceratio, perforatio vagy gastrontestinalis vérzés, melaena, haematemesis mely néha halálos kimenetelű lehet, különösen az idősek körében (lásd 4.4 pont); stomatitis ulcerosa, gastritis.
Nem ismert: colitis ulcerosa és Crohn-betegség súlyosbodása (lásd 4.4 pont),
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Nem gyakori: fejfájás, látás és hallászavar
Nagyon ritka: asepticus meningitis
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek
Nagyon ritka: csökkent vizelet-kiválasztás, oedema alakulhat ki. Akut veseelégtelenség is előfordulhat.
Papillaris necrosis, különösen a gyógyszer hosszú távú alkalmazása esetén,
a szérum urea-koncentrációjának emelkedése.
Máj- és epebetegségek illetve tünetek
Nagyon ritka: a májműködés zavarai, főként a gyógyszer hosszú távú alkalmazása esetén.
Mint más nem-szteroid gyulladásgátlók alkalmazása esetén, a májfunkciós enzimek mérsékelt emelkedése előfordulhat. Súlyos májműködési zavart, sárgaságot, ill. halálos kimenetelű hepatitist is leírtak már nem-szteroid gyulladásgátlók szedése mellett.
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon ritka: a vérképzés zavarai (anaemia, leukopenia, thrombocytopenia, pancytopenia, agranulocytosis), melynek első jelei: láz, torokfájás, a száj superficialis fekélye, influenza-szerű tünetek, súlyos kimerültség, orr- és bőrvérzés.
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei
Nem gyakori: különböző bőrkiütések
Nagyon ritka: súlyos bőrreakciók, hólyagos bőrreakciók mint pl. erythema multiforme, toxicus epidermalis necrolysis és Stevens–Johnson-szindróma alakulhatnak ki.
Nem ismert: eozinofíliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció (DRESS szindróma)
Akut generalizált exanthemás pustulosis (AGEP)
fényérzékenységi reakciók
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Nem gyakori: urticaria és pruritus
Nagyon ritka: súlyos túlérzékenységi reakciók, melynek tünetei az alábbiak lehetnek: az arc, a nyelv, a gége duzzanata, nehézlégzés, tachycardia, alacsony vérnyomás, esetleg anafilaxia, angiooedema vagy súlyos sokk.
Nem ismert: Légúti reakciók, mint asthma, súlyos asthma, bronchospasmus, nehézlégzés.
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Nem gyakori: túlérzékenységi reakciók (urticaria, pruritus).
Nagyon ritka: súlyos túlérzékenységi reakciók, melynek tünetei az alábbiak lehetnek: az arc, a nyelv, a gége duzzanata, nehézlégzés, tachycardia, alacsony vérnyomás, esetleg anafilaxia, angioedema vagy súlyos sokk. Előfordult ismert asthma és bronchospasmus súlyosbodása.
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek
Nem ismert: oedema, magas vérnyomás és szívelégtelenség kialakulását figyelték meg nem-szteroid gyulladásgátlók nagy dózisban való alkalmazása esetén.
Érbetegségek és tünetek:
Nem ismert: hypertonia
Cardiovascularis és cerebrovascularis hatások
Oedema, hypertonia és szívelégtelenség előfordulásáról számoltak be NSAID alkalmazásával kapcsolatban.
Klinikai és epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok szerint az ibuprofén alkalmazása során kis mértékben fokozódhat az artériás thrombotikus események (pl. myocardialis infarctus, stroke) kialakulásának kockázata, különösen nagyobb adagok (napi 2400 mg) hosszabb ideig történő alkalmazása esetén (lásd 4.4 pont).
Vizsgálatok:
Nagyon ritka: csökkent haemoglobin szint
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Gyermekeknél a 400 mg/kg‑nál nagyobb mennyiségű ibuprofén bevitele tüneteket okozhat. Felnőtteknél a dózis-hatás közötti összefüggés kevésbé egyértelmű.
A felezési idő túladagolásnál 1,5-3 óra.
Tünetek:
A legtöbb betegnél, aki klinikailag jelentős mennyiségű nem-szteroid gyulladásgátlót vett be, nem jelentkeznek komolyabb tünetek, mint hányinger, hányás, epigastrialis fájdalom vagy ritkábban hasmenés. Tinnitus, fejfájás és gastrointestinális vérzés szintén előfordulhat. Súlyosabb mérgezés esetén a központi idegrendszerben jelentkeznek toxikus tünetek, mint szédülés, álmosság, esetenként izgatottság és dezorientáció vagy kóma. Esetenként konvulziók is kialakulhatnak. Súlyos mérgezésben metabolikus acidózis és hyperkalaemia fordulhat elő, és a keringő, véralvadásban szerepet játszó faktorokkal történő interakció következtében a protrombin idő/INR megnyúlhat. Akut veseelégtelenség, májkárosodás, alacsony vérnyomás, légzéscsökkenés, cianózis előfordulhat. Asztmás betegeknél lehetséges az asthma exacerbációja.
Kezelés:
Szimptomatikus és szupportív kezelés szükséges, a szabad légutak biztosításával és a szívműködés illetve a vitál-funkciók monitorozásával a beteg állapotának stabilizálódásáig. Ha a beteg potenciálisan mérgező mennyiséget vett be, megfontolandó aktív szén szájon át történő bevitele 1 órán belül.
Ha az ibuprofén már felszívodott, lúgos anyagok alkalmazásával elősegíthető a vizelettel történő kiválasztása. Gyakori vagy elhúzódó konvulziók esetén intravénás diazepám vagy lorazepám adható. Asthma kialakulásának esetén hörgtágítókat kell adni.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Nem-szteroid gyulladásgátlók és reuma-ellenes készítmények.
Propionsav-származékok
ATC kód: M01A E01
Az ibuprofén nem-szteroid gyulladásgátló (NSAID), melynek prosztaglandinszintézis gátlásán keresztül kifejtett hatékonyságát állatokon végzett szokványos, gyulladást vizsgáló kísérleti modellekben igazolták. Emberek esetében az ibuprofén csökkenti a gyulladásos fájdalmat, a duzzanatokat és a lázat, továbbá reverzibilisen gátolja a thrombocytaaggregációt.
Klinikai hatékonyságát olyan esetekben igazolták, mint a fejfájás, fogfájás, dysmenorrhoea és láz továbbá megfázással és influenzával együtt járó fájdalom és láz kezelésében és olyan fájdalmak esetén mint a torokfájás, izomfájdalom, lágy-szöveti sérülések és hátfájás.
Kísérleti adatok arra utalnak, hogy az ibuprofén kompetitív módon gátolhatja a kis dózisban alkalmazott acetilszalicilsav thrombocytaaggregációra kifejtett hatását, ha beadásuk egyidejűleg történik. Néhány farmakodinamikai vizsgálatban azt mutatták ki, hogy amikor azonnali hatóanyag-leadású acetilszalicilsav adag (81 mg) bevétele előtt 8 órán belül, illetve bevétele után 30 percen belül egyszeri adagban 400 mg ibuprofént adtak be, csökkent az acetilszalicilsav thromboxán-képződésre vagy thrombocytaaggregációra kifejtett hatása. Habár ezeknek az adatoknak a klinikai helyzetre való extrapolálásában bizonytalanságok vannak, nem zárható ki annak lehetősége, hogy az ibuprofén rendszeres, hosszú távú használata csökkentheti a kis dózisú acetilszalicilsav kardioprotektív hatását. Az ibuprofén esetenkénti alkalmazásáról nem feltételezik, hogy klinikailag jelentős hatást okozna ebben a vonatkozásban (lásd 4.5 pont).
A fogfájás csillapításában való alkalmazásának vizsgálata során azt tapasztalták, hogy a bevont tabletta bevétele után 15 perccel a betegek fájdalma statisztikailag szignifikánsan enyhült a placebóval összehasonlítva. A vizsgálat során szignifikánsan több beteg esetében tapasztalták a fájdalom jelentős csökkenését a Nurofen Rapid bevont tabletta alkalmazása után, mint a paracetamol-tartalmú tabletták alkalmazása esetében (96.3% vs 67.9%). A fájdalom intenzitásban bekövetkezett csökkenés valamint a készítmény alkalmazása után 6 órával észlelt fájdalom csökkenés szignifikánsan nagyobb volt a Nurofen Rapid bevont tablettát szedő betegek esetében, mint azon betegek esetében akik paracetamolt kaptak.
A fájdalomtól való elvonatkoztatást mérve az ibuprofén-nátrium használata szignifikánsan előnyösebbnek bizonyult, mint a paracetamolé.
Klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a só formában található ibuprofén, mint amilyen az ibuprofén-nátrium-dihidrát szignifikánsan gyorsabban fejti ki fájdalomcsillapító hatását mint az ibuprofén szabad sav.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Az ibuprofén jól felszívódik a gasztrointestinalis traktusból. A felszívódott ibuprofén erősen kötődik a plazma-proteinekhez és bejut a synovialis folyadékba.
A maximális szérumkoncentrációt az ibuprofén 1-2 órával az ibuprofén sav alkalmazását követően éri el.
A 256 mg ibuprofén-nátrium-dihidrátot tartalmazó Nurofen Rapid bevont tabletta esetében a maximális szérumkoncentráció 35 perccel a készítmény alkalmazása után jön létre.
Összehasonlító vizsgálatok azt mutatták, hogy az ibuprofén-nátrium-dihidrát hatóanyagot tartalmazó tabletták/bevont tabletták esetében a maximális szérumkoncentráció több mint kétszer olyan gyorsan jön létre (35 perc) mint az ibuprofént sav formában tartalmazó tabletták/bevont tabletták esetében (90 perc).
Az ibuprofén-nátrium-dihidrát hatóanyagot tartalmazó Nurofen Rapid bevont tabletta hatóanyaga tehát kétszer olyan gyorsan szívódik fel, mint az ibuprofént sav formájában tartalmazó készítmények hatóanyaga, így fájdalomcsillapító hatását gyorsabban fejti ki mint az ibuprofént szabad savként tartalmazó tabletta/bevont tabletta gyógyszerformájú készítmények.
Az ibuprofén a májban két fő metabolitra bomlik, amelyek, elhanyagolható mennyiségű változatlan ibuprofénnel együtt, elsősorban a vesén keresztül ürülnek ki szabad, vagy konjugált formában.
A veséken keresztül történő kiürülés gyors és teljes.
Az eliminációs felezési idő kb. 2 óra. Időskorúakban nem változik szignifikánsan a farmakokinetikai profil.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Az állatokon végzett vizsgálatok során az ibuprofén toxikus hatása elsősorban gastrointestinalis tractus laesiojában és ulceratiojában mutatkozott meg. Az in vitro vizsgálatok során az ibuprofén nem bizonyult mutagénnek és nem mutatott karcinogén hatást patkányok és egerek esetében. A vizsgálatok azt mutatták, hogy az ibuprofén átjut a placentán, de teratogén hatást nem észleltek.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Mag:
Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, xilit, kroszkarmellóz-nátrium
Bevonat:
Makrogol 6000 por, karmellóz- nátrium, porlasztva szárított arabmézga, titán-dioxid (E171), talkum, szacharóz, tisztított víz**
Jelölőfesték:
Black Ink (sellak, fekete vas-oxid (El72), N-butil-alkohol+, tisztított víz+, propilén-glikol (E1520)
víztelenített etil-alkohol+, izopropil-alkohol+)
+oldószerek szárítással eltávoznak
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
2 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
4 db vagy 6 db vagy 8 db vagy 10 db vagy 12 db vagy 20 db vagy 24 db vagy 30 db vagy 36 db bevont tabletta PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Reckitt Benckiser Kft.
1113 Budapest,
Bocskai út 134-146.
Magyarország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-6793/14 (4× PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban)
OGYI-T-6793/17 (6× PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban)
OGYI-T-6793/20 (8× PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban)
OGYI-T-6793/23 (10× PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban)
OGYI-T-6793/26 (12× PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban)
OGYI-T-6793/29 (20× PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban)
OGYI-T-6793/32 (24× PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban)
OGYI-T-6793/35 (30× PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban)
OGYI-T-6793/38 (36× PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2008. november 21.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2013. szeptember 05.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2021.01.18.