Octeangin 2,6 mg szopogató tabletta alkalmazási előírás

1. A GYÓGYSZER NEVE

Octeangin 2,6 mg szopogató tabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

2,6 mg oktenidin-dihidrokloridot tartalmaz szopogató tablettánként.

Ismert hatású segédanyag:

2,57 g izomaltot tartalmaz szopogató tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Szopogató tabletta.

Elefántcsontszínű, kerek, enyhén átlátszó, 19 mm átmérőjű szopogató tabletta.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A száj és a toroknyálkahártya jellegzetes tünetekkel, mint a fájdalom, vörösség és duzzanat, járó gyulladásának rövid ideig tartó, adjuváns kezelésére.

Az Octeangin 2,6 mg szopogató tabletta 12 éves vagy idősebb gyermekek, serdülők és felnőttek számára javallott.

4.2. Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőtteknek és 12 éves vagy idősebb serdülőknek 2‑3 óránként egy szopogató tabletta. A tablettát hagyni kell lassan feloldódni a szájban. A maximális napi dózis 6 szopogató tabletta.

Gyermekek és serdülők

Az Octeangin 2,6 mg szopogató tabletta biztonságosságát és hatásosságát 0–11 éves gyermekeknél még nem igazolták.

Az alkalmazás módja

Szájnyálkahártyán történő alkalmazásra.

A szopogató tablettát aktívan és folyamatosan kell szopogatni. A tablettát a szájban mozgatni kell, amíg teljesen fel nem oldódik.

Orvosi javallat nélkül az Octeangin 2,6 mg szopogató tabletta legfeljebb 4 napig alkalmazható.

Azonban figyelembe kell venni, hogy a mellékhatások csökkenthetők, a tünetek enyhítéséhez szükséges legkisebb dózis lehető legrövidebb ideig történő alkalmazásával.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Amennyiben a tünetek 4 napon belül nem javulnak, a diagnózis és a kezelés felülvizsgálata javasolt.

Kizárólag rövid távú alkalmazásra.

A készítmény 4 napot meghaladó alkalmazása nem ajánlott, mert a gyógyszerforma és a javallat új és erre vonatkozóan nincs elegendő tapasztalat.

Az Octeangin 2,6 mg szopogató tabletta cukorhelyettesítőként 2,57 g izomaltot (E953) tartalmaz szopogató tablettánként. Az izomalt kalóriaértéke 2,3 kcal/g. Az izomalt enyhe hasmenést okozhat. Ritkán előforduló, örökletes fruktózintoleranciában szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Interakciós vizsgálatokat nem végeztek.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

Az oktenidin-dihidroklorid terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében nem áll rendelkezésre információ, illetve korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre. Állatkísérletekben a reproduktív toxicitás tekintetében nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat (lásd 5.3 pont). A hiányos adatok miatt nem lehet teljesen kizárni a magzati kockázatokat. Az Octeangin 2,6 mg szopogató tabletta alkalmazása nem javallt terhesség alatt és olyan fogamzóképes korú nők esetében, akik nem alkalmaznak fogamzásgátlást.

Szoptatás

Az oktenidin-dihidroklorid humán anyatejbe történő kiválasztódásával kapcsolatban nem áll rendelkezésre elegendő mennyiségű információ.

Az anyatejjel táplált csecsemőre nézve a kockázatot nem lehet kizárni.

Az Octeangin 2,6 mg szopogató tabletta alkalmazása nem javallt a szoptatás alatt.

Termékenység

Nem végeztek vizsgálatokat a termékenységre kifejtett hatások értékelésére.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre kifejtett hatásokra vonatkozó vizsgálatokat nem végeztek.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Immunrendszeri betegségek és tünetek:

Nem ismert gyakoriság (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg): Allergiás reakciók.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

Nem ismert gyakoriság (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg):

A száj- és a gyomornyálkahártya irritációja, például ízérzészavar, szájszárazság, dyspepsia, hányinger és hasi fájdalom.

A nyelv elszíneződése.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Túladagolásos eseteket nem jelentettek.

Abban a nagyon valószínűtlen esetben, ha mégis túladagolás történne, a mellékhatások intenzitása súlyosbodhat. Ilyen esetben tüneti kezelés javasolt.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Légzőrendszer / Torok készítmények / Antiszeptikumok, ATC kód: R02AA21

Hatásmechanizmus

Az oktenidin-dihidroklorid kationaktív vegyület, amely két kationos központjának köszönhetően erős felületaktív tulajdonságokkal rendelkezik.

Reakcióba lép a mikrobák sejtfalával, illetve a membrán összetevőivel, és a sejtfunkció károsodását idézi elő.

Az oktenidin-dihidroklorid antiszeptikus hatású, amely hatásos baktériumok, lipidburokkal rendelkező vírusok, valamint gombák ellen. A hatóanyag hatásos a száj- és garatnyálkahártya fertőzés kórokozóival szemben. A leggyakrabban garatgyulladást okozó kórokozók közé tartoznak a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok például Staphylococcusok, Pneumococcusok, Staphylococcus aureus és Pseudomonas aeruginosa. Patogén gombák és élesztőgombák, elsősorban a Candida albicans is szerepet játszhatnak a fertőzésben.

Az Octeangin szopogató tabletta antibakteriális és antifungális hatását in vitro igazolták:

A lipidburokkal rendelkező vírusokkal szembeni virucid hatásosságot szarvasmarha vírusos hasmenését okozó vírus (BVDV) és vakciniavírus (VV) in vitro vizsgálataival igazolták. Az RKI (Robert Koch Intézet) hivatalos ajánlásai szerint ezek a vírusok helyettesítő modellek, a vizsgálati eredmények minden lipidburokkal rendelkező vírusra kiterjeszthetők. Az eredmény ≥ 4 log mértékű vírusszámcsökkenést mutat (tesztvírusok: CCL‑81 ill. CCLV RIE 11 (az RKI 2008‑as irányelve szerinti tiszta körülmények között végzett vizsgálat) 3 percig szobahőmérsékleten történt inkubálás után, 80%‑os koncentrációnál. BVDV‑vel és VV‑vel, szennyezett körülmények között végzett vizsgálatban 3,85 log csökkenést mértek (tesztvírusok: CCL‑81 ill. CCLV RIE 11) 5 percig szobahőmérsékleten történt inkubálás után, 80%‑os koncentrációnál.

Az oktenidin-dihidroklorid in vitro hatásos volt a meticillinrezisztens Staphylococcus aureus (MRSA) ellen egy szuszpenziós vizsgálatban. 36 MRSA‑ra szűrt betegnél egy vagy két, egyenként 7 napos ciklusban alkalmaztak oktenidinalapú készítményeket. Teljes dekontaminációt 24 betegnél (67%) értek el. Helyileg alkalmazott oktenidin-dihidroklorid ismételt öt napos ciklusokban történt alkalmazása az MRSA 76%‑os csökkenését igazolta.

Az oktenidin-dihidroklorid nem illékony vegyület, amely sem a bőrön sem az átmeneti epitheliumon keresztül nem szívódik fel, ezért tartós hatást fejt ki a bőrön vagy a nyálkahártyán, ami akár néhány óra eltelte után is kimutatható.

Klinikai hatásosság és biztonságosság

Az Octeangin 2,6 mg szopogató tabletta in vivo antibakteriális hatásosságát 24 egészséges önkéntes bevonásával végzett vizsgálatában mérték és értékelték. Szájnyálkahártya-kenetben lévő kolóniaképző egységek (CFU) számát mérték és hasonlították össze a közvetlenül az oktenidin expozíció előtt, valamint az expozíció vége után 1 perccel vett mintákban. Ez volt a vizsgálat elsődleges célja. A vizsgálat másodlagos célja, a 30 perccel az expozíciót követően mért baktériumszámok különbségének összehasonlítása volt, minden betegnél.

Az expozíció után 1 perccel mért értékek kiinduláshoz képesti különbségének összehasonlításával az abszolút baktériumszám nagyobb mértékű csökkenését figyelték meg oktenidinexpozíciót követően (relΔ1 oktenidin, 40,59%), mint placeboexpozíció után (relΔ1 placebo, 19,32%).

A másodlagos kritériumot tekintve (30 perccel az expozíció után) az oktenidinexpozíció csökkenést mutatott (relΔ30 oktenidin, 4,72%) a CFU‑számban, míg placeboexpozíciót követően emelkedést észleltek (relΔ30 placebo, 44,93%).

Egyértelműen igazolható volt, hogy a baktériumok száma nagyobb mértékben csökken az Octeangin szopogató tabletta alkalmazása után egészséges önkénteseknél, mint placebo alkalmazása után.

Az akut torokfájás kezelésében alkalmazott Octeangin 2,6 mg szopogató tabletta hatásosságát és biztonságosságát egy randomizált, multicentrikus, párhuzamos csoportos, kettős vak, placebo- és aktív kontrollos klinikai vizsgálatban értékelték. A vizsgálatba bevont 740 beteg közül 87 fő 12‑17 éves volt.

Az elsődleges célok a következők voltak: annak igazolása, hogy a klinikai választ adók aránya alapján az Octeangin 2,6 mg szopogató tabletta statisztikailag szignifikánsan felülmúlja a placebót és nem kevésbé hatékony, mint a kontrollként alkalmazott készítmény (15%‑os non‑inferioritási határ alapján).

A klinikai válasz meghatározása a következő volt: 4‑es vagy 5‑ös pontszám a fájdalom enyhülését értékelő Pain Relief Rating skálán mérve (a beteg értékelése alapján) a 3. viziten (a vizsgálat 3. vagy 4. napja) és 0‑s vagy 1‑es pontszám a mandula- és garatgyulladást értékelő (Tonsillo-Pharyngitis Score skálán mérve, a vizsgálóorvos értékelése alapján) a 3. viziten (a vizsgálat 3. vagy 4. napja).

A válaszadók aránya 57,0% volt az oktenidin-dihidrokloridot kapó csoportban, 54,0% az aktív kontrollt kapó csoportban és 43,6% a placebocsoportban. Az Octeangin és a placebo csoportban a válaszadók aránya között 13,3% volt a különbség (95%‑os konfidencia intervallum: 4,6%; 23,25%). Az Octeangin-t és az aktív kontrollként alkalmazott készítményt kapóknál a válaszadók aránya között 3,0% különbség volt (95%‑os konfidencia intervallum: -10,1%; 14,67%). A 12–17 évesek korcsoportjában a válaszadók aránya 48,8% volt az oktenidin-dihidrokloridot kapó csoportban, 50,0% az aktív kontrollként alkalmazott készítményt kapó csoportban és 37,5% a placebo csoportban. Sikerült elérni az elsődleges célokat. Az Octeangin biztonságosnak és jól tolerálhatónak bizonyult.

Gyermekek és serdülők

Az Octeangin 2,6 mg szopogató tabletta biztonságosságát és hatásosságát 0–11 éves gyermekek esetében még nem igazolták.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

Nincsenek farmakokinetikai adatok az oktenidin-dihidroklorid humán orális alkalmazásáról. Preklinikai vizsgálatok alapján a hatóanyag feltételezhetően nem szívódik fel szisztémásan a gastrointestinalis traktusból.

Egereknél, patkányoknál és kutyáknál per os alkalmazást követően a 14C izotóppal jelölt oktenidin-dihidroklorid csak nagyon kis mennyiségben (0–6%) szívódott fel a gastrointestinalis traktus nyálkahártyáján keresztül. Rágcsálóknál és kutyáknál a hatóanyag majdnem teljesen (93%‑ban) a széklettel ürül 8‑72 óra alatt, a vizeletben minden esetben csak nyomokban (< 1%) volt kimutatható. Egereknél az okkluzív kötés alatt helyileg alkalmazott oktenidin-dihidroklorid nem szívódott fel 24 órás expozíció alatt. In vitro vizsgálatok alapján kizárható, hogy az oktenidin-dihidroklorid átjutna a méhlepényen.

Az oktenidin-dihidroklorid sem a hüvely nyálkahártyáján (nyulaknál), sem seben keresztül (embernél, patkányban) nem szívódott fel.

Mivel szisztémás felszívódás nem valószínű, az eloszlás, metabolizmus és kiválasztás nem releváns.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Akut és ismételt adagolású dózistoxicitási vizsgálatokból, valamint reprodukcióra kifejtett toxikológiai, genotoxicitási és karcinogenitási vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény javasolt terápiás dózisban történő alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.

Az oktenidin-dihidrokloridot egyszeres dózisú toxicitás vizsgálatokban (nem GLP) tanulmányozták, patkányoknál 3160 mg/ttkg‑ig terjedő per os dózisokkal és nyulaknál 800 mg/ttkg‑ig terjedő per os dózisokkal. Mortalitást 794 ill. 800 mg/ttkg dózisoknál figyeltek meg, a tünetek főleg dyspnoe, ataxia, inaktivitás, csökkent motorikus aktivitás, orrváladékozás, a széklet megváltozása, anorexia, duodenalis hyperaemia és a gyomor hyperaemiája és fekélyesedése, valamint a gastrointestinalis traktus irritációja voltak.

Egy 5 hetes vizsgálatban, amelyben 5, 10 és 20 ml/ttkg per os dózisokban adtak 0,1%‑os szájöblítőt patkányoknak, a NOAEL szintet 10 ml/ttkg‑ban határozták meg a hímek testtömegének változása alapján. Egy 12 hónapos vizsgálatban azt figyelték meg, hogy a mortalitás dózisfüggő, a 2, 8 és 32 mg/ttkg‑os adagolási csoportban az 56‑ból 4, 15 illetve 30 állat hullott el.

5 hétig per os dózisokat kapott kutyáknál alacsony (1 mg/ttkg) és közepes (6 mg/ttkg) dózisnál néhányszor (6‑ból 2 állatnál) laza székletet figyeltek meg, míg a nagy dózisú (18 mg/ttkg) csoportban 6‑ból 5 állatnál hányás és 6‑ból 3 állatnál laza székletet jelentkezett. A kontroll állatoknál nem figyeltek meg hatásokat, ezért a hatás és a kezelés közötti összefüggést nem lehet kizárni. NOAEL‑t nem lehetett megállapítani ennél a vizsgálatnál, és az 1 mg/ttkg‑ot tekintik LOEL‑nek. Egy 12 hónapos vizsgálatban kutyák szájon át 2, 6 és 18 mg/ttkg dózisokat kaptak. A nagy dózisú csoportban a következő tüneteket figyelték meg: testtömegcsökkenés, hányás, nyáladzás és anorexia. Ebben a csoportban 1 hím és 4 nőstény pusztult el. A NOAEL 6 mg/ttkg volt.

Egy in vivo, emlős csontvelői vörösvértest-mikronukleusz vizsgálatban 32 mg/ttkg egyszeri per os dózissal kezelt hím és nőstény egereknél az oktenidin-dihidroklorid nem mutatott genotoxikus aktivitást.

Az oktenidin-dihidroklorid hatóanyaggal végzett állatkísérletek nem mutattak embriotoxikus vagy teratogén hatásokra utaló bizonyítékot, és nem állnak rendelkezésre terhes nőknél végzett kontrollos klinikai vizsgálatok.

Humán toxikológiai adatok nem állnak rendelkezésre.

Környezeti kockázatbecslés

Az oktenidin-dihidroklorid nagyon tartósan megmarad vizes környezetben.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1. Segédanyagok felsorolása

izomalt (E953)

borkősav

a keserű ízt elfedő ízesítő (propilénglikolt, kávékivonatot és 4‑(2,2,3‑trimetil-ciklopentil) butánsavat tartalmaz)

csillagánizsolaj

borsmentaolaj

szukralóz (E955)

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

A fénytől való védelem érdekében a buborékcsomagolás az eredeti csomagolásban tárolandó.

Ez a gyógyszer különleges tárolási hőmérsékletet nem igényel.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

PVC/PVDC//Al buborékcsomagolás dobozban.

Kiszerelés: 12, 16, 20 vagy 24 db szopogató tabletta.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések

Ez a gyógyszer veszélyt jelenthet a környezetre (lásd 5.3 pont).

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés: keresztjelzés nélkül

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

M.C.M Klosterfrau Vertriebsgesellschaft mbH

Gereonsmühlengasse 1-11

50670 Köln

Németország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-23710/01 12×

OGYI-T-23710/02 16×

OGYI-T-23710/03 20×

OGYI-T-23710/04 24×

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA:

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2020. július 15.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2025. január 17.