1. A GYÓGYSZER NEVE
Okitask 25 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
25 mg ketoprofént tartalmaz (40 mg ketoprofén-lizin formájában) filmtablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Kék, kerek, domború felületű, 7 mm átmérőjű, filmtabletta, egyik oldalán bemetszéssel.
A tablettán lévő bemetszés nem a tabletta széttörésére szolgál.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Az Okitask 25 mg filmtabletta az enyhe és közepesen súlyos akut fájdalom, és/vagy a láz rövid távú tüneti kezelésére javallott.
Az Okitask 25 mg filmtabletta alkalmazása 18 éves vagy annál idősebb felnőttek számára javallott.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
|
Javallat |
Korcsoport |
Adagolás |
Időtartam |
|
A fájdalom és láz tüneti kezelése |
18 éves vagy annál idősebb felnőttek |
1 tabletta naponta 2‑3‑szor, szükség szerint* |
A legkisebb hatásos dózis alkalmazandó a tünetek enyhítéséhez szükséges legrövidebb ideig (lásd 4.4 pont). |
*Az egyes dózisok alkalmazása között legalább 4 órának kell eltelnie.
Az ajánlott napi 75 mg-os dózist nem szabad túllépni.
Ha a tünetek láz esetén három napnál, fájdalom esetén öt napnál hosszabb ideig fennállnak, vagy súlyosbodnak, ajánlott az egészségügyi szakemberrel való konzultáció.
Idősek
Az Okitask 25 mg filmtabletta időseknél fokozott óvatossággal alkalmazandó.
Idős betegeknek napi 1 tabletta alkalmazása ajánlott.
Gyermekek és serdülők
Az Okitask 25 mg filmtabletta 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél és serdülőknél nem alkalmazható.
Az alkalmazás módja
Kizárólag szájon át történő alkalmazásra.
A tablettát egészben, egy pohár vízzel kell lenyelni.
4.3 Ellenjavallatok
A gyógyszer nem alkalmazható a következő esetekben:
Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében túlérzékenységi reakció (pl. hörgőgörcs, asztmás rohamok, akut rhinitis, urticaria, kiütések vagy más allergiás reakció) előfordult ketoprofén vagy egyéb hasonló hatásmechanizmusú hatóanyagok (pl. acetilszalicilsav vagy más NSAID-ok) alkalmazásakor. Súlyos, és ritkán halálos kimenetelű reakciókat figyeltek meg ezeknél a betegeknél (lásd 4.8 pont).
A 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység esetén.
A terhesség harmadik trimeszterében (lásd 4.6 pont).
Súlyos szívelégtelenségben.
Aktív peptikus fekély vagy a kórtörténetben szereplő gastrointestinalis vérzés, fekélyesedés vagy perforáció esetén.
Gyomor- vagy nyombélfekélyben, krónikus dyspepsiában és gyomorhurutban szenvedő betegeknél.
Leukocytopeniában vagy thrombocytopeniában, aktív vérzésben vagy antikoaguláns kezelés miatt vérzékenységben szenvedő betegeknél.
Súlyos vese- és májelégtelenség esetén.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Igen ritkán súlyos bőrreakciókról – beleértve az esetleg végzetes kimenetelű exfoliativ dermatitist, Stevens–Johnson-szindrómát és toxikus epidermalis necrolysist – kialakulásáról számoltak be NSAID‑ok alkalmazásával kapcsolatban (lásd 4.8 pont). Bőrkiütés, nyálkahártya-laesio megjelenésekor, vagy a túlérzékenység bármely más tünete esetén a ketoprofén-lizin-kezelést fel kell függeszteni.
Kerülendő a ketoprofén-lizin egyéb NSAID-okkal való együttes alkalmazása, beleértve a szelektív ciklooxigenáz-2-gátlókat is.
A mellékhatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legkisebb hatásos dózist a lehető legrövidebb ideig alkalmazzák.
Az NSAID-túladagolás eredményeképpen gyógyszer okozta fejfájás is jelentkezhet. Ilyenkor ajánlott a kezelés abbahagyása, továbbá a betegeket figyelmeztetni kell a lehetséges elvonási tünetek előfordulására, amely néhány napig fennálló súlyosbodó fejfájás is lehet.
Idősek: Időseknél gyakrabban jelentkeznek mellékhatások az NSAID-kezelés során, különös tekintettel a gastrointestinalis vérzésre és perforációra, melyek halálos kimenetelűek is lehetnek (lásd 4.2 pont).
Gastrointestinalis vérzés, fekélyesedés és perforáció: Minden NSAID alkalmazása kapcsán beszámoltak már gastrointestinalis vérzésről, fekélyről vagy perforációról, melyek halálos kimenetelűek is lehetnek, és a kezelés során bármikor kialakulhatnak, figyelmeztető tünetekkel és a kórelőzményben szereplő súlyos gastrointestinalis eseményekkel, vagy azok nélkül.
Néhány epidemiológiai adat arra utal, hogy a ketoprofén néhány más NSAID-hoz képest, főként nagy dózisok alkalmazása esetén, súlyos gastrointestinalis toxicitással társulhat (lásd 4.2 és 4.3 pontok).
A gastrointestinalis vérzés, fekélyképződés vagy perforáció kockázata fokozódik az NSAID-ok dózisának emelésével, idős betegek kezelése során, valamint olyan betegek esetén, akiknek a kórelőzményében fekélyképződés szerepel, különösen, ha az vérzéses vagy perforációs szövődménnyel járt (lásd 4.3 pont). Ilyen betegek esetén a kezelést a legalacsonyabb rendelkezésre álló dózissal kell kezdeni. Megfontolandó védő hatású készítmények (pl. mizoprosztol vagy protonpumpa-gátlók) együttes adása ilyen betegek esetén, illetve azoknál, akiket kis dózisú acetilszalicilsavval, vagy más, a gastrointestinalis mellékhatások kockázatát fokozó készítményekkel kezelnek (lásd 4.5 pont). Azon betegek, akiknek a kórelőzményében gastrointestinalis toxicitás szerepel, kiváltképp az idős betegek, haladéktalanul számoljanak be bármely szokatlan hasi tünetről kezelőorvosuknak (különös tekintettel a gastrointestinalis vérzésre) főként a kezelés kezdeti szakaszában.
Óvatosság szükséges orális kortikoszteroidok, véralvadásgátlók, mint a warfarin, szelektív szerotonin-visszavétel-gátlók vagy vérlemezke-aggregáció-gátlók, mint az acetilszalicilsav, együttes alkalmazása esetén, mert ezek növelhetik a fekélyképződés és a vérzés kockázatát (lásd 4.5 pont).
Gastrointestinalis vérzés vagy fekély előfordulása esetén a ketoprofén-lizin-kezelést azonnal abba kell hagyni. Azon betegeknek, akiknek a kórelőzményében gastrointestinalis betegség (colitis ulcerosa, Crohn-betegség) szerepel, az NSAID-ok csak óvatossággal adhatók, mivel állapotuk súlyosbodhat (lásd 4.8 pont). A betegeket szoros megfigyelés alatt kell tartani, különösen a gastrointestinalis vérzés tekintetében.
Klinikai és epidemiológiai adatok szerint néhány NSAID alkalmazása során fokozódhat az artériás thromboticus események (pl. myocardialis infarctus vagy stroke) kialakulásának kockázata, különösen nagyobb dózisok hosszabb ideig történő alkalmazása esetén. Nem áll rendelkezésre elegendő adat arra vonatkozóan, hogy ketoprofén esetén ez a kockázat kizárható-e.
Nem megfelelően kezelt hypertoniában, diagnosztizált ischaemiás cardiomyopathiában, perifériás artériás betegségben és/vagy cerebrovascularis betegségben szenvedő betegek csak alapos megfontolás után kezelhetők ketoprofén-lizinnel, ugyanúgy mint bármely egyéb NSAID-dal.
A kezelés kezdetén a vesefunkciót szorosan monitorozni kell szívelégtelenség, cirrhosis és nephrosis, valamint diuretikus kezelés esetén (lásd 4.5 pont) és vesekárosodásban szenvedő, különösen idős betegeknél. Ezeknél a betegeknél a ketoprofén a prosztaglandinszintézis gátlásán keresztül csökkentheti a vese vérellátását, ami veseelégtelenséghez vezethet.
Folyadékvisszatartást, hypertoniát és ödémát figyeltek meg NSAID-okkal történő kezeléskor. Óvatosság szükséges a kezelés megkezdése előtt, amennyiben a betegek kórtörténete ezen tünetek tekintetében pozitív.
Kóros májfunkciós értékek vagy a kórtörténetben szereplő májbetegség esetén a transzaminázértékeket rendszeresen ki kell értékelni, különösen hosszú távú kezelés esetén. Ritkán sárgaságról és hepatitisről számoltak be a ketoprofén alkalmazásával kapcsolatban.
Hepatikus porphyria esetén a készítményt elővigyázatossággal kell alkalmazni, mert rohamot válthat ki.
Más NSAID-okhoz hasonlóan, fertőzés esetén a ketoprofén gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító tulajdonságai miatt elfedheti a fertőzés progressziójának tüneteit, pl. a lázat.
Terhesség, termékenység vagy szoptatás esetén lásd a 4.6 pontot.
Krónikus vagy allergiás rhinitisben, krónikus sinusitisben és/vagy orrpolyposisban is szenvedő asztmás betegek hajlamosabbak az acetilszalicilsavval és/vagy az NSAID-okkal szembeni allergiára, mint a populáció többi tagja. A ketoprofén-lizin asztmás rohamot vagy hörgőgörcsöt okozhat azoknál, akik allergiásak az acetilszalicilsavra vagy az NSAID-okra (lásd 4.3 pont). Következésképpen ilyen esetekben, krónikus obstruktív tüdőbetegség vagy vesebetegség esetén a készítményt csak orvosi felügyelet mellett szabad alkalmazni.
Fennálló fertőzések tüneteinek elfedése
Az Okitask elfedheti a fertőzés tüneteit, ami miatt késhet a megfelelő kezelés megkezdése és ezáltal kedvezőtlenebb lehet a fertőzés kimenetele. Ezt bakteriális, területen szerzett tüdőgyulladás, és a bárányhimlő bakteriális szövődményei esetében észlelték. Ha az Okitask-ot fertőzés kapcsán láz és fájdalom csillapítására alkalmazzák, ajánlatos a fertőzést figyelemmel kísérni. Nem kórházi környezetben a betegnek orvossal kell konzultálnia, ha a tünetek tartósan fennállnak vagy súlyosbodnak.
Látásproblémák, pl. homályos látás esetén a kezelést fel kell függeszteni.
Ha a tünetek továbbra is fennállnak vagy súlyosbodnak, esetleg új tünetek jelentkeznek, a betegnek orvoshoz kell fordulnia.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Kerülendő kombinációk
Alkohol: Az alkohol fogyasztása már önmagában is irritációt okozhat a gyomor-bél rendszerben, ezért fokozódik a gyomor-bél rendszeri vérzés és fekélyesedés kockázata, ha az NSAID-okat alkohollal egyidejűleg veszik be. Ajánlott kerülni ezt a kombinációt.
Antikoagulánsok (pl. heparin vagy warfarin): Az NSAID-ok fokozhatják az antikoagulánsok hatását (lásd 4.4 pont). A vérzés fokozott kockázata miatt a beteget szigorúan monitorozni kell, amennyiben együttes alkalmazás szükséges.
Ciklosporin: A nefrotoxicitás kockázata fokozódik, ha NSAID-ot ciklosporinnal együtt alkalmaznak.
Dabigatrán: A vérzés fokozott kockázata előfordulhat, ha NSAID-ot dabigatránnal együtt adnak.
Erlotinib: A vérzés kockázata fokozódik NSAID erlotinibbel való együttadásakor.
Lítium: Fennáll a plazma-lítiumkoncentráció megemelkedésének kockázata, amely elérheti a toxikus szintet is, mivel csökken a vese lítiumkiválasztása. Adott esetben a lítium plazmaszintjét szorosan monitorozni kell, és a lítium dózisát az NSAID-kezelés alatt és után is korrigálni kell.
Metotrexát, 15 mg/hétnél magasabb dózis esetén: A metotrexát vértoxicitásának kockázata fokozódik, különösen nagy dózis (> 15 mg/hét) alkalmazásakor. Ez valószínűleg a metotrexát-kötő fehérjék elmozdulásának és a csökkent veseclearance-nek köszönhető. Ezért az ilyen gyógyszerekkel kezelt betegek konzultáljanak kezelőorvosukkal, mielőtt elkezdik szedni ezt a gyógyszert.
Egyéb NSAID-ok (beleértve a ciklooxigenáz-2 szelektív inhibitorokat) és nagy dózisú szalicilátok: Gastrointestinalis fekélyesedés és vérzés fokozott kockázata.
Kinolonok: A görcskészség fokozott kockázata előfordulhat kinolonok NSAID-dal való egyidejű alkalmazásakor.
Venlafaxin: Fokozódik a vérzés kockázata, ha NSAID-ot venlafaxinnal együtt adnak.
Fokozott figyelmet igénylő kombinációk
Thrombocytaaggregáció-gátlók és szelektív szerotonin-visszavétel-gátlók (SSRI): Fokozódik a gastrointestinalis vérzés kockázata (lásd 4.4 pont).
Vérnyomáscsökkentők, ACE-gátlók és angiotenzin II-receptor-antagonisták: Vesekárosodásban szenvedő betegeknél (pl. dehidratált és idős betegek) ACE-gátló vagy angiotenzin II-receptor-antagonista ciklooxigenáz-gátlókkal való együttadása tovább ronthatja a vesefunkciót, akár akut veseelégtelenség is előfordulhat. Ezért ezen kombinációkat fokozott óvatossággal kell alkalmazni, különösen idős betegeknél. Egyidejű alkalmazás esetén gondoskodni kell a betegek megfelelő hidratációjáról, a vesefunkciót pedig monitorozni szükséges. Az NSAID-ok gátolhatják a vérnyomáscsökkenő terápia vérnyomáscsökkentő hatásait.
Baklofén: Az NSAID-ok csökkenthetik a baklofén kiválasztását (fokozódik a toxicitás kockázata).
Szívglikozidok: Az NSAID-ok növelhetik a szívglikozidok plazmakoncentrációját, a szívelégtelenség súlyosbodása és a vesefunkció csökkenése is előfordulhat.
Kortikoszteroidok: Fokozódik a gastrointestinalis fekélyképződés és vérzés kockázata (lásd 4.4 pont).
Kumarinok: Az NSAID-ok fokozhatják a kumarinok antikoaguláns hatását.
Difenilhidantoin és szulfonamidok: Mivel a ketoprofén nagymértékben kötődik a fehérjékhez, a kezelés idején szükség lehet a difenilhidantoin és a szulfonamidok dózisának csökkentésére.
Diuretikumok: A diuretikumokat szedő, valamint súlyosan kiszáradt betegek a veseelégtelenség fokozott kockázatának vannak kitéve a prosztaglandinszintézis-gátlók okozta csökkent vesekeringés mellett. Ezeket a betegeket az együttes gyógyszeralkalmazás megkezdése előtt rehidratálni, vesefunkciójukat pedig a kezelés megkezdése után szorosan monitorozni kell (lásd 4.4. pont). Az NSAID-ok csökkenthetik a vízhajtók hatását.
Antidiabetikumok (szulfonilureák): Az NSAID-ok fokozhatják a szulfonilureák hatásait.
Metotrexát, 15 mg/hétnél alacsonyabb dózis esetén: Hetente teljes vérkép-monitorozás szükséges a kombinált kezelés első néhány hetében. A vesefunkció megváltozásakor és időseknél még gyakoribb monitorozásra van szükség.
Pentoxifillin: Vérzés fokozott kockázata. Gyakoribb klinikai ellenőrzés és a vérzési idő monitorozása szükséges.
Penicillamin: A nefrotoxicitás kockázata fokozódhat NSAID-ok és penicillamin egyidejű alkalmazásakor.
Pemetrexed: Az NSAID-ok csökkenthetik a pemetrexed vesén keresztül történő kiválasztását.
Prazugrel: A vérzés kockázata fokozódhat NSAID-ok prazugrellel történő együttadásakor.
Probenecid: Probenecid egyidejű alkalmazása szignifikánsan csökkentheti a ketoprofén plazmaclearance-ét.
Takrolimusz: Nefrotoxicitás fokozott kockázata NSAID-ok takrolimusszal való együttadásakor.
Zidovudin: Hematológiai toxicitás fokozott kockázata NSAID-ok zidovudinnal történő együttes alkalmazásakor.
Ritonavir: Az NSAID-ok plazmakoncentrációja ritonavir hatására emelkedhet.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A prosztaglandinszintézis gátlása károsan befolyásolhatja a terhességet és/vagy az embrió, illetve a magzat fejlődését. Epidemiológiai vizsgálatok adatai megerősítik, hogy a prosztaglandinszintézis-gátlók alkalmazása a terhesség korai szakaszában megnöveli a vetélés és a szívfejlődési rendellenességek, valamint a hasfalhiány (gastroschisis) kialakulásának kockázatát. Az abszolút kockázat a szívfejlődési rendellenességek kialakulását illetően kevesebb mint 1%-ról körülbelül 1,5%-ra emelkedett. A kockázat növekedni látszik az alkalmazott dózissal és a kezelés időtartamával.
Prosztaglandinszintézis-gátlók állatoknál történő alkalmazásakor növekedett a beágyazódás előtti és utáni veszteség, és az embriofoetalis halálozás. Ráadásul a különböző fejlődési rendellenességek, beleértve a cardiovascularis rendellenességeket, előfordulási gyakoriságának növekedéséről számoltak be állatoknál a prosztaglandinszintézis-gátlók organogenetikus időszak alatt történő alkalmazásakor.
A terhesség 20. hetétől kezdődően a ketoprofén alkalmazása a magzati veseműködési zavarból eredő oligohydramniont okozhat. Ez röviddel a kezelés megkezdése után jelentkezhet, és a kezelés abbahagyása után általában reverzibilis. Ezen felül – a második trimeszterben végzett kezelést követően – ductus arteriosus-szűkületről is beszámoltak, mely a legtöbb esetben a kezelés leállítása után helyreállt. Emiatt a terhesség első és második trimeszterében a ketoprofén nem alkalmazható, hacsak nem feltétlenül szükséges. Ha a ketoprofént terhességet tervező nő alkalmazza, vagy a terhesség első és második trimeszterében van rá szükség, a lehető legkisebb dózist kell alkalmazni a lehető legrövidebb ideig. Megfontolandó az oligohydramnion és a ductus arteriosus-szűkület antenatalis monitorozása, ha a ketoprofén-kezelés a 20. terhességi héttől több napon át történt. A ketoprofén alkalmazását abba kell hagyni olygohydramnion vagy ductus arteriosus-szűkület észlelése esetén.
A terhesség harmadik trimeszterében a prosztaglandinszintézis-gátlók a következő kockázatoknak teszik ki
a magzatot:
cardiopulmonális toxicitás (a ductus arteriosus korai szűkületéhez/elzáródásához és pulmonális hypertensiohoz vezethet);
veseműködési zavar, ami veseelégtelenség és oligohydramnion kialakulásához vezethet (lásd fent);
a terhesség végén az anyát és az újszülöttet:
a vérzési idő meghosszabbodását okozhatja az anti-aggregációs hatás által, ami már nagyon kis dózisok alkalmazása esetén is előfordulhat;
a méhösszehúzódások gátlását okozhatja, ami késleltetett vagy elhúzódó szüléshez vezethet.
Következésképpen a ketoprofén-lizin ellenjavallt a terhesség harmadik trimesztere alatt.
Szoptatás
A ketoprofén humán anyatejbe történő kiválasztódásával kapcsolatban nem áll rendelkezésre elegendő mennyiségű információ. A ketoprofén-lizin alkalmazása szoptatás idején nem ajánlott.
Termékenység
Néhány NSAID hosszan tartó alkalmazása során csökkenhet a női termékenység, amely a kezelés megszakításával reverzibilis. Azok a gyógyszerek, melyek gátolják a ciklooxigenáz/prosztaglandinszintézist, a női termékenység károsodását okozhatják, és nem ajánlottak olyan nők számára, akik teherbe kívánnak esni. Azoknál a nőknél, akiknek nehézségei vannak a fogamzással, vagy meddőségi vizsgálat alatt állnak, meg kell fontolni a ketoprofén elhagyását.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A ketoprofén-lizin csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, amennyiben az ajánlott dózisban és ideig alkalmazzák. Mellékhatások, pl. homályos látás, szédülés és álmosság előfordulhatnak (lásd 4.8 pont). Ha előfordulnak, a beteg ne vezessen gépjárművet vagy kezeljen gépeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások emésztőrendszeri eredetűek. Előfordulhat, főként időseknél, peptikus fekély, perforáció vagy gastrointestinalis vérzés, melyek néhány esetben halálos kimenetelűek is lehetnek (lásd 4.4 pont). A beadást követően hányingert, hányást, hasmenést, haspuffadást, székrekedést, dyspepsiát, hasi fájdalmat, szurokszékletet, vérhányást, fekélyes stomatitist, a colitis és a Crohn-betegség súlyosbodását jelentették (lásd 4.4 pont). Ritkábban gastritis kialakulását figyelték meg.
Nagyon ritka esetekben, a túlérzékenység súlyos szisztémás reakciók (gégeoedema, glottis oedema, nehézlégzés, szívdobogás, Stevens–Johnson-szindróma) vagy anafilaxiás sokk formájában is jelentkezhet. Ilyen esetekben azonnali orvosi segítség szükséges.
|
MedDRA szervrendszer osztály |
Nagyon gyakori (≥ 1/10) |
Gyakori (≥ 1/100 - < 1/10) |
Nem gyakori (≥ 1/1000 - < 1/100) |
Ritka (≥1/10 000 - <1/1000) |
Nagyon ritka (<1/10 000) |
Gyakoriság nem ismert |
|---|---|---|---|---|---|---|
|
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek |
Haemorrhagiás anaemia |
Thrombocytopenia, agranulocytosis, csontvelő-elégtelenség és hypoplasia |
||||
|
Immunrend-szeri betegségek és tünetek |
Anafilaxiás reakciók (pl. sokk), hypersensitivitás |
|||||
|
Pszichiátriai kórképek |
Kedélyváltozás |
|||||
|
Idegrendszeri betegségek és tünetek |
Fejfájás, szédülés, álmosság |
Paraesthesia |
Görcsök, dysgeusia |
|||
|
Szembetegségek és szemészeti tünetek |
Homályos látás | |||||
|
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei |
Tinnitus | |||||
|
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek |
Szívelégtelenség |
|||||
|
Érbetegségek és tünetek |
Hypertonia, vasodilatio |
|||||
|
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek |
Asthma |
Bronchospasmus (különösen, ha a betegnek acetilsza-licilsavval és egyéb NSAID-dal szembeni ismert túlérzékenysége van), rhinitis |
||||
|
Emésztő-rendszeri betegségek és tünetek |
Dyspepsia, nausea, hasi fájdalom, hányás |
Székrekedés, hasmenés, haspuffadás, gastritis |
Stomatitis, gyomorfekély |
Colitis és Crohn-betegség exacerbatio, gyomor-bél rend-szeri vérzés és perforáció, fekélyes stomatitis, szurokszéklet, haematemesis, nyombél-perforáció és nyombélfekély |
||
|
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek |
Hepatitis | |||||
|
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei |
Kiütés, viszketés |
Photosensitivitás, alopecia, urticaria, angiooedema, hólyagos bőrreakci-ók, pl. Stevens–Johnson-szindróma és toxikus epidermális necrolysis, oedema és exanthema |
||||
|
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek |
Akut veseelégtelenség, tubulo-interstitialis nephritis, nephrosis szindróma |
|||||
|
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók |
Fáradtság, oedema | |||||
|
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei |
Testtömeg-gyarapodás, transzamináz-emelkedés és emelkedett szérum bilirubin- koncentráció májműködési zavarok miatt. |
Vesefunkciós értékek eltérései. |
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Tünetek
A legnagyobb dózis, amivel túladagolási esetet jelentettek, 2,5 g ketoprofén volt. A legtöbb esetben az észlelt tünetek általában csak a letargia, az álmosság, a hasi fájdalom, a hányinger, a hányás, amelyek általában reverzibilisek szupportív kezeléssel. Légzésdepresszió, kóma vagy görcsök fordultak elő nagy dózisú ketoprofén-túladagolás esetén. Gastrointestinalis vérzés, alacsony vérnyomás, magas vérnyomás vagy akut veseelégtelenség is előfordulhat, de ritka.
Kezelés
A ketoprofén-lizinnel való túladagolásnak nincs specifikus antidótuma. Túladagolás gyanúja esetén az ajánlott kezelés gyomormosás, tüneti és szupportív kezelés alkalmazása a kiszáradás ellensúlyozására, a vizeletkiválasztás monitorozása és acidózis esetén korrekciója.
Veseelégtelenség esetén a hemodialízis hasznos lehet a gyógyszer véráramból való eltávolítására.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: nem-szteroid gyulladáscsökkentők, propionsav-származékok.
ATC kód: M01AE03
Hatásmechanizmus
Az NSAID-ok hatásmechanizmusa a ciklooxigenáz enzim gátlásán keresztül a prosztaglandinszintézis gátlásával kapcsolatos.
Még pontosabban, az NSAID-ok gátolják az arachidonsav ciklikus endoperoxidokká (PGG2 és PGH2) való átalakulását, melyek a prosztaglandinok (PGE1, PGE2, PGF2a és PGD2, prosztaciklin PGI2) és a tromboxánok (TxA2 és TxB2) prekurzorai. A prosztaglandinszintézis gátlása egyéb gyógyszerekkel is kölcsönhatásba léphet, mint pl. kininekkel, ami a direkt hatáson kívül indirekt hatást is kivált.
A ketoprofén-lizin hatásos fájdalomcsillapító, mind gyulladáscsökkentő, mind centrális hatásai miatt. Megszünteti vagy csökkenti a fájdalmas gyulladásos állapotokat, ezáltal javítva az ízületek mobilitását.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
A ketoprofén-lizin gyorsan és teljesen felszívódik. Egy 30 egyénen végzett farmakokinetikai vizsgálatban a 3,61 mikrogramm/ml (SD 1,17 mikrogramm/ml) plazma-csúcskoncentrációt 15‑30 perccel a bevételt követően érte el.
Ha a ketoprofén bevétele étellel együtt történik, teljes biohasznosulása (AUC) nem változik, azonban a felszívódás üteme lassul. Akkumulációt ketoprofén ismételt alkalmazása után nem figyeltek meg.
Eloszlás
A ketoprofén 95–100%‑a kötődik plazmafehérjékhez (elsősorban az albuminhoz).
A látszólagos megoszlási térfogat 0,1–0,4 l/ttkg.
Biotranszformáció
A ketoprofént főleg a máj mikroszomális enzimei metabolizálják, elsősorban konjugációval, és csak kis mértékben hidroxilezéssel. Az így keletkező metabolitok farmakológiai aktivitással nem rendelkeznek.
Elimináció
A plazmaclearance-értékek 0,06 és 0,08 l/ttkg/óra között vannak. A ketoprofén gyorsan, és elsősorban a vesén keresztül eliminálódik. Plazmafelezési ideje kb. 1,5 óra. A ketoprofén 60‑80%‑a a vizelettel kerül kiválasztásra glükuronid metabolit formájában, 24 órán belül.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt adagolású dózistoxicitási, reprodukcióra kifejtett toxicitási és lokális tolerancia – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban olyan különleges kockázat nem várható, amelyet az alkalmazási előírás egyéb pontja nem fed le.
In vitro és in vivo genotoxiticitási vizsgálatokban a ketoprofén-lizin nem mutatkozott mutagénnek. Egerekkel és patkányokkal végzett karcinogenitási vizsgálatokban a ketoprofén nem mutatott karcinogén hatásokat.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Tablettamag:
mannit (E421)
kroszpovidon
nátrium-lauril-szulfát
vízmentes, kolloid szilícium-dioxid (E551)
nátrium-sztearil-fumarát (E485)
Bevonat:
poli(vinil-alkohol) (E1203)
makrogol 4000 (E1521)
titán-dioxid (E171)
talkum (E553b)
brilliantkék (E133)
kinolinsárga alumínium lakk (E104)
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
A fénytől és a nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Átlátszatlan, alumínium-poliamid / alumínium / polivinil-klorid buborékcsomagolás az alábbi kiszerelési egységekben:
8 db, 10 db, 15 db, 16 db vagy 20 db tabletta.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Dompé Farmaceutici S.p.A.
Via San Martino 12-12/a
20122 Milano
Olaszország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMAI
OGYI-T-23279/03 10×
OGYI-T-23279/04 20×
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2018. január 24.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2023. június 16.