1. A GYÓGYSZER NEVE
Posterisan forte kenőcs
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
2,5 mg hidrokortizont és 166,7 mg vizes szuszpenziót tartalmaz grammonként, mely 500 millió inaktivált Escherichia coli baktériumot (korpuszkuláris alkotórészek és metabolitok), és tartósítószerként 3,3 mg elfolyósított fenolt (= 3,0 mg tiszta fenol) tartalmaz.
Ismert hatású segédanyag:
166,20 mg gyapjúviaszt tartalmaz grammonként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Kenőcs.
Világos bézs színű, homogén, v/o típusú, fenol szagú, emulziós kenőcs.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Aranyeresség, fissura ani, rhagad és ekzema esetén a végbélnyílás környékén fellépő erős viszketés és gyulladás kezelésére.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
A kenőcsöt naponta kétszer (reggel és este), lehetőleg székletürítés után kell alkalmazni.
A Posterisan forte kenőccsel történő kezelést csak a tünetek megszűnéséig kell folytatni. Ez megszakítás nélkül legfeljebb 10 napig tarthat. A panaszok kiújulása esetén a Posterisan forte kenőcs ismételten alkalmazható.
Gyermekek
12 éven aluli gyermekek kezelésére vonatkozóan nem áll rendelkezésre elegendő adat, ezért a készítmény ezen korcsoportban nem alkalmazható (lásd 4.4 pont).
Az alkalmazás módja
A kenőcsöt a kezelendő bőr- és nyálkahártya területeken óvatosan bedörzsölve kell alkalmazni.
A dobozban található, oldalnyílásokkal ellátott kanül segítségével lehet a kenőcsöt a végbélnyílásba és az azzal határos rectumba felvinni.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Specifikus bőrelváltozások (pl. tuberculosis, lues, gonorrhoea) a kezelendő területen, bárányhimlő, oltási reakciók, gombás megbetegedések, szájkörnyéki gyulladások, rosacea.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A kezelési területen fellépő gombás fertőzés esetén helyi gombaellenes terápiát kell alkalmazni a Posterisan forte kenőccsel történő kezelés megkezdése előtt.
Gyermekek
A Posterisan forte kenőcsöt nem alkalmazható csecsemőknél és 12 éven aluli gyermekeknél.
A Posterisan forte kenőcs gyapjúviaszt tartalmaz, mely helyi bőrreakciókat okozhat (pl.: kontakt dermatitisz).
A Posterisan forte kenőcs fenolt is tartalmaz, amely allergiás bőrreakciót válthat ki (lásd 4.8 fejezet).
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A Posterisan forte kenőcs egyidejű alkalmazása tabletta, csepp vagy injekció formájában alkalmazott kortikoszteroidokkal fokozza a kortikoszteroidok hatásait, és a mellékhatásainak gyakoribb előfordulásához vezethet.
Posterisan forte kenőcs és latex óvszerek egyidejű alkalmazása csökkentheti az óvszer szakítószilárdságát és így csökkenti az óvszer hatékonyságát.
4.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Nem áll rendelkezésre megfelelő adat a gyógyszer terhes nőknél történő alkalmazásáról.
A gyógyszer terhesség ideje alatt csak egyértelműen indokolt esetben, gondos előny-kockázat értékelést követően alkalmazható.
Szoptatás
A hidrokortizon kiválasztódik az anyatejbe. Ennek megfelelően a Posterisan forte kenőcsöt a szoptatás ideje alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha feltétlenül szükséges.
A szoptatást kerülni kell a hidrokortizon folyamatos vagy nagy dózisban történő alkalmazása során.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem értelmezhető.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A nemkívánatos hatásokat az alábbi előfordulási gyakoriságoknak megfelelően tüntettük fel:
nagyon gyakori: ( 1/10)
gyakori: ( 1/100 - < 1/10)
nem gyakori: ( 1/1000 - < 1/100)
ritka: ( 1/10 000 - < 1/1000)
nagyon ritka: (< 1/10 000)
nem ismert: (a rendelkezésre álló adatokból a gyakoriság nem állapítható meg)
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Gyakori: helyi túlérzékenységi reakciók (pl. viszketés és égő érzés)
Nem gyakori: allergiás kontakt dermatitis (pl. a fenol tartósítószerrel szembeni túlérzékenység miatt)
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Hosszabb ideig, nagy dózissal történő kezelés esetén előfordulhat bőrszövetsorvadás, teleangiectasia, stria és szteroid-acne.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Túladagolásról, vagy intoxikációról nem számoltak be.
Amennyiben a kenőcsöt véletlenül szájon át veszik be, gastrointestinalis panaszok jelentkezhetnek (hasfájás, émelygés).
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Aranyér elleni szerek hidrokortizonnal, lokális használatra, ATC kód: C05AA01
A Posterisan forte kenőcs hatóanyagként egy E. coli-ból előállított bakteriokultúra-szuszpenziót (BKS) és hidrokortizont tartalmaz.
Az E.coli-BKS előállításához a baktériumokat fenollal elölik. Az ép sejteken kívül a szuszpenzió tartalmaz sejtes eredetű szétesési és anyagcseretermékeket, de nem tartalmaz élő baktériumot. Ezt a vizes szuszpenziót használják fel azután az egyes galenusi formák előállításához.
A BKS rectalis alkalmazás után (patkányokban és törpesertésekben) a bélnyálkahártyán keresztül nagyon gyorsan felszívódik. A bőrre és nyálkahártyára történő felvitel után a BKS specifikus és nem‑specifikus immunválaszokat stimulál. Állatmodellek és in vitro végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a BKS fokozza a T-lymphocyták szaporodását és egyes (IgA és IgG) immunglobulinok termelődését. Ezáltal – mint poliklonális stimulus – immunválaszt vált ki, fokozza a természetes védekezőképességet és csökkenti a fertőzések iránti fogékonyságot az érintett szövetekben.
In vitro körülmények között humán sejtrendszereken, epidermalis Langerhans-sejteket alkalmazva, antigénként, antigén-specifikus lymphocyta-proliferáció indukálható. A BKS-liofilizátum in vitro gátolja a hízósejtekből és bazofil granulocytákból történő, provokált hisztamin-felszabadulást és ezáltal gyulladásgátló tulajdonságot mutat. Különböző citokinek in vitro indukciója a szöveti regenerációban történő lehetséges részvételre és ezáltal a sebgyógyulás támogatására utal.
Állatkísérletekben és embereknél végzett vizsgálatokban ezen felül gyulladásos bőrelváltozásokra is kedvező immunogén hatást és sebgyógyulást fokozó hatást mutatott. Ödémás duzzanatok a BKS-sel végzett kezelés során gyorsabban lelohadnak.
A hidrokortizon (HC) (kortizol) a mellékvesekéreg természetes hormonja és a szintetikus glükokortikoidok elődje. Ezekkel összehasonlítva a hidrokortizont gyenge hatású glükokortikoidként klasszifikálták.
Bőrön vagy nyálkahártyán lokálisan alkalmazva a HC gyulladásgátló, viszketéscsillapító, antiallergiás, valamint immunszuppresszív hatású, bár ez utóbbi gyengén kifejezett. Proliferáció-gátló hatása azonban nincs.
Emellett a HC gátolja a lizoszómális enzimek felszabadulását, a gyulladásos sejtek migrációját és egyes, a gyulladásos folyamatban résztvevő mediátorok, pl. prosztaglandinok és leukotriének, szintézisét. A mesenchimalis területen vazokonstrikciót és az erek áteresztőképességének csökkenését okozza. A kötőszöveti erek reaktivitása csökken és a gyulladásos folyamatok visszaszorulnak.
A HC immunrendszerre gyakorolt befolyása a T-lymphocyták, a Langerhans-sejtek, valamint a macrophagok immunogén aktivitásának csökkenésében nyilvánul meg. Az antitestfüggő azonnali reakciók redukálódnak.
A HC hatásai a citoszol kortikoid-receptoraihoz történő kötődésre, és ezáltal az RNS- és a fehérjeszintézisre gyakorolt befolyásra vezethetők vissza.
Az E. coli-BKS és HC fentiekben leírt hatásai kiegészítik egymást a Posterisan forte kombinációban.
A BKS által kiváltott immunfarmakológiai hatásokat – mint azt az újabb vizsgálatok kimutatták – a HC nem közömbösíti. A BKS kívánt sebgyógyító hatását sem befolyásolja hátrányosan a HC. Ugyanakkor a HC akut antiflogisztikus és viszketést csökkentő hatása kiegészíti a természetes védekezőképesség BKS-függő növekedését.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A helyi alkalmazásra szánt E. coli-BKS felszívódási, vérszint- és kiválasztódási vizsgálatainak elvégzése nem lehetséges. Az állati (patkány és törpesertés) végbélnyálkahártyán végzett immunhisztológiai vizsgálatok azonban kimutatták az immunogén összetevők penetrációját.
Helyileg alkalmazva, a hidrokortizon a bőrbe penetrál és akkumulálódik az epidermisben és az irhában. Az egyes bőrrégiókba történő penetráció mértéke igen különböző. Az irhából a véráramba kerülő HC mennyisége kevés és nem okoz szisztémás mellékhatásokat.
A végbélnyálkahártyán alkalmazott HC felszívódása szignifikánsan nagyobb, mint a normál bőrön alkalmazotté. Az ezzel összefüggő vérszint‑emelkedés azonban – terápiás dózisok esetén – rövid ideig tart, a maximumok a fiziológiás értékek alsó tartományában maradnak. Az emelkedés nem okoz szisztémás mellékhatásokat, ill. nem befolyásolja a hormonális szabályozást. A Posterisan forte kenőcs készítményből származó HC-ra vonatkozóan nem állnak rendelkezésre kvantitatív adatok.
A HC a májban hidrogenizálódik a gyűrűrendszer és a ketocsoportok által, emiatt hamar inaktívvá válik. A kiválasztódás főként glükuronidok és szulfát-észterek formájában a veséken keresztül történik.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Az akut toxikus potenciállal kapcsolatosan végzett hagyományos vizsgálatok alapján a preklinikai adatok nem utalnak arra, hogy a gyógyszer különleges kockázatot jelentene az emberre.
A hidrokortizonnal végzett ismételt dózisú toxicitási vizsgálatok a glükokortikoidok túladagolásának jellegzetes tüneteit (pl. emelkedett vércukor- és koleszterinszint, a perifériás vérben a lymphocytaszám csökkenése, a csontvelő működésének gátlása, a lép, a thymus és a mellékvese atrophiája) mutatták.
A rendelkezésre álló adatok nem utalnak a glükokortikoidok klinikailag releváns mértékű genotoxikus tulajdonságaira.
Hidrokortizonnal végzett állatkísérletek embriotoxikus és teratogén hatásokat (pl. szájpadhasadék, a magzat növekedésének retardációja, a fokozott embrio-elhalást) mutattak ki. Embernél vita tárgya volt az, hogy az első trimeszter során a glükokortikoidok szisztémás adását követően a magzatban emelkedik-e az ajakhasadék kockázata. Az állatkísérletek azt is kimutatták, hogy terhesség alatt a glükokortikoidok szubteratogén dózisokban való alkalmazása az utódnál az intrauterin növekedési retardáció, illetve felnőttkorban a cardiovascularis betegségek és/vagy anyagcsere-betegségek fokozott kockázatához, valamint a glükokortikoid-receptorok koncentrációjának, a neurotranszmitterek anyagcseréjének és a magatartásnak a tartós megváltozásához vezet.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
sárga vazelin
gyapjúviasz
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
25 g kenőcs fehér, PE, csavaros kupakkal lezárt tubusba töltve és egy fehér műanyag védőkupakkal ellátott fehér, műanyag, adagolást segítő feltét dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
DR. KADE Pharmazeutische Fabrik GmbH
Rigistraße 2
12277 Berlin, Németország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-7516/01
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2000. június 17.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2011. július 14.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2021. április 30.