Radecorp inhalációs aeroszol alkalmazási előírás

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Radecorp inhalációs aeroszol

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

13,5 mg pentetasav adagonként.

0,54 g pentetasav tartályonként (10 ml)

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Inhalációs aeroszol.

Fehér vagy szürkésfehér szuszpenzió.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A légutakon keresztül a szervezetbe bekerült 241Am, 239Pu, 238Pu, 247Cm transzurán elemek kiürülését elősegítő dekorporáló készítmény.

4.2 Adagolás és alkalmazás

A RADECORP inhalációs aeroszol inhalálására a kontaminációt követő első 24, optimális esetben 1 órán belül sort kell keríteni (a készítményt adott esetben az első 24 óra után is lehet alkalmazni). A RADECORP inhalációs aeroszol preventív céllal nem alkalmazható.

A trinátrium-kálcium-dietilén-triaminopentaacetát (DTPA) egyszeri dózisa 1 g. Mivel egy puff RADECORP inhalációs aeroszol 500 mg DTPA-t tartalmaz, a készítményből közvetlenül egymás után 2 puffot kell alkalmazni. Az egyszeri dózis nem osztható részdózisokra!

A radioktív izotópok vizeletkoncentrációjának, illetve a húgyhólyag sugárterhelésének csökkentése érdekében célszerű a bőséges folyadékfogyasztás és a gyakori vizeletürítés.

4.3 Ellenjavallatok

Gyermekkor, súlyos vesekárosodás, csontvelőkárosodás. A DTPA nem alkalmas az urán és a neptúnium dekontaminálásra.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A DTPA a szervezetben nyomelemeket (cink, magnézium, mangán) köt meg és ürít ki a dózissal és a kezelés időtartamával arányosan, ezért csak egyetlen kezdeti dózis ajánlott. A kezelést a Zn‑DTPA-val kell folytatni. Amennyiben Zn-DTPA nem áll rendelkezésre, a kezelés folytatható DTPA-val, de gondoskodni kell a cinkpótlásról.

Az inhalációs adagolás asztmás rohamot, illetve köhögést válthat ki.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Nem végeztek megfelelő, jól kontrollált humán gyógyszerkölcsönhatás vizsgálatokat. Amikor egyszerre többféle radionuklidtól származó kontamináció veszélye áll fenn, egyidejűleg alkalmazhatók egyéb dekontamináló szerek (pl. berlini kék, kálium-jodid) is.

Az inhalálást követően nem vehető be expektoráns hatású készítmény.

4.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség

A DTPA kezeléssel kapcsolatban nem állnak rendelkezésre humán adatok. Állatkísérletek alapján a DTPA teratogén. Nincs olyan humán vagy állatkísérletes eredmény, amely az egyszeri DTPA dózis teratogenitását értékelné. A hatásmechanizmus (jelentős mértékű cink-depléció) miatt nem zárható ki az akár egy dózisnyi DTPA humán teratogenitása sem.

A DTPA alkalmazása nem ajánlott terhesség során. Terhes nők dekontaminációs kezelését teljes egészében Zn-DTPA-val kell végezni, kivéve a súlyos kontamináció eseteit, amikor a DTPA kezelés kockázatát kell mérlegelni az akut és a késői sugárkárosodásokkal szemben. Mivel az első 24 órában a DTPA hatékonyabb a Zn-DTPA-nál, ilyen esetben kezdeti kezelésként adható egyszeri DTPA dózis cinktartalmú készítménnyel együtt.

Szoptatás

Nem ismert, hogy a DTPA kiválasztódik-e az anyatejbe, de a radioizotópok kiválasztódnak. A gyanítottan vagy ténylegesen kontaminálódott anyának fel kell függesztenie a szoptatást, akár részesül kelátképző kezelésben, akár nem.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Nincs adat. Mindazonáltal nem várható, hogy a DTPA befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A DTPA a szervezetben nyomelemeket (cink, magnézium, mangán) köt meg és ürít ki a dózissal és a kezelés időtartamával arányosan, ezért csak egyetlen kezdeti dózis ajánlott, majd a kezelést a Zn‑DTPA-val kell folytatni. Amennyiben Zn-DTPA nem áll rendelkezésre, a kezelés folytatható DTPA-val, de gondoskodni kell a cinkpótlásról.

A DTPA-t súlyos haemochromatotis esetén óvatosan kell alkalmazni (lásd a 4.9 pontot).

Az inhalációs adagolás asztmás rohamot, illetve köhögést válthat ki.

Az USA-ban összességében 310 személy esetében ismert, hogy a DTPA kezelés (intravénás és inhalációs) következtében megjelentek-e mellékhatások vagy sem. A 310 eset közül 19-ben (6,1%) jelentettek legalább 1, összesítve pedig 20-féle mellékhatást, amiből 18 DTPA kezelés mellett alakult ki. Ezek között előfordult fejfájás, szédülés, mellkasi fájdalom, allergiás reakció, dermatitis, fémes ízérzet, nausea, hasmenés és reakció az injekció helyén (intravénás beadás esetén). Az irodalomban közölt további mellékhatások: hidegrázás, láz, pruritus, anosmia és izomgörcsök az adagolást követő első 24 órában, valamint microhaematuria.

Az inhalációs DTPA kezelés esetében 2 személynél jelentettek köhögést és/vagy nehézlégzést. A két személy egyikének kórtörténetében asztma szerepelt.

4.9 Túladagolás

Három haláleset történt, amikor haemochromatosisos betegek naponta a napi ajánlott dózis (1 g) négyszereséig terjedő adagokat kaptak im. injekcióban több mint egy napon át a vas eliminálása céljából. Az egyik beteg összesen (egy kezelési kurzus során beadott) 14 g DTPA beadását követően kómába esett és meghalt, míg a másik kettő 2 héten át, napi rendszerességgel folytatott kezelést követően vesztette életét.

Ugyanakkor olyan adat is ismert, amikor egy kevésbé súlyos haemochromatosisos beteg 12 napon át intravénás injekcióban mindösszesen 30 g DTPA-t kapott és nem jelentkeztek mellékhatások.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

ATC kód: V03AB

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

A DTPA poliamino-polikarboxilsav-származék egyes fémionokkal, köztük transzuránokkal stabil komplexeket képez, amelyek során a kalciumot az adott fémiont kiszorítja a komplexkötésből. Amennyiben radioaktív izotópokról van szó, az így képződött komplex glomerulus filtrációval a vesén át kiválasztódik, és a vizeletbe ürül. A DTPA-t a szervezetbe bekerült 241Am, 239Pu, 238Pu, 247Cm kiürülésének elősegítésére alkalmazzák. Valószínű, hogy a Ca-, illetve a Zn-DTPA a cériumot (Ce), a berkéliumot (Bk) és a kaliforniumot (Cf) is képes eliminálni. A kaliforniumon túli elemek felezési ideje már annyira rövid, hogy nagyobb mennyiségben való felhalmozódásuk lehetetlen.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Egy humán tanulmányban 2 személy inhalált 14C-jelzett DTPA-t, amelynek kb. 20%-a szívódott fel a tüdőből. A DTPA rosszul, csak mintegy 5%-os mértékben szívódik fel a tápcsatornából. Az inhalált, de a larynxban lerakódó DTPA egy része felszívódik a nyálkahártyáról, míg kb. 3-5%-a a tápcsatornába kerül.

A DTPA nem hatol be jelentős mértékben a sejtekbe, hanem az extracellularis térben oszlik meg. Nem figyeltek meg szervspecifikus felhalmozódást. A DTPA egyáltalán nem, vagy csak csekély mértékben kötődik a vese-parenchymához.

Plazma féléletideje emberben 20-60 perc. Az első 12 óra alatt csaknem teljes mértékben kiürül a plazmából. Egy csekély frakció kötődik a plazmafehérjékhez > 20 órás féléletidővel.

A DTPA csekély mértékben metabolizálódik. Állatkísérletekben kimutatták, hogy a DTPA fémionokat (pl. Zn, Mg, Mn) köt meg a szervezetben. A többnapi adagolás olyan mértékű fémionveszteséget eredményezett, hogy anyagcserezavarok alakultak ki. A napi többszöri adagolás és az adagolás nagyobb időtartama fokozta a fémionok kiürülési rátáját és a kiürült mennyiségét.

A DTPA dózis legnagyobb része a plazmából már a beadást követő néhány órán belül glomerulus filtráció révén kiürül a vizeletbe. A beadást követő első 24 órában a vizelettel való kumulatív ürülés több mint 99%-os. Vese tubuláris kiválasztást nem dokumentáltak. Székletmintákban csak csekély radioaktivitást (< 3%) mértek.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A DTPA-val nem végeztek karcinogenitási és mutagenitási vizsgálatokat.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

szorbián-trioleát, etanol és hajtógáz

6.2 Inkompatibilitások

Nem relevans.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25 oC-on, az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

10 ml-es, műanyag adagolószeleppel, és műanyag szórófeltéttel ellátott belül lakkozott, kívül fehér, pigmentált túlnyomásos fémpalack, amely alumínium szeleptányérral peremezett1 túlnyomásos tartály dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Megjegyzés: keresztjelzés nélkül

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Magyar Honvédség Egészségügyi Központ

1134 Budapest, Róbert Károly krt. 44.

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-20720/01 (10ml)

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

2009-01-23

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2014. február 24.