1. A GYÓGYSZER NEVE
SP 54 bevont tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Hatóanyag: 25,0 mg pentozán-poliszulfát-nátriumot tartalmaz bevont tablettánként.
Ismert hatású segédanyagok: 54,0 mg laktóz-monohidrátot és 10,35 mg szacharózt tartalmaz bevont tablettánként.
A bevonat narancssárga festéket (E 110) is tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Bevont tabletta.
Narancssárga színű, kerek, mindkét oldalán domború felületű bevont tabletta.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
Terápiás javallatok
Artheriosclerosis, thrombotikus eredetű érbetegségek subacut és krónikus állapotainak kezelésére, ill. megelőzésére.
Adagolás és alkalmazás
Az SP 54 bevont tabletta alkalmazását (adag, a kezelés időtartama) a beteg állapotának (a betegség fajtája, súlyossága, stádiuma) megfelelően, a laboratóriumi eredmények figyelembevételével kell meghatározni.
A tablettát egészben kell lenyelni, kevés folyadékkal, lehetőleg étkezések között, üres gyomorba.
Szokásos adagolás:
3-szor 75-100 mg (3-szor 3-4 tabletta) naponta, 6-8 héten át.
Néhány hét után a napi adag 2-3-szor 75 mg-ra (2-3-szor 3 tabletta) csökkenthető.
Eredmény – hatáshalmozódás miatt – csak bizonyos idő után következik be. A kezelés az adagok csökkentésével egy vagy akár több évig is eltarthat.
Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység,
fennálló vagy anamnézisben előfordult allergiás (2. típusú) thrombocytopenia, amit heparin vagy pentozán-poliszulfát idézett elő,
vérzés, haemophyliás állapotok, haemorrhagiás diathesis,
vérző gyomor-, bélfekély, friss agyvérzés,
agy-, gerincvelő- és szemműtét,
neuraxiális érzéstelenítés,
vérzéssel fenyegető daganat gyanúja,
súlyos máj-, vese- és pancreas-megbetegedés,
subacut endocarditis lenta,
fenyegető abortusz és habituális abortusz-hajlam,
placenta preavia gyanúja és idő előtti placenta-leválás veszélye,
diuretikumokkal történő együttes alkalmazás.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Mint minden antikoaguláns kezelés esetében, a kezelés megkezdése előtt ki kell zárni a beteg esetleges haemorrhagiás diathesisét (Quick, PTT, thrombin-idő ellenőrzése).
Thrombocytaszám meghatározás javasolt továbbá az SP 54-kezelés megkezdése előtt, a kezelés első napján, valamint rendszeresen az első 3 héten 3-4 naponként, és a kezelés befejezésekor.
A thrombocytopeniás beteget nem szabad sem normál, sem alacsony molekulasúlyú heparin kezelésben részesíteni előzetes tesztelés nélkül. (Kereszt-reakció kialakulása normál és alacsony molsúlyú heparinnal valószínűsíthető az esetek 98 %-ában). Túladagolás esetén a pentozán-poliszulfát hatása semlegesíthető protamin-szulfáttal.
A pentozán-poliszulfát-nátriumot (PPS) tartalmazó gyógyszerek alkalmazásával összefüggésben – főként tartós alkalmazást követően – pigmentáló maculopathia ritka eseteiről számoltak be. A látási tünetek közé tartozhatnak az olvasási nehézséggel kapcsolatos panaszok, torz vizuális érzékelés, megváltozott színlátás és/vagy az alacsony vagy csökkent megvilágítású környezethez történő lassú alkalmazkodás.
A pigmentáló maculopathia korai felismerése érdekében minden betegnél szemészeti vizsgálatot kell végezni a PPS 6 hónapos alkalmazása után, és ha nincs eltérés, akkor 5 évenként rendszeresen (vagy látási panaszok esetén gyakrabban). Komoly szemészeti eltérések esetén azonban a vizsgálatot évente kell ismételni. Ilyen esetekben megfontolandó a kezelés leállítása.
Az SP 54 bevont tabletta 54,0 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz‑galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
Az SP 54 bevont tabletta 10,35 mg szacharózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes fruktózintoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányban a készítmény nem szedhető.
A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz bevont tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
A készítmény bevonata narancssárga festéket (E 110) tartalmaz, mely allergiás reakciókat okozhat.
Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Együttadásuk ellenjavallt:
diuretikumok (rethrombosis veszélye).
Együttadásuk különös óvatosságot igényel:
heparin vagy egyéb alvadásgátló szerek (az alvadásgátló hatás fokozódik),
nikotinsav (az SP 54 hatása fokozódik).
Terhesség és szoptatás
A pentozán-poliszulfát-nátrium terhességben történő alkalmazásáról nem állnak rendelkezésre klinikai adatok. Bár az állatkísérletek nem utaltak a terhességet, a magzati fejlődést károsan befolyásoló hatásra, terhes nőknek a készítmény csak gondos orvosi mérlegelést követően rendelhető.
Szoptatásra vonatkozó klinikai adatok hiánya miatt a készítmény szoptatás időszakában csak feltétlen szükséges esetben rendelhető.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Ilyen hatás nem ismert.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A pentozán-poliszulfát általában igen jól tolerálható.
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:
Enyhe és átmeneti thrombocytopenia (1. típus) esetenként felléphet. Súlyos, antitest által mediált thrombocytopenia (2. típus) feltételezhető, ha a vérlemezkék száma 100 × 109 /L alá csökken, vagy gyors esést tapasztalunk a kiindulási érték 50 %-a alá.
Korábban nem szenzibilizált betegeknél az esetleges thrombocyta-szám csökkenés általában a kezelés kezdetétől számított 6-14. napon jelentkezik, szemben az előzetesen már szenzibilizált személyekkel, akiknél ez a jelenség a kezelés kezdete után néhány órával már kialakul.
A thrombocytopenia súlyos formája artériás és vénás thrombosissal, illetve thromboembolizmussal társulhat, konszumpciós coagulopathia alakulhat ki, petechia, purpura és melaena. A pentozán-poliszulfát antikoaguláns hatása ilyenkor mérséklődhet (heparin tolerancia). Az SP 54-kezelést ilyenkor azonnal meg kell szakítani és tudatni kell a beteggel, hogy soha többet nem kaphat pentozán-poliszulfát-kezelést, de nem kaphat heparin tartalmú gyógyszert sem.
Érbetegségek és tünetek:
Nagyobb vérzések igen ritka esetben előfordultak.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
Nagy mennyiség bevétele esetenként émelygést, hányást válthat ki.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Allergiás bőrkiütések igen ritkán jelentkeznek.
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei:
A vér transzamináz értékek emelkedhetnek.
Egyéb
Reverzibilis alopecia igen ritka esetben tapasztalható.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A túladagolás tünetei: külső és belső vérzés, haematoma. Kezelése: a túladagolás mértékétől függő adagcsökkentés vagy a kezelés megszakítása. A készítmény hatása protamin-szulfáttal felfüggeszthető.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Heparinok vagy heparinoidok. ATC-kód: C05BA04
A pentozán-poliszulfát-nátrium képes a kialakult thrombusokat feloldani azáltal, hogy fokozza a szervezet endogén fibrinolitikus potenciálját és gátolja a thrombus-képződést, mind a fibrinolitikus mechanizmus révén, mind pedig az AT III-tól független antikoaguláns hatásánál fogva. Mivel a vér viszkozitását is csökkenti – feltehetően a vörösvérsejtek deformabilitásának növelése által – a pentozán-poliszulfát-nátrium a perfúziót javítja. Az epitheliális permeabilitás fontos regulátora.
Lipoprotein-lipázt képes felszabadítani, ezáltal csökkenti a vér össz.lipoid értékét, a triglicerid- és koleszterin szintjét. Mindez eltolódást eredményez a HDL (high densitiy lipoprotein) javára, csökkentve az arteriosclerosis kialakulásának kockázatát.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A pentozán-poliszulfát-nátrium a szervezetben a heparinhoz hasonlóan oszlik meg, bomlik le és ürül ki.
Felszívódás
A heparintól abban különbözik, hogy szájon át adva is felszívódik. A plazma koncentráció szájon át adva 4 óra múlva éri el a maximumot.
Elimináció
Kiürülési felezési ideje 25 óra vagy annál több. Kiválasztása többnyire a vizelettel, kis mértékben a széklettel történik, részben változatlanul. Részben kén-mentesített formában ürül. Biohasznosulása per os alkalmazás esetén mintegy 10%.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A pentozán-poliszulfát-nátrium akut toxicitása csekély. Az LD50 iv. egérben 3.0 g/ttkg, patkányban 3.29 g/ttkg.
Szubkrónikus parenteralis (sc.) adása 10 mg/ttkg adagig semmiféle a gyógyszerhez kapcsolható elváltozást nem váltott ki sem patkányokban, sem majmokban. Nagyobb adagok szervsúlyok növekedését idézték elő.
Krónikus per os adagolás 100 mg/ttkg adagban 6 hónapon át patkányban semmiféle kóros elváltozást nem okozott.
Állatkísérletekben sem mutagén, sem embriotoxikus hatás nem volt észlelhető.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
Segédanyagok felsorolása
Tablettamag: magnézium-sztearát, povidon 25, talkum, sinagar, makrogol 4000, kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát.
Bevonat:
Bonulac P clear 992.09 MS: sellak, ammónium-hidrogénkarbonát, karboxi-metil-cellulóz-nátrium, módosított keményítő, közepes láncú triglicerid, talkum, szilícium-dioxid.
IsuPolish P orange 335.03 FSC: hidroxi-propil-metil-cellulóz, szacharóz, arabmézga, talkum, titán-dioxid (E 171), Ponceau 4R Al-lake, narancssárga festék (E 110).
Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25˚C-on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
180 db bevont tabletta fehér, átlátszatlan PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés:
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Kéri Pharma Hungary Kft.
4032 Debrecen
Bartha B. u. 7.
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-1229/05
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
1986. január 1. /2005. május 9. / 2010. május 26.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2020. július 31.