1. A GYÓGYSZER NEVE
Stadalax 7,5 mg/ml belsőleges oldatos cseppek
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
7,5 mg nátrium-pikoszulfátot tartalmaz (monohidrát formájában) milliliterenként (körülbelül 15 csepp).
Ismert hatású segédanyagok:
449 mg szorbitot és 2,0 mg nátrium-benzoátot tartalmaz milliliterenként (lásd 4.4 pont).
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Belsőleges oldatos cseppek.
Átlátszó vagy színtelen oldat.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Székrekedés esetén és a székletürítés megkönnyítését igénylő állapotokban történő alkalmazásra.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Hacsak az orvos másképp nem rendeli, a szokásos dózis felnőtteknek 10‑20 csepp (ami 5‑10 mg nátrium-pikoszulfátnak felel meg) egy adagban bevéve.
4 éves, és annál idősebb gyermekek és serdülők adagja 5‑10 csepp (ami 2,5‑5 mg nátrium-pikoszulfátnak felel meg).
Ajánlott a legalacsonyabb dózissal kezdeni. A dózis a maximális ajánlott adagig módosítható a rendszeres székletürítés érdekében. A maximális napi 20 csepp (felnőtteknek) illetve 10 csepp (4 éves és idősebb gyermekeknek és serdülőknek) dózist nem szabad túllépni.
A Stadalax nem szedhető folyamatosan napi rendszerességgel vagy hosszú ideig a székrekedés okának kivizsgálása nélkül.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
A Stadalax‑ot este, lefekvés előtt célszerű bevenni. Folyadékkal, vagy anélkül is bevehető. A hatás általában 10‑12 óra múlva jelentkezik.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység (lásd 4.4 pont);
ileus vagy intestinalis obstructio;
súlyos, akut hasi fájdalom lázzal vagy anélkül (pl. appendicitis), ami hányingerrel, hányással is együtt járhat;
akut gyulladásos emésztőrendszeri bélbetegségek;
súlyos dehidráció.
A Stadalax 4 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem alkalmazható.
A víz- és elektrolit-egyensúly zavarával járó betegségek (pl. súlyos vesekárosodás) esetén a Stadalax csak orvosi felügyelet mellett alkalmazható.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A krónikus székrekedésben szenvedő betegeknél differenciáldiagnózist kell felállítani.
Egyéb hashajtókhoz hasonlóan a Stadalax nem szedhető naponta vagy hosszú időn keresztül a székrekedés okának differenciáldiagnózisa nélkül. A Stadalax hosszantartó, túlzott alkalmazása folyadék- és elektrolit-zavarokat, illetve hypokalaemiát okozhat.
Ha a Stadalax alkalmazását abbahagyják, a tünetek kiújulhatnak. A krónikus székrekedés kezelésére történő hosszú távú alkalmazás után a tünetek kiújulása a székrekedés súlyosbodásával is járhat.
Szédülésről és/vagy ájulásról számoltak be nátrium-pikoszulfátot alkalmazó betegeknél. Az esetekkel kapcsolatban rendelkezésre álló adatok arra utalnak, hogy azok a defaecatiós syncope‑nak (vagy a székletürítéshez kapcsolódó erőlködésre visszavezethető syncope‑nak), vagy a székrekedéssel kapcsolatos hasi fájdalomra adott vasovagális reflexnek tulajdoníthatóak, és nem feltétlenül magának a nátrium-pikoszulfát belsőleges cseppek alkalmazásának.
Segédanyagok
Ez a gyógyszer milliliterenként 449 mg szorbitot tartalmaz. Örökletes fruktózintoleranciában szenvedő betegeknél ez a gyógyszer nem alkalmazható.
A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz milliliterenként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Nagy adag nátrium-pikoszulfát belsőleges cseppek alkalmazása esetén az egyidejűleg adott diuretikumok vagy kortikoszteroidok fokozhatják az elektrolit-egyensúly felborulásának kockázatát.
Az elektrolit-egyensúly zavara a szívglikozidokkal szembeni fokozott érzékenységhez vezethet.
Az antibiotikumok egyidejű alkalmazása csökkentheti a Stadalax laxatív hatását.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A terhesség alatti használatra vonatkozóan nincsenek bizonyító erejű klinikai vizsgálatok.
Állatkísérletek során reproduktív toxicitást igazoltak 10 mg/ttkg vagy annál magasabb napi dózisoknál (lásd 5.3 pont).
A Stadalax alkalmazása terhesség alatt biztonságossági okokból kerülendő.
Szoptatás
Klinikai vizsgálatok adatai szerint sem az aktív metabolit bisz-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metán (BHPM), sem annak glükuronidjai nem választódnak ki az anyatejbe. Így a Stadalax alkalmazható a szoptatás ideje alatt.
Termékenység
A humán termékenységre gyakorolt hatással kapcsolatban nem állnak rendelkezésre klinikai vizsgálatok. Állatkísérletek nem igazoltak termékenységre gyakorolt hatást (lásd 5.3 pont).
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatást nem vizsgálták.
Mindazonáltal a betegeket tájékoztatni kell arról, hogy a vasovagalis válasz (pl. hasi görcs) miatt szédülést és/vagy syncopét tapasztalhatnak. Ha hasi görcs jelentkezik, tartózkodniuk kell a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, mint pl. a gépjárművezetés vagy a gépek kezelése.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A mellékhatások gyakoriságát az alábbiak szerint jelöljük: nagyon gyakori: (≥1/10); gyakori: (≥1/100 ‑ <1/10); nem gyakori: (≥1/1000 ‑ <1/100); ritka: (≥1/10 000 ‑ <1/1000); nagyon ritka: (<1/10 000); nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Nem ismert: túlérzékenység (köztük bőrreakciók).
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Nem gyakori: szédülés.
Nem ismert: syncope.
A rendelkezésre álló adatok arra utalnak, hogy a szédülés és a syncope vasovagális reakciók (pl. hasi görcs, defecatio) (lásd még 4.4 pont).
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon gyakori: hasmenés.
Gyakori: hasi diszkomfort, hasi fájdalom, hasi görcs.
Nem gyakori: hányás, hányinger.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Nem ismert: bőrreakciók, mint pl. angioödéma, gyógyszerkiütés, kiütés, viszketés.
A nátrium-pikoszulfát belsőleges cseppek helytelen alkalmazása (túl nagy adag túl hosszú ideig) víz-, kálium- és egyéb elektrolit-vesztéshez vezethet. Ez a szívműködési zavart és izomgyengeséget okozhat, különösen vízhajtók vagy kortikoszteroidok egyidejű alkalmazásakor.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Nagy adag bevétele után vízszerűen híg széklet (diarrhoea) távozhat, hasi görcsök jelentkezhetnek és klinikai szempontból jelentős folyadék-, kálium- és egyéb elektrolit-vesztés történhet.
Akut túladagolás esetén a lenyelést követő rövid időn belül hánytatással, illetve gyomormosással megelőzhető vagy csökkenthető a gyógyszer hatása. Szükség lehet folyadékpótlásra és az elektrolit-zavar korrekciójára. Görcsoldók adása is hasznos lehet.
Ezenkívül a colon mucosa ischaemiájának egyedi eseteiről számoltak be a székrekedés rutinszerű kezelésére ajánlottnál lényegesen nagyobb nátrium-pikoszulfát dózisok alkalmazása kapcsán.
Megjegyzés:
Általánosságban, a nátrium-pikoszulfát, a többi hashajtóhoz hasonlóan, hosszan tartó túladagolás esetén krónikus hasmenést, abdominalis fájdalmat, hypokalaemiát, szekunder hyperaldosteronismust és vesekövességet okozhat. Krónikus hashajtó abúzushoz kapcsolódóan beszámoltak renalis tubularis károsodásról, metabolikus alkalosisról és a hypokalaemia miatt fellépő izomgyengeségről is.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Székrekedés elleni szerek, Kontakt hashajtók, ATC kód: A06AB08
A Stadalax hatóanyaga, a nátrium-pikoszulfát helyileg ható, triarilmetán típusú hashajtó. A colonban a bakteriális metabolizmust követően stimulálja a vastagbél nyálkahártyáját. Ez serkenti a perisztaltikát és elősegíti a víz és az elektrolitok felhalmozódását a colon lumenében. Ez a székletürítés serkentését, a tranzitidő csökkenését és a széklet lágyulását eredményezi.
A colonban ható hashajtóként a nátrium-pikoszulfát kifejezetten a tápcsatorna alsó szakaszának természetes ürülését serkenti. Ezért a nátrium-pikoszulfát nincs hatással a kalória és az alapvető tápanyagok vékonybélből történő felszívódására.
Egy randomizált, kettős vak, 367 krónikusan obstipált beteg bevonásával végzett párhuzamos csoportos összehasonlító vizsgálatban a nátrium-pikoszulfát belsőleges cseppek napi szedése a placebocsoporthoz képest már a kezelés első hetétől kezdődően jelentős növekedést eredményezett a heti teljes székletürítések számában. A nátrium-pikoszulfát belsőleges cseppek placebonál nagyobb hatékonysága minden kezelési héten kimutatható volt (p < 0,0001). A betegek szérum káliumszintje a vizsgálat végén nem változott (4,4 mM), és a fiziológiás tartományban volt (3,6‑5,3 mM).
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás és eloszlás
A szájon át adott nátrium-pikoszulfát kimutatható felszívódás nélkül jut el a colonba.
Biotranszformáció
Az aktív metabolit, a bisz‑(p‑hidroxifenil)‑piridil‑2‑metán (BHPM) a bélcsatorna distalis részében történő bakteriális hasítás révén alakul ki a nátrium-pikoszulfátból.
Elimináció
Az átalakulást követően a BHPM‑nek csak kis része szívódik fel. Szájon át történő alkalmazást követően, 48 óra alatt a 10 mg nátrium-pikoszulfát 10,4%‑a ürül ki a vizelettel BHPM glükuronid formájában. A BHPM glükuronid formájában az epével is ürül.
Farmakokinetikai/farmakodinámiás összefüggések
Következésképpen a hashajtó hatás kialakulásához 6‑12 óra szükséges, ezt az aktív hatóanyag (BHPM) felszabadulása szabja meg.
A hashajtó hatás és az aktív metabolit plazmaszintje között nincs összefüggés.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A nátrium-pikoszulfáttal végzett in vitro és in vivo vizsgálatok nem mutattak ki genotoxikus potenciált.
A karcinogenitásra vonatkozó experimentális vizsgálatok nem ismertek.
Patkányokon és nyulakon végzett embriotoxicitási vizsgálatok 100 mg/ttkg/nap dózisig nem mutattak ki teratogén hatást. Ennél a dózisnál mindkét fajnál embriotoxikus hatások jelentkeztek. A magzati fejlődés és a laktáció során 10 mg/ttkg és ennél magasabb napi dózisok csökkentették az utódok súlygyarapodását, és megnövekedett juvenilis mortalitást okoztak. A hím és nőstény patkányok termékenysége 100 mg/ttkg/nap dózisig nem károsodott.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Szorbit, nátrium-benzoát, nátrium-citrát, citromsav-monohidrát, tisztított víz.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
2 év
A tartály első felbontása után az oldat 6 hónapig használható fel.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 °C‑on tárolandó.
A gyógyszer első felbontás utáni tárolására vonatkozó előírásokat lásd a 6.3 pontban.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
15 ml‑es, 30 ml‑es vagy 50 ml‑es fehér színű, kis sűrűségű polietilén (LDPE) tartály cseppentőbetéttel, és gyermekbiztos, garanciazáras, fehér színű, nagy sűrűségű polietilénből készült (HDPE), csavaros kupakkal.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Megjegyzés (keresztjelzés nélkül)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Stadastrasse 2-18
D-61118 Bad Vilbel
Németország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMAI
OGYI-T-24300/01 15 ml LDPE palackban
OGYI-T-24300/02 30 ml LDPE palackban
OGYI-T-24300/03 50 ml LDPE palackban
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2023. október 17.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2023. október 17.