1. A GYÓGYSZER NEVE
Suppositorium theophyllini 30 mg FoNo VII. Naturland
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
30 mg teofillint tartalmaz végbélkúponként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban!
3. GYÓGYSZERFORMA
Végbélkúp.
1,163 g tömegű, fehér vagy sárgásfehér színű, enyhén jellegzetes szagú, egynemű, sima, torpedó alakú végbélkúp.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Az asthma bronchiale és bronchitis spastica adjuváns kezelésére alkalmas készítmény, amely ellazítja bronchusok simaizmait, csökkenti a bronchusok görcsét, stimuláló hatást fejt ki a légzésre.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Gyermekek
6 hónapos életkor felett 1 végbélkúpot kell a végbélbe helyezni, naponta legfeljebb 2–3-szor.
Az alkalmazás módja
A végbélkúp alkalmazása lehetőleg székletürítés és tisztasági lemosás után történjen!
Két végbélkúp alkalmazása között legalább 6 órának el kell telnie!
4.3 Ellenjavallatok
- A készítmény hatóanyagával és más xantin-származékokkal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység,
- friss szívinfarktus,
- akut tachycardiával járó arrhythmia fennállása.
- 6 hónapos életkor alatti gyermekeknél nem alkalmazható.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A készítmény alkalmazása fokozott figyelmet igényel az alábbi betegségek esetén, és a dózis csökkentését tehetik szükségessé:
- a szív kóros elváltozása,
- súlyos hypertonia,
- instabil angina pectoris,
- tachycardiás szívritmuszavarra való hajlam,
- hypertrophiás obstructiv cardiomyopathia,
- hyperthyreosis,
- epilepszia,
- ulcus ventriculi, ulcus duodeni,
- súlyos máj- és veseműködési zavarok,
- porphyria.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Más gyógyszerekkel egyidejűleg történő alkalmazása:
- furoszemiddel, béta-adrenerg-blokkolókkal, koffeinnel szinergista hatást fejt ki,
- az efedrin a teofillin fő- és mellékhatásait fokozza,
- makrolid antibiotikumok, egyes fluorokinolonok, linkomicin, allopurinol, béta-blokkolók és cimetidin alkalmazásakor csökken a teofillin-clearance, ezért a dózis csökkentése válhat szükségessé,
- más xantin-származékokkal együtt adva a toxikus hatás összeadódik,
- ketaminnal együtt adagolva tachycardiát válthat ki,
- a fenobarbitál, a rifampicin és a karbamazepin csökkentik a teofillin hatását,
- a lítium-karbonát hatása egyidejű teofillinadás mellett csökkenhet,
- halotán adásakor a teofillinnel kezelteknél súlyos ritmuszavarok léphetnek fel,
- gyermekeknek a teofillin és eritromicin együttadása nem javasolt,
- enoxacinnal történő együttadása kerülendő, mivel a teofillin metabolizmusát csökkenti.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Nem értelmezhető. A készítmény gyermekgyógyszer.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem értelmezhető. A készítmény gyermekgyógyszer.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A készítmény mellékhatásai általában a terápiás szérumkoncentráció túllépésekor (20 mg/l) jelentkezhetnek.
A készítmény lehetséges mellékhatásai a nyugtalanság, álmatlanság, fejfájás, izgatottság, végtagremegés, vérnyomáscsökkenés, rendszertelen, illetve szapora szívverés, palpitatio, gyomor- és bélpanaszok, hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, fokozott diuresis, a szérum elektrolitok szintjének változása, beleértve a hypokalaemiát, a kalcium- és kreatininszint emelkedését, továbbá hyperglycaemia valamint hyperuricaemia.
Túlérzékenység a teofillin iránt ritkán jelentkezik.
Az alsó oesophagus sphincter tónusának csökkenése miatt a meglevő reflux éjszaka felerősödhet.
A tünetek előfordulási gyakorisága nem ismert.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A túladagolás tünetei 20 mg/l szérumkoncentráció túllépésekor jelentkezhetnek, ezek megegyeznek a mellékhatásként (nyugtalanság, álmatlanság, fejfájás, végtagremegés, vérnyomáscsökkenés, tachycardia, hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés) észlelt tünetekkel.
Amennyiben a teofillinszint meghaladja a 25 mg/l értéket, központi idegrendszeri és cardialis reakciók, legsúlyosabb esetben görcsrohamok, illetve súlyos ritmuszavarok, szív- és keringésleállás következhetnek be. Ezek a tünetek enyhe mellékhatások előjele nélkül is bekövetkezhetnek.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Obstruktív légúti betegségekre ható egyéb szisztémás szerek, xantinok.
ATC kód: R03D A04
Hatásmechanizmus
1. a foszfodiészterázok gátlásával emeli az intracelluláris cAMP-szintet
2. antagonista hatású az adenozin-receptorokon
3. direkt vagy indirekt hatása van az intracelluláris Ca2+-koncentrációra, illetve az intracelluláris Ca2+ funkciójára
Farmakológiai hatások
Szisztémás hatású antiasztmatikum. A teofillin a metilxantinok csoportjába tartozó purinszármazék. Széles farmakológiai spektrummal rendelkezik.
Légzőrendszerre gyakorolt hatásai:
- a hörgő- és a tüdőerek simaizomzatát relaxálja,
- javítja a mucociliáris clearance-t,
- gátolja a mediátorok felszabadulását a hízósejtekből és az egyéb gyulladásos sejtekből,
- csökkenti a provokált bronchusgörcsöt,
- csökkenti az azonnali és késleltetett asztmás reakciót,
- erősíti a rekeszizom-kontrakciókat,
- csökkenti a légszomjat.
Extrapulmonalis hatásai:
- tágítja az ereket,
- relaxálja a simaizmokat (pl. epehólyag, gastrointestinalis tractus),
- gátolja az uterus kontraktilitását,
- pozitív ino- és kronotróp hatással rendelkezik,
- stimulálja a vázizomzatot,
- fokozza a diuresist,
- stimulálja a szekréciós és belső-elválasztású szervek működését (pl. a gyomor sósav-elválasztása fokozódik, növeli a mellékveséből a katekolamin-felszabadulást).
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Hörgőtágító hatása a plazmakoncentráció mértékével jól korrelál, az optimális terápiás hatás 8–20 mg/l plazmakoncentráció érték mellett várható.
A teofillin gyorsan felszívódik a gastrointestinalis rendszerből. Kb. 50%-a kötődik plazmafehérjékhez, megoszlási térfogata 0,5 l/kg. A felszívódott mennyiség kb. 90%-a a májban történő metabolizációt követően, a fennmaradó 10% változatlan formában a vesén keresztül ürül ki.
A hatékony szérumkoncentráció 10–15 mg/l között van. Ha a teofillin szérumkoncentrációja 20 mg/l fölé emelkedik, toxikus mellékhatások léphetnek fel.
A teofillin metabolizációja a májban egyénenként különböző, így a clearance, a szérumkoncentráció és az eliminációs felezési idő jelentősen eltérhet.
A teofillin clearance-ét befolyásoló fontosabb tényezők:
- életkor,
- testtömeg,
- táplálkozás,
- dohányzás (dohányosoknál a teofillin gyorsabban metabolizálódik),
- bizonyos gyógyszerek egyidejű szedése (lásd 4.5 pont),
- szív-, tüdő-, májbetegségek és/vagy funkciózavarok,
- vírusfertőzések.
Vesefunkciós zavarok esetén az aktív metabolitok kumulálódása előfordulhat.
A clearance fizikai megerőltetés és kifejezett hypothyreosis esetén csökken, súlyos psoriasis esetén nő. Az elimináció sebessége elsősorban a koncentrációtól függ, bár a magasabb terápiás tartományban a clearance telítődési reakciót mutat, így már kismértékű dózisemelés is fokozottabb szérumszint‑emelkedést eredményezhet.
A teofillin eliminációs plazmafelezési ideje is nagy eltéréseket mutat. Nemdohányzó, kísérőbetegség nélküli asztmásokban 7–9 óra, dohányosoknál 4–5 óra, gyermekekben 3–5 óra, de koraszülöttekben valamint tüdőbetegség, szívelégtelenség, májbetegség fennállásakor 24 óra is lehet.
A terhesség előrehaladtával a teofillin eloszlási térfogata növekszik, a plazmaprotein-kötődés és a clearance csökken, ezért a nemkívánatos hatások elkerülése érdekében a dózis csökkentése válhat szükségessé.
A teofillin átlép a placentán, és bejut az anyatejbe, ezért a gyermek clearance-ének és az anya szérumszintjének függvényében a szoptatott csecsemőnél kumuláció léphet fel.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Nem tapasztaltak embriotoxikus vagy teratogén hatást vemhes patkányokban. Vemhes egerekben a teofillin szájpadhasadékot és fejlődési (végtag- és fog-) rendellenességet okozott.
Ezeknek a megfigyeléseknek emberekre vonatkoztatott jelentősége nem ismert.
Ismételt adagolású dózistoxicitási vizsgálatok során orális adagolást követően sem kutyákban, sem patkányokban nem figyeltek meg szervtoxikus hatást.
Emberekben nem tapasztaltak karcinogén, mutagén vagy teratogén hatást.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Szilárd zsír, vízmentes kolloid szilícium-dioxid.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Hűtőszekrényben (2 °C–8 °C) tárolandó. Nem fagyasztható!
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
10 db végbélkúp átlátszó celofán, fóliacsík csomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani!
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
NATURLAND Magyarország Kft.
1106 Budapest, Csillagvirág u. 8.
Tel.: +36 (1) 431-2000
Fax: +36 (1) 431-2052
E-mail: info@naturland.hu
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-9857/01
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2004. november 11.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. október 12.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2019. április 23.