1. A GYÓGYSZER NEVE
Sural 250 mg tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
250 mg etambutol-hidroklorid tablettánként.
Ismert hatású segédanyag:
178 mg laktóz-monohidrát tablettánként
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
Fehér vagy csaknem fehér, kerek, metszett élű tabletta, egyik oldalán „SU” jelzéssel, másik oldalán bemetszéssel ellátva. A tabletta egyenlő adagokra osztható.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A tuberkulózis minden formájának kezelésére.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Csak egyéb antituberkulotikumokkal kombinálva alkalmazható!
Adagolás:
Felnőttek: naponta 15 (15-20) mg/ttkg
|
Kezdő kezelés (2 hónap) |
Követő kezelés (4 hónap) |
|
|
Napi egyszeri dózis 15 mg/ttkg (kombinációban) |
Napi egyszeri dózis 15 mg/ttkg (kombinációban) |
Gyermekek: 13 év feletti gyermekek szokásos napi adagja 15 mg/ttkg. 13 év alatti gyermekek etambutollal való kezeléséről nincsenek kielégítő adatok.
Veseelégtelenség:
|
Kezdő kezelés (2 hónap) |
Követő kezelés (4 hónap) |
|
|
Mérsékelt veseelégtelenség (kreatinin clearance: < 70ml/perc) |
A napi egyszeri dózis arányos csökkentése (kombinációban) |
Heti három 30 mg/ttkg dózis (kombinációban) |
|
Súlyos veseelégtelenség (kreatinin clearance: < 30ml/perc) |
Heti három 30 mg/ttkg dózis |
Heti három 15 mg/ttkg dózis (kombinációban) |
Májkárosodás
Károsodott májfunkció esetén óvatosan adható.
Előrehaladott vagy instabil májbetegség esetén a betegek kezelésére szakértői konzultáció ajánlott. Előzetesen fennálló májbetegség esetén a kezelés teljes ideje alatt kórházi felügyelet és májfunkciós tesztek ellenőrzése szükséges. Amennyiben a májfunkciós tesztek és /vagy tünetek (hányinger, alhasi fájdalom) károsodásra utalnak, a kezelést a tünetek megszüntéig ill. a májfunkciós teszt normalizációjáig fel kell függeszteni.
A kezelés során azt is figyelembe kell venni, ha a beteg más májfunkciót befolyásoló gyógyszert is szed.
Kombinált kezelés: Az ún. előkezelt esetekben, amelyekben az első kezelés során felhasznált tuberculosztatikumokkal szembeni rezisztencia alakul ki, a Sural jól alkalmazható.
Alkalmazás:
A napi adagot egyszerre célszerű bevenni.
Egyidejű táplálékfelvétel a felszívódást nem gátolja.
Alkalmazás időtartama
Az alapkezelés 2 + 4 hónapig tart, de a klinikai állapottól és a kezelést befolyásoló egyéb tényezőktől (rezisztencia, kísérő betegségek) függően a kezelés akár egy vagy két év is lehet.
Lásd még a 4.4 pontot.
4.3 Ellenjavallatok
A beteg kórelőzményében etambutol alkalmazásakor észlelt túlérzékenységi reakció vagy a készítménynek a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység
Nervus opticus károsodása
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Mint bármilyen más gyógyszer, túlérzékenységi reakciót a Sural 250 mg tabletta is okozhat!
A beteget figyelmeztetni kell, hogy látásélességének vagy színérzékelésének bármilyen változását azonnal jelezze kezelőorvosának. Az orvos a kezelést megszakíthatja.
A kezelés megkezdése előtt és alatt szemészeti vizsgálat ajánlott. Minden olyan betegnél, aki napi 15 mg/ttkg-nál nagyobb dózisban kapja az etambutolt, havonta ellenőrizni kell a látásélességet és a színlátást. Mivel a látásromlás lehet egy-vagy kétoldali, mindkét szemet külön-külön ellenőrizni kell.
A szemideg károsodása általában reverzibilis, amennyiben a gyógyszer adagolását azonnal felfüggesztik. Ritka esetekben a regenerálódása késhet, néha akár egy évig, vagy tovább is.
Különösen óvatosan adható:
Súlyos vese- és májbetegségek eseteiben.
Beszűkült veseműködés esetén a napi adagot a szérum ethambutol-szint meghatározásával egyedileg kell megállapítani (Lásd 4.2 pont).
A plazma etambutol koncentrációját ajánlott monitorozni, ha a kreatinin clearance kisebb, mint 30 ml/perc.
Látáskárosodásban szenvedő betegnek.
Alkalmazása különös gondosságot igényel recidiváló szemgyulladás, cataracta, diabeteszes retinopátia eseteiben.
Köszvény.
Huzamosabb kezelés esetén időszakos laborvizsgálat (vese-és májfunkció) és szemészeti ellenőrzés javasolt.
Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, laktóz-intoleranciában vagy glükóz‑galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Aluminium-sókkal történő együttadás során az etambutol felszívódása csökken Neurotoxikus gyógyszerekkel ( pl. diszulfirám) kölcsönhatásba lépve a neurotoxikus hatás erősödhet, és a perifériás idegeket, valamint a látóideget érintő neuritisek léphetnek fel. Etambutol és etionamid együttes adását kerülni kell az etambutol mellékhatásainak esetleges „felerősödése” miatt
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség:
Bár kontrollált humán vizsgálatok terhes nőknél nem történtek, így a készítmény állatkísérletekben teratogénnek, embriotoxikusnak bizonyult, így a károsodás veszélye emberben sem zárható ki
Terhesség idején a gyógyszer alkalmazása kontrollált vizsgálatok hiányában nem javasolt.
Átjut a placentán, a foetalis plazmában az anyai koncentráció 30%-át éri el.
Szoptatás:
Az anyatejbe is átjut. Az etambutol szoptatás alatti biztonságos alkalmazhatóságáról klinikai tapasztalatok nem állnak rendelkezésre. Így a szoptatás idején nem javallt.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A pszichomotoros teljesítményt általában nem befolyásolja, azonban a látásélességet befolyásoló lehetséges mellékhatása miatt alkalmazásának ideje alatt a járművezetés és a baleseti veszéllyel járó munkavégzés tilalma egyénileg mérlegelendő!
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Az etambutol általában jól tolerálható, kevéssé toxikus.
A leggyakrabban észlelt mellékhatások a következők:
Szembetegségek és szemészeti tünetek: ritkán neuritis nervi optici, mely a látásélesség romlásával, a látótér beszűkülésével, a vörös és zöld színek érzékelésének zavarával jelentkezhet. Retinabevérzés.
A fenti a mellékhatások többnyire átmeneti jellegűek, a készítmény adagolásának megszakításával néhány hét vagy hónap alatt visszafejlődnek. Ezt követően a kezelés kisebb adagokkal folytatható. Esetenként a regenerálódás egy évet, vagy annál hosszabb időt is igénybe vehet. Ritkán irreverzibilis vakságot is jelentettek.
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek: csökkent húgysavürítés, hyperuricaemia, akut köszvényes roham.
Immunrendszeri tünetek: allergiás reakciók: bőrpír, csalánkiütés.
Idegrendszeri betegségek és tünetek: perifériás neuritis, fejfájás, szédülés, gyengeség, láz, arthralgia.
Pszichiátriai betegségek és tünetek: zavartság, dezorientáció, hallucináció.
Máj- és epebetegségek: sárgaság, átmeneti májfunkció romlás.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: fémes íz érzés, hányinger, hányás, hasi fájdalom, anorexia.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül
4.9 Túladagolás
Túladagolás esetén – a rutin sürgősségi vizsgálaton túl – a vesefunkció folyamatos ellenőrzése szükséges. Specifikus antidotuma nincs. Fontos a bő folyadékfogyasztás.
Látászavarok, valamint neuritis-szerű optia esetén a kezelés 40 mg/nap prednizolonnal és hidroxikobalaminnal (20-40 mg/nap) történhet 10-28 nap időtartammal.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: antimikobakteriális szerek ATC kód: J04AK02
Az etambutol nagy hatásszélességű, per os jól felszívódó, szokásos adagban intra- és extracelluláris mikroorganizmusokra bakteriosztatikus, nagyobb dózisban baktericid hatású elsővonalbeli antituberculotikum.
Befolyásolja a baktériumok sejtfalszintézisét (gátolja a D-alanin beépülését a sejtfalba) és feltehetően a nukleinsav-(RNS) szintézisbe is beavatkozik.
Etambutolra kifejezetten érzékeny kórokozók:
Mycobacterium (M) tuberculosis, M. bovis /MIC:0,5-8mg/ml/, M. kansasii, M.marinum, M.avium, M.fortuitum, M. intacellulare egyes törzsei.
A készítménnyel szemben primer rezisztencia nem ismeretes.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás: a gyomor- bélrendszerből a per os a dózis 80%-a szívódik fel.
A plazma csúcskoncentrációt 2-4 óra múlva éri el. A vörösvértestekben a szérumkoncentráció kétszerese mérhető.
Alumínium-sók (pl. antacidumok) egyidejű fogyasztása rontja a szer felszívódását.
Eloszlás: szétoszlik a szövetekben (tüdő, vese, eritrociták stb.) Átjut a placentán és bekerül az anyatejbe.
Metabolizáció: részlegesen a májban történik, aldehid és dikarbonsav származékokká, amelyek inaktívak.
Elimináció: az elmináció felezési ideje a per os alkalmazást követő 3-4 óra. A dózis legnagyobb része változatlan formában 24 órán belül a vizelettel ürül. Szintén a vizelettel ürülnek a metabolitok is. (8‑15%-ban).
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Az etambutol specifikus toxikus dózisa nincs megállapítva.
Sural 250 mg-os tablettával való kezelés során a terápiás dózisnál (15 mg/ttkg/nap) nagyobb adag esetén látászavarok jelentkezhetnek.
A kezelés alatt a szérum húgysavtartalmát ellenőrizni kell.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Víztartalmú kolloid szilícium-dioxid, talkum, sztearinsav, povidon, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát.
6.2 Inkompatibilitások
Nem ismert.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25oC-on tárolandó.
A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
500 tabletta átlátszó PE tasakban. Egy tasak fehér, garanciazáras PP kupakkal lezárt fehér, PP tartályban.
6.6 A készítmény felhasználására, kezelésére/megsemmisítésére vonatkozó útmutatások
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: II./2 csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi/kórházi diagnózist követően folyamatos szakorvosi ellenőrzés mellett alkalmazható gyógyszer (Sz).
7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
ExtractumPharma zrt.
1044 Budapest,
Megyeri út 64.
8. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-3403/01
9. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
1994. 02. 04. /2008. 12. 10.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2014. 12. 09.