1. A GYÓGYSZER NEVE
TROPARIN COMBINATUM tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
2,00 mg homatropin-metilbromid, 20,0 mg fenobarbitál, 40,0 mg papaverin-hidroklorid
Ismert hatású segédanyag: 43,0 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként.
3. GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
Fehér vagy csaknem fehér, kerek, lapos, metszett élű tabletta, egyik oldalán COMB jelzéssel ellátva.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Felnőtt betegek kezelésére:
Simaizomgörcsök (pylorusspazmus, cholelithiasis, nephrolithiasis, dysmenorrhoea). Ulcus ventriculi et duodeni, irritábilis colon szindróma kezelésében adjuvánsként.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőttek: ajánlott napi adag: 3-szor 1-2 tabletta.
Idősek: a gyógyszer fokozott óvatossággal adható
Gyermekek és serdülők
A Troparin combinatum tabletta gyermekeknek nem adható.
Az alkalmazás időtartama
A kezelés maximális időtartama nem ismert, de barbiturát tartalma miatt a hozzászokás lehetősége, ill. valószínűsége a kezelési idővel arányosan nő. A mellékhatások és a hozzászokás veszélyének minimálisra csökkentése érdekében a lehető legrövidebb ideid és legkisebb dózisban szabad alkalmazni.
4.3 Ellenjavallatok
· A készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1. pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
· Glaucoma
· Prostata hypertrophia
· Gyomor-bélrendszeri stenosisok
· Megacolon
· Tachyarrhytmia
· Súlyos vese- és/vagy májkárosodás
· Terhesség, szoptatás
· Gyermekek
· Porphyria.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvatossági intézkedések
|
Túlérzékenységi reakció jelentkezése a Troparin combinatum tabletta alkalmazása esetén nem zárható ki. |
A kezelést meg kell szakítani:
Túlérzékenység, gastrointestinalis tünetek, sárgaság, eosinophilia, romló májfunkciós paraméterek esetén.
Különösen óvatosan adható:
· Beszűkült veseműködés esetén fokozott központi idegrendszeri depressziót okozhat, mely tovább ronthatja a vesefunkciót.
· Mentálisan deprimált, öngyilkosságra hajlamos egyéneknek.
· Barbiturát tartalma miatt hozzászokás alakulhat ki (tolerancia, dependencia egyaránt), így alkalmazása fokozott körültekintést igényel az anamnézisből ismert, egyéb gyógyszerekkel szemben kialakult abúzus esetén.
· Fájdalom esetén paradox izgalmat válthat ki, melynek tünetei a hysteriára emlékeztetnek
Idős betegek esetén fokozott óvatosság szükséges
Laboratóriumi kontroll
Alkalmazásának ideje alatt a vérkép, a máj- és vesefunkció időszakos ellenőrzése kötelező!
Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, laktózintoleranciában vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Együttadása kerülendő
· Doxiciklinnel és grizeofulvinnal (a metabolizmusukat gyorsítja, hatásukat csökkenti.)
· A barbiturátok és az alkohol között kölcsönös, részleges kereszttolerancia áll fenn.
Alkalmazásának idején szeszes italok fogyasztása tilos.
Óvatosan adandó
· Központi idegrendszeri depresszánsokkal (depresszív hatás fokozódhat)
· Kumarin-származékokkal (antikoaguláns hatás csökken)
· Triciklikus antidepresszánsokkal (az antidepresszív hatás csökkenhet)
· Szteroidokkal és ösztrogén tartalmú gyógyszerekkel (hatásukat csökkenti)
· Vizeletet lúgosító gyógyszerekkel, antacidumokkal (hatását csökkentheti)
· Vizeletet savanyító gyógyszerekkel (hatását erősíthetik.)
· Digitoxinnal (annak hatását csökkentheti)
· Enziminhibitorok (pl. kloramfenikol, verapamil, izoniazid, nifedipin) metabolizmusát gátolva: szalicilátok a fehérjekötésből leszorítva szérum szintjét emelhetik (hatását erősíthetik)
· Antikolinerg szerekkel (az atropinszerű mellékhatások fokozódnak)
· Csökkentheti a levodopa hatását és egyes tüneteket (rigiditás, tremor) súlyosbíthat.
· Orális kontraceptívumok hatását csökkentheti
· Diuretikumokkal (pl. furoszemid)
· Itrakonazol, metronidazol (csökkentheti a plazmakoncentrációt)
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
· A terhesség alatt a Troparin combinatum tablettát (a fenobarbitál tartalom miatt) szedő nők újszülöttjeiben megvonási tünetek alakulhatnak ki.
· Foetotoxicitás: a magzat károsodását okozhatja, könnyen átjut a placentán, a legmagasabb koncentrációt a placentában, a magzati májban és agyban éri el.
· Az anyatejben is megjelenik.
A fentiek alapján a terhesség és a szoptatás időszaka alatt a Troparin combinatum tabletta nem adható.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A készítmény befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Alkalmazásának és hatásának időtartama alatt gépjárművet vezetni, vagy baleseti veszéllyel járó munkát végezni nem tanácsos, a tilalom mértékét egyénileg kell meghatározni.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A Troparin combinatum általában jól tolerálható, barbiturát tartalma ritkán okoz mellékhatásokat. A leggyakrabban észlelt mellékhatások a következők:
Különösen fenobarbitálra érzékeny betegek esetében előfordulható egyéb tünetek:
Idegrendszeri betegségek és tünetek:
Ritka: fejfájás, álmosság, szédülés, izzadás
Nagyon ritka: hangulati labilitás, figyelem- és koncentrációzavar, kábultság, álmosság, depresszió, letargia. Emocionális zavarok, fóbiák felerősödése, izgatottság, részegséghez hasonló állapot. Fájdalom jelenlétében paradox izgatottságot, nyugtalanságot, deliriumot okozhat.
Szembetegségek és szemészeti tünetek
Ritka: akkomodációs zavar, mydriasis, szembelnyomás fokozódás
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Ritka: száj- és torokszárazság, étvágytalanság, hányinger, hányás, obstipáció
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek:
Nagyon ritka: légzésdepresszió, apnoe
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek
Ritka: arrhytmia
Érbetegsége és tünetek:
Nagyon ritka: kollapszus
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Ritka: allergiás tünetek
Nagyon ritka: szemhéjon, ajkon, arcon kifejlődő ödéma, láz, macolopapulosus és morbilliform exanthemák
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek
Ritka: vizeletürítési nehézség
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Ritka:exfoliativ dermatitis (Stevens-Johnson szindróma)
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Ritka: gyengeség
Egyéb hatások: fejfájás, osteomalacia, akut intermittáló porphyria,(memóriazavarok, cholestasis, fotoszenzitivitás, megaloblastis, anaemia, nystagmus, ataxia), enzimindukcióra utaló májfunkciós értékek, legtöbbször klinikai tünet nélkül: befolyásolhatja a pajzsmirigy hormonok szekrécióját.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül
4.9 Túladagolás
Tünetek: nystagmus, ataxia, központi idegrendszeri depresszió, légzésdepresszió, hypothermia, hipotónia. Areflexia, erythemás vagy haemorrhagiás hólyagok.
Nagyon súlyos esetben: tüdőödéma, kollapszus, szívmegállás.
Teendők: Öntudatánál lévő betegnél óvatos hánytatás, a korai szakban (1-2 órán belül) aktív szén, gyomormosás. Súlyos mérgezésben forszírozott diurézis, a keringés támogatása, dialízis.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás jellemzők
Farmakoterápiás csoport: görcsoldók és pszichoepileptikumok kombinációi
ATC kód: A03CB04
Kombinált készítmény, melyben a paraszimpatolitikum egy spazmolitikum hatását potenciálja, egy szedatívum hatásával kiegészítve.
Papaverin
Közvetlenül hat a simaizom sejtekre és reverzibilisen csökkenti azok tónusát. A simaizom görcsöt jól oldja, akár idegi, akár izomeredetű, így jól oldja a gyomor- béltraktus görcseit is. Terápiás adagokban nem fejt ki központi idegrendszeri hatásokat.
Metilhomatropin-bromid
Az atropinhoz hasonló, de gyorsabb és rövidebb hatástartamú, elsősorban gastrointestinalis spazmusok kezelésében használatos. Centrális idegrendszer izgató hatása nincs.
Fenobarbitál
Tartós hatású, szedatív, hipnotikus, narkotikus és görcsgátló hatással rendelkező barbiturát. A microsomalis enzimrendszer egyik leghatékonyabb induktora. A légzőközpont ingerlékenységét már altató dózisban csökkenti.
5.2 Farmakokinetikai jellemzők
Papaverin-hidroklorid
Felszívódás: a tápcsatornából lassan szívódik fel, biohasznosíthatósága 54 %.
Eloszlás: fehérjéhez kötődés kb: 90 %.
Biotranszformáció és elimináció:
Nagyrészt a májban metabolizálódik és a vizelettel választódik ki, csaknem teljes egészében demetilált, glukuronid-konjugált, fenolos metabolitként. Felezési ideje: 1-2 óra, de egyénenként változhat.
Metilhomatropin-bromid
Felszívódás: Jól abszorbeálódik a gyomor-béltraktusból és mint kvaterner vegyület lipofób és hidrofil tulajdonságú, így nem jut be a központi idegrendszerbe.
Biotranszformáció és elimináció: Metabolizmusa részben a májban történik, kiürülése a vizelettel, részben változatlanul, részben metabolitjai formájában.
Fenobarbitál
Felszívódás: könnyen szívódik fel a gastrointestinalis traktusból, de relative gyenge lipid oldékonysága miatt 1 órát is meghaladó idő alatt éri el a hatékony koncentrációt.
Eloszlás: az összes szövetben megtalálható. Különösen magas koncentrációt ér el az agyban, a májban, a vesében. A barbiturátumok közül a legkevésbé lipidoldékony. Maximális szérumszintje 4-7 nap alatt alakul ki. Fehérjéhez kötődés a barbiturátok között a legalacsonyabb: 45 %. A liquorba, anyatejbe átjut.
Biotranszformáció és elimináció:
Felezési ideje átlagosan 65-70 óra. 25%-ban változatlanul, a fennmaradó hányada metabolitok formájában ürül a vizelettel. A máj microsomalis enzimjei metabolizálják. Egyik fő metabolitja a p-hidroxifenil-származék, inaktív és részben a vizelettel választódik ki glükuronid-konjugatum formájában. Másik metabolitja az N-glikozid származék.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A komponensek toxicitása jól ismert az egyéb irányú, illetve monoterápiás felhasználásból.
A metil-homatropin toxicitása mind nagyságrendjében, mind jellegében az atropin toxicitásával közel azonos. Az antikolinerg hatás ismert tüneteit mutatja. Kolineszteráz gátlók hatását jól antagonizálja.
A papaverin toxicitása nem jelentős. Orális LD50 patkányon 440 mg/ttkg, egéren 650 mg/ttkg. Szuiciditás szempontjából jelentéktelen.
Túldozirozása jól kezelhető.
Toxikológiai szempontból a készítmény meghatározó komponense a fenobarbitál. Orális LD50 patkányon 286 mg/ttkg, egéren 200 mg/ttkg, nyúlon 150 mg/ttkg. Potenciális karcinogén, de humán karcinogenitására utaló adatok nincsenek.
A túladagolás során a fenobarbitál lehet felelős a kialakuló tünetekért és ez igényli az intenzív terápiát.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
magnézium-sztearát, zselatin, talkum, kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát
6.2 Inkompatibilitás
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25°C-on tárolandó
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
2x10 db tabletta PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmítésre vonatkozó különleges óvintézkedések
Megjegyzés: (két keresztes)
Oszályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
Nincsenek különleges előírások.
Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani.
7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
ExtractumPharma zrt.
1044 Budapest, Megyeri út 64.
8. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-354/01
9. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1994.02.04. 998/41/94
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2006.09.19. / 2010.12.21.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2015.06.16.