1. A GYÓGYSZER NEVE
Verapamil oldatos injekció
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
5 mg verapamil-hidroklorid 2 ml-es ampullánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Oldatos injekció.
Átlátszó, vagy csaknem átlátszó, színtelen, steril, vizes oldat injekcióhoz.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Supraventricularis tachycardiák kezelésére:
- sinus-ritmus helyreállítása paroxysmalis supraventricularis tachycardiákban;
- fokozott kamrai frekvencia átmeneti csökkentése gyors atrioventricularis átvezetéssel jelentkező pitvarlebegésben vagy pitvarfibrillációban (kivéve a járulékos köteg fennállása (Wolff-Parkinson-White-szindróma, Lown-Ganong-Levine-szindróma) mellett kialakuló pitvarfibrilláció illetve pitvarlebegés).
4.2 Adagolás és alkalmazás
Kizárólag intravénásan alkalmazható! A Verapamilt lassú intravénás injekcióként, legalább 2 perces időtartam alatt kell beadni, folyamatos EKG- és klinikai ellenőrzés mellett. A kívánt hatás elérése után az injekció alkalmazását abba kell hagyni!
Javasolt adagja felnőtteknek 5-10 mg (0,075-0,15 mg/ttkg), 2 perc alatt beadva. Amennyiben a várt hatás nem érhető el ezzel az adaggal, a dózis 30 perc múlva megismételhető.
Időseknek óvatosságból ajánlott az injekciót 3 perces időtartam alatt beadni.
Gyermekeknél és serdülőknél való alkalmazása fokozott óvatosságot igényel. Javasolt adagja: 1 éves korig 0,1-0,2 mg/ttkg; 1-15 éves korig 0,1-0,3 mg/ttkg (maximális adag 5 mg), legalább 2-3 percig adva. Esetenként ennél kisebb adag mellett is megfelelő terápiás válasz érhető el. A kívánt hatás elérésekor az adagolást abba kell hagyni.
Kombinált kezelés: kinidinnel, prokainamiddal, digitálisz-készítményekkel, utóbbi esetben azonban figyelembe kell venni súlyos bradycardia és AV-blokk jelentkezésének lehetőségét!
4.3 Ellenjavallatok
- A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
- súlyos hipotónia (szisztolés vérnyomás <90 Hgmm).
- kardiogén sokk.
- friss myocardialis infarctus.
- másod- vagy harmadfokú AV-blokk.
- sick sinus szindróma (kivéve a működő kamrai pacemakerrel ellátott betegeket).
- súlyos congestiv szívelégtelenség (kivéve, ha ez verapamillal kezelhető paroxysmalis supraventricularis tachycardia következménye).
- digitálisz intoxikáció.
- járulékos köteg fennállása (Wolff-Parkinson-White-szindróma, Lown-Ganong-Levine-szindróma) mellett kialakuló pitvarfibrillatio illetve pitvari flutter, mert kamrafibrillatiót okozhat.
- kamrai tachycardia (a széles QRS tachycardia (QRS 0,12 sec.) esetében el kell dönteni, hogy kamrai vagy supraventricularis tachycardiáról van-e szó. Ha nem dönthető el biztonsággal, akkor kamrai tachycardiának kell tekinteni. Ebben az esetben ne adjunk verapamilt, mert kamrafibrillatiót okozhat.
- szoptatás.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A ritkán előforduló életveszélyes mellékhatások fellépésének kockázata miatt a kezelés EKG ellenőrzés mellett történjék és resuscitatiós berendezések, cardioversiós lehetőség álljon az orvos rendelkezésére.
Óvatosan adjuk keringési elégtelenségben (előzetes digitalizálás meggondolandó), hipotónia esetén, mert súlyosbíthatja a beteg állapotát. Intravénás bétablokkolóval nem adható együtt! Per os béta-blokkoló mellett adva súlyos bradycardia, AV-blokk, asystolia veszélye áll fenn (lásd 4.5 pont).
Kamrai tachycardia (a széles QRS tachycardia (QRS 0,12 sec.) esetében el kell dönteni, hogy kamrai vagy supraventricularis tachycardiáról van-e szó. Ha nem dönthető el biztonsággal, akkor kamrai tachycardiának kell tekinteni. Ebben az esetben ne adjunk verapamilt, mert kamrafibrillatiót okozhat (lásd 4.5 pont).
Fokozott óvatossággal adjuk máj- és veseelégtelenségben (nem fokozódik, de megnyúlik a hatás).
Anesztézia bevezetésekor, supratentoriális agydaganatos betegek esetében agynyomás fokozódást észleltek néhány esetben iv. verapamil adása után.
Fokozott óvatossággal adandó neuromuscularis vezetési zavarban (myasthenia gravis, Lambert–Eaton-szindróma) szenvedő betegnek; légzőizom elégtelenséget hozhat létre. Gyógyszer (vekurónium) vagy betegség (Duchenne-féle izomdystrophia) is okozhat neuromuscularis vezetési zavart.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Együttadása tilos:
- dizopiramiddal, verapamil adás előtt 48, utána 24 órán belül (feltételezett interakció veszélye miatt).
- kinidinnel, hypertrophiás cardiomyopathiában szenvedő betegeknek (jelentős vérnyomásesés veszélye miatt).
- intravénás béta-blokkolóval. A két gyógyszer alkalmazása között legalább 24 órának kell eltelnie.
Óvatosan adható:
- karbamazepinnel (a karbamazepin hatását növeli);
- teofillinnel (növeli a teofillin plazmaszintjét);
- antihipertenzív szerekkel (ezek hatását növeli);
- digitálisz készítményekkel (50-70%-kal megemeli ezek vérszintjét, ezért a digitálisz adagját csökkenteni kell);
- per os alkalmazott béta-blokkolókkal (súlyos bradycardia, AV-blokk, asystolia veszélye miatt);
- inzulinnal (a Verapamil csökkenti a diabéteszes betegek inzulin okozta hypoglykaemiáját);
- ciklosporinnal (szérumszintjét növeli, ezért az intoxikáció veszélye megnő);
- rifampicinnel (csökkenti a verapamil szérumszintjét);
- lítiummal együtt adva az ingerületvezetésre gyakorolt gátló hatása fokozódik;
- cimetidinnel (a verapamil hatását fokozza);
- barbiturátokkal (a verapamil hatását csökkenti);
- izomrelaxánsokkal (ezek hatását a verapamil fokozhatja);
- antiarrhythmiás szerekkel, kardiodepresszív anesztetikumokkal együtt adva a szív ingerképzésére és ingerületvezetésére gyakorolt hatás, valamint a negatív inotrop hatás összeadódik;
- kalcitriol, dihidrotaciszterol, izoprenalin, szulfinpirazon a verapamil hatását csökkenti;
- plazmafehérjékhez nagy affinitással kötődő szerekkel (pl. szalicilátokkal), mert a verapamil is erősen kötődik.
4.6 Terhesség és szoptatás
Bár az állatkisérletek során teratogén hatás nem mutatkozott, lehetőleg ne alkalmazzuk terhességben (főként az I. trimeszterben).
A verapamil az anyatejbe kis mennyiségben kiválasztódik (ritkán túlérzékenységi reakciót leírtak), ezért a szoptatás ideje alatt alkalmazása nem javasolt, illetőleg verapamil-kezeléssel egyidejűleg ajánlatos a szoptatást szüneteltetni.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A kezelt alapbetegség miatt a beteg állapota és körülményei eleve nem teszik lehetővé a fenti tevékenységek folytatását.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A szer általában jól tolerálható, de a betegek kis hányadánál (főként az AV-blokkban vagy szívizom-károsodásban szenvedőknél) életveszélyes mellékhatások is felléphetnek (pitvarlebegésben, pitvarfibrillatióban fokozott kamrai frekvencia, súlyos hipotónia, extrém bradycardia, asystole).
Általában azonban legfeljebb enyhébb mellékhatások fellépésére kell számítani:
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: hipotenzió, bradycardia, tachycardia.
Idegrendszeri betegségek és tünetek: szédülés, fejfájás. Néha depresszió, nystagmus, álmosság, izomgyengeség, diaphoresis, légzési elégtelenség előfordulhat.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: hányinger, hányás, obstipatio.
Immunrendszeri betegségek és tünetek: allergiás reakció.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A túladagolás tünetei az alkalmazott gyógyszer mennyiségétől függenek.
A fő tünetek a következők: vérnyomásesés, sokk tünetei, eszméletvesztés, I-II fokú AV-blokk (gyakran Wenckebach fenoménnel), teljes AV-blokk teljes AV disszociációval, sinus bradycardia, asystolia, szívmegállás.
Túladagoláskor alkalmazott terápiás beavatkozás az alkalmazás időpontjától, ill. a kialakult intoxikációs tünetek súlyosságától függ: gyomormosás a megfelelő óvintézkedések mellett; szükség esetén resuscitatios beavatkozások (extrapectoralis szív-masszázs, lélegeztetés, defibrillatio és/vagy pacemaker kezelés). Speciális antidotuma a kalcium (10-20 ml 10%-os kalcium-glükonát oldat intravénásan /2,25-4,5 mmol/, amennyiben ismétlése szükséges cseppinfúzióban /5mmol/óra/).
II-III fokú AV-blokk, sinus bradycardia, asystolia esetén: atropin, izoprenalin, vagy pacemaker kezelés.
Hipotenzió esetén: dopamin, dobutamin, norepinefrin.
Kardiális elégtelenség esetén: dopamin, dobutamin, szívglikozidok, vagy ha szükséges, kalcium- glükonát injekció ismétlése.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Szelektív kalcium csatorna-blokkolók közvetlen szívhatásokkal
ATC kód: C08D A01
A verapamil gátolja a kalciumionok beáramlását a szívizom-, coronariák, szisztémás artériák simaizomsejtjeibe és az intrakardiális ingervezető rendszer sejtjeibe a sejtmembrán ún. “lassú ioncsatornáin” keresztül. A hatásmechanizmus alapján csökkenti a sinus ritmust, lassítja az ingervezetés sebességét, az atrioventricularis átvezetést, fokozza a refracter periódust, tágítja a coronariákat és gátolja a coronaria-spasmust; a perifériás artériák tágítása és a perifériás ellenállás csökkentése révén csökkenti mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomást, a szívizom energiafogyasztását és oxigénigényét.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A farmakokinetikai adatokat illetően interindividuális különbségek lehetnek.
Plasmafehérjékhez nagymértékben kötődik. Felezési ideje 5 óra (2-7 óra) metabolitjának a norverapamilnak 10 óra. Iv. alkalmazást követően a vérnyomáscsökkenés 5-15 percig, az AV-hatás 6 óráig tart. A májban metabolizálódik. 70%-a mint metabolit a vizelettel, 15%-a a széklettel ürül. Kevesebb mint 5 % ürül változatlan formában a vesén keresztül. Nagyon kis mértékben jut át a placentán, míg az anyatejben hasonló koncentrációban jelenik meg, mint az anyai szérumban.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Nincs olyan preklinikai adat, ami a szer klinikai alkalmazását befolyásolná, kivéve, lásd 4.6 pont.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Nátrium-klorid, injekcióhoz való víz.
6.2 Inkompatibilitások
Kompatibilitási vizsgálatok hiányában ez a gyógyszer nem keverhető más gyógyszerekkel.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
2 ml oldat zöld törőponttal ellátott, színtelen, átlátszó üvegampullába töltve.
5 x 2 ml ampulla műanyag tálcában és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II./3 csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, az egészségügyről szóló 1997. évi CLIV. Törvény 3. §-ának ga) pontja szerinti rendelőintézeti járóbeteg-szakellátást vagy fekvőbeteg-szakellátást nyújtó szolgáltatók által biztosított körülmények között alkalmazható gyógyszer (I).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
PannonPharma Kft.
7720 Pécsvárad, Pannonpharma út 1.
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-3701/03
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1987. január 01.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2008. október 27.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2019. február 7.