Vizidor 20 mg/ml oldatos szemcsepp alkalmazási előírás

A GYÓGYSZER NEVE

Vizidor 20 mg/ml oldatos szemcsepp

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

20 mg dorzolamidnak megfelelő dorzolamid-hidrokloridot tartalmaz milliliterenként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Oldatos szemcsepp.

Tiszta, színtelen, enyhén viszkózus, vizes oldat, amelynek pH-értéke 5,0 és 6,0 közötti, ozmolalitása 270-310 mOsm/kg.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A Vizidor oldatos szemcsepp javallott:

béta-blokkoló-kezelés kiegészítéseként;

monoterápiaként alkalmazva olyan betegeknél, akik nem reagálnak a béta-blokkolókra, vagy akiknél a béta-blokkolók alkalmazása ellenjavallt;

megemelkedett szembelnyomás kezelésére:

ocularis hypertensióban,

nyitott zugú glaucomában,

pszeudoexfoliatív glaucomában.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Monoterápiaként alkalmazva az adag naponta háromszor egy csepp az érintett szem(ek) kötőhártyazsákjába.

Szemészeti béta-blokkoló-készítmény kiegészítő terápiájaként alkalmazva az adag naponta kétszer egy csepp az érintett szem(ek) kötőhártyazsákjába.

Ha a dorzolamiddal egy másik szemészeti, glaukóma elleni készítmény kiváltása történik, akkor a kiváltandó készítmény teljes napi adagját kell alkalmazni az egyik napon, és a következő napon kezdődjék a dorzolamid adagolása.

Több topikális szemészeti készítmény alkalmazása esetén a készítmények becseppentése között legalább 10 percnek kell eltelnie.

A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy használat előtt mossanak kezet, illetve hogy a tartály csúcsa nem érintkezhet a szemmel vagy a környező területtel.

A betegek figyelmét arra is fel kell hívni, hogy a szemészeti oldatok nem megfelelő tárolás esetén az általánosan előforduló baktériumokkal fertőződhetnek és így szemfertőzéseket okozhatnak. A fertőzött oldat használata súlyos szemkárosodást és következményes látásvesztést okozhat.

Nasolacrimalis okklúzió alkalmazása vagy a szemhéjak 2 percre történő lezárása esetén a szisztémás felszívódás csökken. Ez a szisztémás mellékhatások előfordulásának csökkenését és a helyi aktivitás fokozódását eredményezheti.

A Vizidor oldatos szemcsepp steril oldat, amely nem tartalmaz tartósítószert. A többadagos tartályban lévő oldat az első felbontást követően legfeljebb 28 napig használható fel az érintett szem(ek)en.

Gyermekek és serdülők

Korlátozott klinikai adat áll rendelkezésre a dorzolamid (tartósított készítmény)gyermekek és serdülők esetén naponta háromszor történő alkalmazását illetően. (A gyermekgyógyászati adagolással kapcsolatos információkat lásd az 5.1 pontban).

Az alkalmazás módja

A szemcsepp beadása előtt:

A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy a tartály felnyitása előtt mossanak kezet.

A betegek figyelmét arra is fel kell hívni, hogy ne alkalmazzák a készítményt, ha az első alkalmazás előtt észreveszik, hogy a tartály nyakán lévő biztonsági zárás sérült.

Az első alkalmazás során a betegnek még a szembe cseppentés előtt gyakorolnia kell a cseppentős tartály használatát. A tartályt lassan összenyomva cseppentsen a levegőbe, távol a szemtől.

Amikor a beteg biztos benne, hogy képes egyszerre egy cseppet adagolni, akkor fel kell vennie a csepp beadásához legkényelmesebb testhelyzetet (a beteg ülhet, a hátán feküdhet, vagy állhat a tükör előtt).

Adagolás:

1. A tartályt közvetlenül a kupak alatt kell megfogni, és a kupakot el kell fordítani a tartály kinyitásához. Az oldat szennyeződésének elkerülése érdekében a tartály hegye nem érhet semmihez.

2. A betegnek hátra kell döntenie a fejét, és a tartályt a szeme fölé kell tartania.

3. A betegnek kissé lefelé kell húznia az alsó szemhéjat, hogy a szemhéj és a szem között zsebet képezzen, és felfelé kell néznie. A tartályt középen óvatosan össze kell nyomni, és hagyni, hogy egy csepp a beteg szemébe cseppenjen. Kérjük, vegye figyelembe, hogy néhány másodperces eltérés lehet a tartály összenyomása és a csepp megjelenése között. A tartályt nem szabad túl erősen összenyomni.

4. A betegnek az orvos utasításai szerint egy cseppet kell az érintett szem(ek)be cseppentenie. A betegnek néhányszor pislognia kell, hogy a csepp eloszoljon a szemén. Fel kell hívni a beteg figyelmét, hogy kérjen tanácsot kezelőorvosától, gyógyszerészétől vagy a gondozását végző egészségügyi szakembertől, ha nem biztos abban, hogyan kell alkalmazni a készítményt.

5. A betegnek be kell csuknia a szemét, és az ujjával körülbelül két percig nyomnia kell a szem belső sarkát. Ez segít megakadályozni, hogy a készítmény a test többi részébe kerüljön.

6. A 2-5. lépéseket meg kell ismételni a másik szemnél is, ha szükséges. A beteget egyértelműen tájékoztatni kell arról, ha csak az egyik szem igényel kezelést, és melyik szemét kell kezelnie.

7. Cseppentés után és a kupak visszazárása előtt a tartályt egyszer meg kell rázni a hegyét lefelé tartva, hogy a hegyén maradt folyadékot eltávolítsák anélkül, hogy hozzáérnénk a cseppentőhegyhez. Erre a további cseppentés biztosításához van szükség.

8. Az összes adag felhasználása után a tartályban marad némi Vizidor szemcsepp. Emiatt betegnek nem kell aggódnia, mivel a tartály nagyobb mennyiségű Vizidor-t tartalmaz, az orvos által felírt teljes Vizidor-adagot a beteg megkapta. A kezelés befejezése után nem szabad megkísérelni a tartályban maradt készítmény felhasználását.

A szemcsepp a tartály első felbontása után maximum 28 napig használható fel.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

A dorzolamidot nem vizsgálták súlyos vesekárosodásban (CrCl < 30 ml/perc) vagy hyperchloraemiás acidosisban szenvedő betegeknél. Mivel a dorzolamid és metabolitjai túlnyomórészt a vesén keresztül ürülnek ki, a dorzolamid ellenjavallt ezen betegeknél.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A dorzolamidot nem vizsgálták májkárosodásban szenvedő betegeknél, ezért ilyen betegeknél elővigyázatosan alkalmazandó.

Akut zárt zugú glaukómás betegek kezelésében a szemészeti hypotensiv szerek mellett egyéb terápiás beavatkozások is szükségesek. A dorzolamidot nem vizsgálták akut zárt zugú glaukómában szenvedő betegeknél.

A dorzolamid szulfonamido-csoportot tartalmaz, amely a szulfonamidokban is megtalálható, és bár helyileg alkalmazzák, szisztémásan felszívódik. Ezért a szulfonamidokra jellemző mellékhatások előfordulhatnak helyi alkalmazás esetén is, beleértve az olyan súlyos reakciókat is, mint a Stevens–Johnson-szindróma és a toxicus epidermalis necrolysis. Amennyiben súlyos reakció, illetve túlérzékenység jelei mutatkoznak, a készítmény alkalmazását abba kell hagyni.

Az orális karboanhidráz-gátlókkal végzett terápiát összefüggésbe hozták a sav‑bázis egyensúlyzavar eredményeként kialakuló urolithiasissal, különösen azon betegek esetében, akiknek korábban volt már vesekövük. Bár a dorzolamid alkalmazása során sav-bázis egyensúlyzavart nem figyeltek meg, ritkán beszámoltak urolithiasisról. Mivel a dorzolamid egy lokálisan alkalmazott karboanhidráz‑gátló, amely szisztémásan felszívódik, azon betegek esetében, akiknél korábban előfordult vesekő, a dorzolamid alkalmazása során nagyobb az urolithiasis kialakulásának kockázata.

Allergiás reakciók (pl. kötőhártya-gyulladás és szemhéji reakciók) észlelése esetén mérlegelni kell a kezelés leállítását.

Fennáll a lehetősége, hogy a dorzolamid és az orálisan adott karboanhidráz‑gátló szisztémás hatásai összeadódnak. A dorzolamid és orális karboanhidráz-gátlók egyidejű adása nem javasolt.

Szaruhártya-oedemáról és visszafordíthatatlan szaruhártya-dekompenzációról számoltak be a többadagos dorzolamid-készítmény (tartósított készítmény) alkalmazása során azon betegeknél, akiknek meglévő krónikus szaruhártyadefektusa van és/vagy korábban intraoculáris műtéten estek át. Ezen betegek estében a topikális dorzolamid óvatossággal alkalmazandó.

Ocularis hypotoniával egyidejűleg jelentkező choroidea-leválásról számoltak be csarnokvíz-termelést gátló kezelés mellett történő filtrációs műtétek után.

A cseppek nyomokban ezüstöt tartalmazhatnak, ezért azok a betegek nem alkalmazhatják ezt a készítményt, akiknél korábban ezüsttel szembeni kontakt túlérzékenységben előfordult.

A Vizidor-t nem vizsgálták kontaktlencsét viselő betegeknél.

Gyermekek és serdülők

A dorzolamidot nem vizsgálták 36 hetesnél fiatalabb gesztációs korú és 1 hetesnél fiatalabb betegeknél. A vesetubulusok nagymértékű fejletlensége esetén a betegek a metabolikus acidosis esetleges kockázata miatt csak a kockázat‑előny arányának gondos mérlegelését követően kaphatnak dorzolamidot.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A dorzolamiddal nem végeztek specifikus gyógyszerkölcsönhatás-vizsgálatokat.

Klinikai vizsgálatokban a dorzolamidot a következő készítményekkel alkalmazták együtt anélkül, hogy nemkívánatos kölcsönhatásokra utaló bizonyítékokat észleltek volna: timolol-szemcsepp, betaxolol-szemcsepp és szisztémás gyógyszerek, köztük ACE-gátlók, kalciumcsatorna-blokkolók, diuretikumok, nem-szteroid gyulladáscsökkentők (beleértve az acetilszalicilsavat) és hormonok (pl. ösztrogén, inzulin, tiroxin).

A dorzolamid, a mioticumok és az adrenerg-agonisták közötti kapcsolatot a glaucoma-terápia során nem teljeskörűen értékelték.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A dorzolamid terhesség alatt nem alkalmazható. A dorzolamid terhes nőknél történő alkalmazásáról nincsenek adatok, vagy korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre. Nyulaknál a dorzolamid teratogén hatást fejtett ki maternotoxikus dózisokban (lásd az 5.3 pontot).

Szoptatás

Nem ismert, hogy a dorzolamid metabolitjai kiválasztódnak-e a humán anyatejbe. A rendelkezésre álló, állatokkal végzett vizsgálatok során nyert farmakodinámiás / toxikológiai adatok a dorzolamid/metabolitjainak kiválasztódását igazolták a laktáló állatok tejébe. A Vizidor alkalmazása előtt el kell dönteni, hogy a szoptatást függesztik fel, vagy a kezelést szakítják meg /halasztják el – figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermek, illetve a kezelés előnyét az anya szempontjából. Az újszülött/csecsemő vonatkozásában a kockázatot nem lehet kizárni.

Termékenység

Az állatkísérletek során nyert adatok nem utalnak arra, hogy a dorzolamiddal történő kezelés hatással lenne a hím és nőstény termékenységre. Nincsenek humán adatok.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A készítménynek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták. Előfordulhatnak olyan mellékhatások (pl. szédülés, látászavar), amelyek befolyásolhatják a gépjárművezetéshez vagy gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Egy többdózisú, kettős vak, aktív kontrollos (többadagos dorzolamid-készítmény), két periódusú, keresztezett elrendezésű, multicentrikus vizsgálatban a tartósítószermentes dorzolamid-készítmény biztonságossági profilja hasonló volt a többadagos dorzolamid-készítményéhez.

A többadagos dorzolamid-készítményt (tartósított készítmény) több mint 1400 egyén bevonásával végzett, kontrollos és nem kontrollos klinikai vizsgálatokban értékelték. A többadagos dorzolamid-készítmény biztonságosságát 1108 beteg bevonásával végzett hosszú távú vizsgálatokban, monoterápiaként vagy adjuváns terápiaként szemészeti béta‑blokkolókkal együtt történő alkalmazása során értékelték. A terápia felfüggesztésének (a betegek kb. 3%-ánál) leggyakoribb okai a gyógyszerrel összefüggő ocularis mellékhatások, főként a conjunctivitis és a szemhéji reakciók voltak

A következő mellékhatásokról számoltak be a klinikai vizsgálatok során vagy a dorzolamid forgalomba hozatala után:

nagyon gyakori: (≥ 1/10), gyakori: (≥ 1/100-<1/10-ig), nem gyakori: (≥ 1/1000-<1/100), ritka: (≥ 1/10 000-<1/1000-ig), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem állapítható meg).

Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei: a dorzolamidot nem hozták összefüggésbe klinikailag jelentős elektrolit-zavarokkal.

Gyermekek és serdülők:

Lásd az 5.1 pontot.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

A dorzolamid-hidroklorid véletlen vagy szándékos lenyelése okozta túladagolással kapcsolatban humán vonatkozásban csak korlátozott számú adat áll rendelkezésre.

Tünetek

A következőekben felsoroltakról számoltak be orális bevitelt követően: somnolentia; helyi alkalmazást követően: nausea, szédülés, fejfájás, fáradtságérzés, különös álmok és dysphagia.

Kezelés

A kezelésnek tüneti és szupportív jellegű. Elektrolitzavar, acidotikus állapot kialakulása és központi idegrendszeri hatások fordulhatnak elő. A szérum elektrolitszintjét (különösen a káliumszintet) és a vér pH-értékét monitorozni kell.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Glaukóma elleni készítmények és pupillaszűkítők, karboanhidráz-inhibitorok, dorzolamid, ATC-kód: S01EC03

Hatásmechanizmus

A karboanhidráz a test számos szövetében, többek között a szemben is megtalálható enzim. Embernél a karboanhidráznak több izoenzime létezik, ezek közül a legaktívabb elsősorban a vörösvértestekben, de egyéb szövetekben is megtalálható karboanhidráz II (CA-II). A szem processus ciliarisaiban található karboanhidráz gátlása a csarnokvíz szekréciójának csökkenésével jár. Ennek eredményeként a szembelnyomás (IOP) csökken.

A Vizidor dorzolamid-hidrokloridot tartalmaz, amely az emberi karboanhidráz II hatékony gátlója. Szemészeti lokális alkalmazást követően a dorzolamid csökkenti az emelkedett szembelnyomást, függetlenül attól, hogy az glaucomával kapcsolatban, vagy attól függetlenül alakult ki. A emelkedett intraocularis nyomás a látóideg-károsodás és a látótérkiesés patogenezisének egyik fő kockázati tényezője. A dorzolamid nem okoz pupillaszűkületet, és az emelkedett intraocularis nyomást olyan mellékhatások nélkül csökkenti, mint a szürkületi vakság vagy akkomodációs spasmus. A dorzolamidnak nincs, vagy csak minimális a pulzusszámra vagy a vérnyomásra gyakorolt hatása.

A topikálisan alkalmazott béta-adrenerg blokkolók ugyancsak a csarnokvíz szekréciójának mérséklésével, azonban eltérő hatásmechanizmus révén csökkentik az intraocularis nyomást. A dorzolamid és lokálisan alkalmazott béta-blokkoló együttes alkalmazásának vizsgálatakor a szembelnyomás további csökkenését figyelték meg. Ez az eredmény megegyezik a béta-blokkolók és per os adott karboanhidráz-gátlók alkalmazásakor megfigyelt additív hatással.

Klinikai hatásosság és biztonságosság

Felnőttek

A dorzolamid hatékonyságát egy éven át tartó, széleskörű klinikai vizsgálatokban bizonyították glaucomában vagy ocularis hypertoniában szenvedő betegeknél. A vizsgálat során monoterápiában napi háromszor (kiindulási IOP ≥ 23 Hgmm) vagy adjuváns kezelésként szemészeti béta‑blokkolókkal napi kétszer (kiindulási IOP ≥ 22 Hgmm) adták a dorzolamidot. A dorzolamid szembelnyomás‑csökkentő hatását monoterápiában és adjuváns terápiában adva egész napon át kimutatták, és ez a hatás hosszú távú alkalmazás alatt is megmaradt. A hosszú távú monoterápiában való alkalmazás alatt megfigyelhető hatékonyság a betaxololhoz hasonló, a timololnál kissé gyengébb volt. Szemészeti béta-blokkolókkal adjuváns terápiaként alkalmazva a dorzolamid additív IOP-csökkentő hatása hasonlónak bizonyult a napi négyszer adott 2%-os pilokarpinéhoz.

Egy többdózisú, kettős vak, aktív kontrollos (többadagos dorzolamid-készítmény), két periódusú, keresztezett elrendezésű, multicentrikus vizsgálatban 152 olyan beteg vett részt, akiknek egyik vagy mindkét szemében emelkedett volt a kiindulási szembelnyomás (kiindulási IOP ≥22 Hgmm). Esetükben a tartósítószermentes dorzolamid-készítmény a többadagos dorzolamid-készítménnyel egyenértékű IOP-csökkentő hatást fejtett ki. A tartósítószermentes dorzolamid-készítmény biztonsági profilja hasonló volt a többadagos dorzolamid-készítményhez.

Gyermekek és serdülők

A naponta háromszor topikálisan alkalmazott dorzolamid-készítmény (tartósítószert tartalmazó készítmény) biztonságosságát egy 3 hónapos, kettős vak, aktív kontrollos, multicentrikus vizsgálatban értékelték. A vizsgálatban 184 (ebből 122 dorzolamidot kapó) 1 hetes–6 évesnél fiatalabb közötti életkorú, glaucomában vagy emelkedett szembelnyomásban szenvedő (kiindulási IOP ≥ 22 Hgmm) gyermek vett részt. Mindkét kezelési csoportban a betegek hozzávetőleg felénél diagnosztizáltak veleszületett glaucomát, az egyéb gyakori okok között fellelhető volt a Sturge–Weber-szindróma, iridocornealis mesenchymalis dysgenesis és az aphakia. A monoterápiás szakaszban az életkor és kezelés szerinti megoszlás a következő volt:

Mindkét korcsoportban körülbelül 70 beteg kapott kezelést legalább 61 napon át, és körülbelül 50 beteg részesült kezelésben 81-100 napon keresztül.

Ha az emelkedett intraocularis nyomás dorzolamid vagy timolol gélképző oldat monoterápia mellett nem volt kielégítően kontrollált, a kettős vak terápiát nyílt elrendezésű vizsgálatra változtatták a következők szerint: 30, 2 évesnél fiatalabb beteg kapott együtt naponta 0,25%-os timolol gélképző oldatot és naponta háromszor 2%-os dorzolamidot; 30, 2 éves vagy idősebb beteg kapta a naponta kétszer 2% dorzolamid /0,5% timolol fix kombinációját.

Összességében véve, ez a vizsgálat gyermekeknél nem mutatott ki a biztonságosság szempontjából további aggályokat: a gyermekek hozzávetőleg 26%‑ánál (20% a dorzolamid monoterápia mellett) figyeltek meg gyógyszerrel összefüggő mellékhatásokat, melyek többsége helyi, nem súlyos szemészeti mellékhatás volt, mint pl. égő és szúró érzés, belövellés és szemfájdalom. Egy kis százaléknál (< 4%) volt megfigyelhető cornealis odema vagy homályosságot figyeltek meg. A topikális reakciók a komparátorhoz hasonló gyakorisággal jelentkeztek. A forgalomba hozatalt követő adatok szerint metabolikus acidosist jelentettek a nagyon fiatal betegeknél, főként azoknál, akiknél veseéretlenség/vesekárosodás állt fenn.

A gyermekeknél megfigyelt hatékonysági adatok szerint a dorzolamid‑csoportban és a timolol‑csoportban megfigyelt átlagos IOP‑csökkenés közel azonos volt, habár egy enyhe számszerű előny mutatkozott a timolol javára.

Hosszabb távú (>12 hét) hatásossági vizsgálatok nem állnak rendelkezésre.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Az orális karboanhidráz-gátlóktól eltérően a dorzolamid-hidroklorid topikális alkalmazása lehetővé teszi, hogy a gyógyszer közvetlenül a szemben fejtse ki a hatását, lényegesen alacsonyabb adagokban és ezért kisebb szisztémás expozícióval. Klinikai vizsgálatokban ez azt eredményezte, hogy a szembelnyomás – az orális karboanhidráz-gátlókra jellemző – sav-bázis egyensúlyzavar vagy elektrolitszint-változások nélkül csökkent.

Topikálisan alkalmazva a dorzolamid bejut a szisztémás keringésbe. A lokális alkalmazást követő szisztémás karboanhidráz-gátlás megítélése érdekében megmérték a vörösvértestek és a plazma hatóanyag- és metabolitkoncentrációját, valamint meghatározták a vörösvértestekben fellépő karboanhidráz-gátlás mértékét. A szelektív CA-II kötés következtében a vörösvértestekben a tartós adagolás során a dorzolamid felhalmozódik, míg a plazma szabadhatóanyag-koncentrációja rendkívül alacsony marad. Az anyavegyület egyetlen, N-dezetil-metabolittá alakul át, amely az anyavegyületnél kisebb mértékben gátolja a CA-II-t, viszont egy kevésbé hatékony izoenzimet, a CA-I‑t is gátolja. A metabolit szintén felhalmozódik a vörösvértestekben, ahol elsősorban a CA-I-hez kötődik. A dorzolamid csak kisebb mértékben (körülbelül 33%‑ban) kötődik a plazmafehérjékhez. A dorzolamid változatlan formában elsősorban a vizelettel ürül; metabolitja szintén a vizelettel ürül. A gyógyszer adagolásának abbahagyása után a dorzolamid nem-lineáris módon távozik a vörösvértestekből: kezdetben gyorsan csökken a gyógyszerkoncentráció, melyet egy lassabb eliminációs fázis követ, kb. 4 hónapos felezési idővel.

A hosszú ideig topikálisan, ocularisan adagolt dorzolamid maximális szisztémás expozíciójának szimulálása céljából orálisan adott dorzolamid esetén a dinamikus egyensúlyi állapotot (steady state) 13 héten belül érték el. A dinamikus egyensúlyi állapotban gyakorlatilag nem volt szabad gyógyszer, vagy metabolit a plazmában. A vörösvértestekben a karboanhidráz-gátlás kisebb mértékű volt, mint ami a vesefunkcióra vagy a légzésre várhatóan farmakológiai hatást gyakorolna. A dorzolamid tartós helyi alkalmazása során hasonló farmakokinetikai eredményeket észleltek.

Néhány idős, vesekárosodásban szenvedő betegnél (becsült CrCl 30-60 ml/perc) azonban a vörösvértestekben magasabb metabolitkoncentrációt észleltek, de a karboanhidráz-gátlás mértékében nem volt jelentős különbség, és nem észleltek közvetlenül ennek tulajdonítható, klinikailag jelentős mellékhatást.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Állatkísérletekben per os alkalmazott dorzolamid‑hidroklorid által kiváltott fő tünetek a karboanhidráz-gátlás szisztémás farmakológiai hatásaival voltak kapcsolatosak. Az eltérések egy része fajspecifikus és/vagy a metabolikus acidosis eredménye volt. Nyulaknál, amelyek metabolikus acidodist okozó maternotoxikus dorzolamid‑adagokat kaptak, a csigolyatestek fejlődési rendellenességeit figyelték meg.

Laktáló patkányoknál az utódok testtömeg-gyarapodásának csökkenését figyelték meg. A párzás előtt és alatt dorzolamidot kapott hím és nőstény patkányoknál nem észleltek káros hatást a termékenységre.

A klinikai vizsgálatokban a betegeknél nem alakult ki metabolikus acidosis vagy olyan szérumelektrolit-eltérés, amely a szisztémás CA-gátlásra utalt. Ezért nem várható, hogy az állatkísérletekben megfigyelt hatások a dorzolamid terápiás dózisai mellett embereknél is kialakulnának.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Hidroxietilcellulóz,

mannit (E421),

nátrium-citrát,

nátrium-hidroxid (pH beállításhoz),

injekcióhoz való víz.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

30 hónap.

Első felbontást követően maximum 28 napig használható fel.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 30 °C-on tárolandó.

A gyógyszer első felbontása utáni tárolási feltételeket lásd a 6.3 pontban.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

5 ml oldat fehér, átlátszatlan LDPE tartályban és fehér adagolóval (HDPE és szilikon), fehér HDPE kupakkal, dobozban.

Kiszerelési egységek: 1, 3 vagy 4 tartály dobozban.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés: (egy keresztes)

Osztályozás: II./1. csoport

Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi/kórházi diagnózist követő járóbeteg-ellátásban alkalmazható gyógyszer (J).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

BAUSCH + LOMB IRELAND LIMITED

3013 Lake Drive

Citywest Business Campus

Dublin 24, D24PPT3

Írország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-24425/01 1×5 ml

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2024. július 24.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2025. április 28.