1. A GYÓGYSZER NEVE
Dolirobax 500 mg tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
500 mg metokarbamolt tartalmaz tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
Fehér, mindkét oldalán domború, kerek tabletta, egyik oldalán bemetszéssel. Átmérője 12 mm, vastagsága 7 mm.
A tablettán lévő bemetszés csak a széttörés elősegítésére és a lenyelés megkönnyítésére szolgál, nem
arra, hogy a készítményt egyenlő adagokra ossza.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
Akut mozgásszervi betegséggel összefüggő fájdalmas izomgörcsök rövid távú tüneti kezelésére.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
A metokarbamol-kezelésnek a lehető legrövidebb időtartamúnak kell lennie. Amint a fájdalmas tünetek megszűnnek, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni.
Felnőttek
A felnőttek számára ajánlott napi adag 4 és 6 gramm között van, három vagy négy adagra osztva. Súlyos esetekben nagyobb dózis alkalmazására is szükség lehet, az első 48-72 órában az ajánlott maximális adag naponta 7,5 gramm.
Idősek
Figyelembe véve, hogy az eliminációs felezési idő hosszabb és a plazmafehérje-kötődés alacsonyabb ebben a populációban (lásd 5.2 pont), kisebb adagok alkalmazása ajánlott. Az ajánlott napi adag 2‑3 gramm, három vagy négy adagra osztva.
Gyermekek és serdülők
18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél az alkalmazás nem ajánlott a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.
Májkárosodásban szenvedő betegek
Mivel a metokarbamol eliminációs felezési ideje ezeknél a betegeknél nagyobb lehet, mint a felnőtt populációban, a dózist ahhoz képest lassan, kisebb lépcsőfokokban kell növelni. Az egyes tabletták bevétele között hosszabb adagolási intervallum is szükségessé válhat.
Az alkalmazás módja
A tablettát egy pohár vízzel javasolt bevenni.
4.3 Ellenjavallatok
- Metokarbamollal vagy a gyógyszer 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
- Kóma vagy prekóma.
- Ismert, agyat érintő betegség.
- A kórtörténetben szereplő görcsrohamok vagy epilepszia.
- Myasthenia gravis.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A metokarbamol alkalmazása körültekintést igényel vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegek esetén, és az ilyen betegek hosszú távú kezelése kerülendő.
Interferencia diagnosztikai vizsgálatokkal:
A metokarbamol befolyásolhatja bizonyos színreakciókon alapuló analitikai tesztek eredményét, mint pl. a nitrozonaftol reagenst használó 5-hidroxi-indolecetsav- (5-HIAA-) és a Gitlow-módszert alkalmazó vanillin-mandulasav- (AVM-) meghatározást. Azt is leírták, hogy egyes betegeknél a vizeletminták színe barnára, feketére, kékre vagy zöldre változott a tárolás során.
Nátrium-tartalom
A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A metokarbamol fokozhatja más központi idegrendszeri depresszánsok és stimulánsok hatását, beleértve az alkoholt, a barbiturátokat, az anesztetikumokat és az étvágycsökkentőket.
Potencírozhatja az antikolinergikumok, például az atropin és egyes pszichotróp gyógyszerek hatásait.
A metokarbamol gátolhatja a piridosztigmin-bromid hatását. Ezért a metokarbamolt körültekintően kell alkalmazni myasthenia gravisban szenvedő, acetilkolinészteráz-gátlóval kezelt betegeknél.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Metokarbamollal nem végeztek reprodukciós állatkísérleteket. Nem ismert, hogy terhes nőknek adva a metokarbamol okozhat-e magzati károsodást vagy befolyásolhatja-e a reprodukciós kapacitást.
A metokarbamol alkalmazásának biztonságosságát nem igazolták a magzati fejlődésre gyakorolt, lehetséges káros hatások vonatkozásában. Izolált esetekben leírtak magzati és veleszületett rendellenességeket a méhen belüli metokarbamol-expozíciót követően.
A gyógyszer alkalmazása nem ajánlott terhességben vagy gyermekvállalást tervező nőknél, különösen a terhesség korai időszakában, csak akkor, ha a kezelőorvos véleménye szerint a potenciális terápiás előnyök meghaladják az alkalmazás lehetséges kockázatát.
Szoptatás
A metokarbamol és/vagy metabolitjai kiválasztódnak az állatok (kutyák) tejébe. Azonban nem ismert, hogy a metokarbamol vagy metabolitjai kiválasztódnak-e a humán anyatejbe. Ezért elővigyázatosság szükséges ezen készítmény szoptató nőknél történő alkalmazása során.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100 – <1/10); nem gyakori (≥1/1000 – <1/100); ritka (≥1/10 000 – <1/1000); nagyon ritka (<1/10 000) és nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
|
Szervrendszeri kategória |
MedDRA gyakorisági konvenció |
||
|---|---|---|---|
|
Ritka (≥1/10 000 – <1/1000) |
Nagyon ritka (<1/10 000) |
Nem ismert gyakoriságú |
|
|
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek |
Leukopenia |
||
|
Immunrendszeri betegségek és tünetek |
Anafilaxiás reakció | ||
|
Pszichiátriai kórképek |
Idegesség, szorongás, zavartság | ||
|
Idegrendszeri betegségek és tünetek |
Fejfájás, szédülés (vagy szédülékenység) |
Syncope, nystagmus, tremor, görcsrohamok (beleértve a tónusos-klónusos generalizált rohamot is), álmosság |
Izom koordinációs zavara, amnesia, insomnia, vertigo |
|
Szembetegségek és szemészeti tünetek |
Conjunctivitis |
Homályos látás |
Kettős látás |
|
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek |
Bradycardia | ||
|
Érbetegségek és tünetek |
Hypotensio |
Kipirulás | |
|
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek |
Orrdugulás | ||
|
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek |
Dysgeusia (fémes íz) |
Hányinger, hányás |
Dyspepsia, hasmenés |
|
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek |
Icterus (ideértve a cholestaticus icterus is) |
||
|
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei |
Angiooedema, viszketés, bőrkiütés, urticaria | ||
|
Általános tünetek |
Láz |
Fáradtság |
|
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A metokarbamol akut toxicitásáról korlátozott adatmennyiség áll rendelkezésre. A metokarbamollal kapcsolatban leírt túladagolásos esetek alkohol és más központi idegrendszeri depresszáns(ok) egyidejű alkalmazása mellett fordultak elő, és az alábbi tünetekkel jártak: hányinger, szédülés, homályos látás, hypotensio, görcsrohamok és kóma. Egy felnőtt szándékosan 22-30 gramm metokarbamolt vett be: életben maradt és nem jelentkezett súlyos toxicitás sem. Valamint egy másik felnőtt is életben maradt egy 30-50 grammos dózis bevételét követően. Mindkét esetben a rendkívüli álmosság volt a fő tünet. A kezelés tüneti volt és az állapot más hatások jelentkezése nélkül rendeződött. Azonban halálos kimenetelű túladagolásos eseteket is jelentettek.
A metokarbamol-túladagolás kezelése tüneti és szupportív intézkedéseket foglal magában. Az intézkedések közé tartozik a légutak átjárhatóságának fenntartása, a vizeletürítés és a létfontosságú paraméterek monitorozása, valamint az intravénás folyadékbevitel, ha szükséges. Nem ismert, hogy haemodialysis alkalmazása előnyös-e a túladagolás kezelésében.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Izomrelaxánsok, központi támadáspontú izomrelaxánsok, karbaminsav-észterek.
ATC-kód: M03BA03
A metokarbamol egy központi támadáspontú izomrelaxáns, hatása az általános központi idegrendszeri depresszió következtében jön létre. A hatás alapja, hogy a gerincvelőben és a subcorticalis struktúrákban a metokarbamol gátolja a poliszinaptikus reflexek kialakulását. Terápiás dózisokban nem befolyásolja a vázizmok fiziológiás tónusát és kontraktilitását, és a simaizmok motilitását sem.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
Per os alkalmazást követően a metokarbamol gyorsan és teljes mértékben felszívódik. A maximális plazmakoncentráció 1-3 óra múlva alakul ki. Az izomlazító hatás a dózis bevételét követő 30 perc múlva nyilvánul meg.
Eloszlás
A metokarbamol a szisztémás keringésbe jutva nagymértékben eloszlik a szervezetben, és egészséges önkénteseknél 46-50%-ban kötődött a plazmafehérjékhez. Kísérleti állatoknál a legmagasabb koncentrációt a májban és a vesében figyelték meg. A hatóanyag átjut a vér–placenta gáton, de az nem ismert, hogy kiválasztódik-e az anyatejbe.
Biotranszformáció
A metokarbamol dealkilezés és hidroxilálódás útján nagymértékben metabolizálódik a májban.
Elimináció
Egészséges önkénteseknél a metokarbamol plazmaclearance értéke 0,2 és 0,8 l/óra/ttkg között változik, az eliminációs felezési idő pedig 1-2 óra. A metokarbamol elsősorban a vizelettel távozik, metabolitjainak glükuronid- és szulfát-konjugátumai formájában. Kis arányban a széklettel ürül.
Idősek
Időseknél a metokarbamol eliminációs felezési ideje enyhén emelkedett a fiatalabb betegekhez képest. A plazmafehérje-kötődés is kissé csökkent (41-43% vs. 46-50%).
Májkárosodásban szenvedő betegek
Nyolc, alkoholos eredetű májcirrhosisos betegnél a metokarbamol teljesclearance-értéke kb. 70%-kal volt alacsonyabb, mint az egészséges populációban megfigyelt érték (11,9 l/óra), míg az eliminációs felezési idő 3,38 órára (±1.62) nőtt az egészséges alanyoknál mért 1,11 órához (±0,27) képest. A plazmafehérjéhez kötött metokarbamol-frakció aránya 40-50% volt, amely alacsonyabb, mint amit az ugyanolyan életkorú és testtömegű egészséges populációban figyeltek meg (46-50%)
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a metokarbamol clearance-értéke szintén alacsonyabb.
Nyolc, vesekárosodásban szenvedő és fenntartó haemodialysis kezelésen áteső betegnél a metokarbamol clearance-e 40%-kal csökkent az egészséges populációhoz képest, bár az eliminációs felezési idő hasonló volt a két csoportban (1,2 óra vs. az egészséges alanyoknál mért 1,1 óra).
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A metokarbamol akut toxicitása viszonylag alacsony. Állatkísérletekben a mérgezés jelei a következők voltak: ataxia, katalepszia, görcsrohamok és kóma. Krónikus toxicitási vizsgálatot nem végeztek. A reprodukciós toxicitásra gyakorolt hatást nem vizsgálták. Nem állnak rendelkezésre hosszú távú, állatokkal végzett vizsgálatok a hatóanyag mutagén potenciáljának vonatkozásában. Nem végeztek hosszú távú vizsgálatokat a karcinogén potenciál meghatározására sem.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
kukoricakeményítő
magnézium-sztearát
vízmentes kolloid szilícium-dioxid
povidon K30
nátrium-keményítő-glikolát (A típus)
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
20, 30, 60 vagy 90 db tabletta PVC//Al buborékcsomagolásban, dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Goodwill Pharma Nyrt.
6724 Szeged
Cserzy Mihály u. 32.
Magyarország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-24721/01 20× PVC//Al buborékcsomagolásban
OGYI-T-24721/02 30× PVC//Al buborékcsomagolásban
OGYI-T-24721/03 60× PVC//Al buborékcsomagolásban
OGYI-T-24721/04 90× PVC//Al buborékcsomagolásban
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2026. március 24.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2026. március 24.