1. A GYÓGYSZER NEVE
Senstend 150 mg/ml + 50 mg/ml külsőleges oldatos spray
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Az oldat milliliterenként 150 mg lidokaint és 50 mg prilokaint tartalmaz. Egy fújással 50 mikroliter oldat adagolható, amely 7,5 mg lidokaint és 2,5 mg prilokaint tartalmaz. Egy 6,5 ml-es tartályból legalább 20 dózis adagolható. Egy 5 ml-es tartályból legalább 12 dózis adagolható.
A t
segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. n
z
3 s
. GYÓGYSZERFORMA g
e
Külsőleges oldatos spray m
e
Színtelen vagy halványsárga oldat ly
4 e
. KLINIKAI JELLEMZŐK g
n
4.1 Terápiás javallatok e
A a
Senstend felnőtt férfiaknál a primer korai magömlés keztelésére javallott.
a
4 z
.2 Adagolás és alkalmazás o
Adagolás a
A javasolt adag 3 fújás a makk (glans pemnis) területére. Egy adag összesen 22,5 mg lidokaint és 7,5 mg prilokaint tartalmaz alkalmazálosonként (1 adag 3 fújással egyenlő). 24 órán belül maximum 3 adag alkalmazható, az adagok között legalább 4 órás időközzel.
Különleges betegcsoportok fo
Időskorúak e
I z
dős korban nincs sszükség az adag módosítására.
y
65 éves és annágl idősebb betegeknél a Senstend hatásosságával és biztonságosságával kapcsolatban
k ó
orlátozotty mennyiségű adat áll rendelkezésre.
g
VeseAkárosodás Károsodott veseműködésű betegekkel nem végeztek klinikai vizsgálatokat, azonban az alkalmazás módja és a nagyon alacsony szisztémás felszívódás miatt az adag módosítása nem szükséges. Májkárosodás Károsodott májműködésű betegekkel nem végeztek klinikai vizsgálatokat, azonban az alkalmazás módja és a nagyon alacsony szisztémás felszívódás miatt az adag módosítása nem szükséges. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél óvatosság szükséges (lásd 4.4 pont).
Gyermekek és serdülők Gyermekek és serdülők esetén a Senstend-nak nincs releváns alkalmazása, mivel az a felnőtt férfiak primer korai magömlésének kezelésére javallott. Az alkalmazás módja Testfelszíni alkalmazás. A Senstend kizárólag a glans penisen történő alkalmazásra javallott. Az első alkalmazás előtt a tartályt rövid ideig fel kell rázni, majd a spray légtelenítéséhez háromszor a levegőbe kell fújni.
A t
tartályt minden további alkalmazás előtt rövid ideig fel kell rázni, majd egy kifújással ismét n aktiválni kell. ű
z
fitymát vissza kell húzni a makkról. A tartályt függőlegesen tartva (a szeleppel felfelé) gháromszori fújással 1 adag Senstend-t kell a makk teljes felszínére juttatni. Minden fújással a makke egyharmadát kell befújni. 5 perc elteltével, még az aktus előtt a felesleges spray-t le kell törölni. m
e
4.3 Ellenjavallatok ly
A betegnek vagy partnerének a készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1 pondtban felsorolt bármely
s e
egédanyagával szembeni túlérzékenysége. g
n
A betegek vagy partnereik kórtörténetében szereplő túlérzékeny eség az amid típusú helyi
é li
rzéstelenítőkkel szemben.
ta
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazázssal kapcsolatos óvintézkedések
o
Anaemiával összefüggő állapotok h
a
A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányban,b illetve örökletes vagy idiopátiás methaemoglobinaemiában szenvedő betemgek vagy partnereik hajlamosabbak a gyógyszer okozta methaemoglobinaemiára (lásd 4.5 polnot).
a
N g
oha a prilokain szisztémás harsznosulása a Senstend külsőleges felszívódását követően alacsony, óvatosság szükséges anaemifáos, örökletes vagy szerzett methaemoglobinaemiás betegeknél, illetve
o
lyanoknál, akik egyidejűrleg ismerten ilyen betegséget okozó terápiában részesülnek.
e
K z
ölcsönhatások s
y
A III. osztálybag tartozó antiarrhythmiás szereket (például amiodaront) szedő betegek kezelésénél
ó ó
vatosan kyell eljárni.
g
TúléArzékenységek A para-amino-benzoesav származékokra (prokain, tetrakain, benzokain stb.) allergiás betegek nem mutatnak keresztérzékenységet a lidokainra és/vagy a prilokainra. A Senstend azonban óvatosan alkalmazandó olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében (vagy partnerük kórtörténetében) gyógyszerérzékenység szerepel, különösen, ha az bizonytalan eredetű. Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Ügyelni kell arra, hogy a Senstend ne kerüljön szembe, mert szemirritációt okozhat. Emellett a védekező reflexek kiesése miatt szaruhártya-irritáció és esetlegesen abrasio alakulhat ki. A Senstend-nak a kötőhártya szöveteibe való felszívódását nem vizsgálták. Szembe kerülés esetén a
szemet azonnal vízzel vagy nátrium-klorid oldattal ki kell öblíteni, és védeni kell mindaddig, amíg az érzékelés visszatér. A beteg vagy partnere nyálkahártyájára (például szájba, orrba vagy torokba) permetezett, vagy a női nemi szervekre vagy végbél nyálkahártyájára került Senstend felszívódhat, és nagy valószínűséggel átmeneti helyi zsibbadást/érzéstelenséget okoz. Az érzékelés csökkenése (hypaesthesia) elfedheti a normál fájdalomérzetet, ezért növeli a helyi sérülés veszélyét. A sérült dobhártyára permetezett Senstend ototoxicitást okozhat a középfülben. A Senstend-t poliuretán alapú női és férfi óvszerrel alkalmazva károsodást észleltek.
G t
yakrabban fordulhat elő erectilis dysfunctio és a férfi nemi szerv hypaesthesiája, amikor a n Senstend-t férfi óvszerrel alkalmazzák. ű
z
partnerre történő átkerülés kockázata miatt a gyermeket tervező betegeknek kerülniük kgell a Senstend alkalmazását, illetve, ha a behatoláshoz az feltétlenül szükséges, a spray alkalemazása után 5 perccel, de még az aktus előtt alaposan le kell mosniuk a makkot (lásd 4.6 pont). m
e
Súlyos májkárosodásban szenvedő betegek ly
A súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nagyobb a toxikus lidokadin és prilokain
p e
lazmakoncentráció kialakulásának veszélye, mert nem képesek a szgokásos módon lebontani a helyi érzéstelenítőket (lásd 4.2 pont). n
e
4 li
.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
ta
A methaemoglobinaemia fokozódhat olyan betegeknézl, akik már szednek olyan gyógyszereket, amelyek ismerten ilyen állapotot váltanak ki, ilyeneok például a szulfonamidok, acetanilid, anilin festékek, benzokain, klorokvin, dapszon, metokl ohpramid, naftalin, nitrátok és nitritek, nitrofurantoin, nitroglicerin, nitroprusszid, pamakvin, para-amaino-szalicilsav, fenobarbitál, fenitoin, primakvin és kinin (lásd 4.4 pont). b
m
A Senstend nagy adagjainak alkalmalzoása esetén tekintetbe kell venni a szisztémás toxicitás kockázatát azoknál a betegeknél, akik már alkalmaznak egyéb helyi érzéstelenítőt vagy szerkezetileg hasonló
g g
yógyszereket, például az I. oszrtályba tartozó antiarrhythmiás szereket, többek között mexiletint.
A
lidokain/prilokain és a rIII. osztályba tartozó antiarrhythmiás szerek (pl. amiodaron) kölcsönhatására vonatkozóan nem végezetek vizsgálatokat, ezért óvatosság ajánlott (lásd 4.4 pont).
z
A lidokain kiürülyését csökkentő gyógyszerek (pl. cimetidin vagy béta-blokkolók) potenciálisan toxikus plazmagkoncentrációkat eredményezhetnek abban az esetben, ha a lidokaint intravénásan,
i ó
smételten ynagy dózisokban, hosszú ideig (30 óra) alkalmazzák.
g
In viAtro interakciós vizsgálatok szerint a készítmény nem volt hatással a lokálisan alkalmazott gombaellenes szerek (klotrimazol, ekonazol, imidazol, nisztatin, mikonazol, ketokonazol), az antibakteriális gyógyszerek (klindamicin, metronidazol) és az antivirális gyógyszerek (aciklovir) antimikrobiális aktivitására.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A Senstend alkalmazása nők számára nem javasolt. Előfordulhat azonban, hogy a Senstend-val kezelt férfiak női partnerei érintkezésbe kerülnek a készítménnyel.
Fogamzóképes nők / fogamzásgátlás férfiaknál és nőknél A gyermeket tervező betegeknek kerülniük kell a Senstend alkalmazását, vagy, ha az a behatoláshoz feltétlenül szükséges, az aktus előtt alaposan le kell mosniuk a makkot. Terhesség A lidokain és prilokain terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében nem vagy csak korlátozott mennyiségben áll rendelkezésre információ. Állatkísérletek nem igazoltak reproduktív toxicitást (lásd 5.3 pont). Óvintézkedésként terhesség idején célszerű kerülni a Senstend alkalmazását, kivéve, ha a férfi partner hatékony mechanikus módszert alkalmaz annak érdekében, hogy a magzat ne kerülhessen érintkezésbe a készítménnyel.
t
S n
zoptatás ű
z
lidokain és a prilokain kiválasztódnak a humán anyatejbe, de a Senstend terápiás dózisbgan történő alkalmazása esetén hatása az anyatejjel táplált újszülött gyermekre / a kezelt anya csecsemőjére nem várható a férfi betegről a női partner szervezetébe átkerült hatóanyag következtébe nm.
e
Termékenység ly
A lidokain és a prilokain alkalmazásának emberi termékenységre gyakorodlt hatásáról nem áll
r e
endelkezésre megfelelő adat. Egy patkányokon végzett vizsgálat szegrint a Senstend csökkentette a spermium motilitását. Ez a gyógyszer csökkentheti a terhesség esénlyét, de fogamzásgátlóként nem alkalmazható. e
4 a
.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és at gépek kezeléséhez szükséges
képességekre a
z
o
A Senstend nem vagy csak elhanyagolható mért éhkben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. a
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhmatások
lo
A biztonságossági profil összefoglalása
A gyógyszer alkalmazásávafl oösszefüggésben bejelentett leggyakoribb mellékhatás a férfi betegeknél a
n
emi szerv lokális hypaesrthesiája (4,5%) és az erectilis dysfunctio (4,4%) volt. Ezek a mellékhatások az első esetben a betezgek 0,2%-ánál, a másodikban pedig 0,5%-ánál a kezelés abbahagyásához vezettek. s
y
A gyógyszer algkalmazásával összefüggésben jelentett leggyakoribb mellékhatás a női partnereknél a
v ó
ulvovaginyalis égő érzés (3,9%) és a nemi szerv hypaesthesiája (1,0%) volt. A vulvovaginalis diszkom gfort, illetve égő érzés a vizsgálati alanyok 0,3%-ánál a kezelés abbahagyásához vezetett.
A
A mellékhatások táblázatos felsorolása A mellékhatások gyakoriságát az alábbiak szerint határozták meg: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 – < 1/10), nem gyakori (≥ 1/1000 – < 1/100), ritka (≥ 1/10 000 – < 1/1000), nagyon ritka (< 1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő előfordulási gyakoriság szerint kerülnek megadásra.
Gyógyszer okozta mellékhatások a makk gyógyszeres kezelését kapó férfi vizsgálati
alanyoknál
Szervrendszerenkénti
Gyakoriság Mellékhatások
besorolás
Pszichiátriai kórképek Nem gyakori Rendellenes orgazmus
Idegrendszeri betegségek és Nem gyakori Fejfájás tünetek
Légzőrendszeri, mellkasi és Nem gyakori Torokirritáció mediastinalis betegségek és t tünetek n
A ű
bőr és a bőr alatti szövet Nem gyakori Bőrirritáció z betegségei és tünetei s
g
A nemi szervekkel és az Gyakori A férfi nemi szerv hypaesthesiája, erectilis emlőkkel kapcsolatos dysfunctio, a nemi szerv égő é rmzése betegségek és tünetek N e em gyakori A nemi szerv kipirulása, eyjakulációs zavar, a férfi nemi szerv paraesthlesiája,
p é
éniszfájdalom, a pédnisz funkciózavara, nemi szerv viszketése e
Á g
ltalános tünetek, az Nem gyakori Láz n alkalmazás helyén fellépő e
r li
eakciók a
t
a
A z
női partnereknél előforduló, gyoógyszer okozta mellékhatások
Szervrendszerenkénti G a
yakoriság Mellékhatások
besorolás b
F m
ertőző betegségek és Neom gyakori Vaginalis candidiasis
p l
arazitafertőzések a
I g
degrendszeri betegségek és r Nem gyakori Fejfájás tünetek fo
Légzőrendszeri, mellkaesi és Nem gyakori Torokirritáció mediastinalis betegsézgek és tünetek s
y
Emésztőrendszgeri betegségek és Nem gyakori Anorectalis diszkomfort, oralis paraesthesia
t ó
ünetek y
V g
ese- és húgyúti betegségek és Nem gyakori Dysuria tünetAek
A nemi szervekkel és az Gyakori Vulvovaginalis égő érzés, hypaesthesia emlőkkel kapcsolatos Nem gyakori Vulvovaginalis diszkomfort, vaginalis betegségek és tünetek fájdalom, vulvovaginalis viszketés Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Tekintettel arra, hogy a Senstend-t lokálisan, a makkon kell alkalmazni, a túladagolás kockázata alacsony. A prilokain nagy adagban megnövelheti a methaemoglobinszintet, különösen akkor, ha methaemoglobinaemiát okozó szerekkel (például szulfonamidokkal) együtt alkalmazzák. A klinikailag jelentős methaemoglobinaemiát lassú intravénás injekcióban alkalmazott metiltionínium-kloriddal kell kezelni.
t
S n
zisztémás toxicitás egyéb tüneteinek jelentkezése esetén a jelek várhatóan hasonló természetűeűk a más módon alkalmazott helyi érzéstelenítők túladagolásának tüneteihez. A helyi érzéstelenítőz
t s
oxicitási tünetei a központi idegrendszeri izgalom és súlyos esetekben a központi idegrengdszer, valamint a szív- és érrendszer funkciójának deprimálása. e
m
A súlyos neurológiai tünetekre (convulsiók, központi idegrendszer deprimálása) etüneti kezelést kell alkalmazni légzéstámogatással és görcsoldó gyógyszerek alkalmazásával. ly
5 e
. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK g
n
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok e
F a
armakoterápiás csoport: Érzéstelenítők, amidok, ATC-kótd: N01BB20
H a
atásmechanizmus z
o
A h
Senstend helyi érzéstelenítő hatást fejt ki a makkra. A készítmény hatóanyagai, a lidokain és a prilokain gátolják az idegi ingerület-átvitelt a amakkban, ezáltal csökkentve annak érzékenységét. Ez az
e b
jakuláció látenciaidejének elhúzódását meredményezi anélkül, hogy hátrányosan befolyásolná az ejakuláció élményét. o
l
F a
armakodinámiás hatások g
A fo
klinikai vizsgálatok szer inta Senstend megnöveli a hüvelyi behatolástól az ejakulációig tartó
l r
átenciaidőt (IELT), fokeozza az ejakuláció feletti kontrollt, és csökkenti a szorongás érzését korai magömléssel küzdő bzetegeknél: ezeket a korai magömlés index (IPE) fejezi ki. A készítmény hatása gyorsan kialakul,y és már 5 perccel az alkalmazás után észlelhető. A gyógyszer igazoltan hatásos marad hosszabb időn gát történő alkalmazás esetén is.
K y
linikaig hatásosság és biztonságosság A SeAnstend hatásosságát két multicentrikus, nemzetközi, randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban igazolták. Mindkét vizsgálat nyílt fázissal folytatódott. A vizsgálatba a korai magömlés International Society for Sexual Medicine (ISSM) szerinti kritériumainak megfelelő, szűréskor az első 3 szexuális aktus közül legalább 2 alkalommal 1 perces vagy az alatti kiindulási IELT-értékkel rendelkező férfiakat választották be. A Senstend korai magömlés kezelésében mutatott hatásosságát az IELT, valamint kiegészítő elsődleges végpontokként az ejakuláció kontrollja, a szexuális elégedettség és a szorongás IPE-értékei alapján határozták meg. A kettős-vak kezelési fázis 3 hónapja alatt az IELT mértani átlagértéke 0,58-ról 3,17 percre nőtt a Senstend csoportban, és 0,56-ról 0,94-re a placebo csoportban.
A Senstend csoportban a vizsgálati alanyok 85,2%-a ért el 1 perc feletti átlagos IELT-értéket a 3 hónapos kezelés alatt, míg ez az arány a placebót kapó vizsgálati alanyok körében 46,4% volt. A Senstend-val kezelt vizsgálati alanyok 66,2%-a, a placebóval kezelt vizsgálati alanyoknak pedig 18,8%-a ért el 2 perc feletti átlagos IELT-értéket. Az IELT klinikailag szignifikáns növekedése mellett az IPE-pontszámok szignifikáns különbsége volt tapasztalható (p < 0,0001). A korrigált átlagos változási pontszám (Senstend vs. placebo) a 3 hónapban 8,2 illetve 2,2 volt az ejakulációs kontroll pontszáma, 7,2 illetve 1,9 a szexuális elégedettség pontszáma, és 3,7 illetve 1,1 a szorongás pontszáma tekintetében. A Senstend-val kezelt vizsgálati alanyoknál az IELT és az IPE-pontszámok már az első mérési időpontban megnőttek. Ez a növekedés az IELT és az IPE-pontszámok esetében egyaránt kis
m t
értékben folytatódott a kettős-vak fázis hátralévő időszakában. Az IELT, illetve az egyes n IPE-területeken kapott pontszámok pozitív változásai a nyílt kezelési fázisban is megmaradtak. ű
z
M s
indhárom havi értékelés során minden vizsgálati alany kitöltött egy korai magömlési prgofil (Premature Ejaculation Profile – PEP) kérdőívet azzal kapcsolatban, hogy mi volt a tapeasztalatuk az ejakuláció kontrollja, az ejakulációval összefüggő személyes szorongás, a szexuáli sm aktussal való elégedettség és az ejakulációval kapcsolatos interperszonális problémák terén. Ae PEP-pontszám hasonló séma szerint változott, mint az IELT és az IPE-pontszámok. A vizsgállyati alanyok körében végzett mindhárom havi értékelésnél szignifikáns különbség volt a Senstendé és a placebo között (p < 0,0001). A 3 hónapban a partnerek is kitöltötték a PEP kérdőívet. A dpartnerek válaszai alapján is
m e
indegyik terület esetén szignifikáns különbség mutatkozott a placebgóhoz képest (p < 0,0001).
n
Gyermekekés serdülők e
A li
z Európai Gyógyszerügynökség a gyermekek esetén minden korosztálynál eltekint a Senstend
v a
izsgálati eredményeinek benyújtási kötelezettségétől a prtimer korai magömlés tekintetében (lásd 4.2 pont, gyermekgyógyászati alkalmazásra vonatkozó ianformációk).
z
o
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok h
a
Felszívódás b
m
A lidokain és a prilokain plazmaszintljoe férfi és női vizsgálati alanyoknál a toxicitást okozó szint (5000 ng/ml) alatt volt. Ismételt alkaalmazást követően férfi önkénteseknél a lidokain maximális
p g
lazmakoncentrációja a toxikusr szint kevesebb, mint 4%-a, a prilokainé pedig a toxikus szint kevesebb, mint 0,4%-a volt.f Noői önkénteseknél a férfi partner számára javasolt adag legfeljebb
ö
tszörösének méhnyakbanr és a hüvelyben történő közvetlen, ismételt alkalmazása után a lidokain maximális plazmakonzcentrációja kevesebb volt, mint a toxikus szint 8%-a, a prilokainé pedig kevesebb, mint a tosxikus szint 1%-a.
y
A lidokain és pgrilokain, valamint metabolitjaik (2,6-xilidin és o-toluidin) szisztémás expozíciója férfi
b ó
etegeknély a makkon történő alkalmazás, női vizsgálati alanyoknál pedig a méhnya kgban/hüvelyboltozaton történő alkalmazás után alacsony, a javasoltnál nagyobb dózisok esetéAn is. Eloszlás Lidokain A dinamikus egyensúlyi állapotú eloszlási térfogat intravénás alkalmazás után 1,1-2,1 l/kg. A beszámolók szerint a lidokain 66%-ban kötődik plazmafehérjékhez, így alfa-1 savas glikoproteinhez. A lidokain átjuthat a vér-agy gáton és a placentán, és bekerül az anyatejbe.
Prilokain A prilokain dinamikus egyensúlyi állapotú eloszlási térfogata intravénás alkalmazás után 0,7-4,4 l/kg. A beszámolók szerint a prilokain 55%-ban kötődik plazmafehérjékhez, így alfa-1 savas glikoproteinhez. A prilokain átjut a vér-agy gáton és a placentán. A prilokain bekerül az anyatejbe is. Biotranszformáció A lidokain nagyrészt a máj citokróm P450 (CYP 3A4) enzimrendszere által metabolizálódik, illetve valószínűleg csekély mértékben a bőrben is. A „first pass” metabolizmus gyorsan lezajlik és jelentős mértékű; szájon át történő alkalmazás után a biohasznosulás körülbelül 35%. A prilokain gyorsan metabolizálódik mind a májban, a citokróm P450 enzimek által, mind pedig a
v t
esékben az amidázok útján. n
A lidokain és a prilokain metabolizmusának eredményeként 2,6-xilidin és o-toluidin keletkezizk más
m s
etabolitok mellett. A Senstend alkalmazása után ezen metabolitok plazmaszintje a klinikgai vizsgálatokban mind a férfi, mind a női vizsgálati alanyoknál alacsony volt, még abbane az esetben is, ha a klinikai dózis többszörösét meghaladó mennyiséget alkalmaztak. Női önkénte semknél a gyógyszer lokális alkalmazása után sem 2,6-xilidin, sem o-toluidin nem volt kimutatható a heüvelyváladékban, egyik időpontban sem. ly
Elimináció d
e
L g
idokain n A lidokain terminális felezési ideje a plazmából, intravénás alk aelmazás után körülbelül 65-150 perc, a
s li
zisztémás clearance pedig 10-20 ml/perc/kg. A lidokain főként metabolitok formájában ürül a
v a
izelettel, és csak kis mennyiségben ürül változatlan formtában.
a
P z
rilokain o A prilokain felezési ideje intravénás alkalmazás uhtán körülbelül 10-150 perc. A szisztémás clearance 18-64 ml/perc/kg. A prilokain főként metabolaitjai útján ürül a vizelettel, és csak kis mennyiségben ürül változatlan formában. b
m
5.3 A preklinikai biztonságosságlio vizsgálatok eredményei
a
R g
eproduktív toxicitás r
L
idokain r Patkányoknál és nyulakenál az organogenezis során alkalmazott dózisok mellett nem figyeltek meg
t z
eratogén hatásokats az embrionális/magzati fejlődés vizsgálataiban. Nyulaknál embriotoxicitást az anyára mérgező aydagok mellett figyeltek meg. Patkányoknál csökkent az utódok születési utáni túlélési ideje azg anyára nézve mérgező adagok vemhesség és szoptatás alatt történő alkalmazása után.
y
Priloka ign Az oArganogenezis idején lidokain és prilokain kombinációt kapó vemhes patkányokkal végzett vizsgálatban nem figyeltek meg az embrionális/magzati fejlődésre kifejtett hatást. Szisztémás expozíciós adatok azonban nem állnak rendelkezésre a klinikai expozícióval való összehasonlításhoz. Genotoxicitás és karcinogenitás Lidokain A lidokain nem volt genotoxikus, rákkeltő hatását pedig nem vizsgálták. A lidokain metabolitja, a 2,6-xilidin genotoxikus hatású lehet in vitro körülmények között. Egy karcinogenitási vizsgálatban patkányokat kezeltek 2,6-xilidinnel in utero, posztnatálisan és az életük folyamán, és orrüregi, subcutan és májdaganatok kialakulását figyelték meg. A daganatokkal kapcsolatos eredmények klinikai relevanciája a lidokain embernél történő, rövid távú/szakaszos alkalmazása tekintetében nem
ismert. A Senstend humán expozíciója 20-30-ad része annak a minimális dózisnak, amely nem okozott daganatot, és 200-ad része annak a minimális dózisnak, amely már daganatot eredményezett. Prilokain A prilokain nem volt genotoxikus, rákkeltő hatását pedig nem vizsgálták. A prilokain metabolitja, az o-toluidin genotoxikus hatású lehet in vitro körülmények között. Az o-toluidin patkányokkal, egerekkel és hörcsögökkel végzett karcinogenitási vizsgálataiban több szervben is daganatok megjelenését figyelték meg. A daganatokkal kapcsolatos eredmények klinikai relevanciája a prilokain embernél történő, rövid távú/szakaszos alkalmazása tekintetében nem ismert. A humán expozíció a vizsgált minimális dózis ezredrésze. Megjegyzendő, hogy ez a dózis nem okozott daganatokat. A termékenységre gyakorolt hatás
t
v n
Egy patkányokkal végzett in vitro izsgálatban a Senstend igazoltan csökkentette a spermiumokű motilitását, amikor 22,5 mg lidokaint és 7,5 mg prilokaint (azaz 1 humán dózisnak megfelelő z
m s
ennyiséget) közvetlenül alkalmaztak patkányspermán. Ez a vizsgálat azonban nem reprogdukálta a klinikai körülményeket, mert a spermával közvetlenül kapcsolatba kerülő Senstend konecentrációja a valóságban ennek töredéke. Nem zárható ki, hogy a gyógyszer klinikai alkalmazásá tm követően csökken a spermiumok motilitása, ezért nem lehet kijelenteni, hogy a Senstend gátolja-e ae teherbe esést vagy sem. ly
6 e
. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK g
n
6.1 Segédanyagok felsorolása e
N a
orflurán t
a
6 z
.2 Inkompatibilitások o
A Senstend-t poliuretán alapú női és férfi óvszaerrel alkalmazva károsodást észleltek (lásd 4.4 pont). A betegeknek azt kell tanácsolni, hogy más fobgamzásgátló módszereket alkalmazzanak!
m
6.3 Felhasználhatósági időtartamlo
a
1 g
8 hónap. r Az első alkalmazás után: 12f hoét
6.4 Különleges tároelási előírások
z
Legfeljebb 25 °Cy-on tárolandó. Nem fagyasztható! g
6 ó
.5 Csoymagolás típusa és kiszerelése
g
AlumAínium spray tartály adagolószeleppel. Egy dobozban 1 db spray tartály található, amely 6,5 ml vagy 5 ml oldatot tartalmaz.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény
kezelésével kapcsolatos információk
A fémtartály nyomás alatt van. Felszúrni, összetörni vagy meggyújtani még látszólag üres állapotban is tilos. Az összes dózis felhasználása után a tartályban bizonyos mennyiségű, fel nem használható folyadék marad.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Plethora Pharma Solutions Ltd. 32 Merrion Street Upper Dublin 2 Írország
8 t
. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I) n
EU/1/19/1387/001 z
E s
U/1/19/1387/002 g
e
m
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAKe/
MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA ly
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: d
e
g
n
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA e
{ a
ÉÉÉÉ. hónap} t
a
A z
gyógyszerről részletes információ az Európai Gyoógyszerügynökség internetes honlapján (http://www.ema.europa.eu) található. h