1. A GYÓGYSZER NEVE
Vitamin D3 3000 NE Bioextra lágy kapszula
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Összetétel kapszulánként:
deklarált effektív
3000 NE 3300 NE
(0,075 mg) (0,0825 mg) kolekalciferol
Ismert hatású segédanyagok: 96,7 mg szójababolajat és 7,79 mg nem kristályosodó szorbit szirupot tartalmaz kapszulánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Lágy kapszula.
Kb. 100 mg világossárga olaj, 2-es méretű, sötétbarna lágy zselatin kapszulába töltve.
Hossza: kb. 8,0 mm, átmérője: kb. 6,0 mm.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
D-vitamin-hiányos állapotok megelőzése és kezelése.
Osteomalacia felnőtteknél.
Időskori osteomalaciával együtt járó osteoporosis adjuváns kezelése.
4.2 Adagolás és alkalmazás
D-vitamin-hiány megelőzése és kezelése:
Felnőttek: októbertől áprilisig; hetente 2 lágy kapszula (egy adagban is bevehető; napi 857 NE-gel dózisegyenértékű adag) vagy minden második nap 1 lágy kapszula (napi 1500 NE-gel dózisegyenértékű adag).
Idősek: októbertől áprilisig; hetente 2 lágy kapszula (egy adagban is bevehető; napi 857 NE-gel dózisegyenértékű adag) vagy minden második nap 1 lágy kapszula (napi 1500 NE-gel dózisegyenértékű adag); azoknak az időseknek, akiknek kevés a napfény-expozíciójuk vagy táplálkozásuk nem szolgáltat elegendő D-vitamint.
Serdülők: októbertől áprilisig; hetente 2 lágy kapszula (egy adagban is bevehető; napi 857 NE-gel dózis-egyenértékű adag).
Gyermekek: októbertől áprilisig, hetente 1 lágy kapszula (napi 429 NE-gel dózisegyenértékű adag) olyan legalább 3 éves korú gyermekek számára, akik képesek biztonságosan lenyelni a kapszulát. Olyan csecsemők és gyermekek esetében, akik nem képesek biztonságosan lenyelni a kapszulát, a D3-vitamin adása olajos csepp gyógyszerformában javasolt. A D3-vitamin 3000 NE Bioextra lágy kapszula 3 éves kor alatti gyermekeknek nem adható.
Az osteomalacia kezelése
A dózist az állapot súlyosságától függően egyénileg kell meghatározni.
A plazma kalciumszintjét nagy dózisok szedése esetén ellenőrizni kell a hypercalcaemia elkerülése érdekében.
A csontritkulás adjuváns kezelése
Minden második napon 1 lágy kapszula (napi 1500 NE dózisegyenértékű adag).
A D-vitamin-terápia alatti megfelelő kalcium- és foszforbevitelnek a kezelés sikere szempontjából alapvető jelentősége van.
Az egyes élelmiszerekhez mesterségesen adagolt D-vitamin-tartalom miatt a D-vitamin-terápia megkezdése előtt az orvosnak gondosan értékelnie kell a páciens táplálkozási szokásait is.
Az alkalmazás módja
A lágy kapszulát egészben, elegendő mennyiségű vízzel kell bevenni, étkezéstől függetlenül.
4.3 Ellenjavallatok
- A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
- Hypercalcaemiához és/vagy hypercalciuriához társuló betegségek és/vagy állapotok.
- Kalcium nephrolithiasis, nephrocalcinosis.
- D-hypervitaminosis.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A D-vitamin-kezelés során a kalcium- és foszforbevitelnek alapvető jelentősége van a terápia sikere szempontjából. A D-vitamin-kezelés megkezdése előtt a páciens táplálkozási szokásait a kezelőorvosnak gondosan értékelnie kell, továbbá figyelembe kell vennie a bizonyos élelmiszerekhez mesterségesen hozzáadott D-vitamint.
Hosszú időtartamú kezelés
Hosszú időtartamú kezelés során a szérumkalciumszintet, valamint a vesefunkciót monitorozni kell a szérumkreatinin-szint mérésével.
A monitorozás különösen fontos olyan idős betegeknél, akik egyidejűleg szívglikozidokat vagy diuretikumokat szednek (lásd 4.5 pont) és hyperphosphataemia, valamint, ha lithiasis fokozott kockázata áll fenn. Hypercalcaemiában vagy vesekárosodásban a dózist csökkenteni kell, vagy a kezelést abba kell hagyni.
Vesekárosodás
A D-vitamin óvatosan alkalmazandó vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Ebben az esetben szükséges a kalcium- és a foszfátszint monitorozása, és figyelembe kell venni a lágyszövet-kalcifikáció kockázatát.
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kolekalciferol (azaz a D3-vitamin) nem metabolizálódik megfelelően, ezért más D-vitamin-származékokat kell alkalmazni.
Pseudohypoparathyreosis
A D3-vitamin nem szedhető pseudohypoparathyreosis fennállása esetén (a D-vitamin-szükséglet az esetenként normális D-vitamin-szenzitivitás miatt csökkent mértékű lehet, amely magában hordozza a hosszú távú túladagolás kockázatát). Ilyen esetekben megfelelőbben alkalmazható D-vitamin-származékok állnak rendelkezésre.
Sarcoidosis
A D3-vitamin óvatosan alkalmazandó sarcoidosisban szenvedő betegeknél a D3-vitamin aktív metabolittá történő fokozott transzformációja miatt. Ezeknél a betegeknél rendszeresen ellenőrizni kell a vér és a vizelet kalciumszintjét.
Más D-vitamin-tartalmú készítményekkel való egyidejű alkalmazás
A más D-vitamin-tartalmú készítményekkel történő egyidejű alkalmazás esetén a D-vitamin-tartalmat figyelembe kell venni. Kerülni kell a D-vitamin-tartalmú multivitamin-készítmények, étrendkiegészítők egyidejű alkalmazását.
A csontmetabolizmusra ható gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás
A csontreszorpció gátlása révén ható gyógyszerek csökkentik a csontból származó kalcium mennyiségét. Ennek elkerülése érdekében, valamint a csonttömeget növelő gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén szükséges a D-vitamin szedése, és mellette a megfelelő kalciumszintek biztosítása.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A nagy dózisokban alkalmazott kalciumtartalmú készítmények egyidejű alkalmazása növelheti a hypercalcaemia kockázatát.
A tiazid diuretikumok csökkentik a kalcium vizelettel való ürülését. A hypercalcaemia fokozott kockázata miatt szükséges a szérumkalciumszint rendszeres ellenőrzése abban az esetben, ha a D3-vitamin tiazid diuretikumokkal vagy kalciumtartalmú készítményekkel történő egyidejű alkalmazására kerül sor.
A szisztémás kortikoszteroidok fokozhatják a D-vitamin metabolizmusát és eliminációját. Egyidejű alkalmazás esetén szükségessé válhat a D-vitamin dózisának növelése.
Az ioncserélő műgyantával (pl. kolesztiraminnal vagy kolesztipollal) vagy laxatívumokkal (pl. paraffinolaj) végzett egyidejű kezelés csökkentheti a D-vitamin felszívódását.
Az orlisztát – zsíroldékonysága révén – csökkentheti a kolekalciferol felszívódását.
A digitáliszt és más szívglikozidokat tartalmazó gyógyszerekkel végzett kezelések esetén a D-vitamin alkalmazása növelheti a digitálisz toxicitás (szívritmuszavar) kockázatát. A beteget szoros orvosi ellenőrzés alatt kell tartani, és ha szükséges, monitorozni kell az EKG-t és a kalciumszintet.
Az antikonvulzív szerek, pl. a fenobrbitál, a hidantoin és más barbiturátok, illetve a primidon alkalmazása a mikroszomális enzimrendszer aktiválásán keresztül csökkentheti a D-vitamin hatását.
A kalcitonin, a gallium-nitrát, a pamidronát illetve a plikamicin egyidejű alkalmazása D-vitaminnal antagonizálhatja e gyógyszerek hatását a hypercalcaemia kezelésében.
A foszfortartalmú készítmények egyidejűleg adott nagy dózisai fokozhatják a hyperphosphataemia kockázatát.
A rifampicin gyorsíthatja a D-vitamin májban zajló metabolizmusát és csökkent kalcifediol szérumkoncentrációt eredményezhet, valamint osteomalacia kialakulásához vezethet.
Az izoniazid a D-vitamin metabolikus aktivációjának gátlásán keresztül csökkentheti a D-vitamin hatásosságát.
Az aktinomicin citotoxikus hatóanyag és az imidazol-típusú gombaellenes hatóanyagok a 25-hidroxi-D-vitaminnak a vese 25-hidroxi-D-vitamin-1-hidroxiláz enzimje által 1,25-dihidroxi-D-vitaminná történő konverzióját gátolják, amely csökkenti a D-vitamin aktivitást.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Terhesség alatt a Vitamin D3 3000 NE Bioextra lágy kapszula csak D-vitamin-hiány kezelésére alkalmazható.
Normális D-vitamin státusz esetén a napi bevitel nem haladhatja meg a 600 NE-et, így ez a gyógyszer nem alkalmazható ebben az esetben.
Állatkísérletekben a nagy dózisokban alkalmazott D-vitamin magzatkárosító hatást mutatott.
Nincs adat arra vonatkozóan, hogy terápiás dózisokban a D-vitamin humán teratogén hatással rendelkezne.
A terhesség során kerülni kell a túladagolást, mert a tartósan fennálló hypercalcaemia a gyermeknél fizikai és mentális retardációhoz, supravalvularis aorta stenosishoz és retinopathiához vezethet.
Szoptatás
A D3-vitamin átjut az anyatejbe. A Vitamin D3 3000 NE Bioextra lágy kapszula alkalmazható szoptatás alatt. Az anyai D-vitamin-szedést figyelembe kell venni a szoptatott csecsemő egyéb D-vitamin-tartalmú gyógyszerekkel való kezelésénél vagy tápszerek adásánál.
Termékenység
Nincs adat arra vonatkozóan, hogy a D-vitamin befolyásolja a termékenységet.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Bioextra D3 3000 NE lágy kapszula nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem határozható meg): túlérzékenységi reakciók.
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem határozható meg): hypercalcaemia és hypercalciuria.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem határozható meg): pruritus, bőrkiütés és urticaria.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A készítmény túladagolása hypervitaminosist, hypercalcaemiát és hyperphosphataemiát okozhat.
A hypercalcaemia tünetei: anorexia, szomjúságérzet, hányinger, hányás, székrekedés, hasi fájdalom, izomgyengeség, fáradtság, zavartság, polydipsia, polyuria, csontfájdalom, mészlerakódás a vesékben, vesekőképződés, súlyos esetekben szívritmuszavar.
A D-vitamin akut és krónikus túladagolása hypercalcaemiához vezethet, amely tartós és esetlegesen életveszélyes lehet. A tartósan magas kalciumszint irreverzibilis vesekárosodást, a lágyszövetek meszesedését okozhatja.
A hypercalcaemia kezelése: a D-vitamin (és a kalcium) -terápiát abba kell hagyni. Ugyanakkor ilyen esetben szintén fel kell függeszteni a tiazid diuretikum, a lítium, az A-vitamin, valamint a szívglikozid alkalmazását is. Tudatzavar esetén a gyomor kiürítése is szükséges. Rehidrálás és a túladagolás súlyossági fokától függően monoterápia vagy kombinált kezelés alkalmazható kacsdiuretikumokkal, biszfoszfonátokkal, kalcitoninnal és kortikoszteroidokkal. A szérum elektrolitszinteket, a vesefunkciót és a diuresist ellenőrizni kell. Súlyos esetekben az EKG és a centrális vénás nyomás monitorozása is szükséges.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: D-vitamin és analógjai, kolekalciferol
ATC kód: A11CC05
Hatásmechanizmus
A D-vitamin fokozza a kalcium intestinalis felszívódását, növeli a vesében a kalcium visszaszívódását és a csontképződést, valamint csökkenti a parathormon (PTH) szintjét. A D-vitamin receptorai a vázrendszeren kívül számos egyéb szövetben is megtalálhatók, éppen ezért a D-vitamin szerteágazó hatással rendelkezik számos élettani folyamatban. Sejtszintű biológiai hatásai közül a hematopoietikus és immunsejteken, a bőr-, a váz- és simaizomsejteken, az agy, a máj és egyes endokrin szervek sejtjein a növekedés és a differenciálódás szabályozásának elsősorban autokrin/parakrin úton történő megvalósulásáról van kísérletes adat.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
A D-vitamin a táplálékból a vékonybél teljes szakaszán felszívódik, ezen belül leginkább a distalis vékonybél szakaszon. A jelzett vegyületekkel végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a D-vitamin felszívódásának hatékonysága embernél 55%–99% között mozog (átlagban 78%). Az epesavak nélkülözhetetlenek a D-vitamin gastrointestinalis felszívódásához.
Eloszlás
A tápcsatornából felszívódott D-vitamin a kilomikronokba épül be, amelyek a nyirokkeringésen keresztül bejutnak a szisztémás vérkeringésbe, ahol a szövetekbe jutva a D-vitamin lipoprotein-lipáz enzim hatására felszabadul a kilomikronokból.
A D-vitamin transzportját a bőrből a szöveti raktárakba vagy a májba egy specifikus plazmaprotein végzi, amelyet D-vitamin-kötő proteinnek (DBP) neveznek. A D3-vitamin transzportját a táplálékból a szöveti raktárakig vagy a májig a kilomikronok biztosítják, bár valamelyes bizonyíték mutatja, hogy a kilomikronokból a DBP-be történő transzfer is bekövetkezik.
A per os bevitelt vagy a bőrben történő szintézist követően a D-vitamin eljut a májba, vagy D-vitamin, illetve metabolitok formájában a szöveti raktárakba, elsősorban a vázizomba és s zsírszövetbe kerül. A D-vitamin hosszú időtartamú tárolási helyei közé a zsírszövet, az izom, a máj és egyéb szövetek tartoznak.
Biotranszformáció
A D-vitamin aktiválódása két lépésből áll. Az első akkor következik be, amikor a D-vitamin a DBP-ből felszabadul a májban, ahol a 25-ös szénatomon 25(OH)D3-má hidroxileződik (25-hidroxileződés).
A 25-hidroxileződési lépés terméke, a 25(OH)D3 DBP-hez kötődik és a vesékbe transzportálódik. A második lépés a 25(OH)D3 1-alfa-hidroxileződése, elsősorban a vesékben. A vesék mellett az 1,25(OH)2D3 autokrin módon is képződik más szervekben, mint pl. a csontsejtekben és a paratiroid sejtekben. A placenta egyike azon extrarenális anatómiai helyeknek, amelyekben az 1-alfa-hirdoxiláz enzim közreműködésével 1,25(OH)2D3 képződik.
Létrejöttét követően az 1,25(OH)2D3 DBP-hez kötődve a vérben a célszövetekhez transzportálódik. A 25(OH)D3 és az 1,25(OH)2D3 katabolizmusa magában foglalja a 24-hidroxileződés általi inaktivációt, amely első lépésben 24,25(OH)2D3 metabolitot hoz létre (megakadályozva a 25(OH)D3 aktivációját 1,25(OH)2D3-má és 1,24,25(OH)3D3-má (azaz 1,24,25-trihidroxi-D3 vitaminná, amely kalcitroinsavvá alakul).
A lebomlás két fő úton megy végbe: egyik a C23 lakton út, míg a másik a C24 oxidációs út. A D-vitamin metabolitok a szervezetben oxidatív úton bomlanak le, amelyben szerepelnek CYP24A1 (24-hidroxiláz) által katalizált lépcsőzetes oldalláncmódosulások.
Elimináció
Több lépést követően a C24 oxidációs út egyik végterméke, a kalcitroinsav kiürül, főként az epével, a székletben. A D-vitamin lebomlási utak metabolitjainak többsége (kb. 70%-a) az epével ürül. Az aktív renális re-uptake következtében a D-vitamin metabolitok vizelettel történő kiürülése csekély.
Különleges betegcsoportok
Májkárosodás: Cholestatikus májbetegségek esetén fennáll az epesavsók intestinalis mennyiségének csökkenése. Ez a zsírban oldódó vitaminok, pl. a D-vitamin malabsorptióját eredményezheti.
Vesekárosodás
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kolekalciferol metabolizmusa módosulhat, és ilyen esetekben a D-vitamin alkalmazása kisebb dózisokban és napi adagolási rend szerint javasolt, a kalcium-foszfát metabolizmus és a vesefunkció szoros monitorozásával.
Idősek
Az időseket gyakran tekintik fokozott D-vitamin-hiány kockázatnak kitett csoportnak a korlátozott napfényexpozíció, a bőrben zajló D-vitamin szintézis csökkent kapacitása és a táplálékkal bevitt D-vitamin kis mennyisége miatt. Önmagában az idős életkor nincs összefüggésben a D-vitamin farmakokinetikájának megváltozásával.
Elhízás
Az elhízás összefüggésben áll a táplálékkal bevitt és a bőrben termelődő D-vitamin csökkent biohasznosulásával. Ez feltehetően másodlagos jelenség, amelynek oka a D-vitamin nagyobb méretű zsírszöveti raktárakban való tárolódásának.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Az alkalmazási előírás 4.6 pontjában ismertetett információkon kívül nem áll fenn egyéb specifikus humán vonatkozású toxikológiai kockázat.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Kapszulatöltet: szójababolaj, közepes lánchosszúságú trigliceridek.
Kapszulahéj: nem kristályosodó szorbit szirup, 85%-os glicerin, zselatin, titán-dioxid (E171), vörös vas-oxid (E172), fekete vas-oxid (E172), barna vas-oxid (E172), sárga vas-oxid (E172)
6.2 Inkompatibilitások
Inkompatibilitások nem ismertek.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
2 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 °C-on tárolandó. A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
20 db, 100 db (5×20 db) vagy 8 db kapszula PVC//Al buborékcsomagolásban, dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egykeresztes)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Bioextra Zrt.
1134 Budapest, Váci út 33.
Magyarország
Tel.: (+36-1) 383-8546
Fax: (+36-1) 363-5112
e-mail: bioextra@bioextra.hu
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-5315/01 (20 db)
OGYI-T-5315/02 (100 db)
OGYI-T-5315/03 (8 db)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1996.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2005. május 23.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2025. június 17.